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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Úlcera duodenal
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) (omeprazol / bicarbonato de sodio) está indicado para el tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa. La mayoría de los pacientes sanan en cuatro semanas. Algunos pacientes pueden requerir cuatro semanas adicionales de terapia.
Úlcera gástrica
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) está indicado para el tratamiento a corto plazo (4-8 semanas) de la úlcera gástrica benigna activa.
Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
ERGE sintomático
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) está indicado para el tratamiento de la acidez estomacal y otros síntomas asociados con la ERGE durante un máximo de 4 semanas.
Esofagitis erosiva
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) está indicado para el tratamiento a corto plazo (4-8 semanas) de la esofagitis erosiva que se ha diagnosticado con endoscopia.
No se ha establecido la eficacia de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) utilizado durante más de 8 semanas en estos pacientes. Si un paciente no responde a 8 semanas de tratamiento, puede ser útil renunciar a 4 semanas adicionales de tratamiento. Si hay recurrencia de esofagitis erosiva o síntomas de ERGE (p. Ej., acidez estomacal), se pueden considerar cursos adicionales de 4 a 8 semanas de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio).
Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) está indicado para mantener la curación de la esofagitis erosiva. Los estudios controlados no se extienden más allá de los 12 meses.
Reducción del riesgo de sangrado gastrointestinal superior en pacientes con enfermedades críticas (solo 40 mg de suspensión oral)
Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) Polvo para suspensión oral 40 mg / 1680 mg está indicado para la reducción del riesgo de hemorragia gastrointestinal superior en pacientes con enfermedades críticas.
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) (omeprazol / bicarbonato de sodio) está disponible como cápsula y como polvo para suspensión oral en dosis de 20 mg y 40 mg de omeprazol para uso adulto. Las instrucciones de uso para cada indicación se resumen en la Tabla 1. Todas las dosis recomendadas a lo largo del etiquetado se basan en omeprazol.
Dado que los paquetes de suspensión oral de 20 mg y 40 mg contienen la misma cantidad de bicarbonato de sodio (1680 mg) dos paquetes de 20 mg no son equivalentes a un paquete de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) 40 mg; por lo tanto, dos paquetes de 20 mg de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) no debe sustituirse por un paquete de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) 40 mg.
Dado que las cápsulas de 20 mg y 40 mg contienen la misma cantidad de bicarbonato de sodio (1100 mg) dos cápsulas de 20 mg no son equivalentes a una cápsula de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) 40 mg; por lo tanto, dos cápsulas de 20 mg de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) no debe sustituirse por una cápsula de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) 40 mg.
Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) debe tomarse con el estómago vacío al menos una hora antes de una comida.
Para los pacientes que reciben alimentación continua con tubo nasogástrico (NG) / orogástrico (OG), la alimentación enteral debe suspenderse aproximadamente 3 horas antes y 1 hora después de la administración de polvo de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) para suspensión oral.
Tabla 1: Dosis recomendadas de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) por indicación para adultos mayores de 18 años
Indicación | Dosis recomendada | Frecuencia |
Tratamiento a corto plazo de la úlcera duodenal activa | 20 mg | Una vez al día durante 4 semanas * + |
Úlcera gástrica benigna | 40 mg | Una vez al día durante 4-8 semanas **, + |
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) | ||
ERGE sintomático (sin erosiones esofágicas) | 20 mg | Una vez al día por hasta 4 semanas + |
Esofagitis erosiva | 20 mg | Una vez al día durante 4-8 semanas + |
Mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva | 20 mg | Una vez al día ** |
Reducción del riesgo de sangrado gastrointestinal superior en pacientes con enfermedades críticas (solo 40 mg de suspensión oral) | 40 mg | 40 mg inicialmente seguido de 40 mg 6-8 horas después y 40 mg diarios a partir de entonces durante 14 días ** |
* La mayoría de los pacientes sanan en 4 semanas. Algunos pacientes pueden requerir 4 semanas adicionales de terapia. ** Los estudios controlados no se extienden más allá de los 12 meses. + Para información adicional, |
Poblaciones especiales
Insuficiencia hepática
Considere la reducción de la dosis, particularmente para el mantenimiento de la curación de la esofagitis erosiva.
Administración de cápsulas
Las cápsulas de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) deben tragarse intactas con agua. NO USE OTROS LÍQUIDOS. NO ABRA EL CÁPSULO Y LOS CONTENIDO ESPRINCULARES EN ALIMENTOS
Preparación y administración de suspensión
Instrucciones de uso: Vacíe el contenido del paquete en una taza pequeña que contenga 1-2 cucharadas de agua. NO USE OTROS LÍQUIDOS O ALIMENTOS. Revuelva bien y beba de inmediato. Vuelva a llenar la taza con agua y beba.
Si Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) se administra a través de un tubo nasogástrico (NG) u orogástrico (OG), la suspensión debe estar constituida con aproximadamente 20 ml de agua. NO USE OTROS LÍQUIDOS O ALIMENTOS. Revuelva bien y administre de inmediato. Se debe usar una jeringa del tamaño adecuado para inculcar la suspensión en el tubo. La suspensión debe lavarse a través del tubo con 20 ml de agua.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica.
En la población de ensayos clínicos de EE. UU. De 465 pacientes, se informó que las reacciones adversas resumidas en la Tabla 2 ocurrieron en el 1% o más de los pacientes en terapia con omeprazol. Los números entre paréntesis indican porcentajes de las reacciones adversas consideradas por los investigadores como posiblemente, probablemente o definitivamente relacionadas con el medicamento.
Tabla 2: Reacciones adversas que ocurren en 1% o más de pacientes en terapia con omeprazol
Omeprazol (n = 465) | Placebo (n = 64) | Ranitidina (n = 195) | |
Dolor de cabeza | 6.9 (2.4) | 6.3 | 7.7 (2.6) |
Diarrea | 3.0 (1.9) | 3.1 (1.6) | 2.1 (0.5) |
Dolor abdominal | 2.4 (0.4) | 3.1 | 2.1 |
Náuseas | 2.2 (0.9) | 3.1 | 4.1 (0.5) |
URI | 1.9 | 1.6 | 2.6 |
Mareo | 1.5 (0.6) | 0.0 | 2.6 (1.0) |
Vómitos | 1.5 (0.4) | 4.7 | 1.5 (0.5) |
Sarpullido | 1.5 (1.1) | 0.0 | 0.0 |
Estreñimiento | 1.1 (0.9) | 0.0 | 0.0 |
Tos | 1.1 | 0.0 | 1.5 |
Astenia | 1.1 (0.2) | 1.6 (1.6) | 1.5 (1.0) |
Dolor de espalda | 1.1 | 0.0 | 0.5 |
La Tabla 3 resume las reacciones adversas que ocurrieron en el 1% o más de los pacientes tratados con omeprazol de ensayos clínicos internacionales doble ciego y abiertos en los que 2,631 pacientes y sujetos recibieron omeprazol.
Tabla 3: Incidencia de reacciones adversas ≥ 1% Relación causal no evaluada
Omeprazol (n = 2631) | Placebo (n = 120) | |
Cuerpo en su conjunto, sitio no especificado | ||
Dolor abdominal | 5.2 | 3.3 |
Astenia | 1.3 | 0.8 |
Sistema digestivo | ||
Estreñimiento | 1.5 | 0.8 |
Diarrea | 3.7 | 2.5 |
Flatulencia | 2.7 | 5.8 |
Náuseas | 4.0 | 6.7 |
Vómitos | 3.2 | 10.0 |
Regurgitación ácida | 1.9 | 3.3 |
Sistema nervioso / psiquiátrico | ||
Dolor de cabeza | 2.9 | 2.5 |
Se realizó un ensayo clínico controlado en 359 pacientes con enfermedades críticas, comparando Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) 40 mg / 1680 mg de suspensión una vez al día con I.V. cimetidina 1200 mg / día por hasta 14 días. La incidencia y el número total de EA experimentados por ≥ 3% de los pacientes en cualquiera de los grupos se presentan en la Tabla 4 por sistema corporal y término preferido.
Tabla 4: Número (%) de pacientes con enfermedades críticas con eventos adversos frecuentes (≥ 3%) por sistema corporal y término preferido
MedDRA Término preferido del sistema del cuerpo | Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) ® (N = 178) | Cimetidina (N = 181) |
Todos los EA n (%) | Todos los EA n (%) | |
SANGRE Y DISPARADORES DEL SISTEMA LINFÁTICO | ||
Anemia NOS | 14 (7.9) | 14 (7.7) |
Anemia NOS agravada | 4 (2.2) | 7 (3.9) |
Trombocitopenia | 18 (10.1) | 11 (6.1) |
TRASTORNOS DE CARDIAC | ||
Fibrilación auricular | 11 (6.2) | 7 (3.9) |
Bradicardia NOS | 7 (3.9) | 5 (2.8) |
Taquicardia supraventricular | 6 (3.4) | 2 (1.1) |
Taquicardia NOS | 6 (3.4) | 6 (3.3) |
Taquicardia ventricular | 8 (4.5) | 6 (3.3) |
GASTROINTESTINAL DISORDERS * | ||
Estreñimiento | 8 (4.5) | 8 (4.4) |
Diarrea NOS | 7 (3.9) | 15 (8.3) |
Hipomotilidad gástrica | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
GENERALES DISORDADORES Y ADMINISTRACIÓN CONDICIONES DEL SITIO | ||
Hiperpirexia | 8 (4.5) | 3 (1.7) |
Edema NOS | 5 (2.8) | 11 (6.1) |
Pirexia | 36 (20,2) | 29 (16,0) |
INFECCIONES E INFESTACIONES | ||
Infección Candidal NOS | 3 (1.7) | 7 (3.9) |
Candidiasis oral | 7 (3.9) | 1 (0.6) |
Sepsis NOS | 9 (5.1) | 9 (5.0) |
Infección del tracto urinario NOS | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
INVESTIGACIONES | ||
Pruebas de función hepática NOS anormal | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
METABOLISMO Y TRASTORNOS DE NUTRICIÓN | ||
Sobrecarga de fluidos | 9 (5.1) | 14 (7.7) |
Hiperglucemia NOS | 19 (10,7) | 21 (11,6) |
Hipercalemia | 4 (2.2) | 6 (3.3) |
Hipernatremia | 3 (1.7) | 9 (5.0) |
Hipocalcemia | 11 (6.2) | 10 (5.5) |
Hipoglucemia NOS | 6 (3.4) | 8 (4.4) |
Hipocalemia | 22 (12,4) | 24 (13,3) |
Hipomagnesemia | 18 (10.1) | 18 (9.9) |
Hipotremia | 7 (3.9) | 5 (2.8) |
Hipofosfatemia | 11 (6.2) | 7 (3.9) |
TRASTORNOS PSICÍATRICOS | ||
Agitación | 6 (3.4) | 16 (8.8) |
TRASTORRES RESPIRATALES, THORÁCITAS Y MEDIASTINALES | ||
Síndrome de dificultad respiratoria aguda | 6 (3.4) | 7 (3.9) |
Neumonía nosocomial | 20 (11,2) | 17 (9.4) |
Neumotórax NOS | 1 (0.6) | 8 (4.4) |
Fallo respiratorio | 3 (1.7) | 6 (3.3) |
Piel y desacreditadores de tisú suBCUTANOS | ||
Úlcera de decúbito | 6 (3.4) | 5 (2.8) |
Rash NOS | 10 (5.6) | 11 (6.1) |
TRASTORNOS VASCULARES | ||
Hipertensión NOS | 14 (7.9) | 6 (3.3) |
Hipotensión NOS | 17 (9.6) | 12 (6.6) |
* El sangrado gastrointestinal superior clínicamente significativo se consideró un evento adverso grave, pero no se incluye en esta tabla. NOS = No especificado de otra manera. |
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de omeprazol. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia real o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Cuerpo en su conjunto: Reacciones de hipersensibilidad, incluida anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema, broncoespasmo, nefritis intersticial, urticaria (ver También la piel debajo), fiebre, dolor, fatiga, malestar general.
Cardiovascular: Dolor en el pecho o angina, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, presión arterial elevada y edema periférico.
Gastrointestinal: Pancreatitis (algunas fatales), anorexia, colon irritable, flatulencia, decoloración fecal, candidiasis esofágica, atrofia de la mucosa de la lengua, boca seca, estomatitis e hinchazón abdominal. Durante el tratamiento con omeprazol, rara vez se han observado pólipos glandicos gástricos. Estos pólipos son benignos y parecen ser reversibles cuando se suspende el tratamiento. Se han notificado carcinoides gastroduodenales en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison en tratamiento a largo plazo con omeprazol. Se cree que este hallazgo es una manifestación de la condición subyacente, que se sabe que está asociada con tales tumores.
Hepático: Elevaciones leves y, raramente, marcadas de las pruebas de función hepática [ALT (SGPT), AST (SGOT), γ-glutamil transpeptidasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina (ictericia)]. En casos raros, se ha producido una enfermedad hepática manifiesta, que incluye hepatitis hepatocelular, colestática o mixta, necrosis hepática (algunas fatales), insuficiencia hepática (algunas fatales) y encefalopatía hepática.
Infecciones e infestaciones : Clostridium difficile diarrea asociada.
Metabolismo y trastornos nutricionales : Hipotonatremia, hipoglucemia, hipomagnesemia y aumento de peso.
Musculoesquelético : Calambres musculares, mialgia, debilidad muscular, dolor en las articulaciones, fractura ósea y dolor en las piernas.
Sistema nervioso / psiquiátrico : Trastornos psíquicos que incluyen depresión, agitación, agresión, alucinaciones, confusión, insomnio, nerviosismo, temblores, apatía, somnolencia, ansiedad, anomalías en los sueños; vértigo; parestesia; y disestesia hemifacial.
Respiratorio: Epistaxis, dolor faríngeo.
Piel: Reacciones cutáneas generalizadas graves que incluyen necrólisis epidérmica tóxica (TEN; algunas fatales), síndrome de Stevens-Johnson y eritema multiforme (algunas graves); púrpura y / o petequias (algunas con rechallenge); inflamación de la piel, urticaria, angioedema, prurito, fotosensibilidad, alopecia, piel seca e hiperhidrosis.
Sentidos especiales: Tinnitus, perversión del gusto.
Ocular: Visión borrosa, irritación ocular, síndrome del ojo seco, atrofia óptica, neuropatía óptica isquémica anterior, neuritis óptica y visión doble.
Urogenital: Nefritis intersticial (algunas con re-desafío positivo), infección del tracto urinario, piuria microscópica, frecuencia urinaria, creatinina sérica elevada, proteinuria, hematuria, glucosuria, dolor testicular y ginecomastia.
Hematológico: Se han informado casos raros de pancitopenia, agranulocitosis (algunos fatales), trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, anemia, leucocitosis y anemia hemolítica.
La incidencia de experiencias clínicas adversas en pacientes mayores de 65 años fue similar a la de los pacientes de 65 años o menos.
Las reacciones adversas adicionales que podrían ser causadas por el bicarbonato de sodio incluyen alcalosis metabólica, convulsiones y tetanía.
Actividad antisecretora
Los resultados de un estudio PK / PD del efecto antisecretor de la administración repetida una vez al día de 40 mg y 20 mg de suspensión oral Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) en sujetos sanos se muestran en la Tabla 5 a continuación.
Tabla 5: Efecto de la suspensión oral de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) sobre el pH intragástrico, día 7
Parámetro | Omeprazo Bicarl | le / onato de sodio |
40 mg / 1680 mg (n = 24) | 20 mg / 1680 mg (n = 28) | |
% Disminución de la línea de base para la acidez gástrica integrada (mmol-hr / L) | 84% | 82% |
Coeficiente de variación | 20% | 24% |
% Tiempo pH gástrico> 4 * (Horas) * | 77% (18,6 h) | 51% (12,2 h) |
Coeficiente de variación | 27% | 43% |
pH medio | 5.2 | 4.2 |
Coeficiente de variación | 17% | 37% |
Nota: Los valores representan a los medianos. Todos los parámetros se midieron durante un período de 24 horas. * p <0.05 20 mg vs. 40 mg |
Resultados de un estudio separado de PK / PD del efecto antisecretor en la administración repetida una vez al día de 40 mg / 1100 mg y 20 mg / 1100 mg de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) Las cápsulas en sujetos sanos muestran efectos similares en general en los tres parámetros de PD anteriores que los de Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) 40 mg / 1680 mg y 20 mg / 1680 mg de suspensión oral, respectivamente.
El efecto antisecretor dura más de lo esperado de la vida media plasmática muy corta (1 hora), aparentemente debido a la unión irreversible a la enzima parietal H + / K + ATPasa.
Efectos celulares similares a la enterocromafina (ECL)
En estudios de carcinogenicidad de 24 meses en ratas, se observó un aumento significativo relacionado con la dosis en tumores carcinoides gástricos e hiperplasia de células ECL en animales machos y hembras. También se han observado tumores carcinoides en ratas sometidas a fundectomía o tratamiento a largo plazo con otros inhibidores de la bomba de protones o altas dosis de antagonistas de los receptores H2. Se han obtenido muestras de biopsia gástrica humana de más de 3000 pacientes tratados con omeprazol en ensayos clínicos a largo plazo. La incidencia de hiperplasia celular de ECL en estos estudios aumentó con el tiempo; sin embargo, no se ha encontrado ningún caso de carcinoides, displasia o neoplasia de células de ECL en estos pacientes. Estos estudios tienen una duración y un tamaño insuficientes para descartar la posible influencia de la administración a largo plazo de omeprazol en el desarrollo de cualquier condición premaligna o maligna.
Efectos de la gastrina sérica
En estudios con más de 200 pacientes, los niveles séricos de gastrina aumentaron durante las primeras 1 a 2 semanas de administración una vez al día de dosis terapéuticas de omeprazol en paralelo con la inhibición de la secreción ácida. No se produjo un aumento adicional en la gastrina sérica con el tratamiento continuo. En comparación con los antagonistas de los receptores H2 de histamina, los aumentos medios producidos por dosis de 20 mg de omeprazol fueron mayores (1.3 a 3.6 veces vs. Aumento de 1.1 a 1.8 veces). Los valores de gastrina volvieron a los niveles de pretratamiento, generalmente dentro de 1 a 2 semanas después de la interrupción de la terapia.
El aumento de la gastrina causa hiperplasia celular similar a la enterocromafina y un aumento de los niveles séricos de cromogranina A (CgA). El aumento de los niveles de CgA puede causar resultados falsos positivos en las investigaciones de diagnóstico de tumores neuroendocrinos.
Otros efectos
No se han encontrado efectos sistémicos de omeprazol en el SNC, los sistemas cardiovascular y respiratorio hasta la fecha. El omeprazol, administrado en dosis orales de 30 o 40 mg durante 2 a 4 semanas, no tuvo efecto sobre la función tiroidea, el metabolismo de los carbohidratos o los niveles circulantes de hormona paratiroidea, cortisol, estradiol, testosterona, prolactina, colecistocinina o secretina. No se demostró ningún efecto sobre el vaciado gástrico de los componentes sólidos y líquidos de una comida de prueba después de una dosis única de 90 mg de omeprazol. En sujetos sanos, un solo I.V. La dosis de omeprazol (0,35 mg / kg) no tuvo efecto sobre la secreción del factor intrínseco. No se ha observado ningún efecto sistemático dependiente de la dosis en la producción de pepsina basal o estimulada en humanos. Sin embargo, cuando el pH intragástrico se mantiene a 4.0 o más, la producción basal de pepsina es baja y la actividad de pepsina disminuye.
Al igual que otros agentes que elevan el pH intragástrico, el omeprazol administrado durante 14 días en sujetos sanos produjo un aumento significativo en las concentraciones intragástricas de bacterias viables. El patrón de la especie bacteriana no cambió con respecto al que se encuentra comúnmente en la saliva. Todos los cambios se resolvieron dentro de los tres días posteriores a la interrupción del tratamiento.
El curso del esófago de Barrett en 106 pacientes se evaluó en un estudio controlado doble ciego de EE. UU. De omeprazol 40 mg b.i.d. durante 12 meses seguido de 20 mg b.i.d. durante 12 meses o ranitidina 300 mg b.i.d. por 24 meses. No se observó un impacto clínicamente significativo en la mucosa de Barrett por la terapia antisecretora. Aunque el epitelio neosquamous se desarrolló durante la terapia antisecretora, no se logró la eliminación completa de la mucosa de Barrett. No se observaron diferencias significativas entre los grupos de tratamiento en el desarrollo de displasia en la mucosa de Barrett y ningún paciente desarrolló carcinoma esofágico durante el tratamiento. No se observaron diferencias significativas entre los grupos de tratamiento en el desarrollo de hiperplasia de células ECL, gastritis atrófica del cuerpo, metaplasia intestinal del cuerpo o pólipos de colon de más de 3 mm de diámetro.
Absorción
En separado in vivo estudios de biodisponibilidad, cuando Risek (Omeprazol,Bicarbonato de sodio) La suspensión oral y las cápsulas se administran con el estómago vacío 1 hora antes de una comida, La absorción de omeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos medios (% CV) de omeprazol siendo 1954 ng / ml (33%) y 1526 ng / ml (49%) respectivamente, y tiempo hasta el pico de aproximadamente 30 minutos (rango 10-90 min) después de una administración de dosis única o dosis repetidas. La biodisponibilidad absoluta de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) en polvo para suspensión oral (en comparación con la administración de I.V.) es de aproximadamente 30-40% a dosis de 20-40 mg, debido en gran parte al metabolismo presistémico. Cuando se administró Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) Suspensión oral 40 mg / 1680 mg en un régimen de carga de dos dosis, el AUC de omeprazol (0-inf) (ng • hr / mL) fue 1665 después de la Dosis 1 y 3356 después de la Dosis 2.
Después de una dosis única o repetida una vez al día, las concentraciones plasmáticas máximas de omeprazol de Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) son aproximadamente proporcionales de dosis de 20 a 40 mg, pero se observa un AUC medio mayor que el lineal (aumento de tres veces) al duplicar la dosis a 40 mg. La biodisponibilidad de omeprazol de Risek (omeprazol, bicarbonato de sodio) aumenta con la administración repetida.
Cuando Risek (Omeprazol, Bicarbonato de sodio) se administra 1 hora después de una comida, el AUC de omeprazol se reduce en aproximadamente un 24% en relación con la administración 1 hora antes de una comida.
Distribución
El omeprazol se une a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es aproximadamente del 95%.
Metabolismo
Después de la administración oral de dosis única de omeprazol, la mayoría de la dosis (alrededor del 77%) se elimina en la orina como al menos seis metabolitos. Se han identificado dos metabolitos como hidroxiomeprazol y el ácido carboxílico correspondiente. El resto de la dosis fue recuperable en heces. Esto implica una excreción biliar significativa de los metabolitos de omeprazol. Se han identificado tres metabolitos en plasma: los derivados de sulfuro y sulfona de omeprazol e hidroxiomeprazol. Estos metabolitos tienen muy poca o ninguna actividad antisecretora.
Excreción
Después de la administración oral de dosis única de omeprazol, poco o ningún fármaco inalterado se excreta en la orina. La vida media de omeprazol plasmático en sujetos sanos es de aproximadamente 1 hora (rango de 0.4 a 3.2 horas) y el aclaramiento corporal total es de 500-600 ml / min.
Uso concomitante con Clopidogrel
En un estudio clínico cruzado, 72 sujetos sanos recibieron clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg por día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuyó en un 46% (día 1) y un 42% (día 5) cuando se administraron clopidogrel y omeprazol juntos. Los resultados de otro estudio cruzado en sujetos sanos mostraron una interacción farmacocinética similar entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg / dosis de mantenimiento diario de 75 mg) y omeprazol 80 mg al día cuando se administra conjuntamente durante 30 días. La exposición al metabolito activo de clopidogrel se redujo en un 41% a 46% durante este período de tiempo.
En otro estudio, 72 sujetos sanos recibieron las mismas dosis de clopidogrel y 80 mg de omeprazol, pero los medicamentos se administraron con 12 horas de diferencia; los resultados fueron similares, lo que indica que administrar clopidogrel y omeprazol en diferentes momentos no impide su interacción.
Uso concomitante con micofenolato de mofetilo
La administración de omeprazol 20 mg dos veces al día durante 4 días y una dosis única de 1000 mg de MMF aproximadamente una hora después de la última dosis de omeprazol a 12 sujetos sanos en un estudio cruzado resultó en una reducción del 52% en la Cmáx y una reducción del 23% en el AUC de AMP.