Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 22.03.2022
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Le médecin doit tenir compte de la variation de la posologie optimale d'un patient à l'autre.
Posologie chez l'adulte: -
Maladie de Parkinson: -
Le traitement est généralement commencé trois fois par jour avec 2,5 mg et augmenté de 2,5 à 5 mg par jour tous les deux ou trois jours jusqu'à ce qu'une réponse clinique optimale soit atteinte.
La dose d'entretien habituelle pour obtenir une réponse optimale est de 15 à 30 mg de procyclidine par jour.
L'ajout d'une quatrième dose avant la retraite s'est révélé bénéfique chez certains patients. Des doses allant jusqu'à 60 mg de procyclidine ont été bien tolérées et, à la discrétion du médecin traitant, une dose à ce niveau peut être appropriée.
En général, les patients plus jeunes ou les patients atteints de parkinsonisme post-céphalitique peuvent avoir besoin de doses plus élevées pour une réponse thérapeutique que les patients âgés et les patients atteints de parkinsonisme artériosclérotique.
La procyclidine peut être associée à la lévodopa ou à l'amantadine chez les patients sous-contrôlés avec une seule substance active.
Symptômes extrapyramidaux induits par des neuroleptiques: -
Le traitement est généralement commencé trois fois par jour avec 2,5 mg de procyclidine et augmenté de 2,5 mg par jour jusqu'à ce que les symptômes soient atténués.
La dose d'entretien efficace est généralement de 10 à 30 mg de procyclidine par jour. Après une période de 3 à 4 mois de traitement, la procyclidine doit être retirée et le patient doit être observé pour voir si les symptômes extrapyramidaux induits par neuroleptique réapparaissent.
Dans ce cas, la procyclidine doit être réintroduite pour éviter les symptômes extrapyramidaux débilitants. Un traitement régulier est également recommandé pour les patients qui semblent avoir besoin du médicament pendant une longue période.
L'injection de procyclidine peut être administrée par voie intramusculaire à des doses de 5 à 10 mg, répétées après 20 minutes, si nécessaire, jusqu'à un maximum quotidien de 20 mg de procylidine.
Dans la dystonie torsionnelle aiguë et les dyskinésies paroxystiques, des doses de 5 à 10 mg de procyclidine sont intraveineuses. Souvent efficace en 5 à 10 minutes. Parfois, les patients peuvent avoir besoin de plus de 10 mg de procyclidine et prendre jusqu'à une demi-heure pour obtenir un soulagement.
Posologie chez les enfants: -
L'utilisation de procyclidine dans ce groupe d'âge n'est pas recommandée.
Posologie chez les personnes âgées: -
Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux effets anticholinergiques de la procyclidine que les jeunes adultes, et des doses réduites peuvent être nécessaires (voir Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi).
Administration: -
Des études pharmacocinétiques ont montré que la demi-vie d'élimination plasmatique moyenne de la procyclidine est suffisante pour permettre une administration orale ou intraveineuse deux fois par jour si cela est plus pratique.
L'administration orale peut être mieux tolérée si elle est associée à un repas.
Comme pour tous les anticholinergiques, le rapport bénéfice / risque doit être évalué lors de la prescription de patients procyclidiques avec un glaucome à fermeture d'angle existant (glaucome à angle étroit) ou ceux qui sont considérés comme prédisposés au glaucome. Une prescription prudente est également indiquée chez les patients prédisposés à une maladie gastro-intestinale obstructive et chez les patients présentant des symptômes des voies urinaires associés à une hypertrophie de la prostate.
Des dysknésies tardives surviennent chez certains des patients subissant un traitement neuroleptique. Bien que les anticholinergiques ne provoquent pas ce syndrome, en association avec les neuroleptiques, vous pouvez aggraver les symptômes de la dyskinésie tardive ou réduire le seuil à partir duquel ces symptômes apparaissent chez les patients prédisposés. Chez ces personnes, un ajustement ultérieur de la thérapie neuroleptique ou une réduction du traitement anticholinergique doit être envisagé.
Les patients souffrant de troubles mentaux subissent parfois un épisode psychotique lorsque la procyclidine est administrée pour traiter les effets secondaires extrapyramidaux des neuroleptiques.
Les patients âgés, en particulier ceux présentant des doses élevées d'anticholinergiques, peuvent être plus sensibles aux événements indésirables associés à une telle thérapie (voir ÉVÉNEMENTS NON VOULUS). En particulier, le patient plus âgé peut être particulièrement sensible aux troubles du système nerveux central tels que la confusion, les troubles de la fonction cognitive et de la mémoire, la désorientation et les hallucinations. Ces effets sont généralement réversibles lors de la réduction ou de l'arrêt du traitement anticholinergique.
Il n'y a pas d'informations spécifiques sur l'utilisation du chlorhydrate de procyclidine chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique. Cependant, comme la procyclidine est métabolisée dans le foie et excrétée dans l'urine, la prudence est de mise lors de l'administration de procyclidine à des patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique.
La procyclidine ne doit pas être interrompue brusquement car des symptômes de Parkinson peuvent survenir.
Abuser
La procyclidine peut être utilisée à mauvais escient avec d'autres anticholinergiques. Bien que les cas d'abus soient rares, les médecins doivent faire preuve de prudence lorsqu'ils prescrivent des patients procyclidines présentant des symptômes qui peuvent ne pas être réels.
Symptômes et signes:
Les rapports de surdosage sont relativement rares et aucun décès n'est connu. Les symptômes d'un surdosage comprennent l'agitation, l'agitation et la confusion avec une insomnie sévère pouvant aller jusqu'à 24 heures ou plus. Des hallucinations visuelles et auditives ont été signalées. La plupart des sujets sont euphoriques, mais le patient occasionnel peut être craintif et agressif. Les élèves sont larges et peu actifs à la lumière.
Dans les cas enregistrés, la désorientation a duré de 1 à 4 jours et s'est terminée par un sommeil réparateur. Une tachycardie a également été rapportée en relation avec des cas de surdosage de procyclidine.
Traitement:
Si la procyclidine a été prise au cours de la dernière heure ou deux (ou peut-être plus longtemps compte tenu de ses effets probables sur la motilité gastrique), un lavage gastrique est susceptible d'être indiqué. D'autres mesures actives, telles que l'utilisation d'agents cholinergiques ou l'hémodialyse, sont extrêmement peu susceptibles d'avoir une valeur clinique, bien qu'elles devraient être contrôlées en injectant du diazépam en cas de convulsions.
La procyclidine est un anticholinergique synthétique qui bloque les effets passionnants de l'acétylcholine sur le récepteur muscarinique.
On pense que la maladie de Parkinson idiopathique est due à la dégénérescence des neurones dans la substantia nigra, dont les axones projettent et inhibent les cellules dans le corps striatum. Le blocage de la dopamine libérée par ces terminaux par les neuroleptiques crée un tableau clinique similaire. Les corps cellulaires du corps striatum reçoivent également une innervation cholinergique passionnante.
Le soulagement du syndrome de Parkinson peut être obtenu soit en potentialisant le système dopaminergique, soit en bloquant l'entrée cholinergique par les anticholinergiques. C'est à travers un effet central de ce dernier type, à travers lequel la procyclidine a son effet.
La procyclidine est particulièrement efficace pour soulager la rigidité. La tremblement, l'akinésie, les difficultés de langage et d'écriture, la marche, la sialorrhée et la bave, la transpiration, les crises d'oculogyr et l'humeur dépressive sont également influencées positivement.
La procyclidine est suffisamment absorbée par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité de 75% et disparaît rapidement du tissu. La clairance relativement faible de 68 ml / min représente un changement principalement métabolique avec un petit effet de premier passage. La demi-vie moyenne d'élimination plasmatique après administration orale et intraveineuse est d'environ 12 heures.
Il n'y a pas d'informations détaillées sur le devenir métabolique de la procyclidine, mais très peu du composé mère est excrété sous forme inchangée dans l'urine. Lorsqu'il est administré par voie orale, il est connu qu'environ un cinquième de la dose est métabolisé dans le foie, principalement par le cytochrome P450, puis conjugué à l'acide glucuronique. Ce conjugué a été détecté dans l'urine.
Fertilité: -
Une étude de trois générations chez le rat ayant reçu une dose de 40 mg / kg / jour avant et pendant la grossesse a seulement montré que le nombre de chiots viables diminuait légèrement à partir du deuxième appariement. Aucun autre paramètre n'a été affecté.
Tératogénicité: -
Aucun effet tératogène n'a été observé chez le rat administré par voie sous-cutanée à 10, 30 ou 100 mg / kg / jour les jours 8 à 16 de la grossesse. La prise de poids corporel maternel a été réduite à des doses de 30 ou 100 mg / kg / jour, et une diminution de 10% du poids fœtal a été observée à 100 mg / kg / jour
- mutagénicité: -
Il n'y a pas de données sur le potentiel mutagène du chlorhydrate de procyclidine.
Cancérogénicité: -
Il n'y a pas de données sur le potentiel cancérogène du chlorhydrate de procyclidine.
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