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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 28.03.2022
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El tratamiento de la drogadicción con opioides como un síndrome de abstinencia narcótica supresivo (sustitución o terapia de mantenimiento).
Esto debería ser parte de un programa de tratamiento más amplio, que incluye revisiones periódicas del tratamiento, y debe ser monitoreado por servicios especializados
Tratamiento del dolor moderado a intenso como alternativa a la morfina
Posología
Adultos
Cuando se trata la adicción a las drogas opioides.
Comience 10-20 mg / día, aumentó en 10 - 20 mg / día hasta que no haya signos de abstinencia o intoxicación. La dosis habitual es de 40-60 mg / día. La dosis se ajusta según el grado de adicción, con el objetivo de una reducción gradual. Es difícil proporcionar un horario de dosificación porque es en gran medida subjetivo, basado en el uso de drogas reportado por el adicto y una evaluación clínica de su adicción. Por lo general, se supone que un enfoque cauteloso es apropiado en función de una dosis baja y después de aumentos incrementales, teniendo en cuenta la salud general del paciente.
Cuando se trata dolor moderado a intenso
Por lo general, 5-10 mg cada 6-8 horas, aunque las dosis deben ajustarse de acuerdo con la respuesta. Si se usa durante mucho tiempo, no debe administrarse más de dos veces al día.
Pacientes mayores y debilitados
Las dosis repetidas deben administrarse con extrema precaución en pacientes de edad avanzada o enfermos debido a la larga vida media plasmática. En este grupo de edad puede haber un mayor riesgo de depresión respiratoria con o sin disfunción renal o hepática asociada.
Población pediátrica
Debido a que la metadona no se ha estudiado en niños, no debe usarse en niños menores de 16 años hasta que se disponga de más datos
disfunción hepática
La dosis de metadona debe controlarse cuidadosamente en pacientes con daño hepático grave, ya que existe el riesgo de que la metadona pueda desencadenar la encefalopatía possistémica.
Método de aplicación
Solución estéril para inyección subcutánea o intramuscular. Si se requieren dosis repetidas, se debe usar la ruta intramuscular.
La ruta intramuscular se prefiere cuando se requiere administración repetida. Es posible que se deban administrar volúmenes de más de 2 ml (20 mg) en varios lugares en dosis divididas.
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- Pacientes con depresión respiratoria y enfermedad respiratoria obstructiva.
- Uso durante un ataque de asma aguda.
- Administración simultánea con inhibidores de la monoaminooxidasa o dentro de las 2 semanas posteriores a la interrupción del tratamiento con usted.
- Phaeocromocitoma. Los opiáceos pueden inducir la liberación de histamina endógena y estimular la liberación de catecolamina.
- Riesgo de un íleo paralítico.
- Pacientes comatosos.
Las dosis repetidas deben administrarse con extrema precaución en ancianos o enfermos. La metadona es una sustancia adictiva y se controla de acuerdo con la Ley de uso indebido de drogas de 1971 (Anexo 2).
Tiene una vida media larga y, por lo tanto, puede acumularse. Una dosis única que alivia los síntomas puede conducir a la acumulación y la posible muerte si se repite diariamente.
La tolerancia y la adicción pueden ocurrir como con la morfina.
La metadona puede causar somnolencia y disminuir la conciencia, aunque la tolerancia a estos efectos puede ocurrir después de un uso repetido.
Retirada
La interrupción brusca del tratamiento puede provocar síntomas de abstinencia similares a los de la morfina, pero son menos intensivos pero duran más. Por lo tanto, el tratamiento debe retirarse gradualmente.
Depresión respiratoria
Debido a la lenta acumulación de metadona en los tejidos, la depresión respiratoria puede no ser completamente evidente durante una o dos semanas.).
Efectos cardíacos
Se han notificado casos de prolongación del intervalo Qt y torsade de puntos durante el tratamiento con metadona, especialmente a dosis altas (> 100 mg / T). La metadona debe administrarse con precaución a pacientes con riesgo de desarrollar un intervalo QT extendido, p. a las :
- antecedentes médicos de trastornos de conducción cardíaca,
- enfermedad cardíaca avanzada o enfermedad cardíaca isquémica,
- enfermedad hepática
- antecedentes familiares de muerte súbita,
- electrolitanomalías, es decir. Hipocalemia, hipomagnesemia
- tratamiento simultáneo con medicamentos que tienen un potencial de extensión Qt
- tratamiento simultáneo con medicamentos que pueden causar electrolitanomalías
- tratamiento simultáneo con inhibidores del citocromo P450 CYP 3A4.
En pacientes con factores de riesgo reconocidos para la prolongación del intervalo QT o con tratamiento simultáneo con medicamentos que tienen un potencial de extensión del QT, se recomienda la monitorización del ECG con una prueba de ECG adicional para la estabilización de la dosis antes del tratamiento con metadona.
Se recomienda monitorizar el electrocardiograma antes de la titulación de la dosis por encima de 100 mg / día y siete días después de la titulación en pacientes sin factores de riesgo reconocidos para la prolongación del intervalo QT.
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Las mujeres adictas que descubren que están embarazadas necesitan atención especial del personal obstétrico y pediátrico con experiencia en dicho manejo. La metadona no debe suspenderse abruptamente y los bebés deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar signos de depresión respiratoria y / o tracción opioide.
disfunción hepática
Se debe tener especial precaución en pacientes con daño hepático severo ya que existe el riesgo de que la metadona desencadene encefalopatía o coma no sistémico.
Insuficiencia renal
Reduzca las dosis para evitar efectos aumentados y prolongados, aumento de la sensibilidad cerebral.
Advertencias adicionales
La metadona debe usarse con gran precaución en pacientes con alcoholismo agudo, trastornos convulsivos y lesiones en la cabeza.
Al igual que otros opiáceos, la metadona tiene el potencial de aumentar la presión intracraneal, especialmente cuando ya está aumentada.
Niños (menores de 16 años): la metadona es un riesgo especial para los niños, incluso a dosis bajas, si se toma accidentalmente. Los niños menores de 6 meses, especialmente los recién nacidos, pueden ser más sensibles a la depresión respiratoria que los adultos.
El medicamento debe usarse con precaución en pacientes de edad avanzada o debilitados debido a su larga vida media. También debe usarse con precaución en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, hiperplasia prostática, hipotensión, shock, trastornos biliares, enfermedades intestinales inflamatorias u obstructivas o miastenia gravis.
Pueden ocurrir reacciones locales en el sitio de inyección y, por lo tanto, estos sitios deben inspeccionarse regularmente. Las inyecciones pueden ser dolorosas.
Los pacientes no deben conducir ni utilizar máquinas mientras toman metadona.
La metadona puede causar somnolencia y reducir la vigilancia y la capacidad de conducir después de la administración de metadona.
Este medicamento puede afectar la función cognitiva y afectar la capacidad del paciente para conducir de manera segura. Esta clase de medicamentos está incluida en la lista de medicamentos que figura en los reglamentos de conformidad con 5a de la Ley de Tráfico Vial de 1988. Al recetar este medicamento, se debe informar a los pacientes de lo siguiente:
- Es probable que el medicamento afecte su capacidad para conducir
- No conduzca hasta que sepa cómo le afecta el medicamento
- Es un delito conducir bajo la influencia de este medicamento
- Sin embargo, no cometería un delito penal (llamado "defensa legal") si:
o el medicamento ha sido recetado para tratar un problema médico o dental y
o Lo ha tomado de acuerdo con las instrucciones del médico que prescribe y en la información provista con el medicamento y
No tuvo ningún efecto sobre su capacidad para conducir de manera segura
La metadona está asociada con efectos secundarios similares a otros analgésicos opioides. No hay estudios clínicos modernos que puedan usarse para determinar la frecuencia de los efectos adversos. Por lo tanto, todos los efectos secundarios enumerados se clasifican como "frecuencia desconocida".
Trastornos endocrinos :-
Hiperprolactinemia.
Trastornos psiquiátricos: -
Dependencia, confusión, cambios de humor, incluyendo euforia y disforia, alucinaciones, inquietud, trastornos del sueño.
Trastornos del sistema nervioso: -
Somnolencia, mareos, mareos.
Trastornos oculares: -
Ojos secos, trastornos visuales como la miosis.
Enfermedad cardíaca: -
Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, prolongación del intervalo QT, torsades de pointes.
Enfermedades vasculares: -
Hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
<), nariz seca.Trastornos gastrointestinales: -
Náuseas, vómitos (especialmente al comienzo del tratamiento), estreñimiento, calambres biliares, boca seca.
Piel y trastornos del tejido subcutáneo: -
Sudor, enrojecimiento de la cara, erupciones cutáneas (urticaria, prurito), edema.
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y óseos: -
Rigidez muscular
Trastornos renales y urinarios: -
Dificultades de micción, retención urinaria, calambres en uréter
Sistema reproductor y enfermedades mamarias: -
Disminución de la libido, dismenorrea, amenorrea, disfunción sexual
General y Trastornos El Centro de Administración: -
Hipotermia
Notificación de sospecha de efectos secundarios
Es importante informar los efectos secundarios sospechosos después de la aprobación del medicamento. Permite el monitoreo continuo del equilibrio beneficio-riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre los presuntos efectos secundarios a través del sistema de Tarjeta Amarilla (sitio web: www.mhra.gov.uk/yellowcard).
Síntomas:
Similar a la morfina.
Se observa depresión respiratoria, somnolencia extrema que progresa a estupor o coma, cianosis, pupilas con estrechamiento máximo, flacidez muscular esquelética, piel fría y húmeda y, a veces, bradicardia e hipotensión.
En sobredosis severa, puede ocurrir apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, paro cardíaco y muerte.
Administración:
El tratamiento es de apoyo. Los pacientes deben permanecer conscientes si es posible.
Una vía aérea patentada debe fabricarse con ventilación sostenida o controlada. Se pueden requerir antagonistas narcóticos si hay signos de depresión respiratoria o cardiovascular significativa. Sin embargo, el tratamiento con estos antagonistas debe repetirse según sea necesario debido a la mayor duración de la actividad depresiva de la metadona (36 a 48 horas) en comparación con los antagonistas (1 a 3 horas). La nalorfina o la levallorfina deben administrarse por vía intravenosa lo antes posible y repetirse cada 15 minutos si es necesario. En una persona adicta a los narcóticos, la administración de la dosis habitual de un antagonista narcótico conduce a un síndrome de abstinencia aguda. En tales casos, se debe evitar el uso de un antagonista a menos que haya depresión respiratoria severa si se le debe administrar con mucho cuidado.
El oxígeno, los fluidos intravenosos, los vasopresores y otras medidas de apoyo deben usarse como se indica.
Pharmakotherapeutische Gruppe: diphenylpropylaminderivate. ATC-code N07BC02.
Methadon ist ein Suchtmittel und wiederholte Verabreichung kann zu Abhängigkeit und Toleranz führen. Kreuztoleranz mit anderen Opioiden kann auftreten.
Es ist ein synthetisches opioid-Analgetikum ähnlich wie Morphin, obwohl es weniger beruhigend ist. Es wirkt auf das ZNS-system und die glatte Muskulatur über das periphere Nervensystem.
Die analgetische Wirkung von Methadon tritt etwa 10 bis 20 Minuten nach parenteraler Verabreichung. Miosis und Atemdepression können mehr als 24 Stunden nach einer Einzeldosis auftreten. Methadon reduziert auch die Herzfrequenz, den systolischen Blutdruck und die Körpertemperatur. Sedierung wird bei einigen Patienten beobachtet, die wiederholte Dosen erhalten, und plötzliches absetzen der Behandlung kann zu Entzugserscheinungen führen.
Wie Morphin hat es auch Auswirkungen auf die Darmmotilität, den gallentonus und die Sekretion von hypophysenhormonen sowie auf die hustenunterdrückung. Methadon verursacht auch die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen, was zu einer Reihe von allergischen Reaktionen führt.
Absorción
La metadona se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular o subcutánea, pero existen grandes variaciones interindividuales.
Distribución
La metadona está ampliamente distribuida en los tejidos, se difunde a través de la placenta y se excreta en la leche materna. Está en gran parte unido a proteínas.
Biotransformación
Se metaboliza en el hígado (forma metabolitos inactivos) y se excreta en la bilis y la orina.
Eliminación
La excreción en la orina depende del pH, cuanto menor sea el pH, mayor será el aclaramiento.
La metadona tiene una vida media prolongada (15 a 40 horas) y puede acumularse con la administración repetida.
no hay datos adicionales relevantes para el médico que prescribe.
No se conocen incompatibilidades importantes
La metadona está controlada por la Ley de uso indebido de drogas de 1971 (Anexo 2). Cualquier medicamento no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales