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Aubagio

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Option de traitement: Multiple Sclerosis

Revue médicale

Rosario Oropesa

Dernière mise à jour 22/12/2025

Cette page fournit des informations générales et de référence, compilées à partir de sources médicales officielles. Elle ne remplace pas un avis médical professionnel, un diagnostic ou un traitement. Pour toute décision concernant votre santé, veuillez consulter un professionnel de santé qualifié.

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Présentation générale de Aubagio

Qu'est-ce que le Tériflunomide (Aubagio) ?

Aubagio est la marque déposée du Tériflunomide, son principe actif. Ce médicament est administré sous forme de comprimé oral pour un traitement de fond à long terme. C'est un composé synthétique fabriqué avec précision et présenté comme un produit à ingrédient unique. Un élément distinctif de son origine est que le Tériflunomide est le principal métabolite actif du Léflunomide, un médicament immunosuppresseur plus ancien, ce qui lui confère un historique chimique établi. Ce médicament est utilisé pour aider à la gestion et à la stabilisation de certaines maladies auto-immunes chroniques sur la durée.


Quel type de médicament est Aubagio ?

Le Tériflunomide est fonctionnellement classé comme un médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (DMARD) et un agent immunomodulateur. Cette classification implique que son rôle premier est de modifier le processus pathologique sous-jacent de la maladie, plutôt que de se limiter au traitement des symptômes passagers. Il agit comme un immunosuppresseur sélectif qui cible des voies clés du système immunitaire. Des études pharmacologiques ont étayé sa capacité à modérer la réponse immunitaire en ciblant spécifiquement certaines cellules.


Quel est l'objectif général du traitement par Aubagio ?

L'objectif général du traitement par Aubagio est d'atténuer la réponse immunitaire excessive et de stabiliser la maladie chronique. Ce bénéfice est obtenu par un contrôle sélectif de la croissance cellulaire, le médicament limitant la multiplication rapide des lymphocytes T et B hyperactifs, qui sont les cellules immunitaires impliquées dans l'inflammation chronique. En bloquant sélectivement l'enzyme mitochondriale appelée dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), le médicament induit un blocage énergétique sur la prolifération de ces cellules immunitaires potentiellement destructrices. Cette action ciblée est cliniquement reconnue pour son efficacité dans un scénario d'utilisation standard : elle contribue à gérer la fréquence des périodes d'activité de la maladie (poussées), atténuant ainsi les dommages tissulaires continus, et maintenant son rôle de traitement de fond essentiel.

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Quels effets indésirables sont possibles avec Aubagio ?

Effets secondaires possibles et informations de sécurité

Le profil de sécurité officiel du tériflunomide (Aubagio) est structuré par les agences réglementaires en différentes catégories basées sur la fréquence et les systèmes physiologiques touchés. Ce cadre permet de distinguer les événements fréquemment rapportés des risques graves, dont l'incidence est faible.

Réactions indésirables classées par fréquence

Les réactions indésirables documentées dans l'étiquetage officiel qui touchent une portion significative des individus traités comprennent les événements classés comme très fréquents (survenant chez plus d'un patient sur 10) et fréquents (survenant chez 1 à 10 patients sur 100).

Classification Exemples d'effets documentés
Très fréquents Diarrhée, Nausées, Alopécie (amincissement des cheveux), Augmentation de l'Alanine Aminotransférase (ALT)
Fréquents Céphalées (Maux de tête), Paresthésie, Hypertension, Vomissements, Neutropénie

Problèmes de sécurité systémique

La préoccupation majeure en matière de sécurité, selon les documents réglementaires, concerne les troubles hépato-biliaires. Les augmentations des enzymes hépatiques (ALT et GGT) sont fréquentes, tandis que des événements plus graves, mais rares, impliquant le risque d'hépatotoxicité sévère, y compris l'insuffisance hépatique aiguë, sont documentés dans l'étiquetage. D'autres réactions graves explicitement mentionnées incluent le potentiel de pneumopathie interstitielle diffuse (PID) et de réactions cutanées sévères (comme le syndrome de Stevens-Johnson).

Contraintes spécifiques à la population

Le Tériflunomide est soumis à des contraintes spécifiques en fonction de la population. Le médicament est contre-indiqué en cas de grossesse en raison du risque reconnu de nuire au fœtus (tératogénicité) et chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. Certains effets, tels que l'élévation des ALT, sont notés comme étant plus fréquents au cours des six premiers mois du traitement. Les contraintes réglementaires recommandent également le dépistage de la tuberculose latente avant l'instauration du traitement et interdisent l'utilisation concomitante de vaccins à virus vivants atténués.

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Surdosage et conduite à tenir en cas d’urgence

Surdosage et quand demander de l'aide

Le profil réglementaire officiel de l'Aubagio (tériflunomide) fait état d'une expérience clinique limitée concernant le surdosage aigu symptomatique. La principale préoccupation est le risque de toxicité systémique sévère lié à une exposition élevée au médicament. Parmi les issues graves documentées par les organismes de réglementation et nécessitant une intervention immédiate, on trouve les lésions hépatiques potentiellement mortelles, telles que l'insuffisance hépatique aiguë, et les réactions cutanées graves, y compris le syndrome de Stevens-Johnson et la nécrolyse épidermique toxique. L'insuffisance hépatique sévère est une condition mentionnée dans l'étiquetage officiel qui augmente le risque de toxicité.

Une aide médicale immédiate doit être sollicitée en cas de signes de dysfonction hépatique sévère, tels qu'un ictère (jaunisse) inexpliqué, une urine foncée, ou des nausées et vomissements persistants, ou en cas de symptômes mettant la vie en danger comme le collapsus ou une crise convulsive. Les patients doivent contacter immédiatement un centre antipoison.

Il n'existe aucun antidote pharmaceutique spécifique connu pour le surdosage de tériflunomide. La prise en charge imposée est la procédure d'élimination accélérée, qui implique l'administration de cholestyramine ou de charbon activé pendant onze jours afin de réduire rapidement la concentration plasmatique du médicament. Suite à l'arrêt du traitement en raison d'une toxicité, les instructions réglementaires exigent une surveillance hebdomadaire des taux sériques de transaminases et de bilirubine jusqu'à ce qu'ils soient normalisés.

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Utilisations thérapeutiques de Aubagio

Ce que traite Aubagio : utilisations principales et bénéfices

L'Aubagio (tériflunomide) est un traitement oral conçu pour agir sur le cours clinique des formes récurrentes de sclérose en plaques (SEP-R) chez l'adulte. Son indication thérapeutique englobe plusieurs états connexes, incluant le syndrome cliniquement isolé, la maladie récurrente-rémittente, et la maladie secondairement progressive active. L'avantage fondamental de ce traitement est qu'il aide à diminuer la fréquence des poussées, ces épisodes typiques marqués par l'apparition ou l'aggravation de symptômes neurologiques.


Point clé : Soulagement de l'activité de la maladie et de la fréquence des poussées


En modérant l'activité de la maladie, Aubagio peut également contribuer à ralentir la progression du handicap physique. C'est un facteur potentiellement important pour les patients afin de maintenir leur autonomie dans les fonctions de la vie quotidienne lors de la gestion d'une maladie chronique. Les données issues des études cliniques indiquent que cette thérapie propose une approche de gestion sur le long terme. Elle se concentre notamment sur la réduction des signes visibles d'activité observés lors des examens d'imagerie, comme les nouvelles lésions cérébrales ou celles en expansion. Cela soutient l'objectif général d'un contrôle de la maladie à long terme, en offrant un élément de soutien au sein d'un plan thérapeutique complet approuvé par un professionnel de la santé.

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Conditions d’utilisation et restrictions

Qui peut et ne peut pas utiliser Aubagio ?

L'Aubagio (tériflunomide) est officiellement approuvé pour être utilisé chez les adultes et les patients pédiatriques âgés de 10 ans et plus atteints de formes récurrentes de sclérose en plaques. L'étiquetage réglementaire établit des contre-indications et des limitations claires basées sur l'état de santé du patient.

Le médicament est contre-indiqué et ne doit pas être utilisé chez les femmes enceintes ni chez les femmes qui allaitent. Il est également contre-indiqué pour les patients souffrant d'une insuffisance hépatique sévère ou présentant une hypersensibilité connue au tériflunomide ou au léflunomide.


Contre-indications et restrictions d'utilisation

Statut Population/Condition
Contre-indiqué Femmes enceintes, femmes qui allaitent, insuffisance hépatique sévère, hypersensibilité connue.
Non recommandé États d'immunodéficience sévère, insuffisance rénale sévère sous dialyse, fonction médullaire altérée, hypoprotéinémie sévère.

Les documents réglementaires précisent que l'utilisation n'est pas établie chez les enfants de moins de 10 ans. Le traitement doit être utilisé avec prudence chez les patients de plus de 65 ans en raison de données limitées. De plus, les patients doivent faire l'objet d'un dépistage de la tuberculose latente avant l'instauration du traitement, et celui-ci ne doit pas être commencé en présence d'une infection sévère non contrôlée.

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Que faut-il savoir sur les interactions avec d’autres médicaments ?

Interactions d'Aubagio avec d'autres médicaments et produits

Les informations réglementaires officielles décrivent des schémas d'interaction spécifiques pour l'Aubagio (tériflunomide), impliquant les enzymes métaboliques, les transporteurs de médicaments, ainsi que les agents partageant des profils de toxicité similaires.

Effets pharmacocinétiques et sur l'exposition

Il est documenté que le Tériflunomide est un inhibiteur modéré de l'enzyme CYP2C8 et un faible inducteur du CYP1A2, ce qui modifie les concentrations plasmatiques des médicaments métabolisés par ces voies. Le Tériflunomide inhibe également les transporteurs de médicaments OATP1B1/B3 et BCRP, entraînant une exposition accrue de leurs substrats. En conséquence, la dose de Rosuvastatine est restreinte à 10 mg une fois par jour lorsque ces médicaments sont co-administrés, et l'exposition à l'Éthinylestradiol et au Lévonorgestrel (contraceptifs oraux) est augmentée. Inversement, l'exposition aux médicaments métabolisés par le CYP1A2, comme la Théophylline ou la Caféine, peut être diminuée.

Restrictions et contraintes liées aux interactions

La co-administration avec le Léflunomide est strictement contre-indiquée. L'étiquetage indique que l'utilisation concomitante avec d'autres agents potentiellement hépatotoxiques (y compris l'alcool) peut augmenter le risque de lésions hépatiques graves. De plus, les vaccins vivants ne sont pas recommandés pendant le traitement en raison des effets immunosuppresseurs potentiels. Dans les situations où une élimination accélérée est nécessaire, des substances telles que la Cholestyramine ou le Charbon activé sont utilisées pour diminuer rapidement la concentration plasmatique du tériflunomide. Le médicament est également contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

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Mécanisme d’action

Comment fonctionne Aubagio : mécanismes ciblés

Le Tériflunomide fonctionne comme un inhibiteur réversible qui agit sur la machinerie métabolique de certaines cellules immunitaires. L'effet physiologique qui en découle est la modulation de la prolifération des cellules immunitaires, obtenue grâce à une chaîne causale précise qui débute à l'échelle de la cible moléculaire.


Inhibition de l'enzyme mitochondriale clé DHODH

Le cœur de l'action du médicament réside dans l'inhibition réversible de l'enzyme Dihydroorotate Déshydrogénase (DHODH). Ce blocage moléculaire stoppe une étape cruciale de la voie de synthèse de novo des pyrimidines, un processus indispensable à la création des blocs de construction (nucléotides d'ADN et d'ARN) requis pour la réplication cellulaire.


Blocage sélectif de la prolifération des lymphocytes T et B

  • La pénurie de nucléotides pyrimidiques qui en résulte provoque un arrêt métabolique dans les cellules qui tentent de se multiplier rapidement. Ce mécanisme cible de façon sélective et empêche l'expansion clonale des lymphocytes T et B activés, ces cellules étant caractérisées par des besoins métaboliques élevés.
  • Cette action entraîne une réduction des populations de cellules immunitaires en prolifération, tout en préservant la fonction des cellules au repos (non-divisantes), lesquelles utilisent une voie métabolique de récupération non affectée.

Modulation progressive de l'activité immunitaire systémique

La conséquence physiologique de cet effet antiprolifératif est la modulation de la taille globale de la population de cellules immunitaires. Étant donné que le mécanisme limite la croissance des nouvelles cellules immunitaires, l'effet systémique est dépendant du temps, se manifestant à mesure que le pool de cellules activées existantes diminue naturellement. Il en résulte une altération de la composition des cellules immunitaires.

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Informations sur la posologie et l’administration

Comment utiliser Aubagio : lignes directrices d'administration officielles

L'Aubagio (tériflunomide) est une thérapie orale qui s'administre une fois par jour. Ce médicament se prend sous forme de comprimé pelliculé à ingrédient unique et est destiné à une utilisation continue et à long terme, comme indiqué dans les informations de prescription réglementaires.


Posologie standard et administration

Élément d'utilisation Instruction officielle (Base réglementaire)
Voie d'administration Orale
Dosages disponibles Comprimés pelliculés de 7 mg et 14 mg
Schéma posologique adulte 7 mg ou 14 mg une fois par jour.
Fréquence Une fois par jour (qDay).
Contexte d'administration Peut être pris avec ou sans nourriture. Le comprimé doit être avalé entier avec de l'eau.
Protocole en cas d'oubli Si une dose est oubliée, il faut sauter cette dose et prendre la suivante à l'heure prévue. La posologie ne doit jamais être doublée.

Utilisation pour des populations spécifiques

Les règles de dosage pour des groupes de population spécifiques sont décrites par les organismes de réglementation.

Groupe de population Règle de dosage officielle
Pédiatrique (10 ans et plus) Basée sur le poids : Les patients pesant le 40 kg reçoivent 7 mg une fois par jour ; les patients pesant > 40 kg reçoivent 14 mg une fois par jour.
Insuffisance hépatique/rénale Aucun ajustement de la dose n'est requis pour l'insuffisance hépatique légère/modérée ou pour l'insuffisance rénale ne nécessitant pas de dialyse.

Ce protocole thérapeutique établit une approche standardisée, flexible et à long terme du traitement, garantissant une exposition quotidienne cohérente dans les paramètres définis par les organismes de réglementation officiels.

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Données cliniques récentes

Preuves de recherche / Aperçu des études sur Aubagio

Données pour les formes récurrentes de sclérose en plaques (SEP-R)

La base de preuves du tériflunomide repose sur de grands essais contrôlés randomisés (ECR) de phase 3 de portée internationale, impliquant des adultes atteints de formes récurrentes de SEP et des personnes ayant subi un premier épisode clinique (Syndrome Cliniquement Isolé - SCI). Ces études étaient typiquement menées en double aveugle et contrôlées par placebo, s'étendant sur environ deux ans.

Les chercheurs se sont concentrés sur la mesure du taux annualisé de poussées et du délai avant l'accumulation confirmée du handicap en utilisant l'Échelle développée du statut d'invalidité (EDSS). L'activité de la maladie a également été surveillée par des IRM. Les résultats décrivent des tendances indiquant que les groupes recevant le médicament actif présentaient des taux d'activité de rechute clinique inférieurs et des schémas associés à moins de nouvelles lésions ou de lésions en expansion par rapport aux groupes placebo. Dans les études sur le SCI, le délai de conversion vers une SEP cliniquement définie a été comparé entre les populations étudiées.

Suivi à long terme, populations spéciales et lacunes de la recherche

Des données à plus long terme sont disponibles grâce à des études d'extension ouvertes, qui ont permis d'observer des cohortes de patients pendant sept à neuf ans. Ces observations décrivent des schémas liés à l'activité de rechute surveillée et aux changements des scores de handicap sur ces intervalles prolongés. Cependant, il existe une lacune de recherche, car des données continues en double aveugle et contrôlées par placebo ne sont pas disponibles pour ces longues durées.

Un essai de phase 3 dédié a été mené sur les patients pédiatriques (âgés de 10 à 17 ans). Bien que certains critères d'évaluation secondaires liés à l'imagerie aient été observés, le critère d'évaluation principal de l'étude (délai avant la première rechute clinique confirmée) n'a pas été concluant. Pour d'autres sous-groupes de patients spécifiques, comme ceux passant de plusieurs thérapies antérieures, les données disponibles restent insuffisantes pour tirer des conclusions avec une grande certitude. La recherche met en évidence les connaissances acquises, mais les résultats ne s'appliquent qu'aux populations étudiées et fournissent un contexte, et non des prédictions individuelles.

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Foire aux questions (FAQ)

Questions courantes sur Aubagio (FAQ)

Q : Aubagio est-il sûr pour les personnes ayant des problèmes rénaux préexistants ?

R : Les informations officielles sur le produit indiquent qu'aucun ajustement de la dose n'est généralement nécessaire pour les personnes souffrant d'insuffisance rénale ne nécessitant pas de dialyse. Cependant, la surveillance des signes d'hyperkaliémie (taux de potassium élevé) ou d'insuffisance rénale aiguë est généralement conseillée, car ce médicament peut affecter le système rénal.


Q : Que se passe-t-il si j'oublie une dose d'Aubagio ?

R : L'étiquetage officiel stipule que si une dose est oubliée, elle doit être sautée, et le patient doit reprendre le schéma posologique normal le jour suivant. Il est important de ne jamais doubler la dose pour compenser celle qui a été manquée.


Q : Existe-t-il une version générique d'Aubagio disponible ?

R : Oui, l'ingrédient actif, le tériflunomide, est disponible en versions génériques approuvées par les organismes de réglementation. Celles-ci sont disponibles aux mêmes dosages de 7 mg et 14 mg que le médicament de marque.


Q : Existe-t-il des interactions connues entre Aubagio et des suppléments comme la vitamine D ?

R : Bien que l'étiquetage officiel ne nomme pas spécifiquement la vitamine D, il décrit des interactions médicamenteuses avec des substances qui affectent des enzymes métaboliques spécifiques (comme le CYP) et des transporteurs. Les patients doivent discuter de tous les suppléments avec un professionnel de la santé, car des interactions potentielles avec les voies métaboliques sont décrites dans la notice du médicament.


Q : La prise d'Aubagio est-elle liée à des changements de poids connus ?

R : Une perte de poids a été signalée comme effet secondaire dans certaines données d'essais cliniques. Cependant, elle n'est pas classée parmi les réactions indésirables les plus courantes répertoriées dans l'étiquetage réglementaire primaire.


Q : Quels sont les signes d'une réaction allergique grave à Aubagio ?

R : Des réactions allergiques graves, y compris l'anaphylaxie et l'angiœdème (gonflement sévère), ont été rapportées avec ce médicament. Les signes peuvent inclure le gonflement du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge, de l'urticaire, des cloques sur la peau ou des difficultés à respirer. Il est impératif de consulter immédiatement un médecin si ces symptômes se manifestent.


Q : La prise d'Aubagio peut-elle entraîner une augmentation des infections ?

R : Oui. Étant donné qu'Aubagio agit comme un agent immunomodulateur, il peut parfois provoquer une réduction du nombre de globules blancs (neutropénie), ce qui est répertorié comme un effet fréquent. Cette réduction est associée à un risque accru d'infections. Le traitement ne doit pas commencer si une infection active est présente.


Q : Aubagio est-il sûr pour les personnes âgées atteintes de SEP ?

R : Les informations officielles indiquent que l'utilisation chez les patients de plus de 65 ans doit être abordée avec prudence. Ceci est dû au fait que les données cliniques disponibles pour ce groupe d'âge spécifique sont limitées et que le profil complet de sécurité et d'efficacité n'a pas été établi pour ce groupe.


Q : À quelle fréquence les patients présentent-ils des enzymes hépatiques élevées sous Aubagio ?

R : Les essais cliniques ont rapporté que l'ALT sérique, une mesure des enzymes hépatiques, était élevée chez environ 13 % à 15 % des patients prenant Aubagio, contre 9 % chez ceux sous placebo. Une fraction plus petite, environ 6 % des patients, a présenté des élévations supérieures à trois fois la limite supérieure de la normale.


Q : Les maux de tête sont-ils un effet secondaire courant d'Aubagio ?

R : Oui, les résumés officiels des essais cliniques répertorient les maux de tête comme un effet secondaire Fréquent. Cela signifie qu'ils ont été fréquemment signalés lors des essais cliniques.


Q : Quel est l'impact d'Aubagio sur le système immunitaire ?

R : Aubagio est un agent immunomodulateur qui fonctionne comme un immunosuppresseur sélectif. Son action consiste à réduire la prolifération et le nombre de lymphocytes T et B activés en inhibant une enzyme clé, la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). Ce ciblage sélectif aide à moduler la réponse immunitaire globale.


Q : Est-il typique que la pression artérielle augmente après le début du traitement par Aubagio ?

R : L'hypertension artérielle est répertoriée comme un effet secondaire Fréquent. Les directives officielles recommandent de mesurer et de surveiller la pression artérielle au début du traitement et tout au long de celui-ci.


Q : Aubagio fait-il l'objet d'une stratégie d'évaluation et d'atténuation des risques (REMS) ?

R : Oui. En raison du potentiel de risques graves pour la sécurité, tels que les lésions hépatiques et les dommages fœtaux, l'Aubagio fait l'objet d'une distribution restreinte dans le cadre d'un programme REMS (Risk Evaluation and Mitigation Strategy) aux É.-U. Cela limite sa délivrance aux prescripteurs et aux pharmacies enregistrés.


Q : Aubagio est-il utilisé pour la SEP progressive primaire ?

R : Non. Aubagio est officiellement approuvé pour le traitement des formes récurrentes de sclérose en plaques chez les adultes et certains patients pédiatriques. Cela inclut le syndrome cliniquement isolé, la SEP rémittente-récurrente et la SEP secondairement progressive active, mais pas la SEP progressive primaire.

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Comment Aubagio doit-il être conservé et éliminé ?

Comment conserver et éliminer Aubagio ?

Les exigences relatives à la conservation et à l'élimination des comprimés d'Aubagio (tériflunomide) sont strictement définies par les directives réglementaires afin de garantir l'intégrité du produit et d'assurer la sécurité.

Exigences de stockage officielles

Condition Exigence
Température Conserver à température ambiante contrôlée, entre 20, C et 25, C (68, F et 77, F).
Environnement Doit être protégé de la chaleur excessive, de l'humidité et de la lumière directe. Ne pas congeler.
Contenant Conserver le médicament dans son emballage d'origine et s'assurer que le contenant est hermétiquement fermé.
Sécurité Garder le produit hors de la vue et de la portée des enfants.

Instructions d'élimination officielles

L'Aubagio inutilisé ou périmé ne doit pas être jeté avec les ordures ménagères ni dans les toilettes ou les canalisations, conformément aux exigences des directives de protection de l'environnement. Les patients doivent consulter un professionnel de la santé ou un pharmacien afin de déterminer la méthode locale appropriée pour l'élimination du médicament.

Attention! Consultez toujours un médecin ou un pharmacien avant d'utiliser des pilules ou des médicaments.

Disponible dans les pays:

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