Enal

hypertension essentielle ;

insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée);

prévention du développement de l'insuffisance cardiaque cliniquement exprimée chez les patients présentant une dysfonction asymptomatique du ventricule gauche (dans le cadre d'une thérapie combinée);

prévention de l'ischémie coronaire chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche afin de:

- réduire la fréquence de développement de l'infarctus du myocarde;

- réduire la fréquence des hospitalisations dues à une angine de poitrine instable.

hypertension artérielle;

insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée);

dysfonctionnement du ventricule gauche.

Hypertension artérielle (y compris h. x-ovasculaire); insuffisance cardiaque chronique.

À l'intérieur, quel que soit le moment de manger, de préférence au même moment de la journée, boire une petite quantité de liquide.

Hypertension artérielle

La dose initiale est de 5 à 20 mg 1 fois par jour, selon la gravité de l'hypertension artérielle et l'état du patient. Avec une hypertension artérielle légère, la dose initiale recommandée est de 5 à 10 mg / jour.

Chez les patients présentant une activation sévère du RAS (par exemple, avec une hypertension fluorosculaire, une perte de sel et / ou une déshydratation, une décompensation de l'insuffisance cardiaque ou une hypertension artérielle sévère), une diminution excessive de la pression artérielle est possible au début du traitement. Dans de telles situations, il est recommandé de commencer le traitement par une faible dose initiale de 5 mg / jour ou moins sous le contrôle d'un médecin.

Un traitement diurétique à haute dose antérieur peut entraîner une déshydratation et un risque accru de développer une hypotension artérielle au début du traitement par Enal^®; dose initiale recommandée - 5 mg / jour. Le traitement diurétique doit être interrompu 2 à 3 jours avant le début de l'utilisation d'Enal^® Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'Enal.^®, contrôler la fonction des reins et la teneur en potassium du sérum sanguin.

En règle générale, une dose à l'appui est de 20 mg 1 fois par jour.

La posologie est sélectionnée individuellement, si nécessaire, peut être augmentée à la dose quotidienne maximale - 40 mg.

XSN et dysfonctionnement du ventricule gauche

La dose initiale d'Enal^® est de 2,5 mg / jour une fois; le traitement dans ce cas doit commencer sous la surveillance attentive d'un médecin.

Le médicament est Enal^® pour le traitement de l'insuffisance cardiaque peut être utilisé simultanément avec des diurétiques et / ou des bêta-adrénoblocateurs, si nécessaire, avec des glycosides cardiaques. En l'absence d'hypotension artérielle symptomatique au début du traitement ou après sa correction, la dose doit être augmentée progressivement (de 2,5 à 5 mg tous les 3 à 4 jours) à la dose de soutien habituelle - 20 mg / jour, qui est prescrit une fois ou en 2 doses, selon la tolérance du médicament. La dose est sélectionnée pendant 2 à 4 semaines. La dose quotidienne maximale est de 40 mg en 2 doses.

1ère semaine: 1-3e jour - 2,5 mg / jour en 1 réception; 4–7e jour - 5 mg / jour en 2 étapes.

2e semaine: 10 mg / jour en 1 ou 2 doses.

3e et 4e semaines: 20 mg / jour en 1 ou 2 doses.

Des précautions particulières doivent être observées chez les patients présentant une insuffisance rénale et des diurétiques.

Étant donné le risque de développer une hypotension artérielle et une insuffisance rénale (observées beaucoup moins fréquemment), la MA et la fonction rénale doivent être étroitement surveillées avant et après le début du médicament Enal^® Chez les patients prenant des diurétiques, les doses de diurétiques doivent être réduites, si possible, avant de prendre Enal.^® Le développement de l'hypotension artérielle après la prise de la première dose ne signifie pas que l'hypotension artérielle se poursuivra avec une utilisation prolongée et n'indique pas la nécessité d'arrêter l'utilisation du médicament.

Groupes de patients spéciaux

Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, les intervalles entre l'utilisation doivent être augmentés et / ou la dose d'Enal doit être réduite^®.

À Cl créatinine de 30 à 80 ml / min, la dose initiale est de 5 à 10 mg / jour; de 10 à 30 ml / min - 2,5 à 5 mg / jour; moins de 10 ml / min - 2,5 mg par jour d'hémodialyse (l'énalaprilate est excrété par hémodialyse).

Dans l'intervalle entre les séances d'hémodialyse, la dose du médicament doit être sélectionnée sous le contrôle de la pression artérielle.

Patients âgés. Chez les patients âgés, un effet antihypertenseur plus prononcé et un allongement de la durée du médicament sont plus souvent observés, ce qui est associé à une diminution du taux d'élimination de l'énalapril, par conséquent, la dose initiale recommandée est de 1,25 mg. La dose est sélectionnée en fonction de la fonction des reins.

À l'intérieur, indépendamment de manger, de boire suffisamment de liquide. Les doses journalières sont généralement prises le matin, mais le médicament peut être divisé par 2 fois - matin et soir. Avec l'apport simultané de diurétiques, l'effet hypotenseur peut être amélioré.

Hypertension artérielle: la dose initiale est de 5 mg le matin (1 tableau. 5 mg de malatapril). Si la valeur AD ne se normalise pas lors de la prise de la dose spécifiée, la dose quotidienne peut être augmentée à 10 mg. L'intervalle entre les augmentations de dose doit être d'au moins 3 semaines. La dose à l'appui est généralement de 10 mg d'énalapril malat.

La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg par jour (2 fois 20 mg de malatapril).

Insuffisance cardiaque chronique : la dose initiale est de 2,5 mg le matin. L'augmentation de la dose doit être effectuée progressivement, en fonction de l'état du patient.

La dose à l'appui est généralement de 5 à 10 mg (1 à 2 comprimés. 5 mg ou 1 tableau. 10 mg de malatapril). La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg (2 comprimés. 10 mg ou 1 tableau. 20 mg chacun).

Dysfonctionnement du ventricule gauche : la dose initiale est de 2,5 mg d'énalapril malate 2 fois par jour, une correction de la dose est possible en fonction de l'état du patient. La dose moyenne de support est de 10 mg 2 fois par jour.

Patients présentant une insuffisance rénale modérée (créatinine Cl 30–60 ml / min) et patients de plus de 65 ans: la dose initiale est de 2,5 mg le matin. La dose à l'appui est généralement de 5 à 10 mg (1 à 2 comprimés. 5 mg ou 1 tableau. 10 mg chacun) maléate d'énalaprila par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg (2 comprimés. 10 mg ou 1 tableau. 20 mg chacun) énalapril.

Patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine Cl inférieure à 30 ml / min) et situés sous hémodialyse: la dose initiale est de 2,5 mg d'énalapril malate par jour. Les patients sous hémodialyse doivent prendre le médicament après dialyse.

Le support de dose est généralement de 5 mg (1 tableau). 5 mg chacun) énalapril par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 10 mg (1 tableau. 10 mg ou 2 comprimés. 5 mg) par jour. Il est possible d'utiliser le médicament sous forme de monothérapie ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, notamment avec les diurétiques.

À l'intérieur, indépendamment de manger. Adultes souffrant d'hypertension artérielle, la dose initiale est de 10 à 20 mg / jour. À l'avenir, la dose est sélectionnée individuellement pour chaque patient. Avec une hypertension artérielle modérée, 10 mg par jour suffisent. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Avec l'hypertension radiographique, la dose initiale est généralement de 5 mg par jour, puis la dose est sélectionnée individuellement. La dose quotidienne maximale est de 20 mg / jour.

En cas d'insuffisance cardiaque au début - 2,5 mg (1/2 tableau. 5 mg chacun), la dose est progressivement augmentée à 10–20 mg 1–2 fois par jour. La sélection des doses d'Enala est effectuée pendant 2 à 4 semaines ou dans une période plus courte, en fonction de la présence de symptômes d'insuffisance cardiaque. Avant et pendant le traitement, Enalom doit surveiller régulièrement la pression artérielle et la fonction rénale. Une détermination de la concentration de potassium dans le sang doit également être effectuée.

Pour les patients âgés (plus de 65 ans), la dose initiale est de 2,5 mg, t.to. certains patients âgés sont plus sensibles à Enalu. La dose est contrôlée par AD .

La durée du traitement dépend de l'efficacité du traitement. Dans tous les cas, avec une diminution trop prononcée de la pression artérielle, la dose du médicament est progressivement réduite.

Si la pression artérielle ne peut pas être soutenue uniquement par le but d'Enala, vous devez être impliqué dans le traitement des diurétiques.

Si des troubles de la fonction rénale sont détectés, la dose du médicament doit être réduite en fonction de la clairance de la créatinine (voir. table).

Table

À un moment où l'hémodialyse n'est pas effectuée, les doses du médicament doivent être sélectionnées en tenant compte des indicateurs de MA.

hypersensibilité à l'énalapril, à d'autres composants du médicament ou à d'autres inhibiteurs de l'APF;

œdème angioneurotique dans l'anamnésie associée à l'utilisation antérieure d'inhibiteurs de l'APF, œdème angioneurotique héréditaire de Quinka ou œdème angioneurotique idiopathique;

utilisation simultanée avec de l'aliskirène chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min) ;

porphyrie;

déficit en lactase, intolérance au lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose (c.-à-d. dans le cadre du médicament Enal^® le lactose entre);

grossesse;

période d'allaitement;

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Avec prudence : sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère du rein unique; hyperaldostéronisme primaire; hyperkaliémie; état après transplantation rénale; sténose aortique et / ou sténose mitrale (avec hémodynamique altérée); cardiomyopathie obstructive hypertrophique (GOKMP); états avec TC.h réduit. diarrhée, vomissements); maladies systémiques du tissu conjonctif (y compris h. sclérodermie, lupus rouge systémique); maladie coronarienne; oppression médullaire; maladie cérébrovasculaire (y compris h. accident vasculaire cérébral); diabète sucré; insuffisance rénale (protéinurie - plus de 1 g / jour); insuffisance hépatique; les patients qui suivent un régime avec une restriction du sel de table ou qui sont sous hémodialyse; prise simultanée avec des immunosuppresseurs et des diurétiques; patients de plus de 65 ans.

hypersensibilité au médicament et aux autres inhibiteurs de l'APF;

œdème angioneurotique dans l'histoire, y compris.h. et dans le contexte de la prise d'inhibiteurs de l'APF;

sténose (unilatérale ou bilatérale) des artères rénales;

maladie du foie ou des reins;

grossesse;

allaitement ;

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies).

Hypersensibilité (y compris.h. aux autres inhibiteurs de l'APF), insuffisance rénale, sténose de l'artère rénale (rénal bilatérale ou rénale unique), azotemiémie, état après greffe rénale, sténose de l'aorte dans la bouche, hyperaldostérisme primaire, œdème héréditaire de Quinke, hyperkaliémie, grossesse, lactation (les luttes doivent être suspendues).

Classification des effets secondaires de l'OMS: très souvent - ≥1 / 10; souvent - de ≥1/10 à <1/10; rarement - de ≥1/1000 à <1/100; rarement - de ≥1/1000 à <1/1000; très rarement disponible - <1/1000. Dans chaque groupe, des effets indésirables sont présentés afin de réduire leur gravité.

Du côté des organes hématopoïétiques: rarement - anémie (y compris aplastique et hémolytique); rarement - neutropénie, diminution de la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite dans le sérum sanguin, plaquettocytopénie, agranulocytose, inhibition de l'hématopie nozémale osseuse, shellpadenopathie, maladies auto-immunes.

Du côté métabolique : rarement - hypoglycémie.

Du côté du système nerveux : souvent - maux de tête, dépression; rarement - confusion, insomnie, somnolence, pastezia, excitabilité accrue, vertiges; rarement - un changement dans la nature des rêves, des troubles du sommeil.

Du côté des sens : souvent - changements dans la perception gustative; rarement - acouphènes; très rarement - vision floue.

Du côté du MSS: très souvent - étourdissements; souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle (y compris.h. hypotension orthostatique), syncope, douleur thoracique, troubles du rythme cardiaque, angine de poitrine; rarement - une sensation de rythme cardiaque, d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral, peut-être en raison d'une forte baisse de la pression artérielle chez les patients à haut risque; rarement - syndrome de Reyno.

Du système respiratoire : très souvent - toux; rarement - rhinorea, mal de gorge et voix ocrypless, bronchospasme / asthme bronchique; rarement - essoufflement, infiltrats pulmonaires, rhinite, pneumonie allergique alvéolite / éosinophile.

Du système digestif : très souvent - nausées; souvent - diarrhée, douleurs abdominales, météorisme; rarement - itléite, obstruction intestinale, pancréatite, dyspepsie, constipation, anorexie, muqueuses sèches, ulcère gastro-duodénal; rarement - altération de la fonction hépatique et de la bile, hépatite (hépa.

Du côté de la peau : souvent - éruption cutanée, réactions d'hypersensibilité / gonflement angioneurotique (un gonflement angioneurotique du visage, des membres, des lèvres, de la langue, de la gorge et / ou du larynx est décrit); rarement - transpiration accrue, démangeaisons cutanées, urticaire, alopécie; rarement - érythème multiforme, syndrome du derder Stevens-Johnson ,.

Le complexe de symptômes est décrit, qui peut inclure de la fièvre, une myalgie / myosite, une arthralgie / arthrite, une sérosite, une vascularite, une augmentation des SOE, une leucocytose et une éosinophilie, un test positif pour les anticorps anti-nucléaires. Une éruption cutanée, des réactions de photosensibilisation ou d'autres manifestations cutanées peuvent survenir.

Du système génito-urinaire: rarement - insuffisance rénale, protéinurie, insuffisance rénale, impuissance; rarement - oligurie, gynécomastie.

Du côté du système musculo-squelettique: rarement - des crampes musculaires.

Indicateurs de laboratoire : souvent - hyperkaliémie, augmentation de la concentration de créatinine dans le sérum sanguin; rarement - une augmentation de la concentration d'urée dans le sérum sanguin, une hyponatriémie; rarement - une augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, une augmentation de la concentration de bilirubine dans le sérum sanguin.

Autre: fréquence inconnue - syndrome de sécrétion inadéquate de l'ADG.

Phénomènes indésirables identifiés lors de l'utilisation post-commercialisation du médicament, cependant, il n'y a aucun lien de causalité avec la prise du médicament: infections des voies urinaires, infections des voies respiratoires supérieures, bronchite, arrêt cardiaque, fibrillation auriculaire des patients, herpès de glanage, ataxie, branches thromboembolithiques de l'artère pulmonaire et infarctus pulmonaire, hémocoth.

La plupart des effets secondaires sont temporaires et ne nécessitent pas l'annulation d'un médicament.

Du côté du MSS: au début du traitement rarement - hypotension artérielle (y compris h. orthostatique), étourdissements, faiblesse, déficience visuelle; très rarement - sein, angine de poitrine, rythme cardiaque, embolie plaquettaire des branches de l'artère pulmonaire.

Du système respiratoire : toux sèche improductive, pneumonite interstytique, bronchospasme, essoufflement, rhinorée, pharyngite.

Du tube digestif : bouche sèche, anorexie, troubles dyspeptiques (nausées, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales), obstruction intestinale, pancréatite, altération de la fonction hépatique et de la bile, hépatite, jaunisse.

Du côté du système nerveux et des sens : dans de rares cas, des maux de tête, des étourdissements, une faiblesse, une fatigue accrue, une somnolence, une conscience stupéfaite peuvent apparaître; extrêmement rare (lorsqu'il est pris à fortes doses) - dépression, troubles du sommeil, neuropathie périphérique et pastezia, crampes musculaires, nervosité, acouphènes, vision trouble, ainsi que changements gustatifs. Ces troubles sont temporaires et se normalisent après le retrait du médicament.

De la fonction rénale: rarement - insuffisance rénale, protéinurie, développement d'hyperkaliémie et d'hyponatriémie (les phénomènes sont temporaires et se normalisent après l'annulation du médicament).

Du système reproducteur : très rarement lorsqu'il est utilisé à fortes doses est une impuissance.

Réactions allergiques : éruption cutanée, gonflement angioneurotique du visage, des membres, des lèvres, de la langue, de la fente vocale et / ou du larynx, dysphonie, dermatite exfoliatrice, érythème exsudatif multiforme (y compris h. Syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique, vésicules, démangeaisons cutanées, urticaire, photosensibilisation, sérose, vascularite, myosite, arthralgie, arthrite, stomatite.

Indicateurs de laboratoire : il est possible de réduire le niveau d'hémoglobine, d'hématocrite et le nombre de plaquettes. Dans de très rares cas, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale, des maladies diffuses du tissu conjonctif ou un traitement simultané avec l'allopurinol, le novocainamide ou les immunosuppresseurs, l'anémie, la thrombocytopénie, la neuropathie, l'augmentation de la concentration urinaire, l'hypercréatinémie et l'éosinophilie sont possibles; dans des cas isolés - augmentation de l'activité.

Il est nécessaire de surveiller régulièrement les valeurs des paramètres de laboratoire ci-dessus avant et pendant le traitement, en particulier chez les patients à risque.

Maux de tête, étourdissements, fatigue, fatigue accrue, crampes, insomnie, nervosité, acouphènes, brillant, nausées, toux sèche, hypotension orthostatique, rythme cardiaque, douleur cardiaque, douleur abdominale, diarrhée, insuffisance rénale et hépatique, impuissance, protéinurie, hyperkaliémie, augmentation des transaminases hépatiques et des concentrations de bilirubine sanguine, neutropénie, perte de cheveux, gonflement de la peau.

Symptômes : environ 6 heures après l'entrée - une diminution prononcée de la pression artérielle, jusqu'au développement de l'effondrement, une perturbation de l'équilibre eau-électrolyte, une insuffisance rénale, une hyperventilation, une tachycardie, une sensation de rythme cardiaque, de bradycardie, de vertiges, d'anxiété, de toux, de crampes , stupeur. Après avoir pris 300 et 440 mg d'énalapril vers l'intérieur, les concentrations sériques d'énalaprilate dans le plasma sanguin ont dépassé les concentrations thérapeutiques normales de 100 et 200 fois, respectivement.

Traitement: le patient doit être transféré en position horizontale avec une tête basse. Dans les cas légers, un lavage gastrique et une ingestion de charbon actif sont indiqués, en plus lourd - en / en perfusion 0,9% de la solution de chlorure de sodium, substituts de plasmos, si nécessaire - dans / dans l'introduction des catécholamines. Il est possible d'éliminer l'énalaprilate par hémodialyse, le taux d'excrétion est de 62 ml / min. Il est démontré que les patients atteints de bradycardie résistants à la thérapie mettent en scène le pilote du rythme. La teneur en sérum des électrolytes et la concentration sérique de créatinine doivent être soigneusement surveillées.

Symptômes : une diminution prononcée de la pression artérielle, jusqu'au développement de l'effondrement, de l'infarctus du myocarde, d'un accident vasculaire cérébral aigu ou de complications thromboemboliques, de crampes, de stupeur.

Traitement: le patient est transféré en position horizontale avec une position basse de la tête. Dans des cas légers, un lavage gastrique et une ingestion de solution saline sont indiqués, dans les cas plus graves, mesures visant à stabiliser la pression artérielle: dans / dans l'introduction d'une solution physiologique, substituts de plasmos, si nécessaire, l'introduction de l'anhyotenzine II, hémodialyse (le taux d'élimination moyen de l'énalaprilate est de 62 ml / min).

L'analapril est un outil hypotensible, dont le mécanisme d'action est associé à l'oppression de l'activité APF, conduisant à une diminution de la formation d'antigiotensine II .

L'analapril est un dérivé de deux acides aminés: la L-alanine et la L-proline. Après avoir sucé, l'énalapril, pris vers l'intérieur, est hydrolysé en énalaprilate, qui inhibe l'APF. Le mécanisme de son action est associé à une diminution de la formation d'angiotensine I d'angiotensine II, une diminution de la teneur en plasma sanguin qui entraîne une augmentation de l'activité de la venaison de plasma sanguin (en éliminant les commentaires négatifs sur le changement de la production de rhin) et réduire la sécrétion d'aldostérone. L'APF étant identique à l'enzyme kininase II, l'énalapril peut également bloquer la destruction de la bradikinine, un peptide qui a un puissant effet vasopresseur. La valeur de cet effet dans le mécanisme d'action de l'énalapril n'est pas définitivement établie.

L'effet antihypertenseur de l'énalapril est principalement associé à la suppression de l'activité RAAS, qui joue un rôle important dans la régulation de la pression artérielle. Malgré cela, l'énalapril a un effet antihypertenseur même chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et de faible concentration de rhénine.

Dans le contexte de l'utilisation de l'énalapril, le niveau de pression artérielle diminue quelle que soit la position du corps (à la fois en position couchée et en position debout) sans augmentation significative du NSS. L'hypotension orthostatique symptomatique est rarement développée. Chez certains patients, une réduction optimale de la pression artérielle peut nécessiter plusieurs semaines de traitement. La forte abolition de l'énalapril ne s'est pas accompagnée de la montée de la pression artérielle.

L'inhibition efficace de l'activité APF se produit généralement 2 à 4 heures après une seule ingestion de l'énalapril vers l'intérieur. Le moment du début de l'action antihypertenseur généralement lorsqu'il est pris par voie orale - 1 h, atteint un maximum après 4 à 6 heures. La durée dépend de la dose. Lors de l'application des doses recommandées, les effets antihypertenseurs et les effets hémodynamiques sont maintenus pendant au moins 24 heures.

Chez les patients souffrant d'hypertension essentielle, une diminution de la pression artérielle s'accompagne d'une diminution de la résistance vasculaire périphérique et d'une augmentation des écoulements cardiaques, tandis que le SMS ne change pas ou ne change pas légèrement. Le flux sanguin rénal augmente, mais la vitesse de filtration de l'enchevêtrement ne change pas. Cependant, chez les patients avec une vitesse initialement basse de filtrage à billes, son niveau augmentait généralement.

Chez les patients atteints de néphropathie diabétique / non diabétique, l'albuminurie / protéinurie et digestive par les reins IgG ont diminué dans le contexte de la prise d'énalapril .

Chez les patients atteints de CNN dans le contexte d'une thérapie avec des glycosides cardiaques et des diurétiques, l'utilisation de l'énalapril s'accompagne d'une diminution de l'OPS et de la pression artérielle, d'une augmentation des émissions cardiaques, tandis que le SMS est réduit (généralement chez les patients atteints de XSN, le MSS est augmenté). La pression de brouillage capillaire à coin est également réduite. Avec une utilisation prolongée, l'énalapril augmente la tolérance à l'effort physique et réduit la gravité de l'insuffisance cardiaque, estimée par critères NYHA L'analapril chez les patients présentant des degrés d'insuffisance cardiaque légers à modérés ralentit sa progression et ralentit également le développement de la dilatation du ventricule gauche.

Avec la dysfonction ventriculaire gauche, l'énalapril réduit le risque de développer des résultats ischémiques de base (y compris.h. la fréquence de l'infarctus du myocarde et le nombre d'hospitalisations dues à une angine de poitrine instable).

Inhibiteur APF. L'activité pharmacologique est possédée par le métabolite de l'énalapril - énalaprilate. Supprime la formation d'anhyotenzine II et élimine son effet vasoconstant. Dans le même temps, les OPS, SAD et DAD sont réduits, post et préchargement au myocarde. Il élargit les artères dans une plus large mesure que les veines, alors qu'il n'y a pas d'augmentation réflexe du SMS

Il réduit également la précharge, réduit la pression dans l'oreillette droite dans un petit cercle de circulation sanguine, réduit l'hypertrophie du ventricule gauche. Réduit le ton des clubs rénaux porteurs d'artériola et inhibe la néphropathie diabétique. N'affecte pas le métabolisme du glucose, des lipoprotéines et de la fonction sexuelle. L'effet maximal se développe après 6 à 8 heures et est maintenu pendant 24 heures. L'effet thérapeutique est obtenu après quelques semaines de traitement.

Aspiration

Après prise à l'intérieur, l'énalapril est rapidement absorbé, le degré d'absorption de l'énalapril est d'environ 60%. T_max énalapril dans le sérum sanguin - 1 h après prise. Manger n'affecte pas l'aspiration. L'énalapril s'hydrolyse rapidement et activement avec la formation d'énalaprilate, un puissant inhibiteur de l'APF. T_max énalaprilata - 3-4 heures après la prise à l'intérieur. T_1/2 l'énalapril pour une utilisation répétée est de 11 heures. Chez les patients dont la fonction rénale est normale C_ss l'énalaprilate dans le plasma sanguin a été atteint le 4e jour du traitement.

Distribution

La connexion avec les protéines du plasma sanguin éthanaprilate dans la plage de doses thérapeutiques est de 60%.

Biotransformation (métabolisme)

En plus de se transformer en énalaprilate, l'énalapril ne subit pas de biotransformation importante.

La conclusion

L'énalaprilate est principalement excrété par les reins. Dans l'urine, l'énalaprilate (environ 40% de la dose) et l'énalapril constant (environ 20%) sont principalement déterminés.

Groupes de patients spéciaux

Violation de la fonction des reins. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (Cl créatinine 36–60 ml / min (0,6–1 ml / s) après avoir pris de l'énalapril à une dose de 5 mg 1 fois par jour, l'énalaprilate d'ASC est environ 2 fois plus élevé que chez les patients avec fonction rénale normale. Avec insuffisance rénale sévère (créatinine Cl ≤30 ml / min): l'ASC a augmenté d'environ 8 fois. T_1/2 énalaprilata après une utilisation répétée dans des allongements d'insuffisance rénale sévères, et le temps d'atteindre l'équilibre est retardé. L'énalaprilate est éliminé pendant l'hémodialyse, le taux d'élimination est de 1,03 ml / s (62 ml / min).

Après avoir pris à l'intérieur, environ 60% de l'énalapril est absorbé par l'écran LCD. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament. Liaison aux protéines plasmatiques - moins de 50%. L'hydrolyse avec formation d'énalaprilate, qui a une activité pharmacologique prononcée, est sujette à l'hydrolyse. La concentration maximale dans le sérum du sang de l'énalapril est atteinte après 1 h, l'énalaprilate - après 3-4 heures. 4 jours après le début de la réception, la valeur de T_1/2 est 11 h. Il est principalement excrété par les reins - 60% (20% - sous forme d'énalapril et 40% - sous forme d'énalaprilate), à travers les intestins - 33% (6% - sous forme d'énalapril et 27% - sous forme d'énalaprilate).

• Inhibiteur de l'enzyme de transmission de l'angiotensine (APF) [inhibiteurs de l'APF]

• Inhibiteur de l'enzyme anhyotensine-transverse (APF) [inhibiteurs de l'APF]

• Inhibiteurs APF

Double blocus de RAAS

Risque de développer une hypotension artérielle, une hyperkaliémie et des troubles de la fonction rénale (y compris.h. insuffisance rénale aiguë) est plus élevée en cas de double blocage du RAS, t.e. avec l'utilisation simultanée d'antagonistes des récepteurs de l'antigiotensine II, des inhibiteurs de l'APF ou de l'aliskiren, par rapport à l'utilisation du médicament de l'un des groupes répertoriés. S'il est nécessaire d'utiliser simultanément des médicaments, il est recommandé de contrôler la pression artérielle, la fonction rénale et l'équilibre eau-électrolyte.

L'utilisation simultanée d'un enalapril d'aliskirine chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (créatinine Cl inférieure à 60 ml / min) est contre-indiquée.

Diurétiques économes en potassium et préparations de potassium

Les inhibiteurs de l'APF réduisent la perte de potassium par les diurétiques.

L'utilisation simultanée d'énalapril et de diurétiques économes en potassium (tels que la spironolactone, l'épllérénon, le triamtérène, l'amylorure), les substituts contenant du potassium ou du potassium, ainsi que l'utilisation d'autres médicaments qui augmentent la teneur en potassium dans le plasma sanguin (par ex. héparine) peut entraîner une hyperkaliémie.

S'il est nécessaire de l'utiliser simultanément, des précautions doivent être prises et la teneur en sérum de potassium doit être régulièrement surveillée.

Diurétiques (tiazides ou en boucle)

Un traitement diurétique à haute dose antérieur peut entraîner une diminution du CRO et une augmentation du risque de développer une hypotension artérielle au début du traitement par l'éthanapril. Les effets antihypertenseurs excessifs peuvent être réduits en annulant les diurétiques, en augmentant la consommation d'eau ou le sel de table, et également soumis au début du traitement par les énalapriles à faible dose.

Autres médicaments hypotensibles

Simultanément à l'utilisation d'énalapril de bêta-adrénoblocateurs, d'alpha-adrénoblateurs, d'agents gangloglocking, de méthyldopes, de BCC, de nitroglycérine ou d'autres nitrates peuvent réduire davantage la pression artérielle.

Lithium

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'APF avec des préparations au lithium, une augmentation transitoire de la concentration sérique de lithium et le développement de l'intoxication au lithium ont été observés. L'utilisation de diurétiques thiazides peut entraîner une augmentation supplémentaire de la concentration sérique de lithium et du risque d'intoxication au lithium lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'APF. L'utilisation simultanée d'une éthanolapril avec du lithium n'est pas recommandée. S'il est nécessaire d'utiliser une telle combinaison, les concentrations sériques de lithium doivent être soigneusement surveillées.

Antidépresseurs tricycliques / antipsychotiques (neuroleptiques) / anesthésiques / stupéfiants

L'utilisation simultanée de certains anesthésiques, antidépresseurs tricycliques et antipsychotiques (neuroleptiques) avec des inhibiteurs de l'APF peut entraîner une réduction supplémentaire de la pression artérielle.

NPVS

Utilisation simultanée de VAN (y compris.h. inhibiteurs sélectifs TsOG-2) peut affaiblir l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'APF ou des antagonistes des récepteurs de l'anhyotenzine II .

Les APV et les inhibiteurs de l'APF ont un effet additif en termes d'augmentation de la teneur en potassium du sérum sanguin, ce qui peut entraîner une insuffisance rénale, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Cet effet est réversible.

Dans de rares cas, le développement d'une insuffisance rénale aiguë est possible, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale (par exemple, chez les patients âgés ou souffrant d'hypovolémie sévère, y compris.h. dans le contexte de l'utilisation des diurétiques).

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire de reconstituer le CCM. Pendant le traitement, il est recommandé de contrôler la fonction des reins.

Moyens hypoglycémiques d'ingestion et d'insuline

Des études épidémiologiques suggèrent que l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'APF et d'agents hypoglycémiques (insuline et agents hypoglycémiques pour l'ingestion) peut entraîner une augmentation de l'effet hypoglycémique avec risque de développer une hypoglycémie. L'hypoglycémie se développe plus souvent au cours des premières semaines de traitement chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Éthanol

L'éthanol améliore l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'APF.

Symptomimétiki peut réduire l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'APF.

Acide acétylsalicylique, thrombolithique et bêta-adrénoblocateur

L'utilisation simultanée d'un acide athétilsalicylique (en tant qu'agent anti-agrégulateur), de thrombolytes et de bêta-adrénoblateurs est sûre.

Affaiblit l'effet des médicaments contenant de la théophylline.

Allopurinol, cytostatiques et immunosuppresseurs (y compris.h. méthotrexate, cyclophosphamide)

L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'APF peut augmenter le risque de leucopénie. Avec une utilisation simultanée avec l'allopurinol, le risque de développer une réaction allergique augmente, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Cyclosporine

L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'APF peut augmenter le risque de développer une hyperkaliémie.

Antiacides

Les antiacides peuvent réduire la biodisponibilité des inhibiteurs de l'APF.

Préparations en or

Lorsque vous utilisez des inhibiteurs APF, y compris.h. l'énalaprila, patients recevant de l'or dans / dans le médicament (aurotomalat de sodium), a été décrit comme un complexe de symptômes, y compris une hyperémie faciale, des nausées, des vomissements, une hypotension artérielle.

Il n'y a eu aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative de l'énalapril avec la chlorotiase, le furosémide, la digoxine, le thymololome, le méthyldope, la warfarine, l'indométhacine, le sulfindac et la ciméthidine. Avec une utilisation simultanée avec du propranolol, la concentration d'énalaprilate dans le sérum sanguin diminue, mais cet effet est cliniquement insignifiant.

Allopurinol: diminution du nombre de leucocytes dans le sang, leucopénie.

Analgésiques, VAN (par ex. acide acétylsalicylique, indométhacine): l'effet hypotenseur de l'énalapril est possible.

Antihypertenseur signifie: renforçant l'effet hypotensible de l'énalapril, notamment avec l'apport simultané de diurétiques.

Médicaments et drogues contre l'anesthésie: diminution accrue de la pression artérielle.

Diurétiques économes en potassium et en potassium (en particulier spironolactone, amylorure, triamtérène), ainsi que d'autres moyens (par exemple, l'héparine): augmentation des taux de potassium dans le sérum.

Sel cuit : affaiblissement de l'effet antihypertenseur.

Lithium : augmentation du lithium sérique sanguin (une surveillance régulière de la teneur en lithium est nécessaire).

Médicaments antidiabétiques oraux, insuline: dans de rares cas, il est possible de renforcer l'effet hypoglycémique des agents hypocholestérolémiants oraux (par exemple, sulfonylmochevina / biguanid) et de l'insuline. Dans de tels cas, une diminution de la dose d'agents hypocholestérolémiants est nécessaire.

Novokainamide: diminution du nombre de leucocytes dans le sang, leucopénie.

Cytostatiques, immunosuppresseurs, corticostéroïdes systémiques: diminution du nombre de leucocytes dans le sang, leucopénie.

Alcool : effet d'alcool accru.

Les AINS et les aliments à haute teneur en chlorure de sodium réduisent l'effet. Dans le contexte des diurétiques économes en potassium, une hyperkaliémie est possible. Améliore l'action, ralentit le retrait du lithium, de l'alcool.