Composition:
Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 03.04.2022
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Reflux gastro-œsophagien:
traitement de l'œsophagite par reflux érosif,
traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'œsophagite par reflux érosif pour prévenir la rechute,
traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien.
Ulcère gastrique et ulcère duodénal dans le cadre d'une thérapie combinée:
traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori,
prévention de la récurrence de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori.
Patients prenant à long terme des AINS:
guérison des ulcères d'estomac associés à la prise d'AINS,
prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à la prise d'AINS chez les patients à risque,
Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique.
À l'intérieur. Le comprimé doit être avalé entier, sans mâcher, avec suffisamment d'eau.
RGO (adultes et enfants à partir de 12 ans)
Traitement de l'œsophagite par reflux érosif: selon 40 mg 1 une fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, la guérison de l'œsophagite ne se produit pas ou que les symptômes persistent.
Traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'œsophagite par reflux érosif, prévention des rechutes: 20 mg 1 une fois par jour.
Traitement symptomatique du RGO: 20 mg 1 une fois par jour pour les patients sans oesophagite. Si, après 4 semaines de traitement, les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir éliminé les symptômes, vous pouvez passer au mode de prise du médicament «si nécessaire» — 20 mg 1 une fois par jour lorsque les symptômes reprennent. Pour les patients prenant des AINS et appartenant au groupe à risque de développer un ulcère gastrique ou duodénal, un traitement en régime si nécessaire n'est pas recommandé.
Ulcère gastrique et ulcère duodénal (adultes)
Dans le cadre d'une thérapie combinée pour l'éradication de Helicobacter pylori:
- traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori: Esoméprazole Canon 20 mg, amoxicilline 1000 mg et clarithromycine 500 mg. tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine,
- prévention de la récurrence de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori: Esoméprazole Canon 20 mg, amoxicilline 1000 mg et clarithromycine 500 mg. tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.
Traitement à long terme de suppression de l'acide chez les patients qui ont subi un saignement d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, pour la prévention de la rechute): Esomeprazole Canon 40 mg 1 une fois par jour pendant 4 semaines après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques.
Patients prenant à long terme des AINS
Traitement des ulcères d'estomac dus à la prise d'AINS: Ésoméprazole Canon 20 mg 1 fois par jour, durée du traitement 4-8 semaines.
Prévention des ulcères gastriques et duodénaux dus à la prise d'AINS: Esoméprazole Canon 20 mg 1 fois par jour.
Conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, incl. syndrome de Zollinger-Ellison et hypersécrétion idiopathique: la dose initiale recommandée d'Ésoméprazole Canon Est de 40 mg 2 fois par jour. Ensuite, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie.
Il y a une expérience d'utilisation de 80 à 160 mg/jour d'ésoméprazole, lors de la prise du médicament plus de 80 mg/jour, il est recommandé de diviser la dose nécessaire en 2 doses.
Insuffisance rénale: l'ajustement de la dose de l'Ésoméprazole N'est pas nécessaire. Cependant, l'expérience de l'utilisation de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée, à cet égard, lors de la nomination d'un médicament de cette catégorie de patients, des précautions doivent être prises.
Insuffisance hépatique: en cas d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.
Patients âgés: l'ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire.
À l'intérieur. Le comprimé doit être avalé entier, sans mâcher, avec suffisamment d'eau.
RGO (adultes et enfants à partir de 12 ans)
Traitement de l'œsophagite par reflux érosif: selon 40 mg 1 une fois par jour pendant 4 semaines. Un traitement supplémentaire de 4 semaines est recommandé dans les cas où, après le premier traitement, la guérison de l'œsophagite ne se produit pas ou que les symptômes persistent.
Traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'œsophagite par reflux érosif, prévention des rechutes: 20 mg 1 une fois par jour.
Traitement symptomatique du RGO: 20 mg 1 une fois par jour pour les patients sans oesophagite. Si, après 4 semaines de traitement, les symptômes ne disparaissent pas, un examen supplémentaire du patient doit être effectué. Après avoir éliminé les symptômes, vous pouvez passer au mode de prise du médicament «si nécessaire» — 20 mg 1 une fois par jour lorsque les symptômes reprennent. Pour les patients prenant des AINS et appartenant au groupe à risque de développer un ulcère gastrique ou duodénal, un traitement en régime si nécessaire n'est pas recommandé.
Ulcère gastrique et ulcère duodénal (adultes)
Dans le cadre d'une thérapie combinée pour l'éradication de Helicobacter pylori:
- traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori: Aepraz 20 mg, amoxicilline 1000 mg et clarithromycine 500 mg. tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine,
- prévention de la récurrence de l'ulcère peptique associé à Helicobacter pylori: Aepraz 20 mg, amoxicilline 1000 mg et clarithromycine 500 mg. tous les médicaments sont pris 2 fois par jour pendant 1 semaine.
Traitement à long terme de suppression de l'acide chez les patients qui ont subi un saignement d'un ulcère peptique (après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques, pour la prévention de la rechute): Aepraz 40 mg 1 une fois par jour pendant 4 semaines après l'utilisation intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques.
Patients prenant à long terme des AINS
Traitement des ulcères d'estomac dus à la prise d'AINS: Aepraz 20 mg 1 une fois par jour, durée du traitement 4-8 semaines.
Prévention des ulcères gastriques et duodénaux dus à la prise d'AINS: Aepraz 20 mg 1 une fois par jour.
Conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, incl. syndrome de Zollinger-Ellison et hypersécrétion idiopathique: la dose initiale recommandée du médicament Aepraz est de 40 mg 2 fois par jour. Ensuite, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement est déterminée par le tableau clinique de la maladie.
Il y a une expérience d'utilisation de 80 à 160 mg/jour d'ésoméprazole, lors de la prise du médicament plus de 80 mg/jour, il est recommandé de diviser la dose nécessaire en 2 doses.
Insuffisance rénale: l'ajustement de la dose du médicament Aepraz n'est pas nécessaire. Cependant, l'expérience de l'utilisation de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère est limitée, à cet égard, lors de la nomination d'un médicament de cette catégorie de patients, des précautions doivent être prises.
Insuffisance hépatique: en cas d'insuffisance hépatique de gravité légère à modérée, l'ajustement de la dose n'est pas nécessaire. Pour les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.
Patients âgés: l'ajustement de la dose du médicament n'est pas nécessaire.
hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués et à d'autres composants du médicament,
intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou insuffisance saccharase-isomaltase,
réception simultanée avec Atazanavir et Nelfinavir (ainsi que d'autres inhibiteurs de la pompe à protons),
lactation,
enfants de moins de 12 ans (efficacité et sécurité non établies),
l'âge des enfants est supérieur à 12 ans pour d'autres indications que le reflux gastro-oesophagien.
Avec prudence: grossesse, insuffisance rénale sévère (l'expérience d'utilisation est limitée).
Les effets secondaires indiqués n'étaient pas dose-dépendants. Les réactions sont classées en fonction de la fréquence d'occurrence — souvent ≥1/100, <1/10, rarement ≥1/1000, <1/100, rarement ≥1/10000, <1/1000, très rarement <1/10000, inconnu (impossible à évaluer sur la base des données disponibles).
Du système hématopoïétique: rarement-leucopénie, thrombocytopénie, très rarement-agranulocytose, pancytopénie.
Du système nerveux central et des organes sensoriels: souvent — maux de tête, rarement — insomnie, vertiges, paresthésie, somnolence, vision floue, rarement — agitation, confusion, dépression, très rarement-agression, hallucinations.
Du tractus gastro-intestinal: souvent - douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulences, nausées/vomissements, rarement — bouche sèche, rarement — troubles du goût, stomatite, candidose gastro-intestinale, hépatite C ou sans jaunisse, très rarement — insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients qui avaient auparavant une maladie du foie, la fréquence est inconnue — colite microscopique (histologiquement confirmée).
Du système respiratoire: rarement-bronchospasme.
De la peau: rarement-dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire, rarement-alopécie, photosensibilité, malaise, transpiration excessive, très rarement — érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (TEN).
Du côté du système musculo-squelettique: rarement-arthralgie, myalgie, très rarement — faiblesse musculaire.
De la part du système génito-urinaire: très rarement — néphrite interstitielle.
Du système reproducteur et des glandes mammaires: très rarement — gynécomastie.
Réactions allergiques: rarement-réactions d'hypersensibilité, par exemple fièvre, œdème de Quincke et réaction/choc anaphylactique.
Troubles du métabolisme et de la Nutrition: rarement-œdème périphérique, rarement-hyponatrémie, très rarement — hypomagnésémie, hypomagnésémie sévère peut être corrélée à l'hypocalcémie.
Indicateurs de laboratoire: rarement-augmentation de l'activité des transaminases hépatiques..
Signes: à l'heure actuelle, des cas extrêmement rares de surdosage intentionnel ont été décrits. L'administration orale d'ésoméprazole à une dose de 280 mg était accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Une dose unique d'ésoméprazole à 80 mg n'a pas provoqué d'effets négatifs.
Traitement: l'antidote spécifique est inconnu. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques, de sorte que la dialyse est inefficace. En cas de surdosage, un traitement d'entretien symptomatique et général doit être effectué.
L'ésoméprazole est l'isomère s de l'oméprazole et réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement la pompe à protons dans les cellules pariétales. Les deux isomères de l'oméprazole, les isomères S et R, ont une activité pharmacodynamique similaire.
Mécanisme d'action
L'ésoméprazole est une base faible, s'accumule dans les tubules sécrétoires des cellules pariétales dans un environnement hautement acide de l'estomac, où l'enzyme h /K — ATPase est activée et inhibée par la pompe à protons. L'ésoméprazole inhibe la sécrétion basale et stimulée d'acide chlorhydrique.
Effet sur la sécrétion d'acide gastrique
L'effet de l'ésoméprazole se développe dans 1 h après l'administration orale de 20 ou 40 mg. avec l'administration quotidienne du médicament pendant 5 jours à une dose de 20 mg 1 une fois par jour, la moyenne Cmax l'acide chlorhydrique après stimulation par la pentagastrine diminue de 90% (lorsque la concentration en acide est mesurée après 6-7 heures après la prise du médicament le 5ème jour de traitement).
Chez les patients atteints de RGO et la présence de symptômes cliniques au bout de 5 jours de la prise quotidienne de эзомепразола une dose orale de 20 ou 40 mg de ph dans l'estomac a été 4 ci-dessus dans un délai moyen de 13 et 17 de 24 heures Sur le fond de la prise d'un médicament à la dose de 20 mg/jour, la valeur du ph intragastrique 4 ci-dessus établissent dans un délai de 8, 12 et 16 h de 76, 54 et 24% des patients, respectivement. Pour 40 mg d'ésoméprazole, ce rapport est de 97, 92 et 56%, respectivement.
Une corrélation entre la sécrétion d'acide et la concentration plasmatique du médicament a été identifiée (pour évaluer la concentration, le paramètre ASC a été utilisé).
Effet thérapeutique obtenu à la suite de l'inhibition de la sécrétion d'acide
Lors de la prise d'ésoméprazole à une dose de 40 mg/jour, la guérison de l'œsophagite par reflux survient chez environ 78% des patients à travers 4 semaines de traitement et chez 93% à travers 8 semaines de traitement.
Le traitement de l'ésoméprazole à une dose de 20 mg 2 fois par jour en Association avec des antibiotiques appropriés pendant une semaine conduit à une éradication réussie Helicobacter pylori environ 90% des patients. Les patients atteints d'ulcère peptique non compliqué après un cours d'éradication d'une semaine n'ont pas besoin d'une monothérapie subséquente avec des médicaments antisécrétoires pour guérir l'ulcère et éliminer les symptômes.
Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide
Pendant le traitement avec des médicaments antisécrétoires, le niveau de gastrine dans le plasma augmente en raison d'une diminution de la sécrétion d'acide.
Chez les patients traités depuis longtemps par l'ésoméprazole, il y a une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement associée à une augmentation des taux plasmatiques de gastrine.
Chez les patients qui ont utilisé des médicaments antisécrétoires pendant une longue période, la formation de kystes glandulaires dans l'estomac est plus fréquente. Ce phénomène est dû à des changements physiologiques résultant de l'inhibition de la sécrétion d'acide. Les kystes sont bénins et subissent un développement inverse.
Au cours de deux études comparatives menées avec la ranitidine, l'ésoméprazole a montré une meilleure efficacité pour la guérison des ulcères peptiques chez les patients traités avec un traitement anti-inflammatoire non stéroïdien, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2.
Au cours de deux études d'évaluation de l'efficacité, l'ésoméprazole a montré une efficacité élevée dans la prévention des ulcères peptiques chez les patients (groupe d'âge de plus de 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcères peptiques) traités avec des AINS, y compris la prise d'inhibiteurs sélectifs de la COX-2.
Absorption et distribution
L'ésoméprazole est instable dans un environnement acide, par conséquent, pour l'administration orale, des comprimés contenant des granules avec une coque résistante à l'action du suc gastrique sont utilisés. Conversion de l'ésoméprazole en isomère R dans des conditions in vivo est négligeable.
L'absorption de l'ésoméprazole est rapide, Tmax est 1-2 h après l'ingestion. La biodisponibilité absolue est de 64% après une dose unique de 40 mg et augmente à 89% après une administration répétée. Pour l'ésoméprazole à la dose de 20 mg, les valeurs étaient respectivement de 50 et 68%. Vd - 0,22 l/kg. Liaison avec les protéines plasmatiques-97%.
Manger ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'a pas d'effet significatif sur l'efficacité de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.
Métabolisme et excrétion
L'ésoméprazole est complètement métabolisé par le système cytochrome P450 (CYP). La majeure partie de l'ésoméprazole est métabolisée par une isoforme polymorphe spécifique du CYP2C19, tandis que les métabolites hydroxy et déméthylés de l'ésoméprazole sont formés. Le métabolisme du reste est effectué par une autre isoforme spécifique du CYP3A4, tandis que l'esoméprazole sulfuré est formé, qui est le principal métabolite déterminé dans le plasma.
Chez les patients présentant une isoenzyme active CYP2C19 (métaboliseurs rapides), la clairance systémique est de 17 l/h après une dose unique et de 9 l/h après plusieurs doses. T1/2 — 1,3 h avec une réception systématique dans le mode de dosage 1 une fois par jour. L'ASC augmente dans le contexte de l'administration répétée (dépendance non linéaire de la dose et de l'ASC lors de l'administration systématique, ce qui est une conséquence d'une diminution du métabolisme lors du premier passage à travers le foie, ainsi que d'une diminution de la clairance systémique causée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19
Avec un apport quotidien 1 une fois par jour, l'ésoméprazole est complètement éliminé du plasma sanguin entre les doses et ne cumule pas. Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Lorsqu'il est administré par voie orale, jusqu'à 80% de la dose prise est excrétée par les reins dans l'urine (moins de 1% — sous forme inchangée), le reste est excrété dans les matières fécales.
Pharmacocinétique dans certains groupes de patients
Dans environ (2,9±1,5)% de la population, l'enzyme CYP2C19 est sous-active (patients avec un métabolisme inactif) et le métabolisme de l'ésoméprazole est principalement effectué par l'enzyme CYP3A4. Avec l'administration systématique de 40 mg d'ésoméprazole 1 une fois par jour, l'ASC moyenne dépasse de 100% la valeur de ce paramètre chez les patients présentant un métabolisme actif (avec la participation de l'enzyme CYP2C19). Valeurs moyennes Cmax dans le plasma chez les patients présentant un métabolisme inactif augmenté d'environ 60%. Ces caractéristiques n'affectent pas la posologie et la méthode d'utilisation de l'ésoméprazole.
Chez les patients âgés (71-80 ans), le métabolisme de l'ésoméprazole ne subit pas de changements significatifs.
Après une dose unique de 40 mg d'ésoméprazole, la valeur moyenne de l'ASC chez les femmes est 30% supérieure à celle des hommes. Avec la prise quotidienne du médicament 1 une fois par jour, les différences de pharmacocinétique chez les hommes et les femmes ne sont pas notées.
Ces caractéristiques n'affectent pas la posologie et la méthode d'utilisation de l'ésoméprazole.
Le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée est similaire à celui des patients ayant une fonction hépatique normale. En cas d'insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique est réduit, ce qui s'accompagne d'une augmentation de l'ASC 2 fois, il est donc recommandé de prescrire la dose quotidienne maximale du médicament — 20 mg.
L'étude de la pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance rénale n'a pas été réalisée. Étant donné que les reins ne sont pas excrétées par l'ésoméprazole lui-même, mais par ses métabolites, on peut supposer que le métabolisme de l'ésoméprazole chez les patients présentant une insuffisance rénale ne change pas. Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans après la prise répétée de 20 et 40 mg d'ésoméprazole, la valeur de l'ASC et du Tmax le plasma sanguin était similaire aux valeurs de l'ASC et du Tmax chez les adultes.
- Agent réduisant la sécrétion des glandes gastriques-inhibiteur de la pompe à protons [Inhibiteurs de la pompe à protons]
Effet de l'ésoméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments
L'acidité réduite dans l'estomac dans le traitement de l'ésoméprazole peut entraîner une diminution ou une augmentation de l'absorption d'autres médicaments, dont le mécanisme d'absorption dépend de l'acidité du milieu. Tout comme avec d'autres médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique ou d'antiacides, le traitement par l'ésoméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du kétoconazole ou de l'itraconazole et de l'erlotinib et une augmentation de l'absorption de médicaments tels que la digoxine. L'administration conjointe d'oméprazole à une dose de 20 mg une fois par jour et de digoxine augmente la biodisponibilité de la digoxine de 10% (chez 20% des patients, la biodisponibilité de la digoxine a augmenté de 30%).
Il a été démontré que l'oméprazole interagissait avec certains médicaments antirétroviraux. Les mécanismes et la signification clinique de cette interaction ne sont pas toujours connus. L'augmentation du pH dans le contexte du traitement par l'oméprazole peut affecter l'absorption des médicaments antirétroviraux. Il est également possible d'interagir au niveau de l'isoenzyme CYP2C19. Avec l'administration conjointe d'oméprazole et de certains médicaments antirétroviraux, tels que l'Atazanavir et le Nelfinavir, dans le contexte du traitement par l'oméprazole, il y a une diminution de leur concentration sérique. Par conséquent, leur utilisation simultanée n'est pas recommandée. La Co-administration d'oméprazole (40 mg 1 une fois par jour) avec Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg chez des volontaires sains a entraîné une diminution significative de la biodisponibilité de l'Atazanavir (ASC, Cmax et Cmin dans le plasma sanguin a diminué d'environ 75%). L'augmentation de la dose d'Atazanavir à 400 mg n'a pas compensé les effets de l'oméprazole sur la biodisponibilité de l'Atazanavir. Avec l'administration simultanée d'oméprazole et de Saquinavir, une augmentation de la concentration sérique de Saquinavir a été observée, lorsqu'elle est administrée avec d'autres médicaments antirétroviraux, leur concentration n'a pas changé. Compte tenu des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques similaires de l'oméprazole et de l'ésoméprazole, l'utilisation conjointe de l'ésoméprazole avec des médicaments antirétroviraux tels que l'Atazanavir et le Nelfinavir n'est pas recommandée.
L'ésoméprazole inhibe le CYP2C19-l'isoenzyme principale impliquée dans son métabolisme. L'application conjointe эзомепразола avec d'autres médicaments, dans le métabolisme qui accepte, la participation de l'isoenzyme CYP2C19, tels que le diazépam, le citalopram, l'imipramine, la clomipramine, la phénytoïne peut entraîner une augmentation de la concentration de ces médicaments dans le plasma sanguin et d'exiger une réduction de la dose. Avec l'administration conjointe d'ésoméprazole par voie orale à une dose de 30 mg et de diazépam, la clairance du diazépam, qui est le substrat du CYP2C19, diminue de 45%.
Avec l'administration conjointe d'ésoméprazole par voie orale à une dose de 40 mg et de phénytoïne chez les patients épileptiques, la concentration résiduelle de phénytoïne dans le plasma a augmenté de 13%. À cet égard, il est recommandé de contrôler la concentration de phénytoïne dans le plasma au début du traitement par l'ésoméprazole et lors de son annulation.
L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg une fois par jour a entraîné une augmentation de l'ASC et du Cmax voriconazole (substrat de l'isoenzyme CYP2C19) à 15 et 41%, respectivement.
Lors de l'utilisation de l'ésoméprazole par voie orale à une dose de 40 mg chez les patients recevant de la warfarine, le temps de coagulation est resté dans les limites acceptables. Cependant, plusieurs cas d'augmentation cliniquement significative de l'indice MHO ont été rapportés avec l'utilisation combinée de warfarine et d'ésoméprazole. À cet égard, la surveillance du MHO au début et à la fin de l'utilisation conjointe de ces médicaments est recommandée.
L'utilisation d'oméprazole à une dose de 40 mg 1 une fois par jour a entraîné une augmentation de Cmax et l'ASC du cilostazol à 18 et 26%, respectivement, pour l'un des métabolites actifs du cilostazol, l'augmentation était de 29 et 69%, respectivement.
Chez des volontaires sains, l'administration orale conjointe d'ésoméprazole à une dose de 40 mg et de cisapride a augmenté de 32% la valeur de l'ASC et de 31% a augmenté le T1/2 cisapride, Cmax le cisapride dans le plasma n'a pas changé de manière significative. L'allongement insignifiant de l'intervalle QT observé avec la monothérapie au cisapride n'a pas augmenté avec l'ajout d'ésoméprazole. Il a été démontré que l'ésoméprazole ne provoque pas de changements cliniquement significatifs dans la pharmacocinétique de l'amoxicilline et de la quinidine.
Effet des médicaments sur la pharmacocinétique de l'ésoméprazole
Dans le métabolisme de l'ésoméprazole, les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4 sont impliquées. L'utilisation orale conjointe de l'ésoméprazole et de la clarithromycine, un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3A4 (500 mg 2 fois 1 par jour) entraîne une double augmentation de la valeur de l'ASC pour l'ésoméprazole.
L'utilisation conjointe de l'ésoméprazole et de l'inhibiteur combiné des isoenzymes CYP3A4 et CYP2C19, par exemple le voriconazole, peut entraîner une augmentation de l'ASC de l'ésoméprazole de plus de 2 fois. En règle générale, dans de tels cas, l'ajustement de la dose d'ésoméprazole n'est pas nécessaire. L'ajustement de la dose d'ésoméprazole peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère et avec son utilisation prolongée.
Médicaments, индуцирующие изоферменты du CYP2C19 et du CYP3A4 tels que la rifampicine et les préparations de millepertuis, lors de l'application conjointe avec эзомепразолом peuvent entraîner une diminution de la concentration эзомепразола dans le plasma sanguin en raison de l'accélération du métabolisme эзомепразола.