Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 03.04.2022
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Epafiel® (etilo de icosapente) está indicado como un suplemento a la dieta para reducir los niveles de triglicéridos (TG) en pacientes adultos con hipertrigliceridemia severa (≥ 500 mg / dL).
Consideraciones de uso
Los pacientes deben seguir una dieta adecuada para reducir los lípidos y un programa de ejercicios antes de tomar Epafiel y deben continuar este programa de dieta y ejercicio con Epafiel.
Se debe intentar controlar problemas médicos como la diabetes mellitus, el hipotiroidismo y el consumo de alcohol, lo que puede contribuir a las anomalías lipídicas. Los medicamentos que se sabe que exacerban la hipertrigliceridemia (como los betabloqueantes, las tiazidas, los estrógenos) deben suspenderse o, si es posible, cambiarse antes de considerar la terapia con medicamentos reductores de TG.
Restricciones de uso
No se ha determinado el efecto de Epafiel sobre el riesgo de pancreatitis en pacientes con hipertrigliceridemia severa.
No se ha determinado el efecto de Epafiel sobre la mortalidad cardiovascular y la morbilidad en pacientes con hipertrigliceridemia severa.
Califique el nivel de lípidos antes de comenzar la terapia. Identificar otras causas (p. Ej. diabetes mellitus, hipotiroidismo o medicación) para niveles altos de triglicéridos y controlarlos si es necesario..
Los pacientes deben someterse a una adecuada actividad alimentaria y física antes de tomar Epafiel, que debe continuarse durante el tratamiento con Epafiel.
La dosis diaria de Epafiel es de 4 gramos por día, ya sea como:
- cuatro cápsulas de 0.5 gramos dos veces al día con alimentos; o como
- dos cápsulas de 1 gramo dos veces al día con alimentos
Se debe aconsejar a los pacientes que traguen las cápsulas de Epafiel por completo. No se abra, aplaste, disuelva ni mastique Epafiel.
Epafiel está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida (p. Ej. reacción anafiláctica) a Epafiel o uno de sus componentes.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Monitoreo: pruebas de laboratorio
En pacientes con disfunción hepática, los niveles de alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) deben controlarse regularmente durante la terapia con Epafiel.
Alergia a los peces
Epafiel contiene ésteres etílicos de ácido eicosapentaenoico (EPA) de ácidos grasos omega-3, que se obtiene del aceite de pescado. No se sabe si los pacientes con alergias a los peces y / o mariscos tienen un mayor riesgo de reacción alérgica a Epafiel. Epafiel debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a peces y / o mariscos.
Información de asesoramiento al paciente
Información para pacientes
Epafiel debe usarse con precaución en pacientes con energía sensorial conocida contra peces y / o mariscos. Se debe informar a los expertos o pacientes que el uso de agentes reguladores de lípidos no reduce la importancia de una ingesta adecuada de alimentos y actividad física.
Se debe aconsejar a los pacientes que no cambien las cápsulas de Epafiel de ninguna manera y que tomen solo cápsulas intactas.
Indique a los pacientes que tomen Epafiel según lo prescrito. Si se omite una dosis, los pacientes deben tomarla tan pronto como lo recuerden. Sin embargo, si pierde un día de Epafiel, no debe duplicar la dosis al tomarla.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En un estudio de carcinogenicidad en ratas de 2 años con dosis orales de 0.09, 0.27 y 0.91 g / kg / día de etilo icosapente, los hombres no mostraron neoplasias farmacológicas. Se observaron hemangiomas y hemangiosarcomas del ganglio linfático mesentérico, el sitio de absorción de fármacos, en mujeres con exposiciones clínicamente relevantes basadas en comparaciones de la superficie corporal entre especies en relación con la dosis clínica máxima de 4 G / día. La incidencia general de hemangiomas y hemangiosarcomas en todos los tejidos vasculares no aumentó con el tratamiento.
En un estudio de carcinogenicidad de 6 meses en ratones transgénicos Tg.rasH2 con dosis de sonda oral de 0.5, 1, 2 y 4.6 g / kg / día de etilo icosapente, se observó incidencia relacionada con el fármaco de papiloma epitelial plano benigno en la piel y la cola subcutánea en dosis altas de ratones machos. Se pensó que los papilomas secundarios se convirtieron en irritación crónica de la cola proximal, que está asociada con la excreción fecal de aceite y, por lo tanto, no es clínicamente relevante. No se han observado neoplasias relacionadas con drogas en ratones hembras.
El etilo icosapente no fue mutagénico con o sin activación metabólica en el ensayo de mutagénesis bacteriana (Ames) o en el ensayo de micronúcleos de ratón in vivo. Una prueba de aberración cromosómica en óvulos de hámster chino (CHO) fue positiva para la clastogenicidad con y sin activación metabólica.
En un estudio oral de fertilidad de ratas de sonda, etil EPA, 9 semanas antes del apareamiento en dosis de 0.3, 1 y 3 g / kg / día en ratas macho y 14 días antes del apareamiento el séptimo día del embarazo en ratas macho, a 3 G / kg / día (Exposición sistémica de 7 veces en humanos con dosis clínica de 4 g / día basada en una comparación de la superficie corporal) observado.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo categoría C: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. No se sabe si Epafiel puede causar daño fetal o afectar la capacidad reproductiva cuando se administra a una mujer embarazada. Epafiel solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo potencial para el feto.
En ratas preñadas, a quien la etilo icosapente desde el embarazo hasta la organogénesis en dosis de 0.3, Se administraron 1 y 2 g / kg / día, Sombra todos los grupos tratados con el fármaco anomalías viscerales o esqueléticas, incluyendo: con costillas reducidas, vueltas hepáticas adicionales, Los hodes se desplazaron medialmente y / o no descendieron a exposiciones sistémicas humanas después de una dosis oral máxima de 4 g / día, basado en comparaciones de la superficie corporal. Se observaron variaciones que incluyen la osificación incompleta o anormal de diferentes huesos esqueléticos en el grupo de 2 g / kg / día con exposición humana sistémica 5 veces después de una dosis oral de 4 g / día según la comparación de la superficie corporal.
En un estudio de desarrollo multigeneración en ratas preñadas con dosis de sonda oral de 0.3, 1), Se observó 3 g / kg / día de etil EPA desde el día del embarazo 7-17 una mayor incidencia de falta del lado óptico 3 de 8 nervios y testenatrofia unilateral en ≥ 0.3 g / kg / día con exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g / día basado en la comparación entre especies de la superficie del cuerpo. Se observaron variaciones adicionales, que consisten en la erupción dental de corte temprano y el aumento del porcentaje de costillas cervicales, en la misma exposición. Los cachorros de las madres tratadas con dosis altas mostraron tasas reducidas de cópula, celo retardado, implantaciones reducidas y fetos sobrevivientes reducidos (F2), lo que indica efectos multigeneracionales de la EPA de etilo con una exposición sistémica de 7 veces en humanos después de una dosis de 4 G / día basada en el cuerpo comparaciones de superficie a través de especies.
En las conejas preñadas que recibieron dosis de sonda oral de 0.1, 0.3 y 1 g / kg / día desde el embarazo hasta la organogénesis, hubo un aumento de los fetos muertos a 1 g / kg / día secundario a toxicidad materna (reducción significativa del consumo de alimentos y pérdida de peso corporal) .
En ratas preñadas, a quien etil EPA desde el día del embarazo 17 hasta el día de la lactancia 20 en 0.3, 1), Se administraron 3 g / kg / día, Se observó pérdida completa de desechos en 2/23 dosis bajas y 1/23 represas de dosis media en el día 4 postnatal cuando se expuso a humanos, basado en una dosis máxima de 4 g / día, en el que las superficies del cuerpo se compararon entre las especies.
Lactancia materna
Los estudios con ésteres etílicos ácidos omega-3 han demostrado excreción en la leche materna. Se desconoce el efecto de esta excreción en el hijo de una madre lactante; Se debe tener precaución cuando se le da epafiel a una madre lactante. Un estudio en animales en ratas lactantes con administración oral 14C-etil EPA mostró que el nivel de sustancia activa en la leche fue de 6 a 14 veces mayor que en el plasma.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
Del número total de sujetos en ensayos clínicos con Epafiel, el 33% tenía 65 años o más. No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Los efectos secundarios informados en pacientes tratados con Epafiel en al menos 2% y a una tasa más alta que el placebo en base a datos agrupados en dos ensayos clínicos se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Efectos secundarios con incidencia> 2% y más que placebo en estudios doble ciego controlados con placebo *
Efectos secundarios | Placebo (N = 309) | Epafiel (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Artralgia | 3er | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Los estudios incluyeron pacientes con niveles de triglicéridos de 200 a 2000 mg / dL . |
Un efecto secundario adicional de los estudios clínicos fue el dolor de orofaringe.
No se proporciona información.
Absorción
Después de la administración oral, Epafiel se prueba durante el proceso de absorción y el metabolito activo EPA se absorbe en el intestino delgado y entra principalmente en la circulación sistémica a través del sistema linfático del canal torácico. Las concentraciones plasmáticas máximas de EPA se alcanzaron aproximadamente 5 horas después de las dosis orales de Epafiel.
Epafiel ha sido administrado en todos los estudios clínicos con o después de una comida; No se han realizado estudios de efectos alimentarios. Tome Epafiel con o después de una comida.
Distribución
El volumen promedio de distribución en el estado estacionario de EPA es de aproximadamente 88 litros. La mayoría de los EPA que circulan en el plasma están contenidos en fosfolípidos, triglicéridos y ésteres de colesterol, y <1% está presente como ácido graso inestable. Más del 99% de la EPA inestable se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción
La EPA es metabolizada principalmente por el hígado a través de la betaoxidación similar a los ácidos grasos nutricionales. La oxidación beta descompone la larga cadena de carbono de la EPA en acetilcoenzima A, que se convierte en energía a través del ciclo del cáncer. El metabolismo mediado por el citocromo P450 es una ruta de eliminación menor de la EPA. El aclaramiento plasmático total de la EPA en estado estacionario es de 684 ml / H. La vida media de eliminación plasmática (t½) de la EPA es de aproximadamente 89 horas. Epafiel no está sujeto a excreción renal.