Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 25.03.2022
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Lévocétirizine 2HCl Actavis
Levocetirizine
Rhinite Allergique Pérenne
Lévocétirizine 2HCl Actavis est indiqué pour le soulagement des symptômes associés à la rhinite allergique pérenne chez les enfants de 6 mois à 2 ans.
Urticaire Idiopathique Chronique
Lévocétirizine 2HCl Actavis est indiqué pour le traitement des manifestations cutanées non compliquées de l'urticaire idiopathique chronique chez les adultes et les enfants de 6 mois et plus.
Rhinite Allergique Pérenne
Urticaire Idiopathique Chronique
La dose recommandée de Lévocétirizine 2HCl Actavis est de 2,5 mg (1/2 comprimé ou 1 cuillère à café [5 mL] de solution buvable) une fois par jour le soir. La dose de 2,5 mg ne doit pas être dépassée car l'exposition systémique avec 5 mg est environ deux fois supérieure à celle des adultes.
La dose initiale recommandée de Lévocétirizine 2HCl Actavis est de 1,25 mg (1/2 cuillère à café de solution buvable) [2,5 mL] une fois par jour le soir. La dose de 1,25 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée sur la base d'une exposition comparable à celle des adultes recevant 5 mg.
- ] = 50-80 mL/min): une dose de 2,5 mg une fois par jour est recommandée,
- = 30-50 mL/min): une dose de 2,5 mg une fois tous les deux jours hne recommandée,
- Insuffisance rénale sévère (CL
Aucun ajustement posologique n ' est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique uniquement. Chez les patients présentant à la fois une insuffisance hépatique et une insuffisance rénale, un ajustement de la dose est recommandé.
L'utilisation de Lévocétirizine 2HCl Actavis est contre indiquée dans:
Patients Présentant Une Hypersensibilité Connue
Patients présentant une hypersensibilité connue à la lévocétirizine ou à l'un des composants de la Lévocétirizine 2HCl Actavis, ou à la cétirizine. Les réactions observées vont de l'urticaire à l'anaphylaxie.
Les Patients Atteints De Maladie Rénale En Phase Terminale
Les Patients atteints de maladie rénale en phase terminale (CL < 10 mL/min) et les patients sous hémodialyse
Enfants de 6 mois à 11 ans présentant une insuffisance rénale
Inclus en tant que partie de la Section
PRÉCAUTION
Somnolence
Une rétention urinaire a été rapportée après la commercialisation de Levocetirizine 2HCl Actavis. Lévocétirizine 2HCl Actavis doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs prédisposants de rétention urinaire (par exemple, lésion de la moelle épinière, hyperplasie de la prostate) car la Lévocétirizine 2HCl Actavis peut augmenter le risque de rétention urinaire. Cesser la Lévocétirizine 2HCl Actavis en cas de rétention urinaire.
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération De La Fertilité
Aucune étude de cancérogénicité n'a été réalisée avec la lévocétirizine. Cependant, l'évaluation des études de cancérogénicité de la cétirizine est pertinente pour la détermination du potentiel cancérogène de la lévocétirizine. Dans une étude de carcinogénicité de 2 ans, chez le rat, la cétirizine n'était pas cancérogène à des doses alimentaires allant jusqu'à 20 mg/kg (environ 15 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'adulte, environ 10 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'enfant de 6 à 11 ans et environ 15 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez l'enfant de 6 mois à 5 ans sous mg / m2 base). Dans une étude de carcinogénicité de 2 ans chez la souris, la cétirizine a provoqué une augmentation de l'incidence des tumeurs hépatiques bénignes chez les hommes à une dose alimentaire de 16 mg / kg (environ 6 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 4 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 6 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans sous mg / m2 base). Aucune incidence accrue de tumeurs bénignes n'a été observée à une dose alimentaire de 4 mg / kg (environ 2 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, équivalent à la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 2 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à
La lévocétirizine n'a pas été mutagène dans le test d'Ames et n'a pas été clastogène dans le test de lymphocytes humains, le test de lymphome de souris et test du micronoyau chez la souris.
Dans une étude sur la fertilité et les performances générales de reproduction chez la souris, la cétirizine n'a pas altéré la fertilité à une dose orale de 64 mg/kg (environ 25 fois la dose orale quotidienne recommandée chez l'adulte en mg/m2).
Grossesse Catégorie B
Il n'y a aucune étude adéquate et bien contrôlée des études chez les femmes enceintes. Étant donné que les études sur la reproduction animale ne sont pas toujours prédictives de la réponse humaine, Levocetirizine 2HCl Actavis ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire.
Les Mères Qui Allaitent
Aucune étude péri-et postnatale chez l'animal n'a été menée avec la lévocétirizine. Chez la souris, la cétirizine a entraîné une prise de poids retardée des petits pendant la lactation à une dose orale chez les mères qui était environ 40 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes sous mg / m2 base. Des études chez le chien beagle ont montré qu'environ 3% de la dose de cétirizine était excrétée dans le lait. Il a été rapporté que la cétirizine était excrétée dans le lait maternel humain. Étant donné que la lévocétirizine devrait également être excrétée dans le lait maternel, l'utilisation de Lévocétirizine 2HCl Actavis chez les mères allaitantes n'est pas recommandée.
La dose recommandée de Lévocétirizine 2HCl Actavis chez les patients âgés de 6 mois à 2 ans pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique pérenne et de 6 mois à 11 ans atteints d'urticaire idiopathique chronique est basée sur des comparaisons croisées de l'exposition systémique de Lévocétirizine 2HCl Actavis chez les adultes et les patients pédiatriques et sur le profil de tolérance de Lévocétirizine 2HCl Actavis chez les patients adultes et pédiatriques à des doses égales ou supérieures à la dose recommandée pour les patients âgés de 6 mois à 11 ans ans.
L'efficacité de la Lévocétirizine 2HCl Actavis 1,25 mg une fois par jour (de 6 mois à 5 ans) et de 2,5 mg une fois par jour (de 6 à 11 ans) pour le traitement des symptômes de la rhinite allergique pérenne et de l'urticaire idiopathique chronique est étayée par l'extrapolation de l'efficacité démontrée de la Lévocétirizine 2HCl Actavis 5 mg une fois par jour chez les patients âgés de 12 ans et plus sur la base de la comparaison pharmacocinétique entre adultes et enfants.
Les comparaisons croisées indiquent que l'administration d'une dose de 5 mg de Lévocétirizine 2HCl Actavis à des patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans a entraîné environ 2 fois l'exposition systémique (ASC) observée lorsque 5 mg de Lévocétirizine 2HCl Actavis ont été administrés à des adultes en bonne santé. Par conséquent, chez les enfants de 6 à 11 ans, la dose recommandée de 2,5 mg une fois par jour ne doit pas être dépassée. Dans une étude de pharmacocinétique de population, l'administration de 1,25 mg une fois par jour chez les enfants de 6 mois à 5 ans a entraîné une exposition systémique comparable à 5 mg une fois par jour chez les adultes..
Comme la lévocétirizine est principalement excrétée sous forme inchangée par les reins, il est peu probable que la clairance de la lévocétirizine soit significativement diminuée chez les patients présentant une insuffisance hépatique uniquement.
Expérience des Essais Cliniques
Les données de sécurité décrites ci-dessous reflètent l'exposition à la Lévocétirizine 2HCl Actavis chez 2708 patients atteints de rhinite allergique ou d'urticaire idiopathique chronique au cours de 14 essais cliniques contrôlés d'une durée de 1 semaine à 6 mois.
Les données de tolérance à long terme (exposition de 4 ou 6 mois) chez les adultes et les adolescents sont basées sur deux essais cliniques au cours desquels 428 patients (190 hommes et 238 femmes) atteints de rhinite allergique ont été exposés à un traitement par Lévocétirizine 2HCl Actavis 5 mg une fois par jour. Des données d'innocuité à long terme sont également disponibles à partir d'un essai de 18 mois chez 255 sujets traités par la Lévocétirizine 2HCl Actavis âgés de 12 à 24 mois.
Adultes Et Adolescents De 12 Ans Et Plus
Dans les études d'une durée allant jusqu'à 6 semaines, l'âge moyen des patients adultes et adolescents était de 32 ans, 44% des patients étaient des hommes et 56% des femmes, et la grande majorité (plus de 90%) était de race blanche.
Dans ces essais, 43% et 42% des sujets des groupes Lévocétirizine 2HCl Actavis 2,5 mg et 5 mg, respectivement, ont présenté au moins un effet indésirable, contre 43% dans le groupe placebo.
Effets Indésirables | Lévocétirizine 2HCl Actavis 2,5 mg | (n = 1070) | |
25 (6%) | 40 (4%) | ||
12 (3%) | 26 (2%) | ||
12 (1%) | |||
D'autres effets indésirables d'importance médicale observés à une incidence plus élevée que dans le placebo chez les adultes et les adolescents âgés de 12 ans et plus exposés à la Lévocétirizine 2HCl Actavis sont une syncope (0,2%) et une augmentation de poids (0,5%).
Patients Pédiatriques De 6 À 12 Ans
Au total, 243 patients pédiatriques âgés de 6 à 12 ans ont reçu de la Lévocétirizine 2HCl Actavis 5 mg une fois par jour au cours de deux essais à court terme contrôlés en double aveugle contre placebo. L'âge moyen des patients était de 9,8 ans, 79 (32%) étaient de 6 à 8 ans, et 50% étaient de race blanche. Le tableau 2 répertorie les effets indésirables qui ont été rapportés chez plus ou moins 2% des sujets âgés de 6 à 12 ans exposés à la Lévocétirizine 2HCl Actavis 5 mg dans les essais cliniques contrôlés versus placebo et qui étaient plus fréquents avec la Lévocétirizine 2HCl Actavis que le placebo.
Tableau 2 Effets indésirables rapportés chez ≥2%* des Sujets Âgés de 6 à 12 Ans Exposés à la Lévocétirizine 2HCl Actavis 5 mg Une fois par jour dans les Essais Cliniques contrôlés versus Placebo d'une Durée de 4 et 6 Semaines
Effets Indésirables | (n = 243) | |
10 (4%) | 5 (2%) | |
* Arrondi au pourcentage unitaire le plus proche |
Patients Pédiatriques De 1 À 5 Ans
Un total de 114 patients pédiatriques âgés de 1 à 5 ans ont reçu de la Lévocétirizine 2HCl Actavis 1,25 mg deux fois par jour au cours d'un essai de sécurité en double aveugle contrôlé par placebo de deux semaines. L'âge moyen des patients était de 3,8 ans, 32% ont 1 à 2 ans, 71% étaient de race blanche et 18% étaient Noirs. Le tableau 3 répertorie les effets indésirables qui ont été rapportés chez plus ou moins 2% des sujets âgés de 1 à 5 ans exposés à la Lévocétirizine 2HCl Actavis 1,25 mg deux fois par jour dans l'étude de tolérance contrôlée versus placebo et qui étaient plus fréquents avec la Lévocétirizine 2HCl Actavis que le placebo.
5 (4%) | ||
0 (0%) | ||
Expérience Des Essais Cliniques À Long Terme
Il n'y a pas d'essais cliniques à long terme chez les enfants de moins de 12 ans atteints de rhinite allergique ou d'urticaire idiopathique chronique.
Anomalies des Tests de Laboratoire
- des palpitations, de la tachycardie
- vertige
- vision floue, troubles visuels
- anaphylaxie et hypersensibilité
- Troubles du métabolisme et de la nutrition:
- vertiges, dysgueusie, convulsions fébriles ,troubles du mouvement (y compris dystonie et crise oculogyrique), paresthésie ,convulsions (rapportées chez des sujets avec ou sans trouble convulsif connu), tremblements
- la dysurie, rétention urinaire
- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:
- des cas d''hypotension grave
- la cholestase
- glomérulonéphrite
Outre ces réactions rapportées sous traitement par Lévocétirizine 2HCl Actavis, d'autres effets indésirables potentiellement graves ont été rapportés après la commercialisation de la cétirizine. Étant donné que la lévocétirizine est le principal composant pharmacologiquement actif de la cétirizine, il faut tenir compte du fait que les événements indésirables suivants pourraient également survenir sous traitement par la lévocétirizine 2HCl Actavis.
Un surdosage a été rapporté avec la Lévocétirizine 2HCl Actavis.
Les symptômes de surdosage peuvent inclure la somnolence chez les adultes. Chez les enfants, l'agitation et l'agitation peuvent initialement se produire, suivies de somnolence. Il n'existe pas d'antidote spécifique connu à la Lévocétirizine 2HCl Actavis. En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. La lévocétirizine 2HCl Actavis n'est pas éliminée efficacement par dialyse et la dialyse sera inefficace à moins qu'un agent dialysable n'ait été ingéré de manière concomitante.
base). Chez les rats, la dose orale maximale non létale était de 240 mg / kg (environ 390 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les adultes, environ 460 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 à 11 ans et environ 370 fois la dose orale quotidienne maximale recommandée chez les enfants de 6 mois à 5 ans2 base).
Des études chez des sujets adultes en bonne santé ont montré que la lévocétirizine à des doses de 2,5 mg et 5 mg inhibait la rougeur et la poussée cutanées causées par l'injection intradermique d'histamine. En revanche, dextrocetirizine ne présentait aucun changement notable dans l'inhibition de la réaction. La lévocétirizine à une dose de 5 mg a inhibé la rougeur et la poussée provoquées par l'injection intradermique d'histamine chez 14 sujets pédiatriques (âgés de 6 à 11 ans) et l'activité a persisté pendant au moins 24 heures. La pertinence clinique des tests cutanés à l'histamine est inconnue.
Absorption
La lévocétirizine est rapidement et largement absorbée après administration orale. Chez les adultes, les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 0.9 heures après l'administration du comprimé oral. Le taux d'accumulation après administration orale quotidienne est de 1.12 avec l'état d'équilibre réalisé après 2 jours. Les concentrations maximales sont généralement de 270 ng / mL et de 308 ng/mL après une dose unique et répétée de 5 mg une fois par jour, respectivement. Les aliments n'ont eu aucun effet sur l'étendue de l'exposition (ASC) du comprimé de lévocétirizine, mais le Tmax a été retardé d'environ 1.25 heures et la Cmax a été diminuée d'environ 36% après l'administration avec un repas riche en graisses, par conséquent, la lévocétirizine peut être administrée avec ou sans nourriture
Une dose de 5 mg (10 mL) de Lévocétirizine 2HCl Actavis solution buvable est bioéquivalente à une dose de 5 mg de Lévocétirizine 2HCl Actavis comprimés. Après administration orale d'une dose de 5 mg de Lévocétirizine 2HCl Actavis solution buvable à des sujets adultes sains, les concentrations plasmatiques maximales moyennes ont été atteintes environ 0,5 heure après l'administration.
Distribution
Métabolisme
L'ampleur du métabolisme de la lévocétirizine chez l'homme est inférieure à 14% de la dose et, par conséquent, les différences résultant du polymorphisme génétique ou de la prise concomitante d'inhibiteurs de l'enzyme métabolisant le médicament hépatique devraient être négligeables. Les voies métaboliques comprennent l'oxydation aromatique, la N-et l'O-désalkylation et la conjugaison de la taurine. Les voies de désalkylation sont principalement médiées par CYP 3A4 tandis que l'oxydation aromatique implique des isoformes CYP multiples et/ou non identifiées.
Élimination
La demi-vie plasmatique chez les sujets adultes sains était d'environ 8 à 9 heures après l'administration de comprimés oraux et de solution buvable, et la clairance corporelle totale orale moyenne de la lévocétirizine était d'environ 0,63 mL/kg/min. La principale voie d'excrétion de la lévocétirizine et de ses métabolites est l'urine, représentant une moyenne de 85,4% de la dose. L'excrétion par les fèces ne représente que 12,9% de la dose. La lévocétirizine est excrétée à la fois par filtration glomérulaire et par sécrétion tubulaire active. La clairance rénale de la lévocétirizine est corrélée à celle de la clairance de la créatinine. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale, la clairance de la lévocétirizine est réduite.
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