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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 15.03.2022
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Posology
Adults
Hypertension: One capsule daily swallowed with water. If necessary, the dosage may be increased to 1 capsule dosed every 12 hours. Patients can be transferred to the combination from other antihypertensive treatments with the exception of clonidine.
Angina: One capsule every 12 hours swallowed with water. Where additional efficacy is necessary, prophylactic nitrate therapy or additional nifedipine may be of benefit.
Elderly
Dosage should not exceed 1 capsule daily in hypertension or 1 capsule twice daily in angina.
The pharmacokinetics of nifedipine are altered in the elderly so that lower maintenance doses of nifedipine may be required compared to younger patients.
Paediatric population
The safety and efficacy of Tenolat SR in children has not yet been established and therefore Tenolat SR should not be used in children.
Renal Impairment
Tenolat SR should not be used in patients with marked renal impairment
Method of administration
For administration by the oral route.
Tenolat SR no debe usarse en pacientes con cualquiera de las siguientes condiciones:
-
- otras dihidropiridinas debido al riesgo teórico de reactividad cruzada
- bradicardia
- shock cardiogénico
- hipotensión
- acidosis metabólica
- alteraciones circulatorias arteriales periféricas severas
- bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado
- Síndrome del seno enfermo
- faeocromocitoma no tratado
- insuficiencia cardíaca no controlada
- mujeres capaces de tener hijos o durante el embarazo o durante la lactancia
- pacientes con estenosis aórtica clínicamente significativa
- pacientes con insuficiencia renal marcada (p. ej. aclaramiento de creatinina por debajo de 15 ml / min / 1,73 m2; creatinina sérica superior a 600 micromol / litro; TFG inferior a 30 ml / min)
- pacientes que reciben bloqueadores de los canales de calcio con efectos inotrópicos negativos, p. verapamilo y diltiazem
- dentro de un mes de síndromes coronarios agudos (infarto miocárdico de elevación ST o no ST y angina de pecho inestable)
- durante o dentro de un mes de un infarto de miocardio
- insuficiencia hepática grave.
Tenolat SR no debe usarse para el tratamiento de ataques agudos de angina.
No se ha establecido la seguridad de Tenolat SR en hipertensión maligna.
Tenolat SR no debe usarse para la prevención secundaria del infarto de miocardio.
Debido al componente de nifedipina, Tenolat SR no debe administrarse en combinación con rifampicina porque los niveles plasmáticos de nifedipina, predictivos de eficacia, pueden no alcanzarse debido a la inducción enzimática.
Debido a su componente betabloqueante, Tenolat SR :
- Aunque está contraindicado en insuficiencia cardíaca no controlada, puede sustituirse por atención en pacientes ya tratados con un fármaco betabloqueante y / o cuyos signos de insuficiencia cardíaca han sido controlados. Se debe tener precaución en pacientes con defectos de conducción o cuya reserva cardíaca es pobre, especialmente porque la nifedipina también tiene efectos inotrópicos negativos. Sin embargo, en pacientes ya tratados con un betabloqueante y / o donde se han controlado signos de insuficiencia cardíaca, Tenolat SR puede ser sustituido por atención si es necesario.
- Puede aumentar el número y la duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal debido a la vasoconstricción de la arteria coronaria mediada por un receptor alfa sin oposición. Atenolol es una beta1-medicamento selectivo de bloqueo beta; en consecuencia, se puede considerar el uso de Tenolat SR, aunque se debe tener la máxima precaución.
- Aunque está contraindicado en perturbaciones circulatorias arteriales periféricas severas, Tenolat SR también puede agravar perturbaciones circulatorias arteriales periféricas menos severas.
Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción por atenolol, se debe tener precaución si se administra Tenolat SR a pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. Sin embargo, las propiedades del componente de nifedipina de Tenolat SR contrarrestarán en cierta medida el efecto dromotrópico negativo del atenolol.
- Atenolol debe usarse con precaución en diabéticos sujetos a episodios frecuentes de hipoglucemia. Los síntomas de hipoglucemia pueden estar enmascarados (pueden modificar la taquicardia de la hipoglucemia.)
- Puede enmascarar los signos de tirotoxicosis.
- Reducirá la frecuencia cardíaca, como resultado de su acción farmacológica. En los raros casos en que un paciente tratado desarrolla síntomas, que pueden atribuirse a una frecuencia cardíaca lenta, la dosis puede reducirse. Sin embargo, este efecto se opone a las propiedades del componente nifedipino de Tenolat SR
- No debe suspenderse abruptamente en pacientes con cardiopatía isquémica.
- En pacientes con faeocromocitoma tratado, Tenolat SR debe administrarse solo después del bloqueo del receptor alfa. La presión arterial debe controlarse de cerca.
- Puede causar una reacción más severa a una variedad de alérgenos, cuando se administra a pacientes con antecedentes de reacción anafiláctica a dichos alérgenos. Dichos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina (epinefrina) utilizadas para tratar las reacciones alérgicas.
- Puede causar una reacción de hipersensibilidad que incluye angioedema y urticaria.
- Se debe tener precaución al usar agentes anestésicos con Tenolat SR. Se debe informar al anestesista y la elección de la anestesia debe ser el agente con la menor actividad inotrópica negativa posible. El uso de betabloqueantes con medicamentos anestésicos puede provocar la atenuación de la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. Es mejor evitar los agentes anestésicos que causan depresión miocárdica.
- La administración de Tenolat SR puede conducir a un resultado positivo en las pruebas de dopaje.
- Los pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar Tenolat SR
Enfermedad obstructiva de las vías respiratorias
Los pacientes con enfermedad broncospástica no deben, en general, recibir betabloqueantes debido al aumento de la resistencia de las vías respiratorias.
Tenolat SR contiene el fármaco cardioeléctrico beta-bloqueo atenolol. Aunque cardioselectivo (beta1) los medicamentos betabloqueantes pueden tener menos efecto sobre la función pulmonar que los medicamentos betabloqueantes no selectivos, sin embargo, esta selectividad no es absoluta. Al igual que con todos los medicamentos betabloqueantes, estos deben evitarse en pacientes con enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias, a menos que existan razones clínicas convincentes para su uso. Cuando existan tales razones, se debe usar la dosis más baja posible de Tenolat SR y se debe tener la máxima precaución. Ocasionalmente, puede ocurrir un aumento en la resistencia de las vías respiratorias en pacientes asmáticos, Tenolat SR debe suspenderse, y esto generalmente puede revertirse mediante la dosis comúnmente utilizada de broncodilatadores como salbutamol o isoprenalina.
La etiqueta y el folleto de información del paciente para este producto indican la siguiente advertencia: "Si alguna vez ha tenido asma o sibilancias, no debe tomar este medicamento a menos que haya discutido estos síntomas con el médico que lo recetó".
Debido a su componente de nifedipina, debe tenerse en cuenta que:
- El componente nifedipino no tiene efecto diabetogénico. En casos raros, se ha observado un aumento transitorio de la glucosa en sangre con nifedipina en estudios agudos. Esto debe considerarse en pacientes que padecen diabetes mellitus.
- El dolor isquémico ocurre en una pequeña proporción de pacientes después de la introducción de la monoterapia con nifedipina. Aunque no se ha demostrado un efecto de "robo", los pacientes que experimentan este efecto deben suspender la terapia con nifedipina.
No se han estudiado pacientes hipertensos o anginales con enfermedad hepática clínicamente significativa y no se sugiere un ajuste de dosis por la disponibilidad sistémica de los monocomponentes en pacientes con cirrosis. Sin embargo, la nifedipina es metabolizada principalmente por el hígado y, por lo tanto, los pacientes con disfunción hepática deben ser monitoreados cuidadosamente. Como precaución, se recomienda que la dosis no exceda una cápsula al día.
Intolerancia a la lactosa
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.
Toxicidad
La toxicidad de ambos componentes es potenciada por el otro.
La toxicidad de la nifedipina varía entre los individuos. Sin embargo, debe tenerse en cuenta el riesgo de efectos graves en presencia de sobredosis simultánea de betabloqueantes. Atenolol se ha asociado en dosis de 300 - 350 mg con intoxicación leve en adultos, mientras que 500 mg, en un joven de 15 años, causaron intoxicación moderada a severa.
Síntomas
Debido a las propiedades de ser una formulación de liberación modificada con una larga duración del efecto, los síntomas de la intoxicación por nifedipina-atenolol pueden surgir de 12 a 18 horas después de la ingesta y pueden aparecer efectos graves después de varios días.
Los efectos circulatorios son los principales riesgos de:
insuficiencia cardíaca, incluidos edema pulmonar y shock, bradiarritmias y taquiarritmias (incluidas la asístole y la fibrilación ventricular), trastornos de la conducción cardíaca, como disociaciones AV y bloques AV, presión arterial baja.
Efectos neurológicos:
Conciencia deprimida, convulsiones, coma, dolor de cabeza, rubor con hipotermia.
Se han observado efectos metabólicos y respiratorios:
Broncoespasmo, disnea con edema pulmonar no cardíaco, SDRA, acidosis, hipocalemia, hiperglucemia, hipocalcemia, insuficiencia renal, rabdomiólisis, náuseas y emesis.
Los síntomas de sobredosis también pueden incluir hipotensión e insuficiencia cardíaca aguda.
Tratamiento
El tratamiento general debe incluir: supervisión cercana, tratamiento en una sala de cuidados intensivos.
Lavado gástrico que puede justificarse también tarde después de la ingesta (se produce un aglomeración de las tabletas de liberación modificada: considere la gastroscopia). Se puede considerar el carbón activado y un laxante para evitar la absorción de cualquier medicamento aún presente en el tracto gastrointestinal, el uso de plasma o sustitutos plasmáticos para tratar la hipotensión y el shock. Se debe administrar atropina antes del lavado para contrarrestar los riesgos de la estimulación vagal potencial. Se puede considerar el posible uso de hemodiálisis, hemoperfusión y plasmaféresis (nifedipina).
La condición del paciente, incluido el ritmo cardíaco, debe controlarse. La ventilación mecánica debe considerarse en amplias indicaciones.
La base ácida y los desequilibrios electrolíticos deben corregirse.
Las bradiarritmias pueden tratarse con atropina 1 a 2 mg por vía intravenosa (pueden ser necesarias dosis repetidas). El marcapasos debe emplearse temprano en casos con bradiarritmias más severas. Los casos con falla circulatoria deben controlar su hemodinámica para guiar la terapia y la sustitución de líquidos. La terapia de vasoconstricción puede comenzar con noradrenalina o fenilefrina. Si es necesario, esto puede ser seguido por una dosis en bolo de glucagón 10 mg por vía intravenosa. Si es necesario, esto puede repetirse o seguirse de una infusión intravenosa de glucagón de 1 a 10 mg / hora, dependiendo de la respuesta. El gluconato de calcio intravenoso combinado con metaraminol puede ser beneficioso para la hipotensión inducida por la nifedipina y puede administrarse como inyecciones repetidas o infusión. Si no se produce respuesta al glucagón o si el glucagón no está disponible, se puede administrar un estimulante del beta-adrenoceptor como la dobutamina 2.5 a 10 microgramos / kg / minuto por infusión intravenosa o el glucagón puede ser seguido potencialmente por un inhibidor de la fosfodiesterasa (milrinona o amrinona). La dobutamina, debido a su efecto inotrópico positivo, también podría usarse para tratar la hipotensión y la insuficiencia cardíaca aguda. Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardíacos del bloqueo beta si se ha tomado una sobredosis grande. Por lo tanto, la dosis de dobutamina debe aumentarse si es necesario para lograr la respuesta requerida de acuerdo con el estado clínico del paciente. En casos severos de hipotensión, puede ser necesario un ritmo cardíaco con soporte cardiorrespiratorio apropiado.
La infusión de insulina-glucosa también se puede usar. Se puede esperar que sea necesaria una escalada de dosis de medicamentos simpaticomiméticos para superar los efectos de bloqueo de β.
El broncoespasmo generalmente puede revertirse mediante broncodilatadores.
La reanimación prolongada, durante varias horas, puede justificarse.
Las convulsiones pueden tratarse con benzodiacepinas.
Tratamiento sintomático.
Grupo farmacoterapéutico: agentes betabloqueantes, selectivos y otros antihipertensivos, código ATC: CO7 FB
El atenolol es un fármaco betabloqueante que es beta1selectivo (es decir. actúa preferentemente en beta1-receptores adrenérgicos en el corazón). La selectividad disminuye con el aumento de la dosis.
El atenolol no tiene actividades simpaticomiméticas y estabilizadoras de membrana intrínsecas y, al igual que con otros fármacos betabloqueantes, el atenolol tiene efectos inotrópicos negativos (y, por lo tanto, está contraindicado en insuficiencia cardíaca no controlada).
Al igual que con otros medicamentos betabloqueantes, su modo de acción en el tratamiento de la hipertensión no está claro.
Es probablemente la acción del atenolol para reducir la frecuencia cardíaca y la contractilidad lo que lo hace efectivo para eliminar o reducir los síntomas de los pacientes con angina.
El atenolol es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta puede ser menor en pacientes negros.
Es poco probable que cualquier propiedad auxiliar adicional que posea S (-) atenolol, en comparación con la mezcla racémica, dé lugar a diferentes efectos terapéuticos.
La nifedipina es un bloqueador de los canales de calcio. Es un potente vasodilatador coronario y periférico que aumenta el suministro de oxígeno miocárdico y reduce la presión arterial (después de la carga) y la resistencia periférica. El uso concomitante de atenolol, por lo tanto, mejora la respuesta simpática refleja a la monoterapia con nifedipina al bloquear el aumento de la frecuencia cardíaca, mientras que la tendencia del atenolol a aumentar la resistencia periférica se equilibra con la vasodilatación y el aumento del tono simpático inducido por el antagonista del calcio.
En consecuencia, se logra una mayor eficacia antihipertensiva o antianginal mediante el uso concomitante de nifedipina y atenolol que cualquiera de los medicamentos solos. Esta interacción farmacodinámica beneficiosa también produce menos efectos secundarios cuando se usan dosis más bajas de los dos medicamentos en combinación.
La absorción de atenolol después de la administración oral es consistente pero incompleta (aproximadamente del 40 al 50%) con concentraciones plasmáticas máximas que ocurren de 2 a 4 horas después de la administración. Los niveles sanguíneos de atenolol son consistentes y están sujetos a poca variabilidad. No existe un metabolismo hepático significativo de atenolol y más del 90% de lo absorbido alcanza la circulación sistémica sin modificaciones. La vida media plasmática es de aproximadamente 6 horas, pero esto puede aumentar en la insuficiencia renal grave ya que el riñón es la principal vía de eliminación. El atenolol penetra mal los tejidos debido a su baja solubilidad lipídica y su concentración en el tejido cerebral es baja. La unión a proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente 3%). La absorción de nifedipina después de la administración oral se completa con concentraciones plasmáticas máximas que ocurren aproximadamente 3 horas después de la administración. La nifedipina está> 90% unida a proteínas plasmáticas. Existe un metabolismo hepático significativo de la nifedipina. La vida media plasmática es de entre 6 y 11 horas para la formulación sostenida de nifedipina.
La administración conjunta de atenolol y nifedipina tiene poco efecto sobre la farmacocinética de cualquiera de los dos. En los ancianos, aumenta la biodisponibilidad sistémica y la vida media de eliminación de ambos componentes.
Tenolat SR es efectivo cuando se administra una o dos veces al día. Esta simplicidad de dosificación facilita el cumplimiento por su aceptabilidad para los pacientes.