Inapsin

INAPSINE (droperidol) est indiqué pour réduire l'incidence des nausées et des vomissements associés aux procédures chirurgicales et diagnostiques.

La posologie doit être individualisée. Certains des facteurs à considérer pour déterminer la dose sont l'âge, le poids corporel, l'état physique, pathologique sous-jacent état, utilisation d'autres médicaments, type d'anesthésie à utiliser et chirurgie procédure impliquée.

Les signes vitaux et l'ECG doivent être surveillés régulièrement.

Posologie adulte: La dose initiale maximale recommandée d'INAPSINE (dropéridol) est de 2,5 mg IM ou IV lent. Des doses supplémentaires de 1,25 mg d'INAPSINE (dropéridol) peuvent être administrées obtenir l'effet souhaité. Cependant, des doses supplémentaires doivent être administrées avec prudence, et uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque potentiel.

Posologie pour enfants: Pour les enfants de deux à 12 ans, le maximum la dose initiale recommandée est de 0,1 mg / kg, compte tenu de l'âge du patient et d'autres facteurs cliniques. Cependant, des doses supplémentaires doivent être administrées avec prudence, et uniquement si le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque potentiel.

Voir AVERTISSEMENTS et PRÉCAUTIONS pour l'utilisation d'INAPSINE (droperidol) avec d'autres CNS dépresseurs et chez les patients présentant une réponse modifiée.

Les médicaments parentéraux doivent être inspectés visuellement à la recherche de particules et de décoloration avant l'administration, chaque fois que la solution et le récipient le permettent. Si de telles anomalies sont observées, le médicament ne doit pas être administré.

INAPSINE (droperidol) est contre-indiqué chez les patients présentant un allongement de l'intervalle QT connu ou suspecté (c.-à-d., Intervalle QTc supérieur à 440 ms pour les mâles ou 450 ms pour les femelles). Cela comprendrait les patients atteints du syndrome congénital du QT long.

INAPSINE (droperidol) est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au médicament.

INAPSINE (droperidol) n'est pas recommandé pour une utilisation autre que pour le traitement de la périopératoire nausées et vomissements chez les patients pour lesquels d'autres traitements sont inefficaces ou inapproprié (voir AVERTISSEMENTS).

AVERTISSEMENTS

INAPSINE (droperidol) doit être administré avec une extrême prudence en présence de risque facteurs de développement du syndrome de QT prolongé, tels que: 1) cliniquement significatif bradycardie (moins de 50 bpm), 2) toute maladie cardiaque cliniquement significative, 3) traitement avec antiarythmiques de classe I et de classe III, 4) traitement avec la monoamine inhibiteurs de l'oxi-dase (IMAO), 5) traitement concomitant avec d'autres médicaments connu pour prolonger l'intervalle QT (voir PRÉCAUTIONS: DROGUES INTERACTIONS) et 6) déséquilibre électrolytique, en particulier hypokaliémie et hypo-magnésémie, ou traitement concomitant avec des médicaments (par ex., diurétiques) ça peut provoquer un déséquilibre électrolytique.

Effets sur la conduction cardiaque

Une prolongation dose-dépendante de l'intervalle QT a été observée dans les 10 minutes suivant l'administration de dropéridol dans une étude portant sur 40 patients sans maladie cardiaque connue qui ont subi une chirurgie extracrânienne de la tête et du cou. Un allongement significatif de l'intervalle QT a été observé aux trois niveaux de dose évalués, avec 0,1, 0,175 et 0,25 mg / kg associés à un allongement de l'intervalle QTc médian de 37, 44 et 59 ms, respectivement.

Cas d'allongement de l'intervalle QT et d'arythmies graves (par ex. torsade de pointes, arythmies ventriculaires, arrêt cardiaque et décès) ont été observés lors du traitement post-commercialisation avec INAPSINE (droperidol). Certains cas se sont produits chez des patients sans facteurs de risque connus et à des doses égales ou inférieures aux doses recommandées. Il y a eu au moins un cas de torsade de pointes non fatales confirmé par un nouveau défi.

Sur la base de ces rapports, tous les patients doivent subir un ECG à 12 dérivations avant administration d'INAPSINE (droperidol) pour déterminer si un intervalle QT prolongé (c.-à-d., QTc plus de 440 ms pour les mâles ou 450 ms pour les femelles) est présent. S'il y a est un intervalle QT prolongé, INAPSINE (droperidol) devrait NE PAS être administré. Pour les patients chez lesquels le bénéfice potentiel du traitement par INAPSINE (droperidol) est estimé l'emporter les risques d'arythmies potentiellement graves, la surveillance ECG doit être effectuée avant le traitement et s'est poursuivi pendant 2 à 3 heures après la fin du traitement pour surveiller les arythmies.

LES FLUIDES ET LES AUTRES CONTRE-MESURES DE GÉRER L'HYPOTENSION DEVRAIENT ÊTRE PRÊTS DISPONIBLE.

Comme pour les autres médicaments dépresseurs du SNC, les patients qui ont reçu INAPSINE (droperidol) devrait avoir une surveillance appropriée.

Il est recommandé d'utiliser initialement des opioïdes à doses réduites.

Comme pour les autres agents neuroleptiques, de très rares rapports de malin neuroleptiques syndrome (conscience altérée, rigidité musculaire et instabilité autonome) sont survenus chez des patients ayant reçu INAPSINE (droperidol).

Puisqu'il peut être difficile de distinguer le syndrome malin des neuroleptiques hyperpyrexie maligne en période périopératoire, traitement rapide au dantrolène doit être pris en compte si des augmentations de température, de fréquence cardiaque ou de dioxyde de carbone la production a lieu.

PRÉCAUTIONS

Général: La dose initiale d'INAPSINE (dropéridol) doit être appropriée réduit chez les patients âgés, affaiblis et autres à faible risque. L'effet de la dose initiale doit être prise en compte pour déterminer les doses incrémentales.

Certaines formes d'anesthésie par conduction, telles que l'anesthésie vertébrale et certaines les anesthésiques périduraux peuvent altérer la respiration en bloquant les nerfs intercostaux et peut provoquer une vasodilatation et une hypotension périphériques en raison de la sympathie blocus. Grâce à d'autres mécanismes (voir PHARMACOLOGIE CLINIQUE), INAPSINE (droperidol) peut également modifier la circulation. Par conséquent, lorsque INAPSINE (droperidol) est utilisé pour les compléter formes d'anesthésie, l'anesthésiste doit être familier avec la physiologie modifications impliquées et préparez-vous à les gérer chez les patients élus pour ces formes d'anesthésie.

En cas d'hypotension, la possibilité d'hypovolémie doit être envisagée et gérée avec un traitement approprié par liquide par ventéral. Le repositionnement du patient pour améliorer le retour veineux au cœur doit être envisagé lorsque les conditions opératoires le permettent. Il convient de noter que dans l'anesthésie vertébrale et péridurale, l'inclinaison du patient dans une position tête baissée peut entraîner un niveau d'anesthésie plus élevé que ce qui est souhaitable, ainsi qu'un retour veineux au cœur. Des précautions doivent être prises lors du déplacement et du positionnement des patients en raison d'une possibilité d'hypotension orthostatique. Si l'expansion du volume avec des fluides et ces autres contre-mesures ne corrigent pas l'hypotension, l'administration d'agents de presse autres que l'épinéphrine doit être envisagée. L'épinéphrine peut paradoxalement diminuer la pression artérielle chez les patients traités par INAPSINE (dropéridol) en raison de l'action de blocage alpha-adrénergique d'INAPSINE (dropéridol).

Étant donné que INAPSINE (droperidol) peut diminuer la pression artérielle pulmonaire, ce fait devrait l'être considéré par ceux qui effectuent des procédures diagnostiques ou chirurgicales où l'interprétation des mesures de pression artérielle pulmonaire pourraient déterminer la gestion finale du patient.

Les signes vitaux et l'ECG doivent être surveillés régulièrement.

Lorsque l'EEG est utilisé pour la surveillance postopératoire, il peut être constaté que le Le motif EEG revient lentement à la normale.

Fonction hépatique ou rénale altérée: INAPSINE (droperidol) doit être administré avec prudence aux patients souffrant de dysfonctionnement hépatique et rénal en raison de l'importance de ces organes dans le métabolisme et l'excrétion des médicaments.

Phéochromocytome : Chez les patients atteints de phéochromocytonie diagnostiquée / suspectée, une hypertension sévère et une tachy-cardia ont été observées après l'administration d'INAPSINE (droperidol).

Cancérogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité: Pas de cancérogénicité des études ont été réalisées avec INAPSINE (droperidol). Le test du micronoyau chez la femelle les rats n'ont révélé aucun effet mutagène à des doses orales uniques pouvant atteindre 160 mg / kg. Une étude orale chez le rat (segment I) n'a révélé aucune altération de la fertilité non plus mâles ou femelles à 0,63, 2,5 et 10 mg / kg (environ 2,9 et 36 fois dose maximale recommandée d'iv / im humain).

Grossesse: Catégorie C: INAPSINE (droperidol) administré par voie intraveineuse a il a été démontré qu'il provoque une légère augmentation de la mortalité du rat nouveau-né à 4,4 fois la dose humaine supérieure. À 44 fois la dose humaine supérieure, le taux de mortalité était comparable à celui des animaux témoins. Après administration intramusculaire, augmentation de la mortalité de la progéniture à 1,8 fois la dose humaine supérieure est attribuée à la dépression du SNC chez les mères qui ont négligé d'éliminer les placentaires de leur progéniture. INAPSINE (droperidol) ne s'est pas révélé tératogène chez les animaux. Il n'y en a pas de adéquate et des études bien contrôlées chez la femme enceinte. INAPSINE (droperidol) doit être utilisé pendant grossesse uniquement si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

Travail et livraison: Les données sont insuffisantes pour soutenir l'utilisation de INAPSINE (droperidol) dans le travail et l'accouchement. Par conséquent, une telle utilisation n'est pas recommandée.

Mères infirmières : On ne sait pas si INAPSINE (droperidol) est excrété chez l'homme lait. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il convient de faire preuve de prudence lorsque INAPSINE (droperidol) est administré à une mère qui allaite. Utilisation pédiatrique: la sécurité d'INAPSINE (droperidol) chez les enfants de moins de deux ans n'a pas été établi.

EFFETS CÔTÉ

Allongement de l'intervalle QT, torsade de pointes, arrêt cardiaque et ventriculaire une tachycardie a été rapportée chez des patients traités par INAPSINE (droperidol). Certains d'entre eux les cas étaient associés au décès. Certains cas sont survenus chez des patients non connus les facteurs de risque et certains ont été associés à des doses de dropéridol égales ou inférieures aux recommandations doses. Les médecins doivent être attentifs aux palpitations, à la syncope ou à d'autres symptômes évoquant des épisodes de rythme cardiaque irrégulier chez les patients prenant INAPSINE (droperidol) et évaluer rapidement ces cas (voir AVERTISSEMENTS, Effets sur la conduction cardiaque).

Les effets indésirables somatiques les plus courants signalés avec INAPSINE (droperidol) sont une hypotension légère à modérée et une tachycardie, mais ces effets disparaissent généralement sans traitement. Si l'hypotension se produit et est sévère ou persiste, la possibilité d'hypovolémie doit être envisagée et gérée avec une thérapie par liquide par ventéral appropriée.

Les effets indésirables comportementaux les plus courants d'INAPSINE (dropéridol) comprennent la dysphorie, la somnolence postopératoire, l'agitation, l'hyperactivité et l'anxiété, qui peuvent être le résultat d'une posologie inadéquate (manque d'effet thérapeutique adéquat) ou d'une réaction indésirable au médicament (partie de le complexe de symptômes de l'akathisie). Des précautions doivent être prises pour rechercher des signes et symptômes extrapyramidaux (dystonie, akathisie, crise oculogyrique) afin de différencier ces différentes conditions cliniques. Lorsque les symptômes extrapyramidaux en sont la cause, ils peuvent généralement être contrôlés avec des agents anticholinergiques.

Des épisodes hallucinatoires postopératoires (parfois associés à des périodes transitoires de dépression mentale) ont également été rapportés.

Les autres effets indésirables moins fréquents signalés comprennent l'anaphylaxie, les étourdissements, les frissons et / ou les frissons, le laryn-gospasme et le bronchospasme.

Une pression artérielle élevée, avec ou sans hypertension préexistante, a été signalé après l'administration d'INAPSINE (droperidol) combiné avec SUBLIMAZE (fentanyl citrate) ou d'autres analgésiques parentéraux. Cela pourrait être dû à des modifications inexpliquées en activité sympathique suite à de fortes doses: cependant, c'est aussi fréquemment attribué à une stimulation anesthésique ou chirurgicale lors d'une anesthésie légère.

INTERACTIONS DE DROGUES

Agents potentiellement arythmogènes : Tout médicament connu pour avoir le le potentiel de prolongation de l'intervalle QT ne doit pas être utilisé avec INAPSINE (droperidol). Des interactions pharmacodynamiques possibles peuvent se produire entre INAPSINE (dropéridol) et potentiellement agents arythmogènes tels que les antiarythmiques de classe I ou III, les antihistaminiques qui prolongent l'intervalle QT, les antipaludiques, les inhibiteurs calciques, les neuroleptiques qui prolongent l'intervalle QT et les antidépresseurs.

La prudence s'impose lorsque les patients prennent des médicaments concomitants connus induire une hypokaliémie ou une hypomag-nésémie car ils peuvent précipiter l'allongement de l'intervalle QT et interagir avec INAPSINE (droperidol). Il s'agirait de diurétiques, de laxatifs et de supraphysiologiques utilisation d'hormones stéroïdes à potentiel minéralocorticoïde.

Médicaments dépresseurs du SNC: Autres médicaments dépresseurs du SNC (par ex., barbituriques, tranquillisants, opioïdes et anesthésiques généraux) ont une additivité ou une potentialisation effets avec INAPSINE (droperidol). Après l'administration d'INAPSINE (dropéridol), la dose de les autres médicaments dépresseurs du SNC devraient être réduits.

Allongement de l'intervalle QT, torsade de pointes, arrêt cardiaque et ventriculaire une tachycardie a été rapportée chez des patients traités par INAPSINE (droperidol). Certains d'entre eux les cas étaient associés au décès. Certains cas sont survenus chez des patients non connus les facteurs de risque et certains ont été associés à des doses de dropéridol égales ou inférieures aux recommandations doses. Les médecins doivent être attentifs aux palpitations, à la syncope ou à d'autres symptômes évoquant des épisodes de rythme cardiaque irrégulier chez les patients prenant INAPSINE (droperidol) et évaluer rapidement ces cas (voir AVERTISSEMENTS, Effets sur la conduction cardiaque).

Les effets indésirables somatiques les plus courants signalés avec INAPSINE (droperidol) sont une hypotension légère à modérée et une tachycardie, mais ces effets disparaissent généralement sans traitement. Si l'hypotension se produit et est sévère ou persiste, la possibilité d'hypovolémie doit être envisagée et gérée avec une thérapie par liquide par ventéral appropriée.

Les effets indésirables comportementaux les plus courants d'INAPSINE (dropéridol) comprennent la dysphorie, la somnolence postopératoire, l'agitation, l'hyperactivité et l'anxiété, qui peuvent être le résultat d'une posologie inadéquate (manque d'effet thérapeutique adéquat) ou d'une réaction indésirable au médicament (partie de le complexe de symptômes de l'akathisie). Des précautions doivent être prises pour rechercher des signes et symptômes extrapyramidaux (dystonie, akathisie, crise oculogyrique) afin de différencier ces différentes conditions cliniques. Lorsque les symptômes extrapyramidaux en sont la cause, ils peuvent généralement être contrôlés avec des agents anticholinergiques.

Des épisodes hallucinatoires postopératoires (parfois associés à des périodes transitoires de dépression mentale) ont également été rapportés.

Les autres effets indésirables moins fréquents signalés comprennent l'anaphylaxie, les étourdissements, les frissons et / ou les frissons, le laryn-gospasme et le bronchospasme.

Une pression artérielle élevée, avec ou sans hypertension préexistante, a été signalé après l'administration d'INAPSINE (droperidol) combiné avec SUBLIMAZE (fentanyl citrate) ou d'autres analgésiques parentéraux. Cela pourrait être dû à des modifications inexpliquées en activité sympathique suite à de fortes doses: cependant, c'est aussi fréquemment attribué à une stimulation anesthésique ou chirurgicale lors d'une anesthésie légère.

Manifestations: Les manifestations d'un surdosage INAPSINE (droperidol) sont une extension de ses actions pharmacologiques et peuvent inclure un allongement de l'intervalle QT et arythmies graves (par ex., torsade de pointes) (voir Boîte Attention, AVERTISSEMENTS , et PRÉCAUTIONS).

Traitement: En présence d'hypoventilation ou d'apnée, l'oxygène doit être administré et la respiration doit être assistée ou contrôlée comme indiqué. Une voie aérienne brevetée doit être entretenue; une voie aérienne oropharyngée ou endotra-chal le tube peut être indiqué. Le patient doit être soigneusement observé pendant 24 heures; la chaleur corporelle et un apport suffisant en liquide doivent être maintenus. Si une hypotension se produit et est sévère ou persiste, la possibilité d'hypovolémie doit être envisagée et géré avec une thérapie par liquide parentéral appropriée (voir PRÉCAUTIONS).

Si des réactions extrapyramidales importantes se produisent dans le contexte d'un surdosage, un anticholinergique doit être administré. La dose létale médiane intraveineuse d'INAPSINE (dropéridol) est de 20 à 43 mg / kg chez la souris; 30 mg / kg chez le rat; 25 mg / kg chez le chien et 11 à 13 mg / kg chez le lapin. La dose létale médiane intramusculaire d'INAPSINE (dropéridol) est de 195 mg / kg chez la souris; 104 à 110 mg / kg chez le rat; 97 mg / kg chez le lapin et 200 mg / kg chez le cobaye.