Cyclid

La procyclidine est indiquée pour le traitement et le soulagement symptomatique de toutes les formes de la maladie de Parkinson, par ex. maladie idiopathique (paralysie agitane), postencéphalitique et artériosclérotique.

La procyclidine est également utilisée pour contrôler les symptômes extra-pyramidaux gênants induits par les médicaments neuroleptiques, notamment le pseudo-parkinsonisme, les réactions dystoniques aiguës et l'akathisie.

La variation de la posologie optimale d'un patient à l'autre doit être prise en considération par le médecin.

Posologie chez l'adulte: -

Maladie de Parkinson: -

Le traitement est généralement commencé à 2,5 mg trois fois par jour, augmentant de 2,5 à 5 mg par jour à des intervalles de deux ou trois jours jusqu'à ce que la réponse clinique optimale soit atteinte.

La dose d'entretien habituelle pour obtenir une réponse optimale est de 15 à 30 mg de procyclidine par jour.

L'addition d'une quatrième dose avant la retraite s'est avérée bénéfique chez certains patients. Des doses allant jusqu'à 60 mg de procyclidine ont été bien tolérées et, à la discrétion du médecin traitant, une posologie à ce niveau peut être appropriée.

En général, les patients plus jeunes ou ceux atteints de parkinsonisme postencéphalitique peuvent nécessiter des doses plus élevées pour une réponse thérapeutique que les patients plus âgés et ceux atteints de parkinsonisme artériosclérotique.

La procyclidine peut être associée à la lévodopa ou à l'amantadine chez les patients insuffisamment contrôlés sur un seul agent.

Symptômes extrapyramidaux induits par les neuroleptiques: -

Le traitement est généralement initié à 2,5 mg de procyclidine trois fois par jour, augmentant de 2,5 mg par jour jusqu'à ce que les symptômes soient soulagés.

La dose d'entretien efficace est généralement de 10 à 30 mg de procyclidine par jour. Après une période de 3 à 4 mois de traitement, la procyclidine doit être retirée et le patient doit voir si les symptômes extra-pyramidaux induits par les neuroleptiques réapparaissent.

Si tel est le cas, la procyclidine doit être réintroduite pour éviter les symptômes extra-pyramidaux débilitants. La cessation périodique du traitement doit être recommandée même chez les patients qui semblent avoir besoin du médicament pendant de plus longues périodes.

L'injection de procyclidine peut être administrée par voie intramusculaire à des doses de 5 à 10 mg, répétées après 20 minutes si nécessaire, jusqu'à un maximum quotidien de 20 mg de procylidine.

Dans la dystonie par torsion aiguë et les dyskinésies paroxystiques, des doses de 5 à 10 mg de procyclidine par voie intraveineuse sont fréquemment efficaces en 5 à 10 minutes. Parfois, les patients peuvent avoir besoin de plus de 10 mg de procyclidine et peuvent avoir besoin d'une demi-heure pour obtenir un soulagement.

Posologie chez les enfants: -

L'utilisation de la procyclidine dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.

Posologie chez les personnes âgées: -

Les patients âgés peuvent être plus sensibles que les jeunes adultes aux effets anticholinergiques de la procyclidine et une posologie réduite peut être nécessaire (voir Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi).

Administration:-

Des études pharmacocinétiques ont indiqué que la demi-vie d'élimination plasmatique moyenne de la procyclidine est suffisante pour permettre une administration orale ou intraveineuse deux fois par jour, si cela est plus pratique.

L'administration orale peut être mieux tolérée si elle est associée à un repas.

La procyclidine est contre-indiquée chez les personnes présentant une hypersensibilité connue à tout composant de la préparation, une rétention urinaire non traitée, un glaucome à angle fermé et une obstruction gastro-intestinale.

Comme pour tous les anticholinergiques, le rapport bénéfice / risque doit être évalué lors de la prescription chez les patients procyclidines avec un glaucome à angle fermé (angle étroit) existant ou ceux considérés comme prédisposés au glaucome. Une prescription prudente est également indiquée chez les patients prédisposés aux maladies obstructives du tractus gastro-intestinal et ceux présentant des symptômes urinaires associés à une hypertrophie prostatique.

Chez une proportion de patients subissant un traitement neuroleptique, des dysknésies tardives se produisent. Bien que les agents anticholinergiques ne provoquent pas ce syndrome, lorsqu'ils sont administrés en association avec des neuroleptiques, ils peuvent exacerber les symptômes de la dyskinésie tardive ou réduire le seuil auquel ces symptômes apparaissent chez les patients prédisposés. Chez ces personnes, un ajustement ultérieur du traitement neuroleptique ou une réduction du traitement anticholinergique doit être envisagé.

Les patients souffrant de troubles mentaux subissent occasionnellement une précipitation d'un épisode psychotique lorsque la procyclidine est administrée pour le traitement des effets secondaires extrapyramidaux des neuroleptiques.

Les patients âgés, en particulier ceux sous fortes doses d'anticholinergiques, peuvent être plus sensibles aux événements indésirables associés à un tel traitement (voir ÉVÉNEMENTS INDÉSIRABLES). Plus précisément, le patient âgé peut être particulièrement vulnérable aux perturbations du système nerveux central telles que la confusion, les troubles de la fonction cognitive et de la mémoire, la désorientation et les hallucinations. Ces effets sont généralement réversibles à la réduction ou à l'arrêt du traitement anticholinergique.

Aucune information spécifique n'est disponible concernant l'utilisation du chlorhydrate de procyclidine chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Cependant, comme la procyclidine est métabolisée dans le foie et excrétée par les soins urinaires, il faut faire preuve lors de l'administration de procyclidine à des patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique.

La procyclidine ne doit pas être retirée brusquement car des symptômes de rebond de la parkinsonienne peuvent survenir.

Abuser

La procyclidine, ainsi que d'autres médicaments anticholinergiques, a le potentiel d'être abusée. Bien que les cas d'abus soient rares, les médecins doivent faire preuve de prudence lors de la prescription aux patients atteints de procyclidine présentant des symptômes qui peuvent ne pas être authentiques.

Des événements indésirables de caractère neurologique tels qu'une vision trouble, des étourdissements, de la confusion et une désorientation ont été rapportés avec la procyclidine. Par conséquent, s'ils sont affectés, les patients doivent être avisés de ne pas conduire ni utiliser de machines.

Pour cette préparation, il n'y a pas de documentation clinique moderne qui puisse être utilisée comme support pour déterminer la fréquence des effets indésirables.

Les principaux effets indésirables sont ceux attendus de tout agent anticholinergique, ils sont généralement réversibles lors de la réduction de la posologie.

Avec des doses élevées d'étourdissements à la procyclidine, une confusion mentale, une altération de la cognition et de la mémoire, une désorientation, une anxiété, une agitation et des hallucinations peuvent survenir.

Déclaration des effets indésirables suspectés

Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le système de la carte jaune (site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).

Symptômes et signes:

Les rapports de surdosage sont relativement rares et aucun décès n'est connu. Les symptômes de surdosage sont l'agitation, l'agitation et la confusion avec une insomnie sévère pouvant durer jusqu'à 24 heures ou plus. Des hallucinations visuelles et auditives ont été signalées. La plupart des sujets sont euphoriques mais le patient occasionnel peut être anxieux et agressif. Les pupilles sont largement dilatées et peu actives à la lumière.

Dans les cas enregistrés, la désorientation a duré de 1 à 4 jours et s'est terminée par un sommeil récupérateur. Une tachycardie a également été rapportée en association avec des cas de surdosage de procyclidine.

Traitement:

Si la procyclidine a été ingérée au cours de l'heure ou des deux précédentes (ou peut-être plus longtemps compte tenu de ses effets probables sur la motilité gastrique), le lavage gastrique est probablement indiqué. Il est extrêmement peu probable que d'autres mesures actives telles que l'utilisation d'agents cholinergiques ou l'hémodialyse aient une valeur clinique, bien que si des convulsions se produisent, elles devraient être contrôlées par des injections de diazépam.

La procyclidine est un agent anticholinergique synthétique qui bloque les effets excitateurs de l'acétylcholine au niveau du récepteur muscarinique.

On pense que la maladie de Parkinson idiopathique résulte de la dégénérescence des neurones dans la substantia nigra dont les axones projettent et inhibent les cellules dans le corps striatum. Le blocage par les médicaments neuroleptiques de la dopamine libérée par ces terminaux produit un tableau clinique similaire. Les corps cellulaires du corps striatum reçoivent également une innervation cholinergique qui est excitatrice.

Le soulagement du syndrome parkinsonien peut être atteint, soit par potentialisation du système dopaminergique, soit par blocage de l'apport cholinergique par les anticholinergiques. C'est par une action centrale de ce dernier type par laquelle la procyclidine exerce son effet.

La procyclidine est particulièrement efficace pour atténuer la rigidité. La tremblements, l'akinésie, les difficultés d'élocution et d'écriture, la marche, la sialorrhée et la bave, la transpiration, les crises oculogyriques et l'humeur déprimée sont également influencées de manière bénéfique.

La procyclidine est suffisamment absorbée par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité de 75% et disparaît rapidement des tissus. La clairance relativement faible de 68 ml / min représente un changement principalement métabolique avec un petit effet de premier passage. La demi-vie d'élimination plasmatique moyenne après administration orale et intraveineuse est d'environ 12 heures.

Aucune information détaillée n'est disponible sur le devenir métabolique de la procyclidine, mais très peu du composé d'origine est excrété dans l'urine sous forme inchangée. Lorsqu'il est administré par voie orale, environ un cinquième de la dose est connu pour être métabolisé dans le foie, principalement par le cytochrome P450, puis conjugué à l'acide glucuronique. Ce conjugué a été détecté dans l'urine.

Fertilité:-

Une étude de trois générations chez le rat, dosée à 40 mg / kg / jour via le régime alimentaire avant et pendant la grossesse, a seulement montré que le nombre de chiots viables était légèrement diminué à partir du deuxième accouplement. Aucun autre paramètre n'a été affecté.

Tératogénicité: -

Aucun effet tératogène n'a été observé chez le rat ayant reçu une dose sous-cutanée de 10, 30 ou 100 mg / kg / jour les jours 8 à 16 de la grossesse. Le gain de poids corporel maternel a été réduit à des doses de 30 ou 100 mg / kg / jour, et une réduction de 10% du poids fœtal a été observée à 100 mg / kg / jour

Mutagénicité: -

Aucune donnée n'est disponible concernant le potentiel mutagène du chlorhydrate de procyclidine.

Cancérogénicité: -

Il n'y a pas de données sur le potentiel cancérogène du chlorhydrate de procyclidine.

Aucun connu.

Pas d'instructions spéciales