Talion OD

Talion OD® (bestilato de cepotastina) Solución oftálmica 1.5% es un antagonista del receptor de histamina H1 indicado para el tratamiento de la picazón asociada con signos y síntomas de conjuntivitis alérgica.

Instale una gota de Talion OD en los ojos afectados dos veces al día (BID).

Talion OD está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a la bepotastina o cualquiera de los demás ingredientes.

ADVERTENCIAS

Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.

PRECAUCIONES

Contaminación de punta y solución

Para minimizar la contaminación de la punta y la solución del gotero, se debe tener cuidado de no tocar los párpados o las áreas circundantes con la punta del gotero de la botella. Mantenga la botella bien cerrada cuando no esté en uso.

Contacto Uso de lentes

Se debe aconsejar a los pacientes que no usen una lente de contacto si su ojo es rojo. Talion OD no debe usarse para tratar la irritación relacionada con lentes de contacto.

Talion OD no debe inculcarse mientras usa lentes de contacto. Retire las lentes de contacto antes de la instilación de Talion OD®. El conservante en Talion OD®, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por lentes de contacto blandas. Las lentes pueden reinsertarse después de 10 minutos después de la administración de Talion OD

Uso oftálmico tópico solamente

Talion OD es solo para uso oftálmico tópico.

Uso en poblaciones específicas

Embarazo

Embarazo Categoría C

Se han realizado estudios de teratogenicidad en animales. No se encontró que el besilato de cepotastina fuera teratogénico en ratas durante la organogénesis y el desarrollo fetal a dosis orales de hasta 200 mg / kg / día (representando una concentración sistémica aproximadamente 3300 veces mayor que la prevista para el uso ocular tópico en humanos) pero mostró cierto potencial para causar anomalías esqueléticas a 1000 mg / kg / día. No se observaron efectos teratogénicos en conejos a causa oral de hasta 500 mg / kg / día durante la organogénesis y el desarrollo fetal (> 13,000 veces la dosis en humanos en mg / kg). Se observó evidencia de infertilidad en ratas que recibieron besilato de bepotastina oral de 1000 mg / kg / día, sin embargo, no se observó evidencia de infertilidad en ratas que recibieron 200 mg / kg / día (aproximadamente 3300 veces el uso ocular tópico en humanos). La concentración de besilato de bepotastina marcado por radio fue similar en el hígado fetal y el plasma sanguíneo materno después de una dosis oral única de 3 mg / kg. La concentración en otros tejidos fetales fue de un tercio a una décima parte de la concentración en el plasma sanguíneo materno.

Se observó un aumento en los nacidos muertos y una disminución en el crecimiento y el desarrollo en cachorros nacidos de ratas que recibieron dosis orales de 1000 mg / kg / día durante los períodos perinatal y de lactancia. No se observaron efectos en ratas tratadas con 100 mg / kg / día.

No existen estudios adecuados y bien controlados de besilato de bepotastina en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en animales no siempre predicen la respuesta humana, Talion OD (solución oftálmica de besilato de cepotastina) 1.5% debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Madres lactantes

Después de una dosis oral única de 3 mg / kg de bepotastina radiomarcada besilato a ratas lactantes 11 días después del parto, la concentración máxima de radiactividad en la leche fue de 0,40 mcg eq / mL 1 hora después de la administración; a las 48 horas después de la administración, la concentración estaba por debajo de los límites de detección. La concentración de leche fue mayor que la concentración plasmática de sangre materna en cada momento de medición.

No se sabe si el besilato de bepotastina se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución cuando Talion OD (solución oftálmica de besilato de cepotastina) 1.5% se administra a una mujer lactante.

Uso pediátrico

Seguridad y eficacia de Talion OD (solución oftálmica de besilato de cepotastina) 1.5% no se han establecido en pacientes pediátricos menores de 2 años. La eficacia en pacientes pediátricos menores de 10 años se extrapoló de ensayos clínicos realizados en pacientes pediátricos mayores de 10 años y de adultos.

Uso geriátrico

No se han observado diferencias generales en seguridad o efectividad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.

Experiencia en ensayos clínicos

Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.

La reacción adversa informada más común que ocurrió en aproximadamente el 25% de los sujetos fue un sabor suave después de la instilación. Otras reacciones adversas que ocurrieron en el 2-5% de los sujetos fueron irritación ocular, dolor de cabeza y nasofaringitis.

Experiencia posterior a la comercialización

Raramente se han informado reacciones de hipersensibilidad durante el uso posterior a la comercialización de Talion OD®. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir picazón, erupción corporal e hinchazón de labios, lengua y / o garganta.

No se proporciona información.

Absorción

El grado de exposición sistémica a la bepotastina después de la administración oftálmica tópica de besilato de bepotastina al 1% y al 1,5% de soluciones oftálmicas se evaluó en 12 adultos sanos. Después de una gota de solución oftálmica de besilato de bepotastina al 1% o 1.5% en ambos ojos cuatro veces al día (QID) durante siete días, las concentraciones plasmáticas de bepotastina alcanzaron su punto máximo aproximadamente una o dos horas después de la interrupción. Las concentraciones plasmáticas máximas para las concentraciones de 1% y 1.5% fueron 5.1 ± 2.5 ng / ml y 7.3 ± 1.9 ng / ml, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas a las 24 horas después de la interrupción estuvieron por debajo del límite cuantificable (2 ng / ml) en 11/12 sujetos en los dos grupos de dosis.

Distribución

El grado de unión a proteínas de la bepotastina es aproximadamente del 55% e independiente de la concentración de bepotastina.

Metabolismo

Los estudios de metabolismo in vitro con microsomas hepáticos humanos demostraron que la bepotastina se metaboliza mínimamente por las isoenzimas CYP450. Los estudios in vitro demostraron que el besilato de bepotastina no inhibe el metabolismo de varios sustratos del citocromo P450 mediante la inhibición de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19. No se estudió el efecto del besilato de bepotastina sobre el metabolismo de sustratos de CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6. El besilato de cepotastina tiene un bajo potencial de interacción farmacológica a través de la inhibición de CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19.

Excreción

La ruta principal de eliminación del besilato de bepotastina es la excreción urinaria (con aproximadamente 75-90% excretado sin cambios en la orina).