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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 20.03.2022
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hypertension artérielle du 1er au 2e degré.
Hypertension essentielle de gravité légère à modérée.
À l'intérieur. Lerkanidipin Actavis est pris 10 mg 1 fois par jour le matin, au moins 15 minutes avant de manger, sans mâcher, en buvant suffisamment d'eau.
En fonction de l'effet thérapeutique et de la tolérance individuelle du médicament, le patient peut augmenter la dose à 20 mg. La dose thérapeutique est sélectionnée progressivement, t.to. l'effet antihypertenseur maximal se développe environ 2 semaines après le début de la prise du médicament.
Il est peu probable que l'efficacité du médicament augmente avec une augmentation de la dose de plus de 20 mg / jour, tandis qu'en même temps, le risque d'effets secondaires augmente.
Patients âgés. Lors de l'utilisation du médicament Lerkanidipin Actavis chez les patients âgés, la correction de la dose n'est pas requise, cependant, la prudence est de mise lors de la prise du médicament, en particulier au stade initial du traitement.
Patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Lors de l'utilisation du médicament Lerkanidipin Actavis chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) ou d'insuffisance hépatique de soins légers ou modérés, il faut faire attention. La dose initiale est de 10 mg / jour. Une augmentation de la dose à 20 mg / jour doit être effectuée avec prudence. Si l'effet antihypertenseur est trop prononcé, la dose doit être réduite.
En cas d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) et d'insuffisance hépatique sévère, l'utilisation du médicament Lerkanidipin Actavis est contre-indiquée (voir. "Indications").
À l'intérieur, le matin, au moins 15 minutes avant de manger, sans mâcher, boire suffisamment d'eau. Le médicament est Zanidip®-Recordati se voit attribuer 10 mg 1 fois par jour. La dose peut être augmentée à 20 mg (si l'effet attendu n'est pas atteint avec la prise de 10 mg). La dose thérapeutique est sélectionnée progressivement, des augmentations de dose jusqu'à 20 mg sont effectuées après 2 semaines après le début de la prise du médicament.
Application chez les patients âgés. La correction de la dose n'est cependant pas nécessaire lors de la prise du médicament, une surveillance constante de l'état des patients est nécessaire.
Application chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. En présence d'une insuffisance rénale ou hépatique de gravité légère ou modérée, en règle générale, aucune correction de la dose n'est requise, la dose initiale est de 10 mg, l'augmentation de la dose à 20 mg / jour doit être effectuée avec prudence. Si l'effet antihypertenseur est trop prononcé, la dose doit être réduite.
hypersensibilité à la lerkanidipine, à tout autre dérivé de la série dihydropyridine ou à tout composant du médicament;
insuffisance cardiaque non traitée;
angine de poitrine instable;
obstruction du tractus épuisant du ventricule gauche;
période dans le mois suivant un infarctus du myocarde transféré;
insuffisance hépatique sévère;
insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min);
réception simultanée avec des inhibiteurs de l'isoferment CYP3A4 (cétoconazole, itraconazole, reditromycine, ritonavir, troléandomycine) (voir. "Interaction");
réception simultanée avec la cyclosporine (voir. "Interaction");
apport simultané avec jus de pamplemousse (voir. "Interaction");
intolérance au lactose, déficit en lactase, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
grossesse et allaitement;
l'utilisation de l'âge de procréer chez les femmes qui n'utilisent pas de contraception fiable;
âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).
Avec prudence : insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min); insuffisance hépatique de degrés légers à modérés; vieillesse; syndrome de faiblesse du nœud sinusal (sans stimulateur cardiaque); maladie coronarienne; dysfonction ventriculaire cardiaque; insuffisance cardiaque chronique; utilisation simultanée avec des substrats de l'isophénium CYP3A4. "Interaction"); utilisation simultanée avec les inducteurs d'isophénium du CYP3A4, par exemple par des moyens anticonvulsignénytiques (phénytoïne, carbamazépine) et la rifampicine (voir. "Interaction"); utilisation simultanée avec la digoxine (voir. "Interaction").
hypersensibilité à la lerkanidipine, à tout autre dérivé de la série dihydropyridine ou à tout composant du médicament;
insuffisance cardiaque chronique au stade de la décompensation;
angine de poitrine instable, obstruction des vaisseaux émanant du ventricule gauche du cœur, a récemment subi un infarctus du myocarde (dans un délai d'un mois);
insuffisance hépatique sévère, altération de la fonction rénale (taux de filtration cylindrique inférieur à 39 ml / min);
utilisation simultanée avec de puissants inhibiteurs de l'isopurge du CYP3A4 (cétoconazole, itraconazole, rouge sanguine), ainsi qu'avec du jus de pamplemousse, de la cyclosporine;
grossesse et allaitement; utilisation chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraception fiable ;
enfance jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);
déficit en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose-galactose.
Avec prudence : altération de la fonction hépatique de gravité légère à modérée; syndrome de faiblesse des sinus (sans stimulateur cardiaque), insuffisance ventriculaire gauche et maladie coronarienne; insuffisance cardiaque chronique; prise simultanée d'adrénoblocateurs bêta, digoxine.
Classification de la fréquence de développement des effets secondaires selon les recommandations de l'OMS: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1 / 100 à <1/10; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100; rarement - de ≥1/1000 à <1/1000; très rarement possible d'établir des messages individuels sur les données disponibles.
Du côté du CNS : rarement - maux de tête, étourdissements; rarement - somnolence.
Du côté du MSS: rarement - une sensation de rythme cardiaque, tachycardie, une ruée de sang vers la peau du visage; rarement - angine de poitrine, douleur thoracique; très rarement - évanouissement, une diminution prononcée de la pression artérielle, infarctus du myocarde, chez les patients souffrant d'angine de poitrine une augmentation de la fréquence, la durée et la gravité des crises sont possibles.
Du système digestif : rarement - nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, vomissements.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie.
Du système urinaire : rarement - polyurie; très rarement - polakiurie (augmentation du taux de miction).
Réactions allergiques : très rarement - réactions d'hypersensibilité.
Indicateurs de laboratoire : très rarement - une augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques.
Autre: rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue; très rarement - hyperplasie des gencives.
Statistiques de l'OMS: très souvent - 1/10 rendez-vous; souvent - 1/100 rendez-vous; rarement - 1/1000 rendez-vous; rarement - 1/10000 rendez-vous; très rarement - moins de 1/1000 rendez-vous.
Du côté du système nerveux : rarement - somnolence; rarement - maux de tête, étourdissements.
Du côté du système immunitaire : très rarement - hypersensibilité.
Du côté du MSS: rarement - tachycardie, sensation de rythme cardiaque; marées de sang sur la peau du visage; rarement - angine de poitrine; très rarement - évanouissement, diminution prononcée de la pression artérielle, infarctus du myocarde.
Du système digestif : rarement - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie; très rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (réversible).
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie.
Du système urinaire : rarement - polyurie.
Troubles généraux et réactions locales: rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue; très rarement - hyperplasie des gencives.
Symptômes : vraisemblablement, en cas de surdosage de lerkanidipine, des symptômes similaires à ceux d'une surdose d'autres dérivés dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et tachycardie réflexe), des nausées seront observées.
Traitement: symptomatique. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, une perte de conscience, une thérapie cardiovasculaire est observée, en bradycardie - dans / dans l'introduction de l'atropine. Il n'y a aucune information sur l'efficacité de l'hémodialyse. Étant donné le degré élevé de connexion avec les protéines plasmatiques du sang, la dialyse peut être inefficace.
Il existe des données sur trois cas de surdosage lors de la prise de lerkanidipine à des doses de 150, 280 et 800 mg. Dans tous les cas de surdosage, les patients sont restés en vie.
En cas de réception simultanée de 150 mg de lerkanidipine avec de l'éthanol (quantité non identifiée), une somnolence a été observée. Traitement: lavage gastrique, ingestion de charbon actif.
En cas d'apport simultané de 280 mg de lerkanidipine à partir de 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique sévère, insuffisance rénale d'un degré facile. Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémides), fortes doses de catécholamines, substituts de plasmos.
En cas de prise de 800 mg de lerkanidipine, des nausées ont été observées une diminution prononcée de la pression artérielle. Traitement: ingestion de charbon actif et de laxatifs, dans / dans - dopamine.
Symptômes : vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie réflexe, une augmentation de la fréquence et de la durée des fosses d'angine de poitrine et un infarctus du myocarde.
Traitement: thérapie symptomatique.
La lerkanidipine est un BKK sélectif, produit par la 1,4-dihydropyridine, inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules des muscles lisses vasculaires. Le mécanisme d'action antihypertenseur de la lerkanidipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux, ce qui réduit la résistance périphérique totale des vaisseaux. Malgré le T relativement court1/2 du plasma sanguin, la lerkanidipine a un effet antihypertenseur à long terme dû au coefficient de distribution membranaire élevé. L'effet thérapeutique est obtenu après 5 à 7 heures après la prise du médicament à l'intérieur et sa durée est maintenue pendant 24 heures (24 heures). En raison de sa forte sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, la lerkanidipine n'a pas d'effet inotrope négatif.
Une diminution exprimée de la pression artérielle avec une tachycardie réflexe se produit rarement en raison du développement progressif de la vasodilatation lors de la prise de lerkanidipine.
La lerkanidipine est un mélange racémique (+) de R- et (-) de S-énantiomères. L'effet antihypertenseur de la lerkanidipine, ainsi que d'autres dérivés asymétriques de la 1,4-dihydropyridine, est principalement déterminé par l'énantiomère S.
La lerkanidipine - un bloqueur des canaux calciques «lents» - est un mélange racémique droit (R) et des stéréoisomères rotatifs à gauche (S), produits par la 1,4-dihydropyridine, capables de bloquer sélectivement le courant d'ions calcium à l'intérieur des cellules de la paroi vasculaire, des cellules cardiaques et des cellules musculaires lisses.
Le mécanisme hypotensible est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux. Il a un effet antihypertenseur prolongé. L'effet thérapeutique est obtenu après 5 à 7 heures après son entrée à l'intérieur et sa durée est maintenue pendant 24 heures (24 heures). En raison de sa forte sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, il n'y a pas d'effet inotrope négatif. La lerkanidipine est un médicament métaboliquement neutre et n'affecte pas de manière significative la teneur en lipoprotéines et en apolipoprotéines dans le sérum sanguin, et ne modifie pas non plus le profil lipidique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
Aspiration. La lerkanidipine est complètement absorbée après avoir été prise à l'intérieur. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 3 heures et est (3,3 ± 2,09) ng / ml et (7,66 ± 5,9) ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg de lerkandipine, respectivement.
(+) Les énantiomères R et (-) S de la lerkanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ont le même Tmax, même T1/2 C .max dans le plasma sanguin et l'ASC (-) lerkanidipine s-énantiomère, en moyenne 1,2 fois plus élevée que (+) l'énantiomère R. La transformation mutuelle des énantiomères dans les expériences in vivo n'a pas regardé.
Lorsque vous traversez le foie, la biodisponibilité absolue de la lerkanidipine lorsqu'elle est prise par voie orale après avoir mangé est d'environ 10%. Lorsqu'elle est prise à l'intérieur du public, la biodisponibilité est de 1/3 de l'indicateur de biodisponibilité après avoir mangé. Lorsque vous prenez de la lerkanidipine vers l'intérieur au plus tard 2 heures après avoir mangé à haute teneur en matières grasses, sa biodisponibilité augmente de 4 fois, de sorte que la lerkanidipine ne doit pas être prise après avoir mangé. La pharmacocinétique de la lerkanidipine dans la gamme des doses thérapeutiques est non linéaire. Lors de la prise de lerkanidipine à des doses de 10, 20 et 40 mg Cmax dans le plasma sanguin a été déterminé dans le rapport de 1: 3: 8, respectivement, et l'ASC dans le rapport de 1: 4: 18, ce qui implique une saturation progressive lors du passage primaire dans le foie. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose.
Distribution. La distribution de lerkanidipine du plasma sanguin aux tissus et organes se produit rapidement. Le degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la fraction libre de lerkanidipine peut augmenter en raison d'une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin.
Métabolisme. La lerkanidipine est métabolisée avec la participation de l'isopurge du CYP3A4 avec la formation de métabolites inactifs.
La conclusion. L'élimination de la lerkanidipine se produit principalement par biotransformation. Environ 50% de la dose acceptée est excrétée par les reins, environ 50% - par les intestins. La valeur moyenne de T1/2 est de 8 à 10 heures. Il n'y a pas de cumul de lerkanidipine lorsqu'elle est réadmise à l'intérieur.
Groupes de patients spéciaux. La pharmacocinétique de la lerkanidipine chez les patients âgés, les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) et les patients atteints d'insuffisance hépatique sont légers et modérés, similaires à la pharmacocinétique chez les volontaires sains.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin augmente d'environ 70%.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de degrés modérés à sévères, la biodisponibilité systémique de la lerkanidipine est susceptible d'augmenter, t.to. la lerkanidipine est métabolisée principalement dans le foie.
Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, la lerkanidipine est absorbée par l'écran LCD presque complètement. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 3 heures et est de 3,3 et 7,66 ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg, respectivement.
La distribution du plasma sanguin dans les tissus et les organes se produit rapidement. La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique, la teneur en protéines plasmatiques est réduite, de sorte que la fraction libre de lerkanidipine peut être augmentée.
Métabolisme. Il est métabolisé lors du «passage primaire» dans le foie par biotransformation avec l'isoenzyme du système CYP3A4 avec la formation d'un certain nombre de métabolites qui n'ont pas d'activité pharmacologique.
La conclusion se produit par les reins et les intestins après la biotransformation. 2 phases de sélection de lerkanidipine se distinguent: précoce (valeur de T1/2 2–5 h) et final (valeur de T1/2 8-10 h). Le médicament sous sa forme inchangée ne se trouve pratiquement pas dans l'urine et les excréments.
Une fois réutilisé, ne cumule pas.
Лерканидипин можно одновременно применять с β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
При одновременном применении с метопрололом биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может проявляться и при одновременном применении с другими β-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта в данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3А4, поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3А4 при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин) (см. «Противопоказания»).
Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови (см. «Противопоказания»).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует применять с осторожностью одновременно с индукторами изофермента CYP3А4, например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин) и рифампицином, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия лерканидипина. Необходим регулярный контроль АД.
У пациентов, постоянно принимающих дигоксин, при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг не отмечено фармакокинетическое взаимодействие. Однако у здоровых добровольцев, которые принимали дигоксин, отмечалось увеличение значения Cmax дигоксина в плазме крови, в среднем на 33%, после приема внутрь натощак 20 мг лерканидипина, при этом AUC и почечный клиренс дигоксина изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При применении высоких доз циметидина может увеличиваться биодоступность лерканидипина и его антигипертензивное действие.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг) значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а для его активного метаболита β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3А4) у пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина не выявлено.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме грейпфрутового сока и лерканидипина (см. «Противопоказания»).
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами CYP3A4 (изофермент цитохрома Р450 печени), такими как кетоконазол, итраконазол, эритромицин (увеличивают концентрацию лерканидипина в крови и приводят к потенцированию антигипертензивного эффекта).
Противопоказан одновременный прием лерканидипина с циклоспорином, т.к. это приводит в повышению содержания обоих веществ в плазме крови. Лерканидипин нельзя принимать вместе с грейпфрутовым соком, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина и потенцированию антигипертензивного эффекта.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с такими препаратами как терфенадин, астемизол, хинидин и антиаритмическими препаратами III класса (например амиодарон).
Одновременный прием с противосудорожными препаратами (например фенитоин, карбамазепин) и рифамицином может привести к снижению уровня лерканидипина в плазме крови и в связи с этим к снижению антигипертензивного эффекта лерканидипина.
При одновременном приеме дигоксина необходимо проводить регулярный контроль признаков интоксикации дигоксином.
Прием препарата с мидазоламом в пожилом возрасте приводит к увеличению абсорбции лерканидипина и снижению скорости абсорбции.
Метопролол уменьшает биодоступность лерканидипина на 50%, биодоступность метопролола при этом остается без изменений. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-адреноблокаторами, поэтому может проявляться также при применении с другими препаратами этой группы.
Циметидин в дозе 800 мг в день не приводит к значительным изменениям концентрации лерканидипина в плазме крови, однако требуется особая осторожность, т.к. при более высоких дозах циметидина биодоступность лерканидипина, а следовательно и его антигипертензивный эффект могут возрастать.
При одновременном применении с симвастатином, Занидип®-Рекордати следует принимать утром, а симвастатин — вечером.
Флуоксетин не оказывает никакого влияния на фармакокинетику лерканидипина.
Прием лерканидипина одновременно с варфарином не оказывает влияния на фармакокинетику последнего.
Лерканидипин может одновременно применяться с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
Этанол может усиливать антигипертензивное действие лерканидипина.
- Bloc de canal calcique «lent» [bloqueurs de canal du talzium]