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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Comprimé pelliculé
Le traitement de
- L'Épisode Dépressif Majeur
- Trouble Obsessionnel Compulsif
- Trouble panique avec et sans agoraphobie
- Troubles Anxieux sociaux / Phobie sociale
- Trouble Anxieux Généralisé
- Le Stress Post-traumatique
Posologie
Afin d'atteindre les doses recommandées, d'autres dosages sont disponibles.
ÉPISODE DÉPRESSIF MAJEUR
La dose recommandée est de 20 mg par jour. En général, l'amélioration chez les patients commence après une semaine, mais peut seulement devenir évidente à partir de la deuxième semaine de traitement.
Comme pour tous les antidépresseurs, la posologie doit être revue et ajustée si nécessaire dans les 3 à 4 semaines suivant l ' initiation du traitement, puis si elle est jugée cliniquement appropriée. Chez certains patients, avec une réponse insuffisante à 20 mg, la dose peut être augmentée progressivement jusqu'à un maximum de 50 mg par jour par étapes de 10 mg en fonction de la réponse du patient.
Les Patients souffrant de dépression doivent être traités pendant une période suffisante d'au moins 6 mois pour s'assurer qu'ils sont exempts de symptômes.
TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF
La dose recommandée est de 40 mg par jour. Les patients doivent commencer à prendre 20 mg / jour et la dose peut être augmentée progressivement par tranches de 10 mg jusqu'à la dose recommandée. Si après quelques semaines, la dose recommandée insuffisante de réponse, certains patients peuvent bénéficier d'avoir leur dose augmentée progressivement jusqu'à un maximum de 60 mg/jour.
Les patients atteints de TOC doivent être traités pendant une période suffisante pour s'assurer qu'ils sont exempts de symptômes. Cette période peut être de plusieurs mois, voire plus.
LE TROUBLE PANIQUE
La dose recommandée est de 40 mg par jour. Les patients doivent commencer à prendre 10 mg / jour et la dose doit être augmentée progressivement par étapes de 10 mg en fonction de la réponse du patient jusqu'à la dose recommandée. Une faible dose initiale initiale est recommandée pour minimiser l'aggravation potentielle de la symptomatologie de panique, qui est généralement reconnue pour survenir tôt dans le traitement de ce trouble. Si après quelques semaines, la dose recommandée insuffisante de réponse, certains patients peuvent bénéficier d'avoir leur dose augmentée progressivement jusqu'à un maximum de 60 mg/jour.
Les Patients atteints de trouble panique doivent être traités pendant une période suffisante pour s'assurer qu'ils sont exempts de symptômes. Cette période peut être de plusieurs mois, voire plus.
TROUBLE D'ANXIÉTÉ SOCIALE / PHOBIE SOCIALE
La dose recommandée est de 20 mg par jour. Si, après quelques semaines à la dose recommandée, une réponse insuffisante est observée, certains patients peuvent bénéficier d'une augmentation progressive de leur dose par paliers de 10 mg jusqu'à un maximum de 50 mg/jour. L'utilisation à long terme doit être évaluée régulièrement.
TROUBLE ANXIEUX GÉNÉRALISÉ
La dose recommandée est de 20 mg par jour. Si après quelques semaines, la dose recommandée insuffisante de réponse, certains patients peuvent bénéficier d'avoir leur dose progressivement augmenté de 10 mg étapes jusqu'à un maximum de 50 mg/jour. L'utilisation à long terme doit être évaluée régulièrement.
DE STRESS POST-TRAUMATIQUE
La dose recommandée est de 20 mg par jour. Si après quelques semaines, la dose recommandée insuffisante de réponse, certains patients peuvent bénéficier d'avoir leur dose progressivement augmenté de 10 mg étapes jusqu'à un maximum de 50 mg/jour. L'utilisation à long terme doit être évaluée régulièrement.
INFORMATIONS GÉNÉRALES
SYMPTÔMES DE SEVRAGE OBSERVÉS À L'ARRÊT DE L'Actaparoxétine
L'arrêt brutal du traitement doit être évité. Le schéma de phase conique utilisé dans les essais cliniques impliquait une diminution de la dose quotidienne de 10 mg à intervalles hebdomadaires. Si des symptômes intolérables apparaissent à la suite d'une diminution de la dose ou à l'arrêt du traitement, la reprise de la dose précédemment prescrite peut être envisagée. Par la suite, le médecin peut continuer à diminuer la dose, mais à un rythme plus progressif.
Populations particulières:
Âge
Une augmentation des concentrations plasmatiques d ' Actaparoxétine se produit chez les sujets âgés, mais la plage de concentrations chevauche celle observée chez les sujets plus jeunes. La posologie doit commencer à la dose initiale chez l'adulte. L'augmentation de la dose peut être utile chez certains patients, mais la dose maximale ne doit pas dépasser 40 mg par jour.
Les enfants et les adolescents (de 7 à 17 sna)
L 'Actaparoxétine ne doit pas être utilisée dans le traitement des enfants et des adolescents car des essais cliniques contrôlés ont montré que l' Actaparoxétine était associée à un risque accru de comportement suicidaire et d ' hostilité. En outre, dans ces essais, l'efficacité n'a pas été suffisamment démontré.
Enfants âgés de moins de 7 ans
L'utilisation d'Actaparoxetin n'a pas été étudiée chez les enfants de moins de 7 ans. Actaparoxetin ne doit pas être utilisé tant que la sécurité et l'efficacité dans ce groupe d'âge n'ont pas été établies.
Insuffisance rénale / hépatique
Une augmentation des concentrations plasmatiques d ' Actaparoxétine se produit chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml/min) ou chez ceux présentant une insuffisance hépatique. Par conséquent, le dosage devrait être limité à l'extrémité inférieure de la gamme de dosage.
Mode d'administration
Il est recommandé d'administrer Actaparoxetin une fois par jour le matin avec de la nourriture.
Le comprimé doit être avalé plutôt que mâché.
Actaparoxetin est contre-indiqué en association avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Dans des circonstances exceptionnelles, le linézolide (un antibiotique qui est un IMAO réversible non sélectif) peut être administré en association avec l'actaparoxétine à condition qu'il existe des moyens d'observer de près les symptômes du syndrome sérotoninergique et de surveiller la pression artérielle.
Un traitement par Actaparoxétine peut être initié:
- deux semaines après l'arrêt d'un IMAO irréversible, ou
- au moins 24 heures après l'arrêt d'un IMAO réversible (par exemple moclobémide, linézolide, chlorure de méthylthioninium (bleu de méthylène, un agent de visualisation préopératoire qui est un IMAO réversible non sélectif)).
Au moins une semaine doit s 'écouler entre l' arrêt de l 'Actaparoxétine et l' initiation du traitement par un IMAO.
L'Actaparoxétine ne doit pas être utilisée en association avec la thioridazine car, comme avec d'autres médicaments inhibant l'enzyme hépatique CYP450 2D6, l'actaparoxétine peut élever les taux plasmatiques de thioridazine. L'administration de thioridazine seule peut entraîner un allongement de l'intervalle QTc associé à une arythmie ventriculaire grave telle que des torsades de pointes et une mort subite.
Actaparoxetin ne doit pas être utilisé en association avec pimozide.
Le traitement par l'Actaparoxétine doit être initié avec prudence deux semaines après l'arrêt du traitement par un IMAO irréversible ou 24 heures après l'arrêt du traitement par un inhibiteur réversible de la MAO. La posologie de l'Actaparoxétine doit être augmentée progressivement jusqu'à ce qu'une réponse optimale soit atteinte.
Population pédiatrique
Actaparoxetin ne doit pas être utilisé dans le traitement des enfants et des adolescents de moins de 18 ans. Les comportements liés au suicide (tentative de suicide et pensées suicidaires) et l'hostilité (principalement l'agression, le comportement oppositionnel et la colère) ont été plus fréquemment observés dans les essais cliniques chez les enfants et les adolescents traités par antidépresseurs que chez ceux traités par placebo. Si, sur la base d'un besoin clinique, une décision de traitement est néanmoins prise, le patient doit être soigneusement surveillé pour l'apparition de symptômes suicidaires. En outre, les données de sécurité à long terme chez les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation et le développement cognitif et comportemental font défaut
Suicide / pensées suicidaires ou aggravation clinique
La dépression est associée à un risque accru de pensées suicidaires, d'automutilation et de suicide (événements liés au suicide). Ce risque persiste jusqu'à une rémission significative. Comme une amélioration peut ne pas se produire au cours des premières semaines ou plus du traitement, les patients doivent être étroitement surveillés jusqu'à ce qu'une telle amélioration se produise. L'expérience clinique générale montre que le risque de suicide peut augmenter dans les premiers stades de la guérison.
D'autres troubles psychiatriques pour lesquels Actaparoxetin est prescrit peuvent également être associés à un risque accru d'événements liés au suicide. De plus, ces conditions peuvent être comorbides avec un trouble dépressif majeur. Les mêmes précautions observées lors du traitement des patients présentant un trouble dépressif majeur doivent donc être observées lors du traitement des patients présentant d'autres troubles psychiatriques.
Les patients ayant des antécédents d'événements liés au suicide ou ceux présentant un degré significatif d'idées suicidaires avant le début du traitement sont connus pour être plus à risque de pensées suicidaires ou de tentatives de suicide, et devraient faire l'objet d'une surveillance attentive pendant le traitement.
Une surveillance étroite des patients et en particulier des personnes à haut risque doit accompagner le traitement médicamenteux, en particulier au début du traitement et après les changements de dose. Les patients (et les soignants des patients) doivent être avertis de la nécessité de surveiller toute aggravation clinique, tout comportement ou pensée suicidaire et tout changement inhabituel de comportement et de consulter immédiatement un médecin en cas de présence de ces symptômes.
Acathisie / agitation psychomotrice
L'utilisation de l'Actaparoxétine a été associée au développement de l'akathisie, qui se caractérise par un sentiment intérieur d'agitation et d'agitation psychomotrice telle qu'une incapacité à s'asseoir ou à rester immobile généralement associée à une détresse subjective. Ceci est plus susceptible de se produire dans les premières semaines de traitement. Chez les patients qui développent ces symptômes, l'augmentation de la dose peut être préjudiciable.
Syndrome sérotoninergique / Syndrome Malin des Neuroleptiques
En de rares occasions, le développement d'un syndrome sérotoninergique ou d'événements similaires à un syndrome malin des neuroleptiques peut survenir en association avec le traitement de l'Actaparoxétine, en particulier lorsqu'il est administré en association avec d'autres médicaments sérotoninergiques et/ou neuroleptiques. Étant donné que ces syndromes peuvent entraîner des conditions potentiellement mortelles, le traitement par Actaparoxétine doit être interrompu si de tels événements (caractérisés par des groupes de symptômes tels que hyperthermie, rigidité, myoclonie, instabilité autonome avec des fluctuations rapides possibles des signes vitaux, changements d'état mental, y compris confusion, irritabilité, agitation extrême évoluant vers le délire et le coma) se produisent. Actaparoxetin ne doit pas être utilisé en association avec des précurseurs de la sérotonine (tels que le L-tryptophane, l'oxitriptan) en raison du risque de syndrome sérotoninergique
Mania
Comme avec tous les antidépresseurs, Actaparoxetin doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de manie. Actaparoxetin doit être arrêté chez tout patient entrant dans une phase maniaque.
Insuffisance rénale / hépatique
La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère ou chez ceux présentant une insuffisance hépatique.
Diabète
Chez les patients diabétiques, le traitement par un ISRS peut altérer le contrôle glycémique. L'insuline et/ou hypoglycémique par voie orale, la posologie peut être ajustée. De plus, des études suggèrent qu'une augmentation de la glycémie peut survenir lors de l'administration concomitante d'Actaparoxétine et de pravastatine.
Épilepsie
Comme avec d'autres antidépresseurs, Actaparoxetin doit être utilisé avec prudence chez les patients épileptiques.
Saisie
Dans l'ensemble, l'incidence des crises est inférieure à 0,1% chez les patients traités par Actaparoxétine. Le médicament doit être arrêté chez tout patient qui développe des convulsions.
Thérapie électroconvulsive (TEC)
Il existe peu d'expérience clinique de l'administration concomitante d'Actaparoxétine et d'ECT.
Glaucome
Comme pour les autres ISRS, l'actaparoxétine peut provoquer une mydriase et doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant un glaucome à angle étroit ou des antécédents de glaucome.
Affections cardiaques
Les précautions habituelles doivent être observées chez les patients souffrant d'affections cardiaques.
Hyponatrémie
Une hyponatrémie a été rarement rapportée, principalement chez les personnes âgées. Des précautions doivent également être prises chez les patients à risque d'hyponatrémie, par exemple en raison de médicaments concomitants et d'une cirrhose. L'hyponatrémie s'inverse généralement à l'arrêt de l'Actaparoxétine.
Hémorragie
Des anomalies de saignement cutané telles que des ecchymoses et un purpura avec ISRS ont été rapportées. D'autres manifestations hémorragiques telles que des hémorragies gastro-intestinales et gynécologiques ont été rapportées. Les patients âgés peuvent présenter un risque accru de saignement non lié aux règles.
La prudence est recommandée chez les patients prenant des ISRS concomitamment avec des anticoagulants oraux, des médicaments connus pour affecter la fonction plaquettaire ou d'autres médicaments susceptibles d'augmenter le risque de saignement (par exemple, des antipsychotiques atypiques tels que la clozapine, les phénothiazines, la plupart des TCAS, l'acide acétylsalicylique, les AINS, les inhibiteurs de la COX-2) ainsi que chez les patients ayant des antécédents de troubles de la coagulation ou pouvant prédisposer à des saignements.
Interaction avec le tamoxifène
L'actaparoxétine, un puissant inhibiteur du CYP2D6, peut entraîner une réduction des concentrations d'endoxifène, l'un des métabolites actifs les plus importants du tamoxifène. Par conséquent, l'actaparoxétine doit, dans la mesure du possible, être évitée pendant le traitement par le tamoxifène.
Symptômes de sevrage observés à l'arrêt du traitement par Actaparoxétine
Les symptômes de sevrage lors de l'arrêt du traitement sont fréquents, en particulier si l'arrêt du traitement est brutal. Dans les essais cliniques, des effets indésirables observés à l'arrêt du traitement sont survenus chez 30% des patients traités par Actaparoxétine contre 20% des patients traités par placebo. L'apparition de symptômes de sevrage n'est pas la même chose que la drogue produisant une dépendance ou une dépendance.
Le risque de symptômes de sevrage peut dépendre de plusieurs facteurs, notamment la durée et la dose du traitement et le taux de réduction de la dose.
Des étourdissements, des troubles sensoriels (y compris des paresthésies, des sensations de choc électrique et des acouphènes), des troubles du sommeil (y compris des rêves intenses), de l'agitation ou de l'anxiété, des nausées, des tremblements, de la confusion, des sueurs, des maux de tête, des diarrhées, des palpitations, une instabilité émotionnelle, de l'irritabilité et des troubles visuels ont été rapportés. Généralement, ces symptômes sont légers à modérés, cependant, chez certains patients, ils peuvent être sévères en intensité. Ils surviennent généralement dans les premiers jours suivant l'arrêt du traitement, mais de très rares cas de tels symptômes ont été signalés chez des patients ayant manqué une dose par inadvertance. Généralement, ces symptômes sont auto-limitants et disparaissent généralement dans les 2 semaines, bien que chez certaines personnes, ils puissent être prolongés (2-3 mois ou plus). Il est donc conseillé que l'actaparoxétine soit progressivement réduite lors de l'arrêt du traitement sur une période de plusieurs semaines ou mois, en fonction des besoins du patient
L'expérience clinique a montré que le traitement par l'Actaparoxétine n'est pas associé à une altération de la fonction cognitive ou psychomotrice. Cependant, comme avec tous les médicaments psychoactifs, les patients doivent être avertis de leur capacité à conduire une voiture et à utiliser des machines.
Bien que l'Actaparoxétine n'augmente pas les troubles mentaux et moteurs causés par l'alcool, l'utilisation concomitante d'Actaparoxétine et d'alcool n'est pas conseillée.
Certains des effets indésirables énumérés ci-dessous peuvent diminuer en intensité et en fréquence avec la poursuite du traitement et ne conduisent généralement pas à l'arrêt du traitement. Les effets indésirables du médicament sont énumérés ci-dessous par classe d'organe système et par fréquence. Les fréquences sont définies comme suit: très fréquent (>1/10), fréquent (>1/100 à <1/10), peu fréquent (>1/1 000 à <1/100), rare (>1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000) et inconnu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).
Affections du système sanguin et lymphatique
Peu fréquent: saignements anormaux, principalement de la peau et des muqueuses (y compris ecchymose et saignements gynécologiques)
Très rare: thrombocytopénie
Troubles du système immunitaire
Très rare: réactions allergiques graves et potentiellement mortelles (y compris réactions anaphylactoïdes et l'œdème de quincke)
Troubles endocriniens
Très rare: syndrome de inappropriés anti-la sécrétion de l'hormone diurétique (SIADH).
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent: diminution de l'appétit, augmentation du taux de cholestérol
Peu fréquent: Une altération du contrôle glycémique a été rapportée chez des patients diabétiques
Rare: hyponatrémie
L'hyponatrémie a été rapportée principalement chez les patients âgés et est parfois due à un syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone anti-diurétique (SIADH)
Troubles psychiatriques
Fréquent: somnolence, insomnie, agitation, rêves anormaux (y compris cauchemars)
Peu fréquent: confusion, hallucinations
Rares: réactions maniaques, anxiété, dépersonnalisation, crises de panique, akathisie
Fréquence indéterminée: agression, idées suicidaires et comportement suicidaire
Des cas d'agression ont été observés après la commercialisation. Des cas d'idées suicidaires et de comportements suicidaires ont été rapportés pendant le traitement par Actaparoxétine ou tôt après l'arrêt du traitement.
Ces symptômes peuvent également être dus à la maladie sous-jacente.
Troubles du système nerveux
Fréquent: vertiges, tremblements, maux de tête, troubles de la concentration
Peu fréquent: troubles extrapyramidaux
Rare: convulsions, syndrome des jambes sans repos (RLS)
Très rare: syndrome sérotoninergique (les symptômes peuvent inclure agitation, confusion, diaphorèse, hallucinations, hyperréflexie, myoclonie ,frissons, tachycardie et tremblements)
Des rapports de trouble extrapyramidal, y compris dystonie oro-faciale, ont été reçus chez des patients présentant parfois des troubles du mouvement sous-jacents ou qui utilisaient des médicaments neuroleptiques.
Les troubles de la vue
Fréquent: vision floue
Peu fréquent: mydriase
Très rare: glaucome aigu
L'oreille et du labyrinthe troubles
Fréquence indéterminée: acouphènes
Troubles cardiaques
Peu fréquent: tachycardie sinusale
Rare: bradycardie
Affections vasculaires
Peu fréquent: augmentation ou diminution transitoire de la pression artérielle, hypotension posturale
Des augmentations ou diminutions transitoires de la pression artérielle ont été rapportées après un traitement par Actaparoxétine, généralement chez des patients présentant une hypertension ou une anxiété préexistante.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent: bâillement
Troubles gastro-intestinaux
Très fréquent: nausées
Fréquent: constipation, diarrhée, vomissements, sécheresse de la bouche
Très rare: saignement gastro-intestinal
Affections hépatobiliaires
Rare: élévation des enzymes hépatiques
Très rares: événements hépatiques (tels que l'hépatite, parfois associés à un ictère et / ou une insuffisance hépatique)
Élévation des enzymes hépatiques a été rapportée. Les rapports post-commercialisation d'événements hépatiques (tels que l'hépatite, parfois associés à la jaunisse et/ou à l'insuffisance hépatique) ont également été très rarement reçus. L'arrêt de l'Actaparoxétine doit être envisagé en cas d'élévation prolongée des résultats des tests de la fonction hépatique.
Affections de la peau et des tissus sous-cutanés
Fréquent: transpiration
Peu fréquent: éruptions cutanées, prurit
Très rare: effets indésirables cutanés sévères (y compris érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique), urticaire, réactions de photosensibilité
Affections Musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Rare: arthralgie, myalgie
Les études épidémiologiques, principalement menées chez des patients de 50 ans et plus, montrent un risque accru de fractures osseuses chez les patients recevant des ISRS et des TCAS. Le mécanisme menant à ce risque est inconnu.
Les Affections rénales et urinaires
Peu fréquent: rétention urinaire, incontinence urinaire
Troubles du système reproducteur et du sein
Très fréquent: dysfonction sexuelle
Rare: hyperprolactinémie / galactorrhée, troubles menstruels (y compris ménorragie, métrorragie, aménorrhée, menstruation retardée et menstruation irrégulière)
Très rare: priapisme
Troubles généraux et affections au site d'administration
Fréquent: asthénie, du gain de poids corporel
Très rare: œdème périphérique
SYMPTÔMES DE SEVRAGE OBSERVÉS À L'ARRÊT DU TRAITEMENT PAR Actaparoxétine
Fréquent: vertiges, troubles sensoriels, troubles du sommeil, anxiété, maux de tête.
Peu fréquent: agitation, nausées, tremblements, confusion, transpiration, instabilité émotionnelle, troubles visuels, palpitations, diarrhée, irritabilité.
L'arrêt de l'actaparoxétine (en particulier lorsqu'il est brusque) entraîne généralement des symptômes de sevrage. Des étourdissements, des troubles sensoriels (y compris des paresthésies, des sensations de choc électrique et des acouphènes), des troubles du sommeil (y compris des rêves intenses), de l'agitation ou de l'anxiété, des nausées, des tremblements, de la confusion, des sueurs, des maux de tête, des diarrhées, des palpitations, une instabilité émotionnelle, de l'irritabilité et des troubles visuels ont été rapportés.
Généralement, ces événements sont légers à modérés et sont auto-limitants, cependant, chez certains patients, ils peuvent être graves et / ou prolongés. Il est donc conseillé que lorsque le traitement par Actaparoxétine n'est plus nécessaire, l'arrêt progressif par réduction de la dose doit être effectué.
EFFETS INDÉSIRABLES DES ESSAIS CLINIQUES PÉDIATRIQUES
Les effets indésirables suivants ont été observés:
Augmentation des comportements suicidaires (y compris les tentatives de suicide et les pensées suicidaires), des comportements d'automutilation et de l'hostilité accrue. Les pensées suicidaires et les tentatives de suicide ont été principalement observées dans les essais cliniques d'adolescents atteints de trouble dépressif majeur. Une hostilité accrue s'est produite en particulier chez les enfants atteints de trouble obsessionnel compulsif, et en particulier chez les jeunes enfants de moins de 12 ans.
Les autres événements observés sont: diminution de l'appétit, tremblements, transpiration, hyperkinésie, agitation, labilité émotionnelle (y compris les pleurs et les fluctuations de l'humeur), événements indésirables liés aux saignements, principalement de la peau et des muqueuses.
Les événements observés après l'arrêt/le rétrécissement de l'Actaparoxétine sont: labilité émotionnelle (y compris pleurs, fluctuations de l'humeur, automutilation, pensées suicidaires et tentative de suicide), nervosité, vertiges, nausées et douleurs abdominales.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune
Site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Symptômes
Une large marge de sécurité est évidente d 'après les informations disponibles sur les surdoses d' Actaparoxétine.
Gestion
Aucun antidote spécifique n'est connu.
Le traitement doit comprendre les mesures générales utilisées dans la prise en charge du surdosage par tout antidépresseur. L'administration de 20-30 g de charbon actif peut être envisagée si possible dans les quelques heures suivant la prise de surdosage pour diminuer l'absorption de l'Actaparoxétine. Des soins de soutien avec une surveillance fréquente des signes vitaux et une observation attentive sont indiqués. La prise en charge du patient doit être conforme aux indications cliniques.
Classe pharmacothérapeutique: Antidépresseurs, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, code ATC: N06AB05.
Mécanisme d'action
Actaparoxetin est un inhibiteur puissant et sélectif de l'absorption de la 5-hydroxytryptamine (5-HT, sérotonine) et son action antidépressive et son efficacité dans le traitement du TOC, du trouble d'anxiété sociale/Phobie sociale, du Trouble d'anxiété général, du trouble de stress Post-traumatique et du Trouble panique sont considérés comme liés à son inhibition spécifique de l'absorption de
Actaparoxetin est chimiquement sans rapport avec les antidépresseurs tricycliques, tétracycliques et autres disponibles.
L'actaparoxétine a une faible affinité pour les récepteurs cholinergiques muscariniques et les études chez l'animal n'ont montré que de faibles propriétés anticholinergiques.
Conformément à cette action sélective, in vitro des études ont indiqué que, contrairement aux antidépresseurs tricycliques, l'actaparoxétine a peu d'affinité pour les récepteurs alpha1, alpha2 et bêta-adrénergiques, la dopamine (D2), 5-HT1 like, 5-HT2 et histamine (H1). Ce manque d'interaction avec les récepteurs post-synaptiques in vitro est étayée par in vivo études qui démontrent l'absence de propriétés dépressives et hypotensives du SNC.
Effets pharmacodynamiques
L'actaparoxétine n'altère pas la fonction psychomotrice et ne potentialise pas les effets dépresseurs de l'éthanol.
Comme avec d'autres inhibiteurs sélectifs de l'absorption de la 5-HT, l'Actaparoxétine provoque des symptômes de stimulation excessive des récepteurs de la 5-HT lorsqu'elle est administrée à des animaux ayant déjà reçu des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) ou du tryptophane.
Les études comportementales et EEG indiquent que l'Actaparoxétine s'active faiblement à des doses généralement supérieures à celles requises pour inhiber l'absorption de 5-HT. Les propriétés activatrices ne sont pas de nature" amphétamine-like".
Les études chez l'animal indiquent que l'Actaparoxétine est bien tolérée par le système cardiovasculaire. L'actaparoxétine ne produit aucune modification cliniquement significative de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG après administration à des sujets sains.
Des études indiquent que, contrairement aux antidépresseurs qui inhibent l'absorption de noradrénaline, l'Actaparoxétine a une propension beaucoup réduite à inhiber les effets antihypertenseurs de la guanéthidine.
Dans le traitement des troubles dépressifs, l'Actaparoxétine présente une efficacité comparable aux antidépresseurs standard.
Il existe également des preuves que l'actaparoxétine peut avoir une valeur thérapeutique chez les patients qui n'ont pas répondu au traitement standard.
L'administration matinale d'Actaparoxétine n'a aucun effet néfaste sur la qualité ou la durée du sommeil. De plus, les patients sont susceptibles d'améliorer leur sommeil lorsqu'ils répondent au traitement par l'actaparoxétine.
Adulte suicidalité analyser
Une analyse spécifique à l'Actaparoxétine d'essais contrôlés versus placebo chez des adultes atteints de troubles psychiatriques a montré une fréquence plus élevée de comportements suicidaires chez les jeunes adultes (âgés de 18 à 24 ans) traités par l'Actaparoxétine par rapport au placebo (2,19% vs 0,92%).).
Dose-réponse
Dans les études à dose fixe, il existe une courbe dose-réponse plate, ne fournissant aucune suggestion d'avantage en termes d'efficacité pour une utilisation supérieure aux doses recommandées. Cependant, certaines données cliniques suggèrent que l'augmentation de la dose pourrait être bénéfique pour certains patients.
L'efficacité à long terme
L'efficacité à long terme de l'Actaparoxétine dans la dépression a été démontrée dans une étude d'entretien de 52 semaines avec un plan de prévention des rechutes: 12% des patients recevant l'Actaparoxétine (20 à 40 mg par jour) ont rechuté, contre 28% des patients sous placebo.
L'efficacité à long terme de l'Actaparoxétine dans le traitement du trouble obsessionnel compulsif a été examinée dans trois études d'entretien de 24 semaines avec un plan de prévention des rechutes. Une des trois études a permis de constater une différence significative dans la proportion de rechutes entre l'Actaparoxétine (38%) et le placebo (59%).
L'efficacité à long terme de l'Actaparoxétine dans le traitement du trouble panique a été démontrée dans une étude d'entretien de 24 semaines avec un plan de prévention des rechutes: 5% des patients recevant l'Actaparoxétine (10 à 40 mg par jour) ont rechuté, contre 30% des patients sous placebo. Cela a été corroboré par une étude de maintenance de 36 semaines.
L 'efficacité à long terme de l' Actaparoxétine dans le traitement du trouble d 'anxiété sociale, du trouble d' anxiété généralisée et du trouble de stress Post-traumatique n ' a pas été suffisamment démontrée.
Effets indésirables des essais cliniques pédiatriques
Dans les essais cliniques à court terme (jusqu'à 10-12 semaines) chez les enfants et les adolescents, les effets indésirables suivants ont été observés chez les patients traités par Actaparoxétine à une fréquence d'au moins 2% des patients et à un taux au moins deux fois supérieur à celui du placebo: augmentation des comportements suicidaires (y compris les tentatives de suicide et les pensées suicidaires),. Les pensées suicidaires et les tentatives de suicide ont été principalement observées dans les essais cliniques d'adolescents atteints de trouble dépressif majeur. Une hostilité accrue s'est produite en particulier chez les enfants atteints de trouble obsessionnel compulsif, et en particulier chez les jeunes enfants de moins de 12 ans. Les événements supplémentaires qui ont été plus souvent observés dans le groupe Actaparoxetin par rapport au groupe placebo étaient: diminution de l'appétit, tremblements, transpiration, hyperkinésie, agitation, labilité émotionnelle (y compris les pleurs et les fluctuations de l'humeur)
Dans les études qui utilisaient un régime effilé, les symptômes rapportés pendant la phase conique ou à l'arrêt de l'Actaparoxétine à une fréquence d'au moins 2% des patients et à un taux au moins deux fois supérieur à celui du placebo étaient: labilité émotionnelle (y compris pleurs, fluctuations de l'humeur, automutilation, pensées suicidaires et tentative de suicide), nervosité, vertiges, nausées et douleurs abdominales.
Dans cinq études de groupe parallèles d'une durée de huit semaines à huit mois de traitement, des effets indésirables liés aux saignements, principalement de la peau et des muqueuses, ont été observés chez les patients traités par Actaparoxétine à une fréquence de 1,74% contre 0,74% chez les patients traités par placebo.
Absorption
L'actaparoxétine est bien absorbée après administration orale et subit un métabolisme de premier passage. En raison du métabolisme de premier passage, la quantité d'Actaparoxétine disponible dans la circulation systémique est inférieure à celle absorbée par le tractus gastro-intestinal. La saturation partielle de l'effet de premier passage et la clairance plasmatique réduite se produisent lorsque la charge corporelle augmente avec des doses uniques plus élevées ou avec des doses multiples. Il en résulte des augmentations disproportionnées des concentrations plasmatiques d'actaparoxétine et, par conséquent, les paramètres pharmacocinétiques ne sont pas constants, ce qui entraîne une cinétique non linéaire. Cependant, la non-linéarité est généralement faible et se limite aux sujets qui atteignent de faibles niveaux plasmatiques à de faibles doses
Les niveaux systémiques à l'état d'équilibre sont atteints 7 à 14 jours après le début du traitement avec des formulations à libération immédiate ou contrôlée et la pharmacocinétique ne semble pas changer pendant le traitement à long terme.
Distribution
L'actaparoxétine est largement distribuée dans les tissus et les calculs pharmacocinétiques indiquent que seulement 1% de l'actaparoxétine dans le corps réside dans le plasma.
Environ 95% de l'actaparoxétine présente est liée à une protéine aux concentrations thérapeutiques.
Aucune corrélation n 'a été trouvée entre les concentrations plasmatiques d' Actaparoxétine et l ' effet clinique (effets indésirables et efficacité).
Biotransformation
Les principaux métabolites de l'Actaparoxétine sont des produits polaires et conjugués d'oxydation et de méthylation qui sont facilement éliminés. Compte tenu de leur manque relatif d'activité pharmacologique, il est très peu probable qu'ils contribuent aux effets thérapeutiques de l'Actaparoxétine.
Le métabolisme ne compromet pas l'action sélective de l'Actaparoxétine sur l'absorption neuronale de 5-HT.
Élimination
L'excrétion urinaire de l'Actaparoxétine inchangée est généralement inférieure à 2% de la dose tandis que celle des métabolites est d'environ 64% de la dose. Environ 36% de la dose est excrétée dans les fèces, probablement par la bile, dont l'actaparoxétine inchangée représente moins de 1% de la dose. Ainsi, l'actaparoxétine est éliminée presque entièrement par le métabolisme.
L'excrétion du métabolite est biphasique, résultant initialement du métabolisme de premier passage et contrôlée par la suite par l'élimination systémique de l'Actaparoxétine.
La demi-vie d'élimination est variable, mais est généralement d'environ 1 jour.
Populations Particulières De Patients
Personnes âgées et insuffisance rénale/hépatique
Une augmentation des concentrations plasmatiques d 'Actaparoxétine se produit chez les sujets âgés et chez les sujets atteints d' insuffisance rénale sévère ou chez les sujets atteints d ' insuffisance hépatique, mais la gamme des concentrations plasmatiques chevauche celle des sujets adultes sains.
Antidépresseurs, inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, code ATC: N06AB05.
Des études toxicologiques ont été menées chez des singes rhésus et des rats albinos, dans les deux cas, la voie métabolique est similaire à celle décrite chez l'homme. Comme prévu avec les amines lipophiles, y compris les antidépresseurs tricycliques, la phospholipidose a été détectée chez le rat. La phospholipidose n'a pas été observée dans les études sur les primates d'une durée maximale d'un an à des doses 6 fois supérieures à la gamme de doses cliniques recommandées.
Carcinogenèse: Dans des études de deux ans menées chez la souris et le rat, l'actaparoxétine n'a pas eu d'effet tumorigène.
Génotoxicité: Aucune génotoxicité n'a été observée dans une batterie de in vitro et in vivo test.
Des études de toxicité sur la reproduction chez le rat ont montré que l'actaparoxétine affecte la fertilité masculine et féminine en réduisant l'indice de fertilité et le taux de grossesse. Chez les rats, une augmentation de la mortalité des petits et un retard d'ossification ont été observés. Ces derniers effets étaient probablement liés à la toxicité maternelle et ne sont pas considérés comme un effet direct sur le fœtus/le nouveau-né.
Non applicable
Pas d'exigences particulières.
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