Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 04.04.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Top 20 medicamentos con el mismo uso:
Nasateam® (etilo de icosapente) está indicado como un suplemento a los niveles de Triglicéridos en la dieta (TG) en adultos para reducir los pacientes con hipertrigliceridemia severa (≥ 500 mg / dL).
Consideraciones de uso
Los pacientes deben estar preparados para una dieta adecuada para reducir los lípidos y un programa de ejercicios antes de tomar nasateam y continuar este programa de dieta y ejercicio con nasateam.
Se debe intentar controlar problemas médicos como la diabetes mellitus, el hipotiroidismo y el consumo de alcohol, lo que puede contribuir a las anomalías lipídicas. Los medicamentos que se sabe que exacerban la hipertrigliceridemia (como los betabloqueantes, las tiazidas, los estrógenos) deben suspenderse o, si es posible, cambiarse antes de considerar la terapia con medicamentos reductores de TG.
Restricciones de uso
No se ha determinado el efecto de nasateam sobre el riesgo de pancreatitis en pacientes con hipertrigliceridemia severa.
No se ha determinado el efecto de nasateam sobre la mortalidad y la morbilidad cardiovascular en pacientes con hipertrigliceridemia severa.
Califique el nivel de lípidos antes de comenzar la terapia. Identificar otras causas (p. Ej. diabetes mellitus, hipotiroidismo o medicación) para niveles altos de triglicéridos y controlarlos si es necesario..
Los pacientes deben ejercer una actividad alimentaria y física adecuada antes de recibir nasateam, que debe continuar durante el tratamiento con nasateam.
La dosis diaria de nasateam es de 4 gramos por día, ya sea como:
- cuatro cápsulas de 0.5 gramos dos veces al día con alimentos; o como
- dos cápsulas de 1 gramo dos veces al día con alimentos
Se debe aconsejar a los pacientes que traguen las cápsulas de Nasateam por completo. Nasateam No se abra, triture, disuelva ni mastique.
Nasateam ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit (Z. B. anaphylaktischer Reaktion) gegen Nasateam oder einen seiner Bestandteile kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Überwachung: Labortests
Bei Patienten mit leberfunktionsstörung sollten die Alaninaminotransferase (ALT) - und aspartataminotransferase (AST) - Spiegel während der Therapie mit Nasateam regelmäßig überwacht werden.
Fischallergie
Nasateam enthält Ethylester der omega-3-Fettsäure Eicosapentaensäure (EPA), die aus dem Fischöl gewonnen wird. Es ist nicht bekannt, ob Patienten mit Allergien gegen Fisch und / oder Schalentiere ein erhöhtes Risiko für eine allergische Reaktion auf Nasateam haben. Nasateam sollte bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen Fisch und/oder Schalentiere mit Vorsicht angewendet werden.
Patientenberatung Informationen
Informationen für Patienten
Nasateam sollte bei Patienten mit bekannter sensallergie gegen Fische und/oder Schalentiere mit Vorsicht angewendet werden. it-Experten oder Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Verwendung von lipidregulierenden Mitteln die Bedeutung einer angemessenen Nahrungsaufnahme und körperlichen Aktivität nicht verringert.
Den Patienten sollte geraten werden, Nasateam-Kapseln in keiner Weise zu verändern und nur intakte Kapseln einzunehmen.
Weisen Sie die Patienten an, Nasateam wie vorgeschrieben einzunehmen. Wenn eine Dosis verpasst wird, sollten Patienten Sie einnehmen, sobald Sie sich erinnern. Wenn Sie jedoch einen Tag Nasateam verpassen, sollten Sie die Dosis bei der Einnahme nicht verdoppeln.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
In einer 2-jährigen rattenkarzinogenitätsstudie mit oralen Dosierungen von 0,09, 0,27 und 0,91 g/kg / Tag icosapent ethyl zeigten Männer keine medikamentösen Neoplasmen. Hämangiome und hämangiosarkome des mesenteriallymphknotens, der Stelle der arzneimittelabsorption, wurden bei Frauen bei klinisch relevanten Expositionen basierend auf körperoberflächenvergleichen über Spezies hinweg relativ zur maximalen klinischen Dosis von 4 G/Tag beobachtet. Die gesamtinzidenz von hämangiomen und hämangiosarkomen in allen gefäßgeweben nahm mit der Behandlung nicht zu.
In einer 6-monatigen karzinogenitätsstudie in Tg.rasH2 transgene Mäuse mit oralen gavage-Dosen von 0,5, 1, 2 und 4,6 g/kg/Tag icosapent ethyl, drogenbedingte Inzidenz von gutartigen plattenepithel-Papillom in der Haut und subkutane des Schwanzes wurde bei hochdosierten männlichen Mäusen beobachtet. Es wurde angenommen, dass sich die Papillome Sekundär zu einer chronischen Reizung des proximalen Schwanzes entwickeln, die mit der fäkalen Ausscheidung von öl einhergeht und daher klinisch nicht relevant ist. Drogenbedingte Neoplasmen wurden bei weiblichen Mäusen nicht beobachtet.
Icosapent ethyl war im bakteriellen Mutagenese (Ames) - assay oder im in-vivo-Maus-Mikronukleus-assay nicht mit oder ohne metabolische Aktivierung mutagenisch. Ein chromosomenaberrationstest in chinesischen Hamster-Eierstockzellen (CHO) war positiv für die clastogenität mit und ohne metabolische Aktivierung.
In einer oralen Gavage-Ratten-fertilitätsstudie wurde ethyl-EPA, das 9 Wochen vor der Paarung in Dosen von 0,3, 1 und 3 g/kg/Tag an männliche Ratten und 14 Tage vor der Paarung am 7.Tag der Schwangerschaft an männlichen Ratten verabreicht wurde, bei 3 G/kg/Tag (7-fache systemische Exposition beim Menschen mit 4 g/Tag klinischer Dosis basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) beobachtet.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C: es Gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren. Es ist nicht bekannt, ob Nasateam bei der Verabreichung an eine schwangere Frau fetalen Schaden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Nasateam sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen für den Patienten das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Bei schwangeren Ratten, denen icosapent ethyl von der Schwangerschaft bis zur Organogenese in Dosen von 0,3, 1 und 2 g/kg/Tag verabreicht wurde, Wiesen alle mit dem Arzneimittel behandelten Gruppen viszerale oder skelettale Anomalien auf, einschließlich: mit reduzierten rippen, zusätzlichen leberlappen, Hoden medial verschoben und/oder nicht abgestiegen bei menschlichen systemischen Expositionen nach einer maximalen oralen Dosis von 4 g/Tag, basierend auf körperoberflächenvergleichen. Variationen einschließlich unvollständiger oder abnormaler Ossifikation verschiedener Skelettknochen wurden in der 2 g/kg/Tag-Gruppe bei 5-facher systemischer Exposition des Menschen nach einer oralen Dosis von 4 g/Tag basierend auf dem Vergleich der Körperoberfläche beobachtet.
In einer mehrgenerationenentwicklungsstudie an schwangeren Ratten mit oralen gavage-Dosen von 0.3, 1, 3 g / kg / Tag ethyl-EPA ab schwangerschaftstag 7-17 wurde bei ≥ 0 eine erhöhte Inzidenz von fehlender optischer Seite 3 von 8 Nerven und einseitiger Hodenatrophie beobachtet.3 g/kg / Tag bei menschlicher systemischer Exposition nach einer oralen Dosis von 4 g / Tag auf der Grundlage von artenübergreifenden vergleichen der Körperoberfläche. Zusätzliche Variationen, bestehend aus frühem schneidezahnausbruch und erhöhten Prozent zervikalen rippen wurden bei der gleichen Exposition beobachtet. Welpen aus hochdosierten behandelten Dämmen zeigten verringerte kopulationsraten, verzögerten östrus, verringerte Implantationen und verringerte überlebende Föten (F2), was auf mehrgenerationale Effekte von ethyl-EPA bei 7-facher systemischer Exposition beim Menschen nach 4 G / Tag hindeutet Dosis basierend auf körperoberflächenvergleichen über Spezies hinweg.
Bei schwangeren Kaninchen, die orale gavage-Dosen von 0,1, 0,3 und 1 g/kg/Tag von der Schwangerschaft bis zur Organogenese erhielten, gab es erhöhte tote Föten bei 1 g/kg/Tag Sekundär zur mütterlichen Toxizität (signifikant verringerter nahrungsverbrauch und körpergewichtsverlust).
Bei schwangeren Ratten, denen ethyl-EPA vom schwangerschaftstag 17 bis zum laktationstag 20 bei 0,3, 1, 3 g/kg/Tag verabreicht wurde, wurde ein vollständiger abfallverlust bei 2/23 Würfen in der niedrigen Dosis und 1/23 mitteldosierten Dämmen am postnatalen Tag 4 bei Exposition beim Menschen beobachtet, basierend auf einer maximalen Dosis von 4 g / Tag, bei der die Körperoberflächen über die Arten hinweg verglichen wurden.
Stillende Mütter
Studien mit omega-3-säureethylestern haben eine Ausscheidung in die Muttermilch gezeigt. Die Wirkung dieser Ausscheidung auf das Kind einer stillenden Mutter ist unbekannt; Vorsicht ist geboten, wenn Nasateam einer stillenden Mutter verabreicht wird. Eine Tierstudie an laktierenden Ratten mit oraler Gabe 14C-ethyl EPA zeigte, dass der Wirkstoffspiegel in der Milch 6-bis 14-mal höher war als im plasma.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Von der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien von Nasateam waren 33% 65 Jahre und älter. Es wurden keine Allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
Nebenwirkungen, die bei Patienten, die mit Nasateam behandelt Wurden, in mindestens 2% und mit einer höheren rate als placebo berichtet wurden, basierend auf gepoolten Daten in zwei klinischen Studien, sind in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1: Nebenwirkungen bei Inzidenz > 2% und mehr als Placebo in doppelblinden, placebokontrollierten Studien*
Nebenwirkungen | Placebo (N=309) | Nasateam (N=622) | ||
n | % | n | % | |
Arthralgie | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Studien umfassten Patienten mit triglyceridwerten von 200 bis 2000 mg / dL. |
Eine zusätzliche Nebenwirkung aus klinischen Studien waren oropharynxschmerzen.
keine Angaben gemacht.
Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Nasateam während des absorptionsprozesses entestert und der aktive Metabolit EPA wird im Dünndarm resorbiert und gelangt hauptsächlich über das Lymphsystem des thoraxkanals in den systemischen Kreislauf. Spitzenplasmakonzentrationen von EPA wurden ungefähr 5 Stunden nach oralen Dosen von Nasateam erreicht.
Nasateam wurde in allen klinischen Studien mit oder nach einer Mahlzeit verabreicht; es wurden keine Studien zur nahrungsmittelwirkung durchgeführt. Nehmen Sie Nasateam mit oder nach einer Mahlzeit ein.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen im stationären Zustand von EPA beträgt etwa 88 Liter. Die Mehrheit der im plasma zirkulierenden EPA ist in Phospholipiden, Triglyceriden und cholesterinestern enthalten, und < 1% ist als unesterte Fettsäure vorhanden. Mehr als 99% der ungeesterten EPA sind an Plasmaproteine gebunden.
Stoffwechsel Und Ausscheidung
EPA wird hauptsächlich von der Leber über beta-oxidation ähnlich wie nahrungsfettsäuren metabolisiert. Die Beta-oxidation spaltet die lange Kohlenstoffkette von EPA in acetyl-Coenzym A auf, das über den Krebs-Zyklus in Energie umgewandelt wird. Der Cytochrom P450-vermittelte Metabolismus ist ein geringfügiger eliminationsweg von EPA. Die gesamte plasma-clearance von EPA im steady state beträgt 684 mL / H. die plasma-eliminationshalbwertszeit (t½) von EPA beträgt ungefähr 89 Stunden. Nasateam unterliegt keiner renalen Ausscheidung.