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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 21.03.2022
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Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 10 mg : biconvexe rond, recouvert d'une coque de film jaune.
Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 20 mg : biconvexe rond, recouvert d'une coque de film rose.
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Hypertension artérielle du degré 1–2.
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À l'intérieur, au moins 15 minutes avant de manger, de préférence le matin, sans mâcher, buvant suffisamment d'eau.
La dose recommandée du médicament est de 10 mg / jour.
Selon la tolérance individuelle du médicament par le patient, la dose peut être augmentée à 20 mg. Si nécessaire, une augmentation de la dose quotidienne à 20 mg est effectuée après 2 semaines après le début de la prise du médicament.
La dose thérapeutique est sélectionnée progressivement, t.to. l'effet antihypertenseur maximal se développe environ 2 semaines après le début de la prise du médicament. Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec une augmentation de la dose de plus de 20 mg / jour, tandis qu'en même temps, le risque d'effets secondaires augmente.
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées. Le profil pharmaceutique et les données de recherche clinique montrent que chez les patients plus âgés, la correction de la dose de lerkanidipine n'est pas requise. Cependant, des précautions doivent être prises au stade initial du traitement chez un groupe de patients donné.
Troubles rénaux ou hépatiques. En cas d'insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) ou hépatique de gravité légère ou modérée, la dose initiale est de 10 mg, puis avec prudence augmente à 20 mg / jour. L'effet antihypertenseur peut être amélioré chez les patients présentant une insuffisance hépatique de gravité légère ou modérée et une correction de la dose (diminution) peut être nécessaire.
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hypersensibilité à la lerkanidipine, à tout autre dérivé de la série dihydropyridine ou à tout composant du médicament;
insuffisance cardiaque chronique non traitée;
angine de poitrine instable;
obstruction du tractus épuisant du ventricule gauche;
période dans le mois suivant un infarctus du myocarde transféré;
insuffisance hépatique sévère;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min);
utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (cétokonazole, itraconazole, reditromycine, ritonavir, troléandomycine);
utilisation simultanée avec la cyclosporine;
réception simultanée avec jus de pamplemousse;
intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
l'utilisation de l'âge de procréer chez les femmes qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables;
grossesse;
période d'allaitement;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées).
Avec prudence : insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) et / ou insuffisance hépatique de gravité légère à modérée; vieillesse; syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque); maladie coronarienne; dysfonction ventrique gauche.
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Les réactions indésirables éventuelles sont données ci-dessous à la fréquence d'occurrence à la baisse: souvent (<1/10,> 1/100); rarement (<1/100,> 1/1000); rarement (<1/1000,> 1/10000); très rarement (<1/1000), y compris les messages individuels.
Du côté du système nerveux : rarement - maux de tête, étourdissements; rarement - somnolence.
Du côté du MSS: rarement - une sensation de rythme cardiaque, tachycardie, une ruée de sang vers la peau du visage; rarement - angine de poitrine, douleur thoracique; très rarement - évanouissement, infarctus du myocarde, une diminution prononcée de la pression artérielle, chez les patients souffrant d'angine de poitrine une augmentation de la fréquence, la durée et la gravité des crises sont possibles.
Du côté de l'écran LCD: rarement - nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs épigastrales, vomissements; très rarement - une augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques, une hyperplasie des gencives.
Du système respiratoire, des organes thoraciques et du médiastin : très rarement - douleur thoracique.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie.
Des reins et des voies urinaires: rarement - polyurie; très rarement - polakiurie (augmentation du taux de miction).
Du côté du système immunitaire : très rarement - réactions d'hypersensibilité.
Troubles et troubles généraux sur le lieu d'administration: rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue.
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Symptômes : vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie réflexe (probablement en cas de surdosage de lerkanidipine, des symptômes similaires à ceux du surdosage d'autres dérivés de la dihydropyridine seront observés).
Traitement: symptomatique. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, une perte de conscience, une thérapie cardiovasculaire est observée, en bradycardie - dans / dans l'introduction de l'atropine.
Il existe des données sur 3 cas de surdosage lors de la prise de lerkandipine à des doses de 150, 280 et 800 mg à des fins de suicide.
1. Réception 150 mg de lerkanidipine + alcool (quantité non installée).
Symptômes : somnolence.
Traitement: lavage gastrique, rendez-vous charbon actif.
2. Réception 280 mg de lerkanidipine + 5,6 mg de moxonidine.
Symptômes : choc cardiogénique, ischémie myocardique prononcée, insuffisance rénale d'un degré facile.
Traitement: le but des glycosides cardiaques, des diurétiques (furosémid), des doses élevées de catécholamines, des substituts plasmatiques.
3. Réception 800 mg de lerkanidipine.
Symptômes : nausées et diminution prononcée de la pression artérielle.
Traitement: le but du charbon actif et d'un laxatif, dans / dans - dopamine.
Dans tous les cas de surdosage, tous les patients sont restés en vie.
Aucune information sur l'efficacité de la dialyse de la lerkanidipine n'est disponible. Très probablement, en raison de la connexion élevée de la lerkandipine avec des protéines plasmatiques sanguines, la dialyse peut être inefficace.
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La lerkanidipine est un BKK sélectif (dérivé de la 1,4-dihydropyridine), inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules des muscles lisses vasculaires.
La lerkanidipine est un mélange racémique (+) -R- et (-) S-énantiomères. L'effet antihypertenseur de la lerkanidipine est principalement dû à l'énantiomère S. Le mécanisme d'action antihypertenseur de la lerkanidipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux, ce qui a réduit l'OPS.
Malgré le T relativement court1/2 du plasma sanguin, la lerkanidipine a un effet antihypertenseur prolongé en raison du coefficient de distribution membranaire élevé. En raison de sa sélectivité vasculaire élevée, il n'a pas d'effet inotrope négatif. L'hypotension artérielle aiguë avec tachycardie réflexe se produit rarement en raison du développement progressif de la vasodilatation lors de la prise de lerkanidipine.
La lerkanidipine est métaboliquement neutre et n'a pas d'effet significatif sur la teneur en lipoprotéines et en apolipoprotéines dans le sérum sanguin, et ne modifie pas non plus le profil lipidique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
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Aspiration
La lerkanidipine est complètement absorbée après avoir été prise à l'intérieur. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 3 heures et est (3,3 ± 2,09) et (7,66 ± 5,9) ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg de lerkanidipine, respectivement.
(+) - Les énantiomères R et (-) S de la lerkanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ont le même Tmax et T1/2; Valeurs Cmax et AUC est 1,2 fois plus élevé pour (-) S-énantiomère. La transformation mutuelle des énantiomères dans les expériences in vivo non observé.
Lorsque vous traversez le foie, la biodisponibilité absolue de la lerkanidipine lorsqu'elle est prise par voie orale après avoir mangé est d'environ 10%, lorsqu'elle est prise à jeun, la valeur de biodisponibilité est réduite de 1/3. Lors de la prise de lerkanidipine au plus tard 2 heures après avoir mangé des aliments gras, sa biodisponibilité augmente de 4 fois, de sorte que la lerkanidipine ne doit pas être prise après avoir mangé. Lorsqu'elle est utilisée par voie orale, la lerkanidipine n'est pas directement proportionnelle à la dose acceptée (cinétique non linéaire).
La saturation du métabolisme présystémique se produit progressivement. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation des doses.
Distribution
La distribution du plasma sanguin dans les tissus et les organes se produit rapidement et largement. La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%.
Métabolisme et élevage
La lerkanidipine est métabolisée avec la participation de l'isopurge du CYP3A4 avec la formation de métabolites inactifs.
Environ 50% de la dose acceptée est excrétée par les reins (environ 50% est excrétée par les intestins). L'élimination se produit principalement par biotransformation. La valeur moyenne de T1/2 est de 8 à 10 heures. La durée de l'action thérapeutique est de 24 heures.
Le cumul de la lerkanidipine pendant la réadmission n'est pas observé.
Cas cliniques particuliers
Il a été démontré que la pharmacocinétique de la lerkanidipine chez les patients âgés, les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) et chez les patients atteints d'insuffisance pulmonaire et hépatique modérée sont similaires à la pharmacocinétique, qui est observée dans la population générale des patients.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale et / ou hépatique sévère due à une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin, la fraction libre de lerkanidipine peut augmenter.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (la créatinine Cl est inférieure à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, les concentrations de lerkanidipine dans le plasma sanguin sont plus élevées (environ 70%).
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère, la biodisponibilité systémique de la lerkanidipine est susceptible d'augmenter, car la lerkanidipine est métabolisée principalement dans le foie.
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La lerkanidipine peut être utilisée simultanément avec des bêta-adrénoblocateurs, des diurétiques et des inhibiteurs de l'APF.
Avec une utilisation simultanée avec le métoprolol, la biodisponibilité de la lerkanidipine est réduite de 50%. Cet effet peut également se produire lorsqu'il est utilisé avec d'autres adrénoblocateurs bêta. Par conséquent, il peut être nécessaire de corriger la dose de lerkanidipine pour obtenir l'effet thérapeutique dans cette combinaison.
La lerkanidipine est métabolisée avec la participation de l'isopurme CYP3A4, de sorte que les inhibiteurs et les inducteurs de cet isoper avec une utilisation simultanée peuvent affecter le métabolisme et l'élimination de la lerkanidipine. L'utilisation simultanée de lerkanidipine avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4 (cétoconazole, itraconazole, ritonavir, rouge sanguine, troléandomycine) n'est pas recommandée.
L'utilisation simultanée de cyclosporine et de lerkanidipine, t.to. il y a une augmentation de la concentration des deux substances dans le plasma sanguin.
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de lerkanidipine avec d'autres substrats du CYP3A4 (terphénadine, astémisol, anti-arythmiques de troisième classe, par exemple l'amiodarone, la chinidine).
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine dans une dose de 20 mg avec le midazolam, la biodisponibilité de la lerkanidipine chez les patients plus âgés peut augmenter d'environ 40%.
La lerkanidipine doit être prescrite avec prudence en même temps que les inducteurs du CYP3A4, par exemple les agents anti-conviction (phénitoïne, carbamazépine) et la rifampicine, car il est possible de réduire l'action antihypertenseur. Une surveillance régulière de la pression artérielle est nécessaire.
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine dans une dose de 20 mg, les patients prenant constamment de la bêta-méthyldigoxine n'avaient pas de FCV, tandis que les volontaires sains traités par la digoxine ont montré une augmentation de Cmax pour la digoxine, en moyenne, de 33% après avoir pris 20 mg de lerkanidipine à jeun, tandis que l'ASC et la clairance rénale ont légèrement changé. Il est nécessaire de contrôler la présence de signes d'intoxication avec la digoxine chez les patients prenant à la fois de la digoxine et de la lerkanidipine.
L'utilisation simultanée de lerkanidipine avec de la ciméthidine (jusqu'à 800 mg) ne provoque pas de changements importants dans la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin. À fortes doses de ciméthidine, la biodisponibilité et l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine peuvent augmenter.
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine (20 mg) et de simvastatine (40 mg), la valeur de l'ASC pour la simvastatine a augmenté de 56% et la même valeur pour son métabolite actif - bêta-hydroxiclota - de 28%. Lors de la prise de médicaments à différents moments de la journée (lércanidipine - le matin, simvastatine - le soir), l'interaction indésirable peut être évitée.
Avec l'utilisation simultanée de 20 mg de lerkanidipine et de warfarine chez des volontaires sains, aucun changement dans la pharmacocinétique de la warfarine n'a été observé.
L'utilisation simultanée de fluoxétine (inhibiteur du CYP2D6 et du CYP3A4) chez les patients âgés n'a pas eu de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de la lerkanidipine.
Il est possible d'augmenter l'action antihypertenseur lors de la prise de pamplemousse et de jus de lerkanidipine.
L'éthanol peut potentialiser l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine.
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- Bloc de canal calcique «lent» [bloqueurs de canal du talzium]
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Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation de Lernikor®3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
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Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
chlorhydrate de lerkanidipine | 10/20 mg |
substances auxiliaires : MCC - 39/78 mg; monogydrate de lactose - 30/60 mg; amidon carboxyméthyl sodium (glycolate d'amidon sodique) - 15,5 / 31 mg; obéissant K30 - 4,5 / 9 mg; stéarate magnésium - 1/2 mg | |
enveloppe du film (dose 10 mg): Opadry II 85F38107 jaune (alcool pilicinylique - 1,2 mg, dioxyde de titane - 0,6684 mg, macrogol (polyéthylène glycol) - 0,606 mg, poudre de talc - 0,444 mg, vernis d'aluminium à base de colorant jaune chinoline - 0,0 | |
enveloppe du film (dose 20 mg): Opadry II 85F34555 rose (alcool polyvinylique - 2,4 mg, dioxyde de titane - 1,4046 mg, macrogol (polyéthylène glycol) - 1,212 mg, poudre de talc d'aluminium - 0,888 mg, vernis d'aluminium à base de colorant "Red charmant" - |
Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 10 mg, 20 mg.
Sur 7, 10, 14, 28 comprimés. dans des emballages à cellules contour en film PVC et en papier laqué imprimé aluminium.
Pour 1, 2, 3, 4 packs de cellules de contour sont placés dans un pack de carton.
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L'utilisation de la lerkanidipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement, ainsi que chez les femmes en âge de procréer en l'absence de contraception fiable, est contre-indiquée.
Au cours des études précliniques, l'effet tératogène de la lerkanidipine chez le rat et le lapin, les changements de fonction reproductrice chez le rat n'ont pas été révélés.
En raison du manque d'expérience clinique dans l'utilisation de la lerkanidipine pendant la grossesse et pendant l'allaitement, et comme on sait que d'autres dérivés de la dihydropyridine ont un effet tératogène chez les animaux, la lerkanidipine n'est pas recommandée pour la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de méthodes de contraception fiables.
En raison de la lipophilicité élevée de la lerkanidipine, on peut supposer qu'elle pénètre dans le lait maternel, de sorte que la lerkanidipine n'est pas recommandée pendant l'allaitement.
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Selon la recette.
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Une attention particulière doit être portée lors de l'attribution de lerkanidipine aux patients atteints du syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque).
Malgré le fait que les études avec contrôle hémodynamique n'ont pas révélé de détérioration de la fonction ventriculaire lors de la prise de lerkanidipine, des précautions doivent être prises lors de l'attribution de lerkanidipine aux patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche.
Il a été suggéré que la prise de certaines dihydropyridines peut être associée au risque de convulsions sténocardiques accrues chez les patients atteints du SCI. Par conséquent, chez ces patients, le traitement par la lerkanidipine doit être effectué avec une extrême prudence.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Étant donné les étourdissements, l'asthénie, l'augmentation de la fatigue et, dans de rares cas, la somnolence pendant l'utilisation du médicament, les patients doivent être particulièrement prudents dans la conduite et d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une vitesse élevée de réactions psychomoteurs.
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- I10 Hypertension essentielle (primaire)
- I15 Hypertension secondaire