

Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 06.03.2025

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Top 20 des médicaments avec les mêmes ingrédients:
Pour toutes les formes posologiques
Infections causées par des souches sensibles de micro-organismes:
voies respiratoires supérieures et lor-organes (y compris.h. sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique, abcès encombrant, amygdalite, pharyngite);
départements des voies respiratoires inférieures (y compris h. bronchite aiguë avec superinfection bactérienne, bronchite chronique, pneumonie);
voies urinaires (par ex. cistite, urétrite, pyélonéphrite);
en gynécologie;
peau et tissus mous, y compris les piqûres d'humains et d'animaux;
os et tissu conjonctif;
voies biliaires (cholestite, cholangite);
odontogène.
Amoxiclav®
Pour la poudre pour préparer une solution pour in / in administration en plus
infections abdominales;
infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, shankr doux);
prévention des infections après la chirurgie.
Médicament contre l'augmentation® SR est présenté pour le traitement des infections bactériennes des localisations suivantes causées par des micro-organismes sensibles à l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique :
infections des voies respiratoires, telles que pneumonie communautaire, exacerbation de la bronchite chronique, sinusite bactérienne aiguë, généralement causée Streptococcus pneumoniae (y compris.h. souches résistantes à la pénicilline), Haemophilus influenzae1, Catarrhalis de Moraxella1 et Streptococcus pyogenes;
prévention des infections locales après intervention chirurgicale en dentisterie.
1 Certaines souches de ces bactéries produisent de la bêta-lactamase, ce qui les rend insensibles à l'amoxicilline en monothérapie.
Les infections causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline peuvent être traitées avec de l'Augmentine® SR, car l'amoxicilline est l'une de ses substances actives. Médicament contre l'augmentation® La RS est également indiquée pour le traitement des infections mixtes causées par des micro-organismes sensibles à l'amoxicilline, ainsi que des micro-organismes produisant de la bêta-lactamase qui sont sensibles à une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique.
Médicament contre l'augmentation® SR a démontré son efficacité en ce qui concerne les souches S. pneumoniaerésistant à la pénicilline (plaques avec IPC ≥2 mg / l).
Les médicaments contenant une combinaison d'amoxicilline d'acide camulanique doivent être utilisés conformément aux directives de l'antibiothérapie russe et aux données régionales sur la sensibilité des agents pathogènes à une combinaison de camoxicilline avec de l'acide clavulanique.
La sensibilité des bactéries à la combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique varie selon la région et le temps. Dans la mesure du possible, les données de sensibilité locales doivent être prises en compte. Si nécessaire, des échantillons microbiologiques doivent être prélevés et une analyse de sensibilité bactériologique doit être effectuée.
Infections des voies vigiles (bronchite aiguë et chronique, lobe et bronchopneumonie, empirisme de la plèvre, abcès pulmonaire, otites, nez et gorge) infections du système génito-urinaire et des organes pelviens (pyélonéphrite, pyélite, cistite, urétrite, prostatite, cervicite, salpingite, salspingoophorite, abcès tubo-émergal, endométrite, vaginite bactérienne, avortement septique, septicémie post-partum, pelviopéritonite, shankr doux, gonorrhée) infections de la peau et des tissus mous (abcès, inflammation des tissus mous, visage, impétigo, dermatoses infectées d'occasion, abcès, flegmon, infection de la plaie) infections à galles (cholangite, cholécystite) infections intestinales (dysenterie, salmonellose, salmonellose) septicémie abdominale, d'autres infections — ostéomyélite, endocardite, méningite, septicémie, péritonite, infections après interventions chirurgicales.
Il est également utilisé pour prévenir les infections associées à de grandes opérations chirurgicales sur le tractus gastro-intestinal, dans le bassin, la tête et le cou, sur le cœur, les reins et les voies biliaires.
hypersensibilité aux composants du médicament;
hypersensibilité aux pénicillines, céphalosporines et autres bêta-lactamines dans l'anamnèse ;
jaunisse cholestatique et / ou autre altération de la fonction hépatique causée par l'utilisation d'amoxicilline / acide clavulanique dans l'anamnésie;
mononucléose infectieuse et lympholeucose;
Pour les comprimés dispersés par les Amoxiclaves® Quictab en plus
les enfants de moins de 12 ans ou ayant un poids corporel inférieur à 40 kg.
phénylcétonurie;
insuffisance rénale (créatinine Cl <30 ml / min) (pour les comprimés dispersés 875 mg + 125 mg)
Avec prudence : colite pseudomembranosique dans l'anamnèse, maladies du tractus gastro-intestinal, insuffisance hépatique, insuffisance rénale sévère, grossesse, lactation, utilisation simultanée avec des anticoagulants.
hypersensibilité à l'amoxicilline, à l'acide clavulanique, à d'autres composants du médicament, aux bêta-lactamines (par ex. pénicillines, céphalosporines) dans l'anamnésie ;
épisodes antérieurs d'ictère ou altération de la fonction hépatique lors de l'utilisation d'une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique dans l'anamnèse.
Avec prudence : troubles de la fonction hépatique.
Hypersensibilité aux antibiotiques pénicillines, mononucléose infectieuse, lympholeucémie.
Amoxiclav® comprimés enrobés d'une coque de film et de poudre pour préparer une solution pour in / in administration
Du système digestif : perte d'appétit, nausée, vomissements, diarrhée, douleur abdominale, gastrite, stomatite, brillant, langage "poilu" noir, assombrissement de l'émail dentaire, colite hémorragique (peut également se développer après la thérapie) entérocolite, colite pseudomembraneuse, altération de la fonction hépatique, augmenter l'activité ALT, AST, SCF et / ou taux de bilirubine dans le plasma sanguin, insuffisance hépatique (plus souvent chez les personnes âgées, hommes, avec une thérapie à long terme) jaunisse cholestatique, hépatite.
Réactions allergiques : démangeaisons, urticaire, éruptions cutanées érythémateuses, érythème excudatif multiforme, œdème angioneurotique, choc anaphylactique, vascularite allergique, dermatite exfoliatrice, syndrome de Stevens-Johnson, exontematose généralisée aiguë, syndrome similaire à une maladie sérique, anatoxine.
Du côté du système de formation sanguine et du système lymphatique : leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie, anémie hémolytique, augmentation réversible de la PV (lorsqu'elle est utilisée conjointement avec des anticoagulants), augmentation réversible du temps de saignement, éosinophilie, panzitophénie, thrombocytose, agranulocytose.
Du côté du CNS : étourdissements, maux de tête, crampes (peuvent survenir chez les patients présentant une insuffisance rénale lors de la prise de doses élevées du médicament).
Du système urinaire : jade interstitiel, cristallurie, hématurie.
Autre: candidose et autres types de superinfection.
Amoxiclav®
Pour les comprimés recouverts d'une enveloppe de film, poudre pour préparer la suspension pour ingestion, poudre pour préparer une solution pour in / in additional
Du côté du CNS : hyperactivité. Sensation d'anxiété, d'insomnie, de changement de comportement, d'excitation.
Amoxiclav®
Amoxiclav® Quictab
Amoxiclav® Quiktab et Amoxiclav® poudre pour préparer la suspension pour ingestion
Du côté des organes hématopoïétiques et du système lymphatique : rarement - leucopénie réversible (y compris neutropénie), thrombocytopénie; très rarement - éosinophilie, thrombocytose, agranulocytose réversible, augmentation du temps de saignement et augmentation réversible de la PV, anémie, y compris.h. anémie hémolytique réversible.
Du côté du système immunitaire : fréquence inconnue - gonflement angioneurotique, réactions anaphylactiques, vascularite allergique, syndrome similaire à la maladie sérique.
Du côté du système nerveux : rarement - étourdissements, maux de tête; très rarement - insomnie, excitation, changement de comportement, hyperactivité réversible, crampes; des crampes peuvent être observées chez les patients présentant une insuffisance rénale, ainsi que chez ceux qui reçoivent des doses élevées du médicament.
Du côté de l'écran LCD: souvent - perte d'appétit, nausées, vomissements, diarrhée. Les nausées sont plus souvent observées lorsqu'elles sont prises à fortes doses. Si les troubles de l'écran LCD sont confirmés, ils peuvent être éliminés si vous prenez le médicament au début du repas; rarement - trouble digestif; très rarement - colite associée aux antibiotiques induite par la prise d'antibiotiques (y compris colite pseudomembranosique et hémorragique), langage "poilu" noir, gastrite, stomatite. Chez les enfants, un changement de couleur de la couche superficielle d'émail dentaire était très rare. Le soin de la cavité buccale aide à prévenir un changement de couleur de l'émail dentaire.
Du côté de la peau : rarement - éruption cutanée, démangeaisons, ortie; rarement - érythème exsudatif multiforme; fréquence inconnue - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliatrice des graines de taureau, vidose exanthameuse généralisée aiguë.
Du système urinaire : très rarement - cristallurie, jade interstitiel, hématurie.
Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation de l'activité de l'ALAT et / ou de l'AST (ce phénomène est observé chez les patients recevant une antibiothérapie bêta-lactame, mais sa signification clinique est inconnue); Des phénomènes indésirables du foie ont été observés principalement chez les hommes et les patients âgés et peuvent être associés à un traitement prolongé. Ces phénomènes indésirables sont très rarement observés chez les enfants.
Les signes et symptômes énumérés se trouvent généralement dans le processus ou immédiatement après la fin du traitement, mais dans certains cas, ils peuvent ne pas apparaître dans les quelques semaines suivant la fin du traitement. Les phénomènes indésirables sont généralement réversibles. Les phénomènes indésirables du foie peuvent être graves, dans de très rares cas, des conséquences fatales ont été signalées. Dans presque tous les cas, il s'agissait de patients atteints d'une pathologie concomitante sévère ou de patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques en même temps. Très rarement - une augmentation de l'activité de SchF, une augmentation du niveau de bilirubine, d'hépatite, d'ictère cholestatique (notée par un traitement concomitant avec d'autres pénicillines et céphalosporines).
Autre: souvent - candidose cutanée et muqueuses; fréquence inconnue - croissance de micro-organismes insensibles.
Les phénomènes indésirables présentés ci-dessous sont répertoriés en fonction des dommages aux organes et des systèmes d'organes et de la fréquence d'occurrence. La fréquence d'occurrence est déterminée comme suit: très souvent - ≥1 / 10; souvent - ≥1 / 100 et <1/10; rarement - ≥1 / 1000 et <1/100; rarement - ≥1 / 10000 et <1/1000; très rarement - <1/1000, y compris les cas individuels. Des catégories de fréquences ont été formées sur la base des essais cliniques du médicament et de la surveillance post-enregistrement.
Maladies infectieuses et parasitaires: souvent - moniliasis génital, candidose cutanée-slash.
Du sang et du système lymphatique : rarement - leucopénie réversible (y compris neutropénie) et thrombocytopénie; très rarement - agranulocytose réversible et anémie hémolytique, augmentation du temps de saignement et PV
Du côté du système immunitaire : très rarement - gonflement angioneurotique, réactions anaphylactiques, syndrome similaire à une maladie sérique, vascularite allergique.
Du côté du système nerveux : rarement - étourdissements, maux de tête; très rarement - hyperactivité réversible, crampes.
Du côté de l'écran LCD: très souvent - diarrhée; souvent - nausées, douleurs abdominales; rarement - vomissements, troubles digestifs; très rarement - colite induite par la prise d'antibiotiques (y compris colite pseudomembranosique et colite hémorragique), langage noir "poilu".
Du foie et des voies biliaires: rarement - une augmentation modérée de l'activité ACT et / ou ALT. Ce phénomène est observé chez les patients recevant une antibiothérapie bêta-lactame, mais sa signification clinique est inconnue; très rarement - hépatite et jaunisse cholestatique. Ce phénomène est observé chez les patients recevant une antibiothérapie à la pénicilline et des céphalosporines.
Des phénomènes indésirables du foie sont observés principalement chez les hommes et les patients âgés et peuvent être associés à un traitement à long terme.
Les signes et symptômes énumérés se trouvent généralement dans le processus ou immédiatement après la fin du traitement, mais dans certains cas, ils peuvent ne pas apparaître dans les quelques semaines suivant la fin du traitement. Les phénomènes indésirables sont généralement réversibles. Les phénomènes indésirables du foie peuvent être graves, dans de très rares cas, des conséquences fatales ont été signalées. Dans presque tous les cas, il s'agissait de patients atteints d'une pathologie concomitante sévère ou de patients recevant des médicaments potentiellement hépatotoxiques en même temps.
De la peau et du tissu sous-cutané: rarement - éruption cutanée, démangeaisons, ortie; rarement - érythème multiforme; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, dermatite exfoliatrice des graines de taureau, viduose exantematose aiguë généralisée. En cas de réactions allergiques, traitement avec le médicament Augmentin® SR doit être arrêté.
Des reins et des voies urinaires: très rarement - jade interstitiel, cristallurie.
Phénomènes dispathétiques (nausées, vomissements, diarrhée), réactions allergiques (arythmie, éruption cutanée).
Aucun effet secondaire mortel ou mortel n'est signalé en raison d'une surdose de drogue.
Symptômes : dans la plupart des cas - troubles du tractus gastro-intestinal (bom dans l'abdomen, diarrhée, vomissements), anxiété excitante, insomnie, étourdissements, dans des cas isolés - convulsions convulsives.
Traitement: lors d'une surdose, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin, traitement - symptomatique.
Dans le cas d'une prise récente (moins de 4 heures) du médicament, il est nécessaire de laver l'estomac et d'attribuer du charbon actif pour réduire l'aspiration. L'amoxicilline / clavulanate de potassium est éliminée par hémodialyse.
Symptômes : des symptômes du tractus gastro-intestinal et des troubles de l'équilibre eau-électrolyte peuvent être observés. L'amoxicilline cristallurium est décrite, conduisant dans certains cas au développement d'une insuffisance rénale (voir. "Instructions spéciales").
Traitement: les symptômes de l'écran LCD sont une thérapie symptomatique, avec un accent particulier sur la normalisation de l'équilibre eau-électrolyte. L'amoxicilline et l'acide clavulanique peuvent être éliminés du flux sanguin par hémodialyse.
Symptômes: nausées, diarrhée, vomissements.
Traitement: symptomatique; l'hémodialyse est efficace.
Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;
- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;
- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1-го типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин® защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Замедленное высвобождение амоксициллина в препарате Аугментин® СР позволяет сохранять чувствительность тех штаммов S. pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину обусловлена пенициллинсвязывающими белками (пенициллинрезистентные S. pneumoniae, или PRSP).
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, стрептококки группы Viridans2, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительные к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., в т.ч. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., в т.ч. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.
Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia spp., в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.
1 Для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Резистентность
Перекрестная резистентность. Амоксициллин непосредственно демонстрирует перекрестную резистентность с другими бета-лактамными антибиотиками, а также комбинацией бета-лактамных антибиотиков с ингибиторами бета-лактамаз и цефалоспоринами.
Механизмы резистентности. Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз. Замедленное высвобождение действующих веществ препарата Аугментин® СР повышает эффективность амоксициллина в отношении микроорганизмов, резистентность которых обусловлена модификацией пенициллинсвязывающих белков.
Бактерициден в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных возбудителей (в т.ч. и тех штаммов, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз).
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae , Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам и образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Les principaux paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont bien dissous dans des solutions aqueuses avec une valeur physiologique du pH et après avoir pris le médicament Amoxiclav® à l'intérieur rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. L'absorption de substances actives - amoxicilline et acide clavulanique - est optimale lors de la prise du médicament au début du repas.
La biodisponibilité de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique après avoir été absorbé est d'environ 70%.
Le pic des concentrations plasmatiques est atteint environ 1 heure après l'admission. Valeurs Cmax sont pour l'amoxicilline (selon la dose) 3–12 μg / ml, pour l'acide clavulanique - environ 2 μg / ml.
Cmax dans le plasma sanguin après une injection de tourbière à une dose de 1,2 g (1000 + 200 mg) du médicament est de 105,4 mg / l pour l'amoxicilline et de 28,5 mg / l pour l'acide clavulanique.
Lors de l'utilisation du médicament Amoxiclav® les concentrations d'amoxicilline / acide clavulanique dans le plasma sont similaires à celles lors de l'oralisation des doses correspondantes d'amoxicilline ou d'acide clavulanique individuellement à des doses équivalentes.
Les deux composants sont caractérisés par un V suffisantd dans divers organes, tissus et milieux liquides du corps (y compris h. dans les poumons, les organes de la cavité abdominale; graisse, os et tissus musculaires; fluides pleuraux, synoviaux et péritonéaux; dans la peau, la bile, l'urine, les nains séparés, les expectorations, le liquide interstitiel).
Le lien avec les protéines plasmatiques est modéré - 25% pour l'acide clavulanique et 18% pour l'amoxicilline.
Vd est d'environ 0,3 à 0,4 l / kg pour l'amoxicilline et d'environ 0,2 l / kg pour l'acide clavulanique.
L'amoxicilline et l'acide clavulanique ne pénètrent pas dans la barrière hématoencéphale avec des membranes cérébrales non inflammables.
L'amoxicilline (comme la plupart des pénicillines) est sécrétée avec du lait maternel. Des traces d'acide clavulanique ont également été trouvées dans le lait maternel. L'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire.
L'amoxicilline est dérivée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique à travers les mécanismes rénaux et non ponctuels. Après un seul apport à l'intérieur d'un comprimé, 250 + 125 mg ou 500 + 125 mg d'environ 60 à 70% d'amoxicilline et 40 à 65% d'acide clavulanique au cours des 6 premières heures sont excrétés avec de l'urine inchangée. Environ 10 à 25% de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée avec de l'urine sous forme d'acide pénicillulaire inactif. L'acide clavulanique dans le corps humain subit un métabolisme intense avec la formation d'acide 2,5-digydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carbonique et 1-amino-4-hydroxy-butan- 2-it et excrété avec de l'urine et des excréments.
Moyen T1/2 l'amoxicilline / acide clavulanique est d'environ 1 h, la clairance totale moyenne est d'environ 25 l / h chez les patients en bonne santé. Dans diverses études, il a été constaté que l'élimination de l'amoxicilline avec de l'urine pendant 24 heures est d'environ 50 à 85%, l'acide clavulanique - 27 à 60%. La plus grande quantité d'acide clavulanique est excrétée au cours des 2 premières heures après l'admission.
Les indicateurs pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont résumés dans le tableau 1.
Tableau 1
Indicateurs pharmacocinétiques moyens (± ET) | |||||
Substances existantes Amoxicilline / acide clavulanique | Dose, mg | Cmax, mcg / ml | Tmaxh | AUC(0-24), mcg · h / ml | T1/2h |
Amoxicilline | |||||
875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52 ± 8,37 | 1,15 ± 0,2 |
Acide clavulanique | |||||
875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
500 mg / 125 mg | 125 | 2,4 ± 0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
Patients présentant une insuffisance hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère T1/2 augmente à 7,5 heures pour l'amoxicilline et à 4,5 heures pour l'acide clavulanique.
Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose du médicament doit être sélectionnée avec prudence: une surveillance constante de l'état du foie est nécessaire.
Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et de petites quantités par dialyse péritonéale.
Aspiration
Les deux substances actives du médicament Augmentin® SR, amoxicilline et acide clavulanique, bien dissous dans des solutions aqueuses avec une valeur physiologique du pH, rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale. L'aspiration de substances actives est optimale en cas de prise du médicament au début de l'alimentation.
Vous trouverez ci-dessous les paramètres pharmacocinétiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique après avoir pris 2 comprimés. Médicament contre l'augmentation® SR volontaires sains au début de l'alimentation.
Tableau 1
Les valeurs moyennes des paramètres pharmacocinétiques
Le médicament | Dose, mg | T> IPC1h (%)2 | Cmax, mg / l | Tmaxh | AUC, mcg · h / ml | T1/2h |
Amoxicilline | ||||||
Fleming 1000 mg + 62,5 mg × 2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1.5 | 71.6 | 1.27 |
Acide clavulanique | ||||||
Fleming 1000 mg + 62,5 mg × 2 | 125 | Non défini | 2.05 | 1.03 | 5.29 | 1.03 |
1 Pour les bactéries avec IPC 4 mg / L .
2 T> IPC, h (%) - temps (en pourcentage de l'intervalle de temps entre les doses), pendant lequel la concentration du médicament dans le sang est supérieure à l'IPC pour un agent pathogène particulier.
Médicament contre l'augmentation® SR a un profil pharmacologique unique, l'indicateur T> IPC, caractéristique de ce médicament, n'est pas atteint lors de la prise de comprimés avec libération immédiate de substances actives contenant une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique.
Distribution
Comme pour l'introduction d'une combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique, des concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont créées dans divers tissus et liquide interstitiel (bulle de fer, tissu abdominal, peau, tissu adipeux et musculaire, fluides synoviaux et péritonéaux, bile, purulent séparable).
L'amoxicilline et l'acide clavulanique ont un faible degré de liaison avec les protéines plasmatiques sanguines. Des études ont montré qu'environ 25% de la quantité totale d'acide clavulanique et 18% de l'amoxicilline dans le plasma sanguin sont associés aux protéines plasmatiques du sang.
Dans les études animales, le cumul des composants du médicament Augmentin n'a pas été détecté® SR dans n'importe quel organe.
L'amoxicilline, comme la plupart des pénicillines, pénètre dans le lait maternel. Des traces d'acide clavulanique ont également été trouvées dans le lait maternel. À l'exception de la possibilité de développer une diarrhée et une candidose des muqueuses de la cavité buccale, aucun autre effet négatif de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sur la santé des enfants nourris avec du lait maternel n'est connu.
Recherche sur la fonction reproductive chez les animaux lors de la prise du médicament Augmentin® Les SR ont montré que l'amoxicilline et l'acide clavulanique pénètrent dans la barrière placentaire. Cependant, aucun impact négatif sur le fœtus n'a été révélé.
Métabolisme
10 à 25% de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée par les reins sous forme de métabolite inactif (acide pénicillique). L'acide clavulanique subit un métabolisme intense jusqu'à 2,5 dihydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carbonique et 1-amino-4-hydroxy-butane-2-it et est excrété par les reins, à travers LCD, ainsi qu'avec de l'air expiré sous forme de dioxyde de carbone.
La conclusion
Comme les autres pénicillines, l'amoxicilline est dérivée principalement par les reins, tandis que l'acide clavulanique est excrété par les mécanismes rénaux et non ponctuels.
Des études ont montré qu'en moyenne, environ 60 à 70% de l'amoxicilline et environ 40 à 65% de l'acide clavulanique sont rejetés par les reins inchangés.
L'échantillonnage simultané ralentit l'élimination de l'amoxicilline, mais ne ralentit pas l'élimination de l'acide clavulanique (voir. "Interaction").
Les produits pharmaceutiques de l'amoxicilline et de l'acide clavulanique sont similaires. Après dans / en administration à des doses de 1200 mg et 600 mg Cmax amoxicilline - 105,4 mcg / ml et 32,2 mcg / ml, respectivement, acide clavulanique - 28,5 mcg / ml et 10,5 mcg / ml, respectivement. La connexion avec les protéines plasmatiques: amoxicilline - 17–20%, acide clavulanique - 23–30%. Les deux composants du foie sont métabolisés: amoxicilline - par 10% de la dose introduite, acide clavulanique - 50%. T1/2 après dans / dans la dose de 1,2 g et 600 mg - 0,9 et 1,07 h pour l'amoxicilline, 0,9 et 1,12 h - pour l'acide clavulanique, respectivement. Il est dérivé principalement des reins (filtration en club et sécrétion de canal): 50–78% et 25–40% de la dose d'amoxicilline et d'acide clavulanique, respectivement, sont affichés inchangés au cours des 6 premières heures suivant l'administration.
- Pénicillines en combinaisons
Pour toutes les formes posologiques
Antiacides, glucosamine, laxatifs, aminoglycosides à absorption lente, l'acide ascorbique augmente l'absorption.
Les diurétiques, l'allopurinol, la phénylbutazone, les AINS et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion canalaire (probénétide) augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est dérivé principalement par filtration d'enchevêtrement).
Utilisation simultanée du médicament Amoxiclav® et le méthotrexate augmente la toxicité du méthotrexate.
Le rendez-vous avec l'allopurinol augmente la fréquence de développement de l'examen. L'utilisation simultanée avec disulfirame doit être évitée.
Réduit l'efficacité des médicaments, dans le processus de métabolisme dont le PABK est formé; l'éthinylestradiol est le risque de développer des saignements révolutionnaires.
La littérature décrit de rares cas d'augmentation de l'INR chez des patients avec l'utilisation combinée d'acéocumarol ou de warfarine et d'amoxicilline. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément du PV ou de l'INR avec des anticoagulants, ils doivent être étroitement surveillés lors de la prescription ou de l'annulation du médicament.
La combinaison avec la rifampicine anthagoniste (affaiblissement mutuel de l'effet antibactérien). Médicament Amoxiclav® ne doit pas être utilisé simultanément en association avec des antibiotiques bactériostatiques (macrolides, tétracycline), des sulfonylamides en raison d'une possible diminution de l'efficacité du médicament Amoxiclav®.
Médicament Amoxiclav® réduit l'efficacité des contraceptifs oraux.
Pour comprimés dispersés et poudre pour préparer la suspension à admettre sur le supplément
Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduction de la synthèse de vitamine K et de l'indice de prothrombine). Dans certains cas, la prise du médicament peut allonger le PV et la prudence est de mise lors de l'utilisation d'anticoagulants et d'Amoxiclav®Quictab.
Probenezid réduit le débit d'amoxicilline, augmentant sa concentration sérique.
Chez les patients recevant du mofétyle de micophénolate, après le début de l'utilisation de l'association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique, une diminution de la concentration de métabolite actif - acide mycophénolique a été observée, avant de prendre une autre dose du médicament d'environ 50%. Les changements de cette concentration ne peuvent pas refléter avec précision les changements généraux dans l'exposition à l'acide mycophénique.
Pour la poudre pour préparer une solution pour in / in administration en plus
Médicament Amoxiclav® et les antibiotiques aminoglycosides sont chimiquement incompatibles.
Médicament Amoxiclav® ne pas mélanger dans une seringue ou un flacon de perfusion avec d'autres médicaments.
Évitez de mélanger avec des solutions de dextrose, dextran, d'hydrocarbure de sodium, ainsi qu'avec des solutions contenant du sang, des protéines, des lipides.
Utilisation simultanée du médicament Augmentin® SR et sonde ne sont pas recommandés. Probenezid réduit la sécrétion canalaire d'amoxicilline, et donc l'utilisation simultanée du médicament Augmentin® La RS et le probénétide peuvent entraîner une augmentation et une persystémation dans le sang de la concentration d'amoxicilline, mais pas d'acide clavulanique.
L'utilisation simultanée d'allopurinol et d'amoxicilline peut augmenter le risque de réactions allergiques cutanées. Il n'y a actuellement aucune donnée dans la littérature sur l'utilisation simultanée d'une combinaison d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique et de l'allopurinol.
Les pénicillines sont capables de ralentir l'élimination du méthotrexate du corps en inhibant sa sécrétion de canal, de sorte que l'utilisation simultanée du médicament Augmentin® La RS et le méthotrexate peuvent augmenter la toxicité du méthotrexate.
Comme d'autres médicaments antibactériens, le médicament est l'Augmentine® La RS peut affecter la microflore intestinale, conduisant à une moindre absorption d'oestrogène du tractus gastro-intestinal et à une moindre efficacité des contraceptifs oraux combinés.
La littérature décrit de rares cas d'augmentation de l'OMS chez des patients avec l'utilisation combinée d'acéocumarol ou de warfarine et d'amoxicilline. Si nécessaire, la nomination ou l'annulation simultanée du médicament Augmentin® SR avec anticoagulants PV ou MHO doit être étroitement surveillé, et la correction de la dose d'anticoagulants peut être nécessaire pour être prise par voie orale.
Pharmaceutiquement incompatible avec les solutions contenant du sang, des protéines, des lipides, du glucose, des dextranes, du bicarbonate; l'apport simultané avec l'allopurinol augmente le risque d'exanthèmes; Évitez l'utilisation simultanée avec le disulfirame.