Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Militian Inessa Mesropovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 17.03.2022
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Les comprimés à libération prolongée flexitale sont indiqués pour le traitement des patients atteints de claudication intermittente sur la base de la maladie artérielle occlusive chronique des membres. Flexital peut améliorer la fonction et les symptômes, mais n'est pas destiné à remplacer un traitement plus définitif, tel qu'un pontage chirurgical ou l'élimination des obstructions artérielles lors du traitement d'une maladie vasculaire périphérique.
Utilisation clinique
Trental® (pentoxifylline) est indiqué pour le traitement symptomatique de:
- patients présentant des troubles vasculaires périphériques occlusifs chroniques des extrémités ;
Chez ces patients, Trental peut soulager les signes et symptômes d'une altération du flux sanguin, tels que claudication intermittente ou ulcères trophiques.
La posologie habituelle de Flexital sous forme de comprimés à libération prolongée est d'un comprimé (400 mg) trois fois par jour avec les repas.
Bien que l'effet de Flexital puisse être observé dans les 2 à 4 semaines, il est recommandé de poursuivre le traitement pendant au moins 8 semaines. L'efficacité a été démontrée dans des études cliniques en double aveugle d'une durée de 6 mois.
Les effets secondaires digestifs et du système nerveux central sont liés à la dose. Si les patients développent ces effets, il est recommandé de réduire la posologie à un comprimé deux fois par jour (800 mg / jour). Si les effets indésirables persistent à cette posologie inférieure, l'administration de Flexital doit être interrompue.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min), réduire la dose à 400 mg une fois par jour.
Les informations posologiques ne peuvent pas être fournies aux patients atteints d'insuffisance hépatique.
Réglage recommandé de la dose et de la posologie
La posologie initiale recommandée de Trental (pentoxifylline) est de 400 mg deux fois par jour après les repas. La dose habituelle est de 400 mg deux ou trois fois par jour. Un maximum de 400 mg trois fois par jour ne doit pas être dépassé.
Il peut prendre jusqu'à deux mois pour obtenir des résultats complets.
Les comprimés à libération prolongée de Flexital mg doivent être avalés entiers.
Flexital ne doit pas être utilisé chez les patients présentant une hémorragie cérébrale et / ou rétinienne récente ou chez les patients qui ont déjà présenté une intolérance à ce produit ou à des méthylxanthines telles que la caféine, la théophylline et la théobromine.
L'utilisation de Trental (pentoxifylline) est contre-indiquée dans:
- Patients hypersensibles à la pentoxifylline ou à d'autres xanthines telles que la caféine, la théophylline et la théobromine ou à tout ingrédient de la formulation ou du composant du récipient (voir Formes posologiques, Composition et emballage).
- Patients atteints d'infraction myocardique aiguë ;
- Patients atteints d'une maladie coronarienne sévère lorsque, selon le médecin, une stimulation myocardique peut s'avérer nocive ;
- Patients hémorragiques (par ex. saignement rétinien extensif) ou à risque de saignement accru ;
- Patients atteints d'ulcères gastro-duodénaux ou de leurs antécédents récents.
AVERTISSEMENTS
Aucune information fournie.
PRÉCAUTIONS
Général
Au premier signe de réaction anaphylactique / anaphylactoïde, Flexital doit être arrêté.
Les patients atteints d'une maladie artérielle occlusive chronique des membres présentent fréquemment d'autres manifestations de la maladie artériosclérotique. Flexital a été utilisé en toute sécurité pour le traitement de la maladie artérielle périphérique chez les patients atteints de maladies coronariennes et cérébrovasculaires concomitantes, mais il y a eu des rapports occasionnels d'angine de poitrine, d'hypotension et d'arythmie. Les essais contrôlés ne montrent pas que Flexital provoque de tels effets indésirables plus souvent que le placebo, mais, comme il s'agit d'un dérivé de la méthylxanthine, il est possible que certaines personnes subissent de telles réponses. Les patients sous warfarine doivent avoir une surveillance plus fréquente des temps de prothrombine, tandis que les patients présentant d'autres facteurs de risque compliqués par une hémorragie (par ex., chirurgie récente, ulcération gastro-duodénale, saignement cérébral et / ou rétinien) devrait subir des examens périodiques des saignements, y compris l'hématocrite et / ou l'hémoglobine.
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou rénale, l'exposition aux métabolites flexibles et / ou actifs est augmentée. Les conséquences de l'augmentation de l'exposition au médicament ne sont pas connues (voir Pharmacocinétique et métabolisme et DOSAGE ET ADMINISTRATION).
Cancérogenèse, mutagenèse et altération de la fertilité
Des études à long terme du potentiel cancérogène de Flexital ont été menées chez la souris et le rat par administration alimentaire du médicament à des doses allant jusqu'à 450 mg / kg (environ 19 fois la dose quotidienne humaine maximale recommandée (MRHD) chez les deux espèces en fonction du poids corporel; 1,5 fois le MRHD chez la souris et 3,3 fois le MRHD chez le rat lorsqu'il est basé sur la surface corporelle). Chez la souris, le médicament a été administré pendant 18 mois, tandis que chez le rat, le médicament a été administré pendant 18 mois, suivi de 6 mois supplémentaires sans exposition au médicament. Dans l'étude sur les rats, il y a eu une augmentation statistiquement significative des fibroadénomes mammaires bénins chez les femelles du groupe 450 mg / kg. La pertinence de cette découverte pour l'usage humain est incertaine. Flexital était dépourvu d'activité mutagène dans diverses souches de Salmonella (test d'Ames) et dans les cellules de mammifères cultivées (test de synthèse d'ADN non planifié) lorsqu'il était testé en présence et en l'absence d'activation métabolique. Il était également négatif dans le test du micronoyau chez la souris in vivo.
Grossesse
Catégorie C .
Des études de tératogénicité ont été réalisées chez le rat et le lapin en utilisant des doses orales allant jusqu'à 576 et 264 mg / kg, respectivement. Sur la base du poids, ces doses sont 24 et 11 fois la dose quotidienne humaine maximale recommandée (MRHD); sur la base de la surface corporelle, ils sont 4,2 et 3,5 fois le MRHD. Aucun signe de malformation fœtale n'a été observé. Une résorption accrue a été observée chez les rats du groupe 576 mg / kg. Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte. Flexital ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Mères infirmières
Flexital et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. En raison du potentiel de tumorigénicité montré pour Flexital chez le rat, il convient de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le médicament, en tenant compte de l'importance du médicament pour la mère.
Utilisation pédiatrique
L'innocuité et l'efficacité chez les patients pédiatriques n'ont pas été établies.
Utilisation gériatrique
Les études cliniques de Flexital n'ont pas inclus un nombre suffisant de sujets âgés de 65 ans et plus pour déterminer s'ils répondent différemment des sujets plus jeunes. Les autres expériences cliniques rapportées n'ont pas identifié de différences de réponses entre les patients âgés et les patients plus jeunes. En général, la sélection des doses pour un patient âgé doit être prudente, commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage de dosage, reflétant la fréquence plus élevée de diminution de la fonction hépatique, rénale ou cardiaque, et de maladie concomitante ou d'une autre thérapie médicamenteuse.
Le métabolite actif V est connu pour être considérablement excrété par le rein, et le risque de réactions toxiques à ce médicament peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, des précautions doivent être prises dans la sélection des doses et il peut être utile de surveiller la fonction rénale.
AVERTISSEMENTS
Inclus dans le cadre du PRÉCAUTIONS section.
PRÉCAUTIONS
Général
Aux premiers signes d'une réaction anaphylactique / anaphylactoïde, Trental doit être arrêté et un médecin doit être informé.
Les patients atteints d'insuffisance hépatique doivent être étroitement surveillés pendant le traitement par Trental et peuvent nécessiter des doses plus faibles. Étant donné que Trental (pentoxifylline) est largement métabolisé dans le foie, l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère de la fonction hépatique (Child-Pugh classe C, score> 9).
Les patients atteints d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 80 ml / min) doivent être étroitement surveillés pendant le traitement par Trental et peuvent nécessiter des doses plus faibles. Étant donné que Trental (pentoxifylline) est éliminée par les reins, l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).
Cardiovasculaire
Pression artérielle basse et labile
Des précautions doivent être prises lors de l'administration de Trental (pentoxifylline) à des patients souffrant de pression artérielle basse ou labile. Chez ces patients, toute augmentation de dose doit être effectuée progressivement et une surveillance attentive est nécessaire.
Les patients atteints d'arythmies cardiaques sévères doivent être étroitement surveillés pendant le traitement par Trental.
Hématologique
L'administration de Trental a été associée à des saignements et / ou à une prothrombine prolongée (voir INTERACTIONS DE DROGUES). Le risque de saignement peut être augmenté par un traitement combiné avec des agents anticoagulants ou une utilisation dans des troubles de la coagulation. Par conséquent, chez les patients souffrant de troubles de la coagulation ou traités par un traitement anticoagulant, Trental doit être utilisé avec prudence et uniquement, lorsque, selon le médecin, le bénéfice potentiel l'emporte sur le risque. Une surveillance attentive est nécessaire.
Populations spéciales
Femmes enceintes
Des études de reproduction ont été réalisées chez le rat, la souris et le lapin à des doses allant jusqu'à 23, 2 et 11 fois la dose humaine quotidienne maximale recommandée et n'ont révélé aucun signe d'altération de la fertilité ou de préjudice pour le fœtus dû à la pentoxifylline. Il a été démontré que le médicament traverse la barrière du placenta sanguin chez la souris. Il n'y a pas d'expérience adéquate chez la femme enceinte. Par conséquent, Trental n'est pas recommandé pour les femmes qui sont ou peuvent devenir enceintes à moins que les avantages attendus pour les mères ne l'emportent sur le risque potentiel pour le fœtus.
Femmes allaitantes
La pentoxifylline et ses principaux métabolites sont excrétés dans le lait maternel, après une dose orale unique de 400 mg de Trental. Il faut conseiller au patient d'arrêter de allaiter ou d'arrêter de prendre le médicament en fonction de l'importance du médicament pour la mère.
Pédiatrie
L'utilisation de Trental chez les patients de moins de 18 ans n'est pas recommandée car la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies dans ce groupe d'âge.
Gériatrie
Trental doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés car les concentrations plasmatiques maximales de pentoxifylline et de ses métabolites sont modérément plus élevées dans ce groupe d'âge. Les patients âgés ont eu une légère augmentation de l'incidence de certains effets indésirables. Un ajustement soigneux de la dose est donc recommandé.
Les essais cliniques ont été menés à l'aide de comprimés Flexital à libération prolongée jusqu'à 60 semaines ou de capsules Flexital à libération immédiate jusqu'à 24 semaines. Les plages posologiques dans les études sur les comprimés étaient de 400 mg bid à tid et dans les études sur les gélules, de 200 à 400 mg tid. Le tableau résume l'incidence (en pourcentage) des effets indésirables considérés comme liés au médicament, ainsi que le nombre de patients ayant reçu des comprimés Flexital à libération prolongée, des capsules Flexital à libération immédiate ou les placebos correspondants. L'incidence des effets indésirables était plus élevée dans les études sur les gélules (où des augmentations liées à la dose ont été observées dans les effets secondaires du système digestif et nerveux) que dans les études sur les comprimés. Les études avec la capsule incluent une expérience domestique, tandis que des études avec les comprimés à libération prolongée ont été menées en dehors des États-Unis
Le tableau indique que dans les études sur les comprimés, peu de patients ont arrêté en raison d'effets indésirables.
INCIDENCE (%) DES EFFETS CÔTÉ
(Nombre de patients à risque) | Tableaux à libération prolongée | Capuchons à libération immédiate ules | ||
Disponible commercialement | Utilisé uniquement pour les essais cliniques contrôlés | |||
Flexital (321) | Placebo (128) | Flexital (177) | Placebo (138) | |
Arrêté pour effet secondaire | 3.1 | 0 | 9.6 | 7.2 |
SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE | ||||
Angine de poitrine | 0,3 | - | 1.1 | 2.2 |
Arythmie / Palpitations | - | - | 1.7 | 0,7 |
Rougissement | - | - | 2.3 | 0,7 |
SYSTÈME DIGESTIF | ||||
Inconfort abdominal | - | - | 4.0 | 1.4 |
Crochet / Flatus / Bloating | 0,6 | - | 9.0 | 3.6 |
Diarrhée | - | - | 3.4 | 2.9 |
Dyspepsie | 2.8 | 4.7 | 9.6 | 2.9 |
Nausées | 2.2 | 0,8 | 28.8 | 8.7 |
Vomissements | 1.2 | - | 4.5 | 0,7 |
SYSTÈME NERVEUX | ||||
Agitation / Nervosité | - | - | 1.7 | 0,7 |
Vertiges | 1.9 | 3.1 | 11.9 | 4.3 |
Somnolence | - | - | 1.1 | 5.8 |
Maux de tête | 1.2 | 1.6 | 6.2 | 5.8 |
Insomnie | - | - | 2.3 | 2.2 |
Tremblement | 0,3 | 0,8 | - | - |
Vision floue | - | - | 2.3 | 1.4 |
Flexital est commercialisé en Europe et ailleurs depuis 1972. En plus des symptômes ci-dessus, les éléments suivants ont été rapportés spontanément depuis la commercialisation ou survenus dans d'autres essais cliniques avec une incidence inférieure à 1%; la relation causale était incertaine :
Cardiovasculaire - dyspnée, œdème, hypotension.
Digestif - anorexie, cholécystite, constipation, bouche / soif sèche.
Nerveux - anxiété, confusion, dépression, convulsions, méningite aseptique.
Respiratoire - épistaxis, symptômes pseudo-grippaux, laryngite, congestion nasale.
Peau et appendices - ongles cassants, prurit, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke.
Sens spéciaux - vision trouble, conjonctivite, mal d'oreille, scotome.
Divers - mauvais goût, salivation excessive, leucopénie, malaise, maux de gorge / glandes du cou gonflé, changement de poids.
Quelques événements rares ont été rapportés spontanément dans le monde depuis la commercialisation en 1972. Bien qu'ils se soient produits dans des circonstances où une relation causale avec Flexital n'a pas pu être établie, ils sont répertoriés pour servir d'information aux médecins. Cardiovasculaire - angine de poitrine, arythmie, tachycardie. Digestif - hépatite, jaunisse, cholestase, augmentation des enzymes hépatiques; et hémicatique - diminution du fibrinogène sérique, pancytopénie, anémie aplasique, leucémie, purpura, thrombocytopénie. Affections du système immunitaire - réaction anaphylactique, réaction anaphylactoïde, choc anaphylactique.
Effets indésirables du médicament dans les essais cliniques
Étant donné que les essais cliniques sont menés dans des conditions très spécifiques, les taux d'effets indésirables observés dans les essais cliniques peuvent ne pas refléter les taux observés dans la pratique et ne doivent pas être comparés aux taux dans les essais cliniques d'un autre médicament. Les informations sur les effets indésirables des médicaments des essais cliniques sont utiles pour identifier les événements indésirables liés au médicament et pour approximer les taux.
L'événement indésirable le plus fréquemment signalé avec Trental (pentoxifylline) est la nausée (14%). Les signes / symptômes individuels énumérés dans le tableau ci-dessous se sont produits à une incidence comprise entre 1 et 3%, sauf indication contraire.
Symptômes | |
Corps dans son ensemble | Malaise |
Système cardiovasculaire | Rougissement |
Système nerveux central | Vertiges / vertiges (9,4%), maux de tête (4,9%) |
Système gastro-intestinal | Nausées (14%), vomissements (3,4%), gêne abdominale, ballonnements, diarrhée, dyspepsie |
Effets indésirables moins fréquents des médicaments à essai clinique (<1%)
Corps dans son ensemble : Douleurs / spasmes musculaires, changement de poids, maux de dos, mauvais goût dans la bouche, crampes dans les jambes, fièvre, faiblesse, transpiration.
Cardiovasculaire: Douleur thoracique, arythmie, hypertension, dyspnée, œdème, hypotension, angine de poitrine, tachycardie.
Système nerveux central: somnolence / somnolence, tremblements, anxiété d'agitation, confusion, insomnie, agitation.
Gastro-intestinal: Brûlure abdominale, douleurs abdominales, anorexie flatus, constipation, hémorragie, brûlures d'estomac, salivation, bouche / gorge sèche, hépatite, jaunisse, augmentation des enzymes hépatiques.
Hémique et lymphatique: Diminution du fibrinogène sérique, pancytopénie, purpura, thrombocytopénie, leucopénie, anémie, anémie aplasique.
Réactions d'hypersensibilité: Prurit, éruption cutanée, urticaire, œdème de Quincke.
Organes de sens spécial : Vision trouble, scotome, larmoiement, épistaxis.
Effets indésirables du médicament après le marché
Affections hépatobiliaires: Cholestase intrahépatique.
Troubles du système immunitaire : Réaction anaphylactique / anaphylactoïde sévère avec, par exemple, œdème angioneurotique, bronchospasmes, parfois choc.
Infections et infestations: Méningite aseptique.
Enquêtes: Élévation de la transaminase.
Psychiatrique: Perturbations du sommeil.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané: Reddening of skin.
Trouble vasculaire: Hémorragie
Un surdosage avec Flexital a été rapporté chez des patients pédiatriques et des adultes. Les symptômes semblent être liés à la dose. Un rapport d'un centre anti-poison sur 44 patients prenant une surdose de comprimés à libération prolongée Flexital enrobés entériques a noté que les symptômes se sont généralement produits 4 à 5 heures après l'ingestion et ont duré environ 12 heures. La quantité la plus élevée ingérée était de 80 mg / kg; des bouffées vasomotrices, des hypotensions, des convulsions, de la somnolence, une perte de conscience, de la fièvre et une agitation se sont produites. Tous les patients se sont rétablis. En plus du traitement symptomatique et du lavage gastrique, une attention particulière doit être accordée au soutien de la respiration, au maintien de la pression artérielle systémique et au contrôle des convulsions. Le charbon activé a été utilisé pour absorber Flexital chez les patients en surdose.
Un surdosage de Trental (pentoxifylline) a été signalé chez des enfants et des adultes. Les symptômes semblent liés à la dose et se sont généralement produits 4 à 5 heures après l'ingestion et ont duré environ 12 heures. Les manifestations initiales d'un surdosage aigu avec la pentoxifylline peuvent être des nausées, des étourdissements, une tachycardie, de la fièvre, des saignements gastro-intestinaux - vomissements et aréflexie au café et au sol. La quantité la plus élevée ingérée était de 80 mg / kg avec laquelle des bouffées vasomotrices, des hypotensions, des convulsions, de la somnolence, une perte de conscience, de la fièvre et une agitation ont été observées. Tous les patients se sont rétablis.
Aucun antidote spécifique n'est connu. En plus du traitement symptomatique et du lavage gastrique, une attention particulière doit être accordée au soutien de la respiration, au maintien de la pression artérielle systémique et au contrôle des convulsions avec le diazépam intraveineux. Le charbon activé a été utilisé pour absorber la pentoxifylline chez les patients en surdose.
Pour la gestion d'une surdose suspectée de drogue, contactez votre centre régional de lutte antipoison.
La pentoxifylline est presque entièrement absorbée après administration orale. Le comprimé à libération prolongée de Flexital mg a montré une concentration plasmatique initiale de pentoxifylline 2 à 3 heures après l'administration. Le médicament est largement métabolisé. Le métabolite principal actif 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-diméthyl-xanthine (métabolite I) est mesurable deux fois la concentration plasmatique de celle de sa substance mère. Les produits de biotransformation sont presque exclusivement éliminés par les reins.
L'apport alimentaire avant l'administration de Trental a retardé l'absorption mais ne l'a pas diminué.
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