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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 15.03.2022
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hypertension artérielle du 1er au 2e degré.
Hypertension essentielle de gravité légère à modérée.
Внутрь. Препарат Lercanidipine HCl Mylan принимают по 10 мг 1 раз в сутки утром, не менее чем за 15 мин до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от терапевтического эффекта и индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 нед после начала приема препарата.
Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением дозы более 20 мг/сут, в то же время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста. При применении препарата Lercanidipine HCl Mylan у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата следует соблюдать осторожность, особенно на начальном этапе лечения.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени. При применении препарата Lercanidipine HCl Mylan у пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин) или печеночной недостаточностью легкой или средней степени следует соблюдать осторожность. Начальная доза составляет 10 мг/сут. Увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени применение препарата Lercanidipine HCl Mylan противопоказано (см. «Противопоказания»).
Внутрь, утром, не менее чем за 15 мин до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат Занидип®-Рекордати назначают по 10 мг 1 раз в день. Доза может быть увеличена до 20 мг (в случае, если при приеме 10 мг не достигается ожидаемый эффект). Терапевтическая доза подбирается постепенно, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 нед после начала приема препарата.
Применение у пожилых пациентов. Коррекция дозы не требуется, однако при приеме препарата необходим постоянный контроль состояния пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени. При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекция дозы не требуется, начальная доза — 10 мг, увеличение дозы до 20 мг/сут следует проводить с осторожностью. В случае если антигипертензивный эффект будет слишком сильно выражен, следует снизить дозу.
гиперчувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
нелеченная сердечная недостаточность;
нестабильная стенокардия;
обструкция выносящего тракта левого желудочка;
период в течение 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин) (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с циклоспорином (см. «Взаимодействие»);
одновременный прием с соком грейпфрута (см. «Взаимодействие»);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность и период грудного вскармливания;
применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность (Cl креатинина более 30 мл/мин); печеночная недостаточность легкой и средней степени; пожилой возраст; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора); ишемическая болезнь сердца; дисфункция левого желудочка сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременное применение с субстратами изофермента CYP3А4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например амиодарон, хинидин) (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с индукторами изофермента CYP3А4 например противосудорожными средствами (фенитоин, карбамазепин), и рифампицином (см. «Взаимодействие»); одновременное применение с дигоксином (см. «Взаимодействие»).
повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия, обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение 1 мес);
тяжелые нарушения функции печени, нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 39 мл/мин);
одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин), а также с грейпфрутовым соком, циклоспорином;
беременность и период кормления грудью; применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежной контрацепцией;
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; синдром слабости синусного узла (без кардиостимулятора), левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.
Classification de la fréquence de développement des effets secondaires selon les recommandations de l'OMS: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1 / 100 à <1/10; rarement - de ≥1 / 1000 à <1/100; rarement - de ≥1/1000 à <1/1000; très rarement possible d'établir des messages individuels sur les données disponibles.
Du côté du CNS : rarement - maux de tête, étourdissements; rarement - somnolence.
Du côté du MSS: rarement - une sensation de rythme cardiaque, tachycardie, une ruée de sang vers la peau du visage; rarement - angine de poitrine, douleur thoracique; très rarement - évanouissement, une diminution prononcée de la pression artérielle, infarctus du myocarde, chez les patients souffrant d'angine de poitrine une augmentation de la fréquence, la durée et la gravité des crises sont possibles.
Du système digestif : rarement - nausées, dyspepsie, diarrhée, douleurs abdominales, vomissements.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie.
Du système urinaire : rarement - polyurie; très rarement - polakiurie (augmentation du taux de miction).
Réactions allergiques : très rarement - réactions d'hypersensibilité.
Indicateurs de laboratoire : très rarement - une augmentation réversible de l'activité des transaminases hépatiques.
Autre: rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue; très rarement - hyperplasie des gencives.
Statistiques de l'OMS: très souvent - 1/10 rendez-vous; souvent - 1/100 rendez-vous; rarement - 1/1000 rendez-vous; rarement - 1/10000 rendez-vous; très rarement - moins de 1/1000 rendez-vous.
Du côté du système nerveux : rarement - somnolence; rarement - maux de tête, étourdissements.
Du côté du système immunitaire : très rarement - hypersensibilité.
Du côté du MSS: rarement - tachycardie, sensation de rythme cardiaque; marées de sang sur la peau du visage; rarement - angine de poitrine; très rarement - évanouissement, diminution prononcée de la pression artérielle, infarctus du myocarde.
Du système digestif : rarement - nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales, dyspepsie; très rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques (réversible).
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée.
Du côté du système musculo-squelettique: rarement - myalgie.
Du système urinaire : rarement - polyurie.
Troubles généraux et réactions locales: rarement - œdème périphérique; rarement - asthénie, fatigue accrue; très rarement - hyperplasie des gencives.
Symptômes : vraisemblablement, en cas de surdosage de lerkanidipine, des symptômes similaires à ceux d'une surdose d'autres dérivés dihydropyridine (vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et tachycardie réflexe), des nausées seront observées.
Traitement: symptomatique. En cas de diminution prononcée de la pression artérielle, une perte de conscience, une thérapie cardiovasculaire est observée, en bradycardie - dans / dans l'introduction de l'atropine. Il n'y a aucune information sur l'efficacité de l'hémodialyse. Étant donné le degré élevé de connexion avec les protéines plasmatiques du sang, la dialyse peut être inefficace.
Il existe des données sur trois cas de surdosage lors de la prise de lerkanidipine à des doses de 150, 280 et 800 mg. Dans tous les cas de surdosage, les patients sont restés en vie.
En cas de réception simultanée de 150 mg de lerkanidipine avec de l'éthanol (quantité non identifiée), une somnolence a été observée. Traitement: lavage gastrique, ingestion de charbon actif.
En cas d'apport simultané de 280 mg de lerkanidipine à partir de 5,6 mg de moxonidine, les symptômes suivants ont été observés: choc cardiogénique, ischémie myocardique sévère, insuffisance rénale d'un degré facile. Traitement: glycosides cardiaques, diurétiques (furosémides), fortes doses de catécholamines, substituts de plasmos.
En cas de prise de 800 mg de lerkanidipine, des nausées ont été observées une diminution prononcée de la pression artérielle. Traitement: ingestion de charbon actif et de laxatifs, dans / dans - dopamine.
Symptômes : vasodilatation périphérique avec une diminution prononcée de la pression artérielle et de la tachycardie réflexe, une augmentation de la fréquence et de la durée des fosses d'angine de poitrine et un infarctus du myocarde.
Traitement: thérapie symptomatique.
La lerkanidipine est un BKK sélectif, produit par la 1,4-dihydropyridine, inhibe le courant transmembranaire des ions calcium dans les cellules des muscles lisses vasculaires. Le mécanisme d'action antihypertenseur de la lerkanidipine est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux, ce qui réduit la résistance périphérique totale des vaisseaux. Malgré le T relativement court1/2 du plasma sanguin, la lerkanidipine a un effet antihypertenseur à long terme dû au coefficient de distribution membranaire élevé. L'effet thérapeutique est obtenu après 5 à 7 heures après la prise du médicament à l'intérieur et sa durée est maintenue pendant 24 heures (24 heures). En raison de sa forte sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, la lerkanidipine n'a pas d'effet inotrope négatif.
Une diminution exprimée de la pression artérielle avec une tachycardie réflexe se produit rarement en raison du développement progressif de la vasodilatation lors de la prise de lerkanidipine.
La lerkanidipine est un mélange racémique (+) de R- et (-) de S-énantiomères. L'effet antihypertenseur de la lerkanidipine, ainsi que d'autres dérivés asymétriques de la 1,4-dihydropyridine, est principalement déterminé par l'énantiomère S.
La lerkanidipine - un bloqueur des canaux calciques «lents» - est un mélange racémique droit (R) et des stéréoisomères rotatifs à gauche (S), produits par la 1,4-dihydropyridine, capables de bloquer sélectivement le courant d'ions calcium à l'intérieur des cellules de la paroi vasculaire, des cellules cardiaques et des cellules musculaires lisses.
Le mécanisme hypotensible est dû à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses des vaisseaux. Il a un effet antihypertenseur prolongé. L'effet thérapeutique est obtenu après 5 à 7 heures après son entrée à l'intérieur et sa durée est maintenue pendant 24 heures (24 heures). En raison de sa forte sélectivité pour les cellules musculaires lisses des vaisseaux, il n'y a pas d'effet inotrope négatif. La lerkanidipine est un médicament métaboliquement neutre et n'affecte pas de manière significative la teneur en lipoprotéines et en apolipoprotéines dans le sérum sanguin, et ne modifie pas non plus le profil lipidique chez les patients souffrant d'hypertension artérielle.
Aspiration. La lerkanidipine est complètement absorbée après avoir été prise à l'intérieur. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 3 heures et est (3,3 ± 2,09) ng / ml et (7,66 ± 5,9) ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg de lerkandipine, respectivement.
(+) Les énantiomères R et (-) S de la lerkanidipine présentent un profil pharmacocinétique similaire: ont le même Tmax, même T1/2 C .max dans le plasma sanguin et l'ASC (-) lerkanidipine s-énantiomère, en moyenne 1,2 fois plus élevée que (+) l'énantiomère R. La transformation mutuelle des énantiomères dans les expériences in vivo n'a pas regardé.
Lorsque vous traversez le foie, la biodisponibilité absolue de la lerkanidipine lorsqu'elle est prise par voie orale après avoir mangé est d'environ 10%. Lorsqu'elle est prise à l'intérieur du public, la biodisponibilité est de 1/3 de l'indicateur de biodisponibilité après avoir mangé. Lorsque vous prenez de la lerkanidipine vers l'intérieur au plus tard 2 heures après avoir mangé à haute teneur en matières grasses, sa biodisponibilité augmente de 4 fois, de sorte que la lerkanidipine ne doit pas être prise après avoir mangé. La pharmacocinétique de la lerkanidipine dans la gamme des doses thérapeutiques est non linéaire. Lors de la prise de lerkanidipine à des doses de 10, 20 et 40 mg Cmax dans le plasma sanguin a été déterminé dans le rapport de 1: 3: 8, respectivement, et l'ASC dans le rapport de 1: 4: 18, ce qui implique une saturation progressive lors du passage primaire dans le foie. Ainsi, la biodisponibilité augmente avec l'augmentation de la dose.
Distribution. La distribution de lerkanidipine du plasma sanguin aux tissus et organes se produit rapidement. Le degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la fraction libre de lerkanidipine peut augmenter en raison d'une diminution de la concentration de protéines dans le plasma sanguin.
Métabolisme. La lerkanidipine est métabolisée avec la participation de l'isopurge du CYP3A4 avec la formation de métabolites inactifs.
La conclusion. L'élimination de la lerkanidipine se produit principalement par biotransformation. Environ 50% de la dose acceptée est excrétée par les reins, environ 50% - par les intestins. La valeur moyenne de T1/2 est de 8 à 10 heures. Il n'y a pas de cumul de lerkanidipine lorsqu'elle est réadmise à l'intérieur.
Groupes de patients spéciaux. La pharmacocinétique de la lerkanidipine chez les patients âgés, les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl supérieure à 30 ml / min) et les patients atteints d'insuffisance hépatique sont légers et modérés, similaires à la pharmacocinétique chez les volontaires sains.
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) et chez les patients sous hémodialyse, la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin augmente d'environ 70%.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique de degrés modérés à sévères, la biodisponibilité systémique de la lerkanidipine est susceptible d'augmenter, t.to. la lerkanidipine est métabolisée principalement dans le foie.
Aspiration. Après avoir pris à l'intérieur, la lerkanidipine est absorbée par l'écran LCD presque complètement. Cmax dans le plasma sanguin est atteint après 1,5 à 3 heures et est de 3,3 et 7,66 ng / ml après avoir pris 10 et 20 mg, respectivement.
La distribution du plasma sanguin dans les tissus et les organes se produit rapidement. La connexion avec les protéines plasmatiques sanguines dépasse 98%. Chez les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique, la teneur en protéines plasmatiques est réduite, de sorte que la fraction libre de lerkanidipine peut être augmentée.
Métabolisme. Il est métabolisé lors du «passage primaire» dans le foie par biotransformation avec l'isoenzyme du système CYP3A4 avec la formation d'un certain nombre de métabolites qui n'ont pas d'activité pharmacologique.
La conclusion se produit par les reins et les intestins après la biotransformation. 2 phases de sélection de lerkanidipine se distinguent: précoce (valeur de T1/2 2–5 h) et final (valeur de T1/2 8-10 h). Le médicament sous sa forme inchangée ne se trouve pratiquement pas dans l'urine et les excréments.
Une fois réutilisé, ne cumule pas.
La lerkanidipine peut être utilisée simultanément avec des β-adrénoblocateurs, des diurétiques, des inhibiteurs de l'enzyme anhyotensinréversible.
Avec une utilisation simultanée avec le métoprolol, la biodisponibilité de la lerkanidipine est réduite de 50%. Cet effet peut également se produire lorsqu'il est appliqué simultanément avec d'autres β-adrénoblocateurs, de sorte que la correction de la dose de lerkanidipine peut être nécessaire pour obtenir l'effet thérapeutique dans cette combinaison.
La lerkanidipine est métabolisée avec la participation de l'isopurme CYP3A4, de sorte que les inhibiteurs et inducteurs de l'isophénium CYP3A4 avec une utilisation simultanée peuvent affecter le métabolisme et l'élimination de la lerkanidipine. L'utilisation simultanée de lerkanidipine avec des inhibiteurs de l'isophénium du CYP3A4 (cétoconazole, itraconazole, ritonavir, rouge sanguine, troléandomycine) est contre-indiquée (voir. "Indications").
L'utilisation simultanée de cyclosporine et de lerkanidipine, t, est contre-indiquée. il y a une augmentation de la concentration des deux substances dans le plasma sanguin (voir. "Indications").
Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de la lerkanidipine avec d'autres substrats de l'isophénium CYP3A4 (terphénadine, astémisole, anti-arythmiques de troisième classe, par exemple l'amiodarone, la chinidine).
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine à une dose de 20 mg avec le midazolam, la biodisponibilité de la lerkanidipine chez les patients âgés peut augmenter d'environ 40%.
La lerkanidipine doit être utilisée avec prudence simultanément avec les inducteurs d'isopurmes du CYP3A4, par exemple les agents anti-conviction (phénitoïne, carbamazépine) et la rifampicine, car il est possible de réduire l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine. Une surveillance régulière de la pression artérielle est nécessaire.
Chez les patients qui prennent constamment de la digoxine, tout en utilisant de la lerkanidipine à une dose de 20 mg, aucune interaction pharmacocinétique n'a été notée. Cependant, les volontaires sains qui ont pris de la digoxine ont montré une augmentation de Cmax digoxine dans le plasma sanguin, en moyenne de 33%, après avoir pris à l'intérieur un estomac vide de 20 mg de lerkanidipine, tandis que l'ASC et la clairance rénale de la digoxine ont légèrement changé. Il est nécessaire de contrôler la présence de signes d'intoxication avec la digoxine chez les patients prenant à la fois de la digoxine et de la lerkanidipine.
L'utilisation simultanée de lerkanidipine avec de la ciméthidine (jusqu'à 800 mg) ne provoque pas de changements importants dans la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin. Lors de l'utilisation de doses élevées de ciméthidine, la biodisponibilité de la lerkanidipine et son effet antihypertenseur peuvent augmenter.
Avec l'utilisation simultanée de lerkanidipine (20 mg) et de simvastatine (40 mg), la valeur de l'ASC pour la simvastatine a augmenté de 56% et pour son métabolite actif β-hydroxiclota - de 28%. Lors de la prise de médicaments à différents moments de la journée (lércanidipine - le matin, simvastatine - le soir), l'interaction indésirable peut être évitée.
Avec l'utilisation simultanée de 20 mg de lerkanidipine et de warfarine chez des volontaires sains, aucun changement dans la pharmacocinétique de la warfarine n'a été observé.
Avec une utilisation simultanée avec la fluoxétine (inhibiteur des isophéniums CYP2D6 et CYP3A4) chez les patients âgés, aucun changement cliniquement significatif de la pharmacocinétique de la lerkanidipine n'a été détecté.
Il est possible de renforcer l'action antihypertenseur tout en prenant du jus de pamplemousse et de la lerkanidipine (voir. "Indications").
L'éthanol peut potentialiser l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine.
Le médicament ne peut pas être pris simultanément avec les inhibiteurs du CYP3A4 (cétochrome P450 isophénium), tels que le kétoconazole, l'itraconazole, la physicine rouge (augmenter la concentration de lerkanidipine dans le sang et conduire à la potentialisation de l'effet antihypertenseur).
La réception simultanée de lerkanidipine avec de la cyclosporine, t, est indiquée. cela conduit à une augmentation de la teneur en deux substances dans le plasma sanguin. La lerkanidipine ne peut pas être prise avec du jus de pamplemousse, car cela conduit à l'inhibition du métabolisme de la léercanidipine et à la potentialisation de l'effet antihypertenseur.
Des précautions doivent être prises lors de la prise avec des médicaments tels que la terphénadine, l'astémizol, la chinidine et les anti-arythmiques de la classe III (par ex. amiodarone).
Apport simultané avec des médicaments anticonvulsivants (par ex. la phénytoïne, la carbamazépine) et la riphamycine peuvent entraîner une diminution du taux de lerkanidipine dans le plasma sanguin et, par conséquent, une diminution de l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine.
Dans le même temps, la digoxine doit être régulièrement surveillée pour détecter tout signe d'intoxication avec la digoxine.
La prise du médicament avec le midazolam dans la vieillesse entraîne une augmentation de l'absorption de la lerkanidipine et une diminution du taux d'absorption.
La méthode a réduit la biodisponibilité de la lerkanidipine de 50% et la biodisponibilité du métoprolol reste inchangée. Cet effet peut se produire en raison d'une diminution du flux sanguin hépatique, qui est causée par les bêta-adrénoblocateurs, il peut donc également apparaître lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments de ce groupe.
La ciméthidine à une dose de 800 mg par jour n'entraîne pas de changements importants dans la concentration de lerkanidipine dans le plasma sanguin, mais une attention particulière est requise, i.to. à des doses plus élevées de ciméthidine, la biodisponibilité de la lerkanidipine, et donc son effet antihypertenseur, peut augmenter.
Avec utilisation simultanée avec simvastan, Zanidip®-Recordati doit être pris le matin et simvastatine le soir.
La fluoxétine n'a aucun effet sur la pharmacocinétique de la lerkanidipine.
La réception de la lerkanidipine simultanément avec la warfarine n'affecte pas la pharmacocinétique de cette dernière.
La lerkanidipine peut être utilisée simultanément avec des bêta-adrénoblocateurs, des diurétiques et des inhibiteurs de l'APF.
L'éthanol peut améliorer l'effet antihypertenseur de la lerkanidipine.
- Bloc de canal calcique «lent» [bloqueurs de canal du talzium]