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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 15.03.2022
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Alpragin
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Alprazolam
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Xanax ne doit pas être utilisé pour traiter l'anxiété légère à court terme, telle que l'anxiété ou la tension associée au stress de la vie quotidienne. Comme l'efficacité de Xanax dans la dépression et dans les états phobiques ou obsessionnels n'a pas encore été établie, un traitement spécifique peut devoir être envisagé.
Cette allégation est étayée sur la base de deux études positives avec Alpragin menées chez des patients dont les diagnostics correspondaient étroitement aux critères DSM-III-R / IV pour le trouble panique (voir ).
L'efficacité à long terme de l'Alpragine n'a pas été systématiquement évaluée. Ainsi, le médecin qui choisit d'utiliser ce médicament pour des périodes de plus de 8 semaines doit réévaluer périodiquement l'utilité du médicament pour le patient individuel.
Alpragin® est indiqué pour le traitement du trouble anxieux généralisé.
L'efficacité de l'alprazolam dans le traitement du trouble anxieux généralisé a été démontrée dans 5 essais à court terme contrôlés par placebo..
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Si des effets secondaires se produisent, la dose doit être abaissée. Il est conseillé de revoir le traitement régulièrement et d'arrêter l'utilisation dès que possible. Si un traitement à plus long terme est nécessaire, un traitement intermittent peut être envisagé pour minimiser le risque de dépendance.
La posologie optimale de Xanax doit être basée sur la gravité des symptômes et la réponse individuelle du patient. La dose la plus faible qui peut contrôler les symptômes doit être utilisée. La posologie doit être réévaluée à des intervalles ne dépassant pas 4 semaines. La posologie habituelle est indiquée ci-dessous, chez les quelques patients qui nécessitent des doses plus élevées, la posologie doit être augmentée avec prudence pour éviter les effets indésirables. Lorsque des doses plus élevées sont nécessaires, la dose du soir doit être augmentée avant les doses diurnes. En général, les patients qui n'ont pas déjà reçu de médicaments psychotropes nécessiteront des doses plus faibles que ceux ainsi traités, ou ceux ayant des antécédents d'alcoolisme chronique.
Posologie Dans Des Populations Spéciales
Le Titrage De La Dose). Les personnes âgées peuvent être particulièrement sensibles aux effets des benzodiazépines.
Le traitement par Alpragin peut être initié avec une dose de 0,5 mg à 1 mg une fois par jour. En fonction de la réponse, la dose peut être augmentée à des intervalles de 3 à 4 jours par incréments ne dépassant pas 1 mg/jour. Une titration plus lente des doses peut être recommandée pour permettre la pleine expression de l'effet pharmacodynamique de l'Alpragine.
Dans les essais contrôlés menés pour établir l'efficacité des comprimés d'Alpragine dans le trouble panique, des doses comprises entre 1 et 10 mg/jour ont été utilisées. La plupart des patients ont montré une efficacité dans la gamme de doses de 3 à 6 mg/jour. Les patients occasionnels nécessitaient jusqu'à 10 mg/jour versaient obtenir une réponse réussie.
,
Dans certains cas, une prolongation au - delà de la période maximale de traitement peut être nécessaire, si tel est le cas, elle ne devrait pas avoir lieu sans réévaluation de l'état du patient avec une expertise particulière. Comme pour toutes les benzodiazépines, les médecins doivent être conscients que l'utilisation à long terme peut entraîner une dépendance chez certains patients.
La posologie doit être réduite progressivement lors de l'arrêt du traitement ou lors de la diminution de la posologie quotidienne. Bien qu'il n'y ait pas de données systématiquement recueillies pour soutenir un calendrier d'arrêt spécifique, il est suggéré que la posologie quotidienne soit diminuée d'au plus 0,5 mg tous les 3 jours. Certains patients peuvent nécessiter une réduction de dose encore plus lente.
Le Trouble Panique
Pour les patients recevant des doses supérieures à 4 mg par jour, réévaluer périodiquement le traitement et envisager une réduction de la posologie. Dans une étude dose-réponse contrôlée post-commercialisation, les patients traités par des doses d'alprazolam supérieures à 4 mg par jour pendant 3 mois ont pu réduire à 50% leur dose quotidienne totale d'entretien sans perte apparente de bénéfice clinique. En raison du danger de sevrage, évitez l'arrêt brutal du traitement..
Réduction De La Dose
Posologie dans des Populations Spéciales
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Alpragin est contre-indiqué chez les patients atteints de glaucome aigu à angle étroit. L'alpragine peut exacerber la fermeture à angle étroit. Alpragin peut être utilisé chez les patients atteints de glaucome à angle ouvert qui reçoivent un traitement approprié
L'alpragine est contre-indiquée chez les patients traités par des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, le kétoconazole et l'itraconazole), car ces médicaments altèrent significativement le métabolisme oxydatif médié par le cytochrome P450 3A (CYP3A) et peuvent augmenter l'exposition à l'alprazolam.
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L'innocuité et l'efficacité de l'alprazolam n'ont pas été établies chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, donc l'utilisation de l'alprazolam n'est pas recommandée.
Les benzodiazépines doivent être utilisées avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d'abus d'alcool ou de drogues.
Dépendance
Les benzodiazépines peuvent induire une amnésie antérograde. La condition survit le plus souvent plusieurs heures après l'ingestion du produit et, par conséquent, pour réduire le risque, les patients doivent s'assurer qu'ils pourront avoir un sommeil ininterrompu de 7 à 8 heures.
Sur sait que des réactions telles que l'agitation, l'irritabilité, l'agressivité, l'illusion, les colères, les cauchemars, les hallucinations, les psychoses, les comportements inappropriés et d'autres effets comportementaux irréalisables se produisent lors de l'utilisation de benzodiazépines. Si cela devait se produire, l'utilisation du médicament doit être interrompue. Ils sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les personnes âgées.
Des épisodes d'hypomanie et de manie ont été rapportés en association avec l'utilisation de l'alprazolam chez les patients souffrant de dépression.
Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit de l'onu total en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
AVERTISSEMENT
Des convulsions ont également été observées en association avec une réduction de dose ou l'arrêt des comprimés de XANAX, la forme à libération immédiate de l'alprazolam. Des convulsions attribuables à 7 XANAX ont été observées après l'arrêt du médicament ou la réduction de la dose chez 8 des 1980 patients atteints de trouble panique ou chez des patients participant à des essais cliniques où des doses de XANAX supérieures à 4 mg / jour pendant plus de 3 mois étaient autorisées. Cinq de ces cas se sont clairement produits lors d'une réduction brusque de la dose ou de l'arrêt de la dose quotidienne de 2 à 10 mg. Trois cas se sont produits dans des situations où il n'y avait pas de relation claire avec la réduction brutale de la dose ou l'arrêt du traitement. Dans un cas, une crise s'est produite après l'arrêt d'une dose unique de 1 mg après une diminution à raison de 1 mg tous les trois jours à partir de 6 mg par jour. Dans deux autres cas, la relation avec le cône est indéterminée, dans ces deux cas, les patients avaient reçu des doses de 3 mg par jour avant la crise. La durée d'utilisation dans les 8 cas ci dessus variait de 4 à 22 semaines. Il y a eu des rapports volontaires occasionnels de patients développant des convulsions tout en diminuant apparemment progressivement de XANAX. Le risque de crise semble être le plus élevé 24 à 72 heures après l'arrêt du traitement (voir
L'État De Mal Épileptique
Le système de déclaration volontaire des événements médicaux montre que des crises de sevrage ont été signalées en association avec l'arrêt des comprimés de XANAX. Dans la plupart des cas, une seule crise a été signalée, mais des crises multiples et un état de mal épileptique ont également été signalés.
En raison de ses effets dépresseurs sur le SNC, les patients recevant Alpragin doivent être mis en garde contre les occupations dangereuses ou les activités nécessitant une vigilance mentale complète telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur. Pour la même raison, les patients doivent être avertis de l'ingestion simultanée d'alcool et d'autres dépresseurs du SNC pendant le traitement par Alpragin.
Risque De Lésions Fœtales
).
D'autres médicaments pouvant affecter le métabolisme de l'alprazolam par inhibition du CYP3A sont discutés dans le PRÉCAUTION
Général
Mania
Des épisodes d'hypomanie et de manie ont été rapportés en association avec l'utilisation de comprimés de XANAX chez des patients souffrant de dépression.
Utilisation Chez Les Patients Présentant Une Maladie Concomitante
Il est recommandé de limiter la posologie à la dose efficace la plus faible pour éviter le développement d'ataxie ou de surdose, ce qui peut être un problème particulier chez les patients âgés ou atteints (voir ). Les précautions habituelles dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, hépatique ou pulmonaire doivent être observées. De rares cas de décès ont été rapportés chez des patients atteints d'une maladie pulmonaire grave peu de temps après le début du traitement par XANAX Comprimés. Une diminution du taux d'élimination systématique de l'alprazolam (par exemple, augmentation de la demi-vie plasmatique) a été observée chez les patients atteints d'une maladie hépatique alcoolique et chez les patients obèses recevant des comprimés de XANAX (voir
Les Tests De Laboratoire
Grossesse
et
L'innocuité et l'efficacité de l'alprazolam n'ont pas été établies chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, donc l'utilisation de l'alprazolam n'est pas recommandée.
Les patients âgés
Il est recommande de suivre le principe général de l'utilisation de la dose efficace la plus faible chez les patients âgés et /ou atteints verser empêcher le développement d'une ataxie ou d'une sédation excessive. Une dose plus faible également recommandée pour les patients présentant une insuffisance respiratoire chronique due à un risque de dépression respiratoire.
Symptômes de sevrage: Une fois que la dépendance physique s'est développée, l'arrêt brutal du traitement s'accompagnera de symptômes de sevrage. Ceux-ci peuvent consister en maux de tête, douleurs musculaires, anxiété extrême, tension, agitation, confusion, irritabilité et insomnie. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent apparaître: déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotements des extrémités, hypersensibilité à la lumière, au bruit et au contact physique, hallucinations ou crises d'épilepsie.
Réactions psychiatriques et paradoxales
Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, de déficit de l'onu total en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
PRÉCAUTION
La rechute ou le retour de la maladie a été défini comme un retour des symptômes caractéristiques du trouble panique (principalement des attaques de panique) à des niveaux approximativement égaux à ceux observés à l'inclusion avant le début du traitement actif. Le rebond se réfère à un retour des symptômes du trouble panique à un niveau sensiblement plus élevé en fréquence, ou plus grave en intensité que vu à l'inclusion. Les symptômes de sevrage ont été identifiés comme ceux qui n'étaient généralement pas caractéristiques du trouble panique et qui se sont produits pour la première fois plus fréquemment pendant l'arrêt du traitement qu'à l'inclusion
Dans un essai clinique contrôlé dans lequel 63 patients ont été randomisés à l'alprazolam et où les symptômes de sevrage ont été spécifiquement recherchés, les symptômes suivants ont été identifiés comme symptômes de sevrage: perception sensorielle accrue, concentration altérée, dysosmie, troubles sensoriels, paresthésies, crampes musculaires, contractions musculaires, diarrhée, troubles de la vision, diminution de l'appétit et perte de poids. D'autres symptômes, tels que l'anxiété et l'insomnie, ont été fréquemment observés pendant l'arrêt du traitement, mais il n'a pas été possible de déterminer s'ils étaient dus à un retour de la maladie, à un rebond ou à un sevrage
Des convulsions attribuables à l'alprazolam ont été observées après l'arrêt du médicament ou la réduction de la dose chez 8 des 1980 patients atteints de trouble panique ou chez des patients participant à des essais cliniques où des doses d'alprazolam supérieures à 4 mg / jour pendant plus de 3 mois étaient autorisées. Cinq de ces cas sont clairement survenus lors d'une réduction brutale de la dose ou de l'arrêt de la dose quotidienne de 2 mg à 10 mg. Trois cas se sont produits dans des situations où il n'y avait pas de relation claire avec la réduction brutale de la dose ou l'arrêt du traitement. Dans un cas, une crise s'est produite après l'arrêt d'une dose unique de 1 mg après une diminution à raison de 1 mg tous les 3 jours à partir de 6 mg par jour. Dans deux autres cas, la relation avec le cône est indéterminée, dans ces deux cas, les patients avaient reçu des doses de 3 mg par jour avant la crise. La durée d'utilisation dans les 8 cas ci dessus variait de 4 à 22 semaines. Il y a eu des rapports volontaires occasionnels de patients développant des convulsions tout en diminuant apparemment progressivement de l'alprazolam. Le risque de crise semble être le plus élevé 24 à 72 heures après l'arrêt du traitement
Pour interrompre le traitement chez les patients prenant Alpragin, la posologie doit être réduite progressivement. Diminuez la dose quotidienne d'Alpragin de pas plus de 0,5 mg tous les trois jours. Certains patients peuvent bénéficier d'une réduction posologique encore plus lente. Dans une étude contrôlée après l'arrêt du traitement chez des patients atteints de troubles paniques, qui a comparé ce calendrier conique recommandé avec un calendrier conique plus lent, aucune différence n'a été observée entre les groupes dans la proportion de patients qui ont réduit la dose à zéro, cependant, le calendrier plus lent a été associé à une réduction des symptômes associés à un syndrome de sevrage
Parce qu'Alpragin a des effets dépresseurs du SNC et a le potentiel d'altérer le jugement, la cognition et la performance motrice, mettre en garde les patients contre les occupations dangereuses ou les activités nécessitant une vigilance mentale complète telles que l'utilisation de machines ou la conduite d'un véhicule à moteur, jusqu'à ce qu'ils soient raisonnablement certains Attention les patients dépresseurs du SNC pendant le traitement par Alpragin.
Inhibiteurs puissants du CYP3A
Agents antifongiques azolés-Le kétoconazole et l'itraconazole sont de puissants inhibiteurs du CYP3A et il a été démontré in vivo qu'ils augmentaient les concentrations plasmatiques d'alprazolam de 3,98 fois et 2,70 fois, respectivement. L'administration concomitante de l'alprazolam avec ces agents n'est pas recommandée. D'autres agents antifongiques de type azole doivent également être considérés comme des inhibiteurs puissants du CYP3A et la coadministration de l'alprazolam avec eux n'est pas recommandée.
Les médicaments qui ont été démontrés comme inhibiteurs du CYP3A sur la base d'études cliniques impliquant l'alprazolam
- - L'administration concomitante de cimétidine a augmenté la concentration plasmatique maximale d'alprazolam de 86%, diminué la clairance de 42% et augmenté la demi-vie de 16%.
Symptômes Interdoses
Risque de Réduction de Dose
Uricosuric Effet
Alprazolam a un faible effet uricosurique. Bien que d'autres médicaments ayant un faible effet uricosurique aient été rapportés pour provoquer une insuffisance rénale aiguë, aucun cas d'insuffisance rénale aiguë imputable au traitement par l'alprazolam n'a été signalé.
Utilisation chez les patients présentant une maladie concomitante
Il est recommandé de limiter la posologie à la dose efficace la plus faible pour éviter le développement d'ataxie ou de surdose, ce qui peut être un problème particulier chez les patients âgés ou atteints. Les précautions habituelles dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, hépatique ou pulmonaire doivent être observées. De rares cas de décès ont été rapportés chez des patients atteints d'une maladie pulmonaire grave peu de temps après le début du traitement par l'alprazolam. Une diminution du taux d'élimination systématique de l'alprazolam (par exemple, augmentation de la demi-vie plasmatique) a été observée chez les patients atteints d'une maladie hépatique alcoolique et chez les patients obèses recevant de l'alprazolam
Carcinogenèse, Mutagenèse, Altération de la fertilité
L'alprazolam n'a produit aucune altération de la fécondité chez le rat à des doses allant jusqu'à 5 mg/kg par jour, soit 5 fois la dose maximale recommandée chez l'homme de 10 mg par jour sur une base mg/m2.
Utilisation Dans Des Populations Spécifiques
Effets Tératogènes-Catégorie D De Grossesse.
L'effet potentiel de l'alpragine sur le travail et l'accompagnement chez l'homme n'a pas été étudié. Cependant, des complications périnatales ont été rapportées chez les nouveaux-nés exposés aux benzodiazépines en fin de grossesse. Les résultats suggèrent une exposition excessive aux benzodiazépines ou des phénomènes de sevrage.
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- Ne conduisez pas avant de savoir commentez le médicament vous affecte
Du ces effets sont potentiels par l'alcool.
- Cependant, vous ne commettrez pas d'infraction (appelée "défense légale") si:
o Le médicament a été prescrit versez traitez un problème médical ou dentaire
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Les effets irréversibles, s'ils se produisent, sont généralement observés au début du traitement et disparaissent généralement lors de la poursuite du traitement ou de la diminution de la posologie.
Amnésie
Dépression
Réactions psychiatriques et paradoxales
Dépendance
Les rapports d'effets indésirables ont été obtenus soit par enquête générale, soit par liste de contrôle, et ont été enregistrés par les chercheurs cliniques en utilisant la terminologie de leur choix. Les fréquences indiquées des événements indésirables représentent la proportion de personnes qui ont subi, au moins une fois, un événement indésirable lié au traitement du type indiqué. Un événement a été considéré comme émergeant du traitement s'il s'est produit pour la première fois ou s'il s'est aggravé pendant le traitement après l'évaluation initiale. Dans les tableaux et les tableaux qui suivent, la terminologie standard MedDRA (version 4.0) a été utilisée pour classer les événements indésirables signalés
Effets Indésirables Observés Dans Les Essais À Court Terme Contrôlés Contre Placebo De L'Alpragine
Événements Advers et fréquents Conduisant à la Non-poursuite du traitement dans les essais contrôlés contre Placebo
Effets indésirables Survenant à une incidence de 1% ou plus chez les Patients traités par Alpragine
45.2 | ||
2.6 | ||
9.4 | 0.9 | |
Déficience mentale | ||
1.9 | ||
10.2 | ||
Nausée | 3.2 | |
Prise de poids | 4.3 | |
4.3 | ||
0.6 | ||
Arthralgie | ||
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux | ||
Fréquent:
: Fréquent:Fréquent:
: Fréquent: irritabilité, insomnie, nervosité, déréalisation, augmentation de la libido, agitation, agitation, dépersonnalisation, cauchemar,
fréquence urinaire, incontinence urinaire
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
hypotension
Les catégories d'événements indésirables rapportés dans le programme de développement clinique pour les comprimés de XANAX dans le traitement du trouble panique diffèrent quelque peu de celles rapportées pour les comprimés d'Alpragin parce que les essais cliniques avec les comprimés de XANAX et les comprimés d'Alpragin ont utilisé une nomenclature médicale standard différente pour signaler les événements indésirables. Cependant, les types d'événements indésirables rapportés dans les essais cliniques avec XANAX Comprimés sont généralement les mêmes que ceux rapportés dans les essais cliniques avec Alpragin Comprimés.
Le tableau suivant montre l'incidence des effets indésirables liés à l'arrêt du traitement survenus au cours d'études à court terme contrôlées versus placebo chez 5% ou plus des patients traités par Alpragin, où l'incidence chez les patients traités par Alpragin était deux fois supérieure à l'incidence chez les patients traités par placebo.
7.8 | ||
8.0 | ||
Anxiété | ||
9.5 | ||
Troubles musculoskétaux et du tissu conjonctif | ||
2.7 | ||
Comme pour toutes les benzodiazépines, des réactions paradoxales telles que la stimulation, une spasticité musculaire accrue, des troubles du sommeil, des hallucinations et d'autres effets comportementaux irréversibles tels que l'agitation, la rage, l'irritabilité et un comportement agressif ou hostile ont été rarement rapportées. Dans de nombreux cas spontanés d'effets comportementaux irréversibles, les patients recevaient 18 autres médicaments du SNC de manière concomitante et / ou étaient décrits comme présentant des troubles psychiatriques sous-jacents. Si l'un des événements ci-dessus se produit, l'alprazolam doit être arrêté. Des rapports publiés isolés impliquant un petit nombre de patients ont suggéré que les patients qui ont un trouble de la personnalité limite, des antécédents de comportement violent ou agressif, ou l'abus d'alcool ou de substances peuvent être à risque pour de tels événements. Des cas d'irritabilité, d'hostilité et de pensées intrusives ont été rapportés lors de l'arrêt de l'alprazolam chez des patients présentant un trouble de stress post-traumatique
Après La Mise En Place De Rapports
* ADR identifié après la commercialisation
Amnésie
Dépression
L'utilisation (même à des doses thérapeutiques) peut entraîner le développement d'une dépendance physique: l'arrêt du traitement peut entraîner des phénomènes de sevrage ou de rebond. Une dépendance psychique peut survenir. L'onu abus de benzodiazépines a été signalé.
Expérience des Essais Cliniques
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés (≥5% et ~ deux fois le taux de placebo) avec le traitement par Alpragin sont: sédation, altération de la coordination, dysarthrie et augmentation de la libido.
La comparaison des chiffres cités peut toutefois fournir au prescripteur une base pour estimer les contributions relatives des facteurs médicamenteux et non médicamenteux à l'incidence des effets indésirables dans la population étudiée. Même cette utilisation doit être abordée avec prudence, car un médicament peut soulager un symptôme chez un patient mais l'induire chez d'autres. (Par exemple, l'onu anxiolytique peut soulager la bouche sèche chez certains sujets, mais induire la bouche sèche chez d'autres.)
ALPRAZOLAM ( % ) N = 565 | ||
Vertige | ||
Irritabilité | 33 | |
24 | ||
12 | ||
10 | ||
En plus des effets indésirables relativement fréquents (c.-à-d. supérieurs à 1%) décrits dans le tableau ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été rapportés en association avec l'utilisation d'alprazolam: convulsions, hallucinations, dépersonnalisation, altérations du goût, diplopie, élévation de la bilirubine, élévation des enzymes hépatiques et ictère.
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Expérience Clinique Humaine
Prise en charge du surdosage
Pour obtenir des renseignements à jour sur la prise en charge des surdoses d'alprazolam, communiquez avec un centre antipoison certifié de votre région (1-800-222-1222 ou www.poison.org). En cas de surdosage, fournir des soins de soutien, y compris une surveillance médicale étroite et une surveillance. Le traitement doit comprendre les mesures générales utilisées dans la prise en charge du surdosage avec n'importe quel médicament. Envisager la possibilité d'une surdose de drogue multiple. Assurez-vous que les voies respiratoires, l'oxygénation et la ventilation sont adéquates. Surveiller le rythme cardiaque et les signes vitaux. Utilisez des mesures de soutien et symptomatiques.
Flumazenil, un antagoniste spécifique des récepteurs des benzodiazépines, est indiqué pour l'inversion complète ou partielle des effets sédatifs des benzodiazépines et peut être utilisé dans les situations où un surdosage avec une benzodiazépine est connu ou suspecté. Avant l'administration de flumazenil, les mesures nécessaires doivent être prises pour sécuriser les voies respiratoires, la ventilation et l'accès intraveineux. Flumazenil est conçu comme un complément à, pas comme un substitut à, une bonne gestion du surdosage de benzodiazépine. Les patients traités par le flumazénil doivent être surveillés pour détecter une nouvelle sédation, une dépression respiratoire et d'autres effets résiduels des benzodiazépines pendant une période appropriée après le traitement. La notice complète de flumazenil, y compris
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Les agents du SNC de la classe des benzodiazépines 1,4 exercent vraisemblablement leurs effets en se liant à des récepteurs stéréospécifiques à plusieurs endroits du système nerveux central. Leur mécanisme d'action exact est inconnu. Cliniquement, toutes les benzodiazépines provoquent une activité dépressive du système nerveux central liée à la dose, allant d'une légère altération de la performance de la tâche à l'hypnose.
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Absorption
Après administration orale, l'alprazolam est facilement absorbé. Le pic de concentration plasmatique est atteint environ 1,5 à 2 heures après l'administration d'Alpragine administrée avec ou sans eau. Lorsqu'il est pris avec de l'eau, le Tmax moyen survient environ 15 minutes plus tôt que lorsqu'il est pris sans eau, sans modification de la Cmax ou de l'ASC. Les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose administrée, sur la plage de doses de 0,5 mg à 3,0 mg, des concentrations maximales de 8,0 à 37 ng/mL sont observées. La demi-vie d 'élimination de l' alprazolam est d 'environ 12,5 heures (intervalle de 7,9 à 19,2 heures) après l 'administration d' Alpragine chez des adultes en bonne santé.
Les aliments ont diminué la Cmax moyenne d'environ 25% et ont augmenté la Tmax moyenne de 2 heures, passant de 2,2 heures à 4,4 heures après l'ingestion d'un repas riche en graisses. La nourriture n'a pas affecté l'étendue de l'absorption (ASC) ou la demi-vie d'élimination.
Métabolisme / Élimination
L'alprazolam est largement métabolisé chez l'homme, principalement par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4), en deux métabolites principaux dans le plasma: le 4-hydroxyalprazolam et l'α-hydroxyalprazolam. Une benzophénone dérivée de l'alprazolam est également trouvée chez l'homme. Leur demi-vie semble être similaire à celle de l'alprazolam. Les concentrations plasmatiques de 4-hydroxyalprazolam et d'α-hydroxyalprazolam par rapport à la concentration inchangée d'alprazolam étaient toujours inférieures à 4%. Les puissances relatives rapportées dans les expériences de liaison aux récepteurs des benzodiazépines et dans les modèles animaux d'inhibition des crises induites sont de 0.20 et 0.66, respectivement, pour le 4hydroxyalprazolam et l'α-hydroxyalprazolam. Ces faibles concentrations et les puissances moindres du 4hydroxyalprazolam et de l'α-hydroxyalprazolam suggèrent qu'il est peu probable qu'ils contribuent beaucoup aux effets pharmacologiques de l'alprazolam. Le métabolite benzophénone est essentiellement inactif
L'Alprazolam et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine.
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Les études conventionnelles de génotoxicité et de potentiel cancérigène n'ont révélé aucun danger particulier pour l'homme.
Dans les études de toxicité sur la reproduction, l'administration d'alprazolam chez le rat et le lapin est associée à des doses très élevées à un retard de développement et à une incidence accrue de mort fœtale et de malformations squelettiques. Dans les études de fertilité, le traitement des rats mâles à des doses élevées avant l'accouplement a entraîné une diminution du pourcentage de barrages concevoir.
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Non applicable.
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Pas d'exigences particulières pour l'élimination.