Coolips

La cétirizine est une substance active de Coolips^® - est un métabolite de l'hydroxysine, appartient au groupe d'antagonistes compétitifs de l'histamine et des blocs H₁récepteurs de l'histamine.

La cétirisine prévient le développement et facilite l'évolution des réactions allergiques et a un effet anti-exsudatif et anti-exsudatif. La cétirisine affecte le stade précoce de réactions allergiques dépendant de l'histone, limite la libération des médiateurs de l'inflammation à un stade avancé d'une réaction allergique et réduit également la migration des éosinophiles, des neutrophiles et des basophiles, stabilise les membranes des cellules graisseuses. Réduit la perméabilité des capillaires, empêche le développement d'un œdème tissulaire, soulage le spasme des muscles lisses. Élimine la réaction cutanée à l'introduction de l'histamine, des allergènes spécifiques, ainsi que le refroidissement (avec de l'urticaire froide). Réduit les bronchocongricies induites par l'histine avec l'asthme bronchique du courant lumineux.

La cétirisine n'a pas d'effet anti-cholinergique et anti-sérotonine. À doses thérapeutiques, le médicament n'a pratiquement aucun effet sédatif. Après avoir pris de la cétyrizine en une seule dose de 10 mg, son action se développe après 20 minutes (chez 50% des patients), après 60 minutes (chez 95% des patients) et dure plus de 24 heures. Dans le contexte du traitement de cours, la tolérance à l'action antihistaminique de la cétyrizine ne se développe pas. Après l'annulation du traitement, l'effet persiste jusqu'à 3 jours.

La cétirisine est un métabolite de l'hydroxisine, appartient au groupe d'antagonistes compétitifs de l'histamine et bloque N₁- récepteurs de l'histamine.

En plus de l'effet antihistaminique, la cétyrizine prévient le développement et facilite l'évolution des réactions allergiques: à une dose de 10 mg 1 ou 2 fois par jour inhibe la phase tardive de l'agrégation des éosinophiles dans la peau et la conjonctive des patients exposés à l'atopie.

Efficacité et sécurité cliniques. Des études menées chez des volontaires sains ont montré que la cétirisine à des doses de 5 ou 10 mg inhibe de manière significative la réaction sous forme d'éruption cutanée et de rougeur pour injecter de l'histamine dans la peau à une concentration élevée, mais aucune corrélation avec l'efficacité n'a été établie. Une étude contrôlée contre placebo de 6 semaines portant sur 186 patients atteints de rhinite allergique et d'asthme bronchique concomitant de courants légers à modérés montre que la prise de cétrizine à une dose de 10 mg 1 fois par jour réduit les symptômes de la rhinite et n'affecte pas la fonction de les poumons.

Les résultats de cette étude confirment l'innocuité de l'utilisation de la cétyrine chez les patients souffrant d'allergies et d'asthme bronchique du cours de douceur et de durée de vie moyenne.

Une étude contrôlée contre placebo a montré que la prise de cétrizine à une dose de 60 mg / jour pendant 7 jours n'a pas provoqué d'extension cliniquement significative de l'intervalle QT. La prise de cétyrine dans la dose recommandée a montré une amélioration de la qualité de vie des patients atteints de rhinite allergique toute l'année et saisonnière.

Enfants. Dans une étude de 35 jours portant sur des patients âgés de 5 à 12 ans, il n'y avait aucun signe d'immunité à l'effet antihistaminique de la cétyrizine. La réaction normale de la peau à l'histamine a été restaurée dans les 3 jours suivant l'abolition du médicament lorsqu'il a été utilisé à plusieurs reprises.

Une étude contrôlée par placebo de 7 jours sur la cétyricine sous forme de sirops impliquant 42 patients âgés de 6 à 11 mois a démontré l'innocuité du médicament.

La cétirizine a été attribuée à une dose de 0,25 mg / kg 2 fois par jour, ce qui correspondait approximativement à 4,5 mg par jour (la plage de doses variait de 3,4 à 6,2 mg par jour).

L'utilisation d'enfants de 6 à 12 mois n'est possible que sur rendez-vous chez un médecin et sous stricte surveillance médicale.

Les paramètres pharmaceutiques de la cétyrizine changent linéairement.

Aspiration. Après l'avoir pris à l'intérieur, le médicament est rapidement et complètement absorbé par l'écran LCD. Manger n'affecte pas l'exhaustivité de l'absorption, bien que sa vitesse diminue. Chez l'adulte, après un seul médicament à la dose thérapeutique C_max dans le plasma sanguin est de 300 ng / ml et est atteint à (1 ± 0,5) h.

Distribution. La cétirisine sous (93 ± 0,3)% se lie aux protéines plasmatiques sanguines. V_d est de 0,5 l / kg. Lors de la prise du médicament à une dose de 10 mg pendant 10 jours, aucun cumul de cétyrizine n'est observé.

Métabolisme. En petites quantités, il est métabolisé dans le corps par O-désalkylation (contrairement à d'autres antagonistes H₁-histaminiques métabolisés dans le foie à l'aide d'un système cytochrome) avec la formation d'un métabolite pharmacologiquement inactif.

La conclusion. Chez l'adulte T_1/2 est d'environ 10 heures; chez les enfants de 6 à 12 ans - 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - 3,1 heures. Environ 2/3 de la dose acceptée du médicament est retirée par les reins inchangés.

Chez les patients âgés et les patients atteints de maladies hépatiques chroniques avec un seul médicament à une dose de 10 mg T_1/2 augmente d'environ 50% et la clairance du système est réduite de 40%.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des patients ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients subissant une hémodialyse (créatinine Cl <7 ml / min), lors de la prise du médicament vers l'intérieur à une dose de 10 mg T_1/2 s'allonge 3 fois et la clairance totale est réduite de 70% par rapport à ces indicateurs chez les patients dont la fonction rénale est normale, ce qui nécessite un changement correspondant du mode de dosage.

La cétirisine n'est pratiquement pas retirée du corps pendant l'hémodialyse.

Les paramètres pharmaceutiques de la cétyrizine lorsqu'elle est utilisée à des doses de 5 à 60 mg changent linéairement.

Aspiration. C_max dans le plasma sanguin est atteint à travers (1 ± 0,5) h et est de 300 ng / ml.

Divers paramètres pharmacocinétiques, tels que C_max dans le plasma sanguin et l'ASC sont homogènes.

Manger n'affecte pas l'exhaustivité de l'absorption de la cétyrizine, bien que sa vitesse diminue. La biodisponibilité de diverses formes posologiques de cétyrizine (rassemblement, gélules, comprimés) est comparable.

Distribution. La cétirisine sous (93 ± 0,3)% se lie aux protéines plasmatiques sanguines.

V_d est de 0,5 l / kg. La cétirisine n'affecte pas la liaison de la warfarine avec les protéines.

Métabolisme. La cétirisine n'est pas exposée à un métabolisme primaire important.

La conclusion. T_1/2 est d'environ 10 heures.

Lors de la prise du médicament dans une dose quotidienne de 10 mg pendant 10 jours, aucun cumul de cétyrizine n'a été observé.

Environ 2/3 de la dose acceptée du médicament est retirée avec de l'urine sous une forme inchangée.

Patients âgés. Chez 16 patients âgés avec un seul médicament dans une dose de 10 mg T_1/2 était 50% plus élevé et la clairance était 40% plus faible que celle des patients non âgés. La diminution de la clairance de la cétirizine chez les patients plus âgés est probablement due à une diminution de la fonction des reins dans cette catégorie de patients.

Échec rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale de gravité légère (créatinine Cl> 40 ml / min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des volontaires sains ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients subissant une hémodialyse (créatinine Cl <7 ml / min), lors de la prise du médicament vers l'intérieur à une dose de 10 mg T_1/2 s'allonge 3 fois et la clairance globale est réduite de 70% par rapport aux volontaires sains ayant une fonction rénale normale.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale de degré modéré ou sévère, un changement correspondant du mode de mesure est nécessaire (voir. «Méthode d'application et doses»).

La cétirisine est mal retirée du corps pendant l'hémodialyse.

Échec pédiatrique. Chez les patients atteints de maladies hépatiques chroniques (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) avec un seul médicament à une dose de 10 ou 20 mg T_1/2 augmente d'environ 50% et la clairance est réduite de 40% par rapport aux entités saines. La correction de la dose n'est nécessaire que si le patient souffrant d'insuffisance hépatique présente également une insuffisance rénale concomitante.

Enfants. T_1/2 chez les enfants de 6 à 12 ans c'est 6 heures, de 2 à 6 ans - 5 heures, de 6 mois à 2 ans - réduit à 3,1 heures.

Lors de l'étude de l'interaction médicamenteuse de la cétyrizine avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétokonazole, la redytromycine, l'azithromycine, le diazépam, la glycine et l'antipyrine, aucune interaction indésirable cliniquement significative n'a été détectée.

Avec une utilisation simultanée avec la théophylline (400 mg / jour), la clairance totale de la cétyrizine est réduite de 16% (la cinétique théophylline ne change pas).

Avec une utilisation simultanée avec le ritonavir de l'ASC, la cétyrizine a augmenté de 40%, tandis que le même indicateur du ritonavir a légèrement changé (−11%).

Avec une utilisation simultanée avec des macrolides (azitromycine, rouge sanguine) et du kétoconazole, aucune modification de l'ECG n'a été notée.

Lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques, aucune donnée sur l'interaction avec l'alcool n'a été obtenue (à une concentration d'alcoolémie de 0,5 g / l). Néanmoins, il faut s'abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement par un médicament afin d'éviter l'oppression du système nerveux central.

Une période de «blanchiment» de trois jours est recommandée avant la nomination d'échantillons allergologiques en raison du fait que H₁-les inhibiteurs inhibent le développement de réactions allergiques cutanées.

Aucune interaction médicinale de la cétyricine avec d'autres médicaments n'a été notée.

Sur la base des résultats des études sur l'interaction médicamenteuse de la cétyrizine, en particulier des études sur l'interaction avec la pseudoéphédrine ou la théophylline à une dose de 400 mg / jour, il n'y a eu aucune interaction cliniquement significative.

L'utilisation simultanée de cétyrizine avec de l'alcool et d'autres drogues qui dépriment le système nerveux central peut réduire davantage la concentration et la vitesse des réactions, bien que la cétrizine n'augmente pas l'effet de l'alcool (à sa concentration dans le sang de 0,5 g / l).

Il n'est pas recommandé de combiner la prise du médicament Zinzet avec d'autres médicaments sans consultation du médecin. Dans le même temps, en prenant avec des médicaments broncholithiques contenant la théophylline comme substance active, une augmentation de la fréquence des effets secondaires du médicament Zincet. Les données sur l'interaction de la cétyricine avec l'alcool n'ont pas encore été reçues. Malgré cela, l'utilisation de boissons alcoolisées dans le traitement de Zincet n'est pas recommandée.

Il n'est pas recommandé de combiner la prise de Coolips avec d'autres médicaments sans consultation d'un médecin. Avec une utilisation simultanée avec des agents broncholithiques contenant de la théophylline comme substance active, une augmentation de la fréquence des effets secondaires de Coolips. Les données sur l'interaction de la cétyricine avec l'alcool n'ont pas encore été reçues. Malgré cela, l'utilisation de boissons alcoolisées dans le traitement de Coolips n'est pas recommandée.