Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
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Formas de dosificación y fortalezas
Solución oftálmica tópica que contiene besilato de bepotastina 1.5%
Almacenamiento y manejo
BEPREVE (solución oftálmica de besilato de cepotastina) 1.5% es suministrado en una botella de plástico de polietileno de baja densidad blanca con a punta de gotero controlada de blanco y una tapa de polipropileno blanco en lo siguiente tamaño:
5 ml (NDC 67425-007-50)
10 ml (NDC 67425-007-75)
Almacenamiento
Almacenar a 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).
Fabricado para: ISTA Pharmaceuticals®, Inc. Irvine, CA 92618. Por: Bausch y Lomb Tampa incorporada, FL 33637. Revisado: 06/2012
BEPREVE® (bepotastina besilato) Solución oftálmica 1.5% es un antagonista del receptor H1 de histamina indicado para el tratamiento de la picazón asociada con signos y síntomas de conjuntivitis alérgica.
Instale una gota de BEPREVE en los ojos afectados dos veces al día (BID).
BEPREVE está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad a bepotastina o cualquiera de ellos los otros ingredientes.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Contaminación de punta y solución
Para minimizar la contaminación del punta y solución del gotero, se debe tener cuidado de no tocar los párpados o alrededores con la punta del gotero de la botella. Mantenga la botella bien apretada cerrado cuando no está en uso.
Contacto Uso de lentes
Se debe aconsejar a los pacientes que no lo hagan use una lente de contacto si su ojo es rojo. BEPREVE no debe usarse para tratar irritación relacionada con lentes de contacto.
BEPREVE no debe ser inculcado mientras usa lentes de contacto. Retire las lentes de contacto antes de la instilación de BEPREVE®. El conservante en BEPREVE®, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por lentes de contacto suaves. Las lentes pueden reinsertarse después de 10 minutos después administración de BEPREVE .
Uso oftálmico tópico solamente
BEPREVE es para oftálmica tópica solo uso.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C
Se han realizado estudios de teratogenicidad en animales. No se encontró que el besilato de cepotastina fuera teratogénico en ratas durante el período organogénesis y desarrollo fetal a dosis orales de hasta 200 mg / kg / día (que representa una concentración sistémica aproximadamente 3300 veces mayor anticipado para uso ocular tópico en humanos), pero mostró cierto potencial para causando anormalidades esqueléticas a 1000 mg / kg / día. No hubo teratogénicos los efectos observados en conejos al por vía oral aumentan hasta 500 mg / kg / día durante organogénesis y desarrollo fetal (> 13,000 veces la dosis en humanos en a mg / kg base). Se observó evidencia de infertilidad en ratas que recibieron bepotastina oral besilato 1000 mg / kg / día, sin embargo, no se observó evidencia de infertilidad ratas que recibieron 200 mg / kg / día (aproximadamente 3300 veces el uso ocular tópico en humanos). La concentración de besilato de bepotastina etiquetada por radio fue similar en hígado fetal y plasma sanguíneo materno después de una dosis oral única de 3 mg / kg. Los la concentración en otros tejidos fetales fue de un tercio a una décima parte concentración en plasma sanguíneo materno.
Un aumento en los nacidos muertos y una disminución en el crecimiento y Se observó desarrollo en cachorros nacidos de ratas que recibieron dosis orales de 1000 mg / kg / día durante los períodos perinatal y de lactancia. No se observaron efectos en ratas tratadas con 100 mg / kg / día.
No hay estudios adecuados y bien controlados de bepotastina besilato en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal son no siempre predictivo de la respuesta humana, BEPREVE (befotatastina besilato solución oftálmica) 1.5% debe usarse durante el embarazo solo si es potencial El beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.
Madres lactantes
Después de una dosis oral única de 3 mg / kg de radioetiquetado bepotastina besila a ratas lactantes 11 días después del parto, el máximo la concentración de radiactividad en la leche fue de 0,40 mcg eq / mL 1 hora después administración; a las 48 horas después de la administración, la concentración estaba por debajo límites de detección. La concentración de leche fue mayor que la sangre materna concentración plasmática en cada momento de medición.
No se sabe si el besilato de bepotastina se excreta en humanos leche. Se debe tener precaución cuando BEPREVE (bepotastina besilato oftálmico solución) 1.5% se administra a una mujer lactante.
Uso pediátrico
Seguridad y eficacia de BEPREVE (bestilado de cepotastina solución oftálmica) 1.5% no se han establecido en pacientes pediátricos bajo 2 años de edad. La eficacia en pacientes pediátricos menores de 10 años fue extrapolado de ensayos clínicos realizados en pacientes pediátricos mayores que 10 años de edad y de adultos.
Uso geriátrico
No se han producido diferencias generales en seguridad o efectividad observado entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.
EFECTOS ADVERSOS
Experiencia en ensayos clínicos
Porque los ensayos clínicos son realizado en condiciones muy variables, tasas de reacción adversas observadas en Los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas del ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la clínica práctica.
El adverso reportado más común La reacción que ocurrió en aproximadamente el 25% de los sujetos fue un sabor suave instilación. Otras reacciones adversas que ocurrieron en el 2-5% de los sujetos fueron oculares irritación, dolor de cabeza y nasofaringitis.
Experiencia posterior a la comercialización
Se han informado raramente reacciones de hipersensibilidad durante El uso posterior a la comercialización de BEPREVE®. Porque estas reacciones son reportado voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no siempre es así posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir picazón, erupción corporal e hinchazón de labios, lengua y / o garganta.
INTERACCIONES DE DROGAS
No se proporciona información.
Embarazo Categoría C
Se han realizado estudios de teratogenicidad en animales. No se encontró que el besilato de cepotastina fuera teratogénico en ratas durante el período organogénesis y desarrollo fetal a dosis orales de hasta 200 mg / kg / día (que representa una concentración sistémica aproximadamente 3300 veces mayor anticipado para uso ocular tópico en humanos), pero mostró cierto potencial para causando anormalidades esqueléticas a 1000 mg / kg / día. No hubo teratogénicos los efectos observados en conejos al por vía oral aumentan hasta 500 mg / kg / día durante organogénesis y desarrollo fetal (> 13,000 veces la dosis en humanos en a mg / kg base). Se observó evidencia de infertilidad en ratas que recibieron bepotastina oral besilato 1000 mg / kg / día, sin embargo, no se observó evidencia de infertilidad ratas que recibieron 200 mg / kg / día (aproximadamente 3300 veces el uso ocular tópico en humanos). La concentración de besilato de bepotastina etiquetada por radio fue similar en hígado fetal y plasma sanguíneo materno después de una dosis oral única de 3 mg / kg. Los la concentración en otros tejidos fetales fue de un tercio a una décima parte concentración en plasma sanguíneo materno.
Un aumento en los nacidos muertos y una disminución en el crecimiento y Se observó desarrollo en cachorros nacidos de ratas que recibieron dosis orales de 1000 mg / kg / día durante los períodos perinatal y de lactancia. No se observaron efectos en ratas tratadas con 100 mg / kg / día.
No hay estudios adecuados y bien controlados de bepotastina besilato en mujeres embarazadas. Porque los estudios de reproducción animal son no siempre predictivo de la respuesta humana, BEPREVE (befotatastina besilato solución oftálmica) 1.5% debe usarse durante el embarazo solo si es potencial El beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.
Experiencia en ensayos clínicos
Porque los ensayos clínicos son realizado en condiciones muy variables, tasas de reacción adversas observadas en Los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas del ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la clínica práctica.
El adverso reportado más común La reacción que ocurrió en aproximadamente el 25% de los sujetos fue un sabor suave instilación. Otras reacciones adversas que ocurrieron en el 2-5% de los sujetos fueron oculares irritación, dolor de cabeza y nasofaringitis.
Experiencia posterior a la comercialización
Se han informado raramente reacciones de hipersensibilidad durante El uso posterior a la comercialización de BEPREVE®. Porque estas reacciones son reportado voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no siempre es así posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer un causal relación con la exposición a drogas. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir picazón, erupción corporal e hinchazón de labios, lengua y / o garganta.
No se proporciona información.
Absorción
El alcance de la exposición sistémica a bepotastina después de la administración oftálmica tópica de besilato de bepotastina Se evaluaron soluciones oftálmicas al 1% y al 1.5% en 12 adultos sanos. Siguiendo una gota de solución oftálmica de besilato de bepotastina al 1% o 1.5% en ambos ojos cuatro veces al día (QID) durante siete días, las concentraciones plasmáticas de bepotastina alcanzaron su punto máximo aproximadamente una o dos horas después de la interrupción. Máximo plasma las concentraciones para las concentraciones de 1% y 1.5% fueron 5.1 ± 2.5 ng / ml y 7.3 ± 1.9 ng / mL, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas a las 24 horas después de la interrupción fueron por debajo del límite cuantificable (2ng / ml) en 11/12 sujetos en los dos grupos de dosis.
Distribución
El grado de unión a proteínas de la bepotastina es aproximadamente 55% e independiente de la concentración de bepotastina.
Metabolismo
Estudios de metabolismo in vitro con microsomas hepáticos humanos demostró que la bepotastina se metaboliza mínimamente por las isoenzimas CYP450. En Los estudios vitro demostraron que el besilato de bepotastina no inhibe el metabolismo de varios sustratos del citocromo P450 mediante inhibición de CYP3A4 CYP2C9 y CYP2C19. El efecto de la bepotastina se besila en el metabolismo de no se estudiaron sustratos de CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6. Besilato de cepotastina tiene un bajo potencial de interacción farmacológica a través de la inhibición de CYP3A4, CYP2C9, y CYP2C19.
Excreción
La ruta principal de eliminación del besilato de bepotastina es excreción urinaria (con aproximadamente 75-90% excretado sin cambios en la orina).