Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 15.03.2022
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Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 10 mg : du beige au jaune au beige, rond, double brand.
Comprimés recouverts d'une enveloppe de film, 20 mg : orange rosâtre, rond, à double culot.
En coupe transversale, le noyau de la pilule jaune clair.
À l'intérieur.
Le médicament Lerkanidipin-SZ est prescrit 10 mg 1 fois par jour le matin, au moins 15 minutes avant de manger, sans mâcher, en buvant suffisamment d'eau.
La dose peut être augmentée à 20 mg (si l'effet attendu n'est pas atteint avec la prise de 10 mg). La dose thérapeutique est sélectionnée progressivement, des augmentations de dose jusqu'à 20 mg sont effectuées après 2 semaines après le début de la prise du médicament.
Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec une augmentation de la dose de plus de 20 mg / jour, tandis qu'en même temps, le risque d'effets secondaires augmente.
Groupes de patients spéciaux
Âge des personnes âgées. La correction de la dose n'est cependant pas nécessaire lors de la prise du médicament, une surveillance constante de l'état des patients est nécessaire.
Troubles rénaux ou hépatiques. En présence d'une insuffisance rénale ou hépatique de gravité légère ou modérée, en règle générale, aucune correction de la dose n'est requise, la dose initiale est de 10 mg, l'augmentation de la dose à 20 mg / jour doit être effectuée avec prudence. Si l'effet antihypertenseur est trop prononcé, la dose doit être réduite.
hypersensibilité à la lerkanidipine, à tout autre dérivé de la série dihydropyridine ou à tout composant du médicament;
insuffisance cardiaque non traitée;
angine de poitrine instable;
obstruction du tractus épuisant du ventricule gauche;
période dans le mois suivant un infarctus du myocarde transféré;
insuffisance hépatique sévère;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min);
l'utilisation de l'âge de procréer chez les femmes qui n'utilisent pas de contraception fiable;
intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
réception simultanée avec des inhibiteurs de l'isoferment CYP3A4 (cétoconazole, itraconazole, reditromycine, ritonavir, troléandomycine) (voir. "Interaction");
réception simultanée avec la cyclosporine (voir. "Interaction");
apport simultané avec jus de pamplemousse (voir. "Interaction");
grossesse;
période d'allaitement;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min); altération de la fonction hépatique de gravité légère à modérée; vieillesse; syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque); dysfonction ventriculaire gauche et maladie coronarienne; insuffisance cardiaque chronique; utilisation simultanée avec des substrats de l'isophénium CYP3A4.h. amiodaron, chinidine) (voir. "Interaction"); utilisation simultanée avec les inducteurs d'isoderment du CYP3A4, y compris.h. anti-drogue (phénitoïne, carbamazépine) et rhyampicine (voir. "Interaction"); utilisation simultanée avec des bêta-adrénoblocateurs, digoxine (voir. "Interaction").
Voici une liste des réactions indésirables distribuées par les systèmes d'organes et la fréquence d'occurrence (Classification OMS): souvent de plus de 1/100 à moins de 1/10; rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/100; rarement - de plus de 1/1000 à moins de 1/1000; très rarement - moins de 0,1.
Du côté du système nerveux : rarement - maux de tête, étourdissements; rarement - somnolence.
Du côté du MSS: rarement - une sensation de rythme cardiaque, tachycardie, une ruée de sang vers la peau du visage; rarement - angine de poitrine; très rarement - évanouissement, une diminution prononcée de la pression artérielle, un infarctus du myocarde, chez les patients souffrant d'angine de poitrine une augmentation de la fréquence, la durée et la gravité des crises sont possibles.
Du côté de l'écran LCD: rarement - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie; très rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (réversibles), hyperplasie des gencives.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: rarement - myalgie.
Des reins et des voies urinaires: rarement - polakiurie (augmentation du taux de miction).
Violations générales : rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue.
Du côté du système immunitaire : très rarement - réactions d'hypersensibilité.
Symptômes : vraisemblablement, des symptômes similaires à ceux d'une surdose d'autres dérivés de la dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie réflexe), des nausées seront observées.
Il existe des données sur 3 cas de surdosage lors de la prise de lerkandipin à des doses de 150, 280 et 800 mg. Dans tous les cas de surdosage, les patients sont restés en vie.
Symptômes en cas de réception simultanée de 150 mg de lerkanidipine avec de l'éthanol (quantité non installée): somnolence.
Symptômes en cas de réception simultanée de 280 mg de lerkanidipine avec 5,6 mg de moxonidine: choc cardiogénique, ischémie myocardique prononcée, insuffisance rénale d'un degré facile.
Symptômes en cas de prise de 800 mg de lerkanidipine: nausées, diminution prononcée de la pression artérielle.
Traitement: symptomatique. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, une perte de conscience, une thérapie cardiovasculaire est observée, en bradycardie - dans / dans l'introduction de l'atropine. Il n'y a aucune information sur l'efficacité de l'hémodialyse. Étant donné le degré élevé de connexion avec les protéines plasmatiques du sang, la dialyse peut être inefficace.
Traitement en cas de prise simultanée de 150 mg de lerkandipine avec de l'éthanol (quantité non installée): lavage gastrique, ingestion de charbon actif.
Traitement en cas de prise simultanée de 280 mg de lerkanidipine avec 5,6 mg de moxonidine: le but des glycosides cardiaques, des diurétiques (furosémid), des doses élevées de catécholamines, des substituts plasmatiques.
Traitement en cas de prise de 800 mg de lerkanidipine: le but du charbon actif et des laxatifs à l'intérieur, dans / dans - la dopamine.
La lerkanidipine (BKK) est un mélange racémique de stéréoisomères à droite (R) et à rotation gauche (S), produit par la 1,4-digydropyridine, capable de bloquer sélectivement le courant d'ions calcium à l'intérieur des cellules de la paroi vasculaire. Le mécanisme hypotensible est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux. Il a un effet antihypertenseur prolongé. L'effet thérapeutique est obtenu après 5 à 7 heures après son entrée et sa durée est maintenue pendant 24 heures (24 heures). En raison de sa forte sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, il n'y a pas d'effet inotrope négatif. La lerkanidipine est un médicament métaboliquement neutre et n'affecte pas de manière significative la teneur en lipoprotéines et en apolipoprotéines dans le sérum sanguin, et ne modifie pas non plus le profil lipidique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
Aspiration. La lerkanidipine est complètement absorbée après avoir été prise à l'intérieur. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 3 heures et est (3,3 ± 2,09) et (7,66 ± 5,9) ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg de lerkanidipine, respectivement.
(+) Les énantiomères R et (-) S de la lerkanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ont le même Tmax, même T1/2 C .max dans le plasma sanguin et l'ASC (-) La lerkanidipine s-énantiomère est en moyenne 1,2 fois supérieure à (+) l'énantiomère R. La transformation mutuelle des énantiomères dans les expériences in vivo n'a pas regardé.
Lorsque vous traversez le foie, la biodisponibilité absolue de la lerkanidipine lorsqu'elle est prise par voie orale après avoir mangé est d'environ 10%. Lorsqu'elle est prise à l'intérieur du public, la biodisponibilité est de 1/3 de l'indicateur de biodisponibilité après avoir mangé. Lorsque vous prenez de la lerkanidipine vers l'intérieur au plus tard 2 heures après avoir mangé à haute teneur en matières grasses, sa biodisponibilité augmente de 4 fois, de sorte que la lerkanidipine ne doit pas être prise après avoir mangé. La pharmacocinétique de la lerkanidipine dans la gamme des doses thérapeutiques est non linéaire. Lors de la prise de lerkanidipine à des doses de 10, 20 et 40 mg Cmax dans le plasma sanguin a été déterminé dans le rapport de 1: 3: 8, respectivement, l'ASC - dans le rapport de 1: 4: 18, ce qui implique une saturation progressive lors du passage primaire dans le foie. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose.
Distribution. La distribution de lerkanidipine du plasma sanguin aux tissus et organes se produit rapidement. Le degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la fraction libre de lerkanidipine peut augmenter en raison d'une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin.
Métabolisme. La lerkanidipine est métabolisée avec la participation de l'isopurge du CYP3A4 avec la formation de métabolites inactifs.
La conclusion. L'élimination de la lerkanidipine se produit principalement par biotransformation. Environ 50% de la dose acceptée est excrétée par les reins, environ 50% - par les intestins. La valeur moyenne de T1/2 est de 8 à 10 heures. Il n'y a pas de cumul de lerkanidipine lorsqu'elle est réadmise à l'intérieur.
Groupes de patients spéciaux
La pharmacocinétique de la lerkanidipine chez les patients âgés, les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) et les patients atteints d'insuffisance hépatique sont légers et modérés, similaires à la pharmacocinétique chez les volontaires sains.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin augmente d'environ 70%.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de degrés modérés à sévères, la biodisponibilité systémique de la lerkanidipine est susceptible d'augmenter, t.to. la lerkanidipine est métabolisée principalement dans le foie.
Le médicament ne peut pas être utilisé simultanément avec les inhibiteurs du CYP3A4 (céitochrome P450 du foie), tels que le kétoconazole, l'itraconazole, la glycine rouge (augmenter la concentration de lerkanidipine dans le sang et conduire à une potentialisation de l'effet antihypertenseur).
La réception simultanée de lerkanidipine avec de la cyclosporine, t, est indiquée. cela conduit à une augmentation de la teneur en deux substances dans le plasma sanguin.
La lerkanidipine ne peut pas être prise avec du jus de pamplemousse, car cela conduit à l'inhibition du métabolisme de la léercanidipine et à la potentialisation de l'effet antihypertenseur.
Des précautions doivent être prises lors de la prise de médicaments tels que la terphénadine, l'astémizol, la chinidine et les anti-arythmiques de troisième classe (par exemple, l'amiodarone).
Apport simultané avec des médicaments anticonvulsivants (y compris.h. la phénytoïne, la carbamazépine) et la rifampicine peuvent entraîner une diminution de la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin et, par conséquent, une diminution de l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine.
Chez les patients qui prennent constamment de la digoxine, tout en utilisant de la lerkanidipine à une dose de 20 mg, le FKV n'a pas été noté. Cependant, les volontaires sains qui ont pris de la digoxine ont montré une augmentation de Cmax digoxine dans le plasma sanguin en moyenne de 33% après avoir pris à l'intérieur un estomac vide de 20 mg de lerkanidipine, tandis que l'ASC et la clairance rénale de la digoxine ont légèrement changé. Il est nécessaire de contrôler la présence de signes d'intoxication avec la digoxine chez les patients prenant à la fois de la digoxine et de la lerkanidipine.
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine à une dose de 20 mg avec le midazolam, la biodisponibilité de la lerkanidipine chez les patients âgés peut augmenter d'environ 40%.
La méthode a réduit la biodisponibilité de la lerkanidipine de 50% et la biodisponibilité du métoprolol reste inchangée. Cet effet peut se produire en raison d'une diminution du flux sanguin hépatique, qui est causée par les bêta-adrénoblocateurs, il peut donc également apparaître lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments de ce groupe.
La ciméthidine à une dose de 800 mg par jour n'entraîne pas de changements importants dans la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin, mais une attention particulière est requise, i.to. à des doses plus élevées de ciméthidine, la biodisponibilité de la lerkanidipine, et donc son effet antihypertenseur, peut augmenter.
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine (20 mg) et de simvastatine (40 mg), la valeur de l'ASC pour la simvastatine a augmenté de 56% et pour son métabolite actif bêta-hydroxiclota - de 28%. Lors de la prise de médicaments à différents moments de la journée (lércanidipine - le matin, simvastatine - le soir), l'interaction indésirable peut être évitée.
Avec une utilisation simultanée avec la fluoxétine (inhibiteur de l'inhibition CYP2D6 et CYP3A4) chez les patients âgés, aucun changement cliniquement significatif de la pharmacocinétique de la lerkanidipine n'a été détecté.
La réception de la lerkanidipine simultanément avec la warfarine n'affecte pas la pharmacocinétique de cette dernière.
La lerkanidipine peut être utilisée simultanément avec des bêta-adrénoblocateurs, des diurétiques et des inhibiteurs de l'APF.
L'éthanol peut améliorer l'effet antihypertenseur de la lerkandipine.
- Bloc de canal calcique «lent» [bloqueurs de canal du talzium]
Tenir hors de portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Lerkanidipin-SZ3 ans.Ne pas appliquer après la date d'expiration indiquée sur le colis.
Comprimés recouverts d'une coque de film | 1 tableau. |
substance active : | |
chlorhydrate de lerkanidipine | 10/20 mg |
substances auxiliaires | |
noyau : monogydrate de lactose (sucre de marteau) - 31,5 / 63 mg; MCC - 38,5 / 77 mg; amidon de glycolate de sodium - 15,5 / 31 mg; hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose) - 3,5 / 7 mg; stéarat de magnésium | |
enveloppe du film: Opadry II (alcool piggyvinylique, partiellement hydrolysé - 1,2 / 2,4 mg, dioxyde de titane (E171) - 0,67998 / 1,3416 mg, thalk - 0,444 / 0,888 mg, macrogol (polyéthylène glycol) 350 - 0,60 |
Comprimés enrobés d'une enveloppe de film, 10 mg, 20 mg. 10 ou 30 comprimés chacun. dans l'emballage des cellules de contour. 30 comprimés chacun. dans une banque de polymères ou dans une bouteille en polymère.
Chaque pot ou bouteille, 3, 6 emballages de cellules de contour de 10 comprimés chacun. ou 1, 2 boîtes de cellules de contour de 30 comprimés. placé dans un pack carton.
Dans les études animales, la lerkanidipine n'a pas eu d'effets tératogènes, mais des effets tératogènes ont été observés lors de l'utilisation d'autres dérivés dihydropyridine. Par conséquent, l'utilisation de Lerkanidipin-SZ pendant la grossesse et chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraception fiable est contre-indiquée.
En raison de la lipophilicité élevée de la lerkanidipine, on peut supposer qu'elle pénètre dans le lait maternel, de sorte que l'utilisation de Lerkanidipin-SZ pendant l'allaitement est contre-indiquée.
Selon la recette.
Des précautions doivent être prises lors de la nomination de patients présentant une insuffisance rénale, IBS (il existe un risque de convulsions de cheville plus fréquentes); par rapport à XSN: il est nécessaire de le compenser avant de commencer l'utilisation du médicament.
Avec une extrême prudence, le médicament doit être utilisé chez les patients atteints du syndrome de faiblesse des sinus (sans stimulateur cardiaque).
Malgré le fait que des études contrôlées de l'hémodynamique n'ont pas révélé de troubles de la fonction du ventricule gauche, le traitement des patients BKK présentant des signes de dysfonctionnement du ventricule gauche doit être effectué avec une extrême prudence. Il est également admis que les patients atteints d'IBS recevant des dihydropyridines à courte durée d'action sont un groupe à haut risque de maladies CCC.
Une attention particulière doit être portée aux premiers stades du traitement chez les patients présentant une gravité légère à modérée de l'insuffisance hépatique.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules, des mécanismes. Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de l'exécution d'un travail nécessitant une attention accrue, en conduisant des véhicules, en particulier au début du traitement et avec des doses croissantes de médicament (risque de développement de somnolence, maux de tête et étourdissements).
- I10 Hypertension essentielle (primaire)
- I15 Hypertension secondaire