Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 26.03.2022
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Formas farmacéuticas y fortalezas
Las cápsulas VASCEPA están en la siguiente dosis fortalecer la forma :
- Cápsulas de gelatina blanda ovalada de 0,5 gramos de ámbar impreso con V500.
- Cápsulas de gelatina blanda alargada y de 1 gramo de ámbar impreso con VASCEPA .
Almacenamiento y manejo
VASCEPA (icosapente)) Cápsulas se suministran impresos como cápsulas de gelatina blanda de color ámbar de 0,5 gramos con V500 o como cápsulas de gelatina blanda de color ámbar de 1 gramo impresas con VASCEPA .
Botellas de 240 (0,5 gramos): NDC
52937-001-40.
120 botellas (1 gramo): NDC
52937-001-20.
Almacenar a 20 ° a 25 ° C (68 ° también 77 ° F); Excursiones de hasta 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Mantener fuera del alcance de los niños.
Distribuido por: Amarin Pharma Inc. Bedminster, Nueva Jersey, Estados Unidos. Fabricación para: Amarin Pharmaceuticals Ireland Limited, Dublín, Irlanda + 1-855-VASCEPA (+ 1-855-827-2372). Revisado: agosto de 2016
VASCEPA® (etilo de icosapente) se administra como una adición Dieta para reducir los niveles de triglicéridos (TG) en adultos Pacientes con graves (≥ 500 mg / dL) hipertrigliceridemia.
Consideraciones de uso
Los pacientes deben estar en uno adecuado dieta hipolipemiante y régimen de movimiento antes de recibir VASCEPA y debería establezca este régimen de dieta y ejercicio con VASCEPA .
Se deben hacer intentos para controlar los problemas médicos como diabetes mellitus, hipotiroidismo y consumo de alcohol contribuir a las anormalidades lipídicas. Medicamentos que se sabe que empeoran La hipertrigliceridemia (como betabloqueantes, tiazidas, estrógenos) debe ser si es posible, establecer o cambiar antes de considerar una reducción de TG terapia farmacológica.
Restricciones de uso
El efecto de VASCEPA en el No hubo riesgo de pancreatitis en pacientes con hipertrigliceridemia severa determinar.
El efecto de VASCEPA en mortalidad cardiovascular y morbilidad en pacientes con enfermedad grave No se determinó la hipertrigliceridemia.
Califique el nivel de lípidos antes de comenzar la terapia. Identificar otras causas (p. ej. diabetes mellitus, hipotiroidismo o medicación) de alto niveles de triglicéridos y administrar si es necesario..
Los pacientes deben tomar una ingesta adecuada de alimentos y actividad física antes de recibir VASCEPA durante tratamiento con VASCEPA .
La dosis diaria de VASCEPA es de 4 gramos por día como ya sea:
- cuatro cápsulas de 0.5 gramos dos veces al día con alimentos; o como
- dos cápsulas de 1 gramo dos veces al día con alimentos
Se debe aconsejar a los pacientes que traguen las cápsulas VASCEPA entero. Vascepa no se abre, aplasta, disuelve ni mastica.
VASCEPA está contraindicado en Pacientes con hipersensibilidad conocida (p. Ej. reacción anafiláctica) a VASCEPA o uno de sus componentes.
ADVERTENCIAS
Contener como parte de la PRECAUCIONES Sección.
PRECAUCIONES
Monitoreo: pruebas de laboratorio
En pacientes con disfunción hepática alanina deben ser espejos de aminotransferasa (ALT) y aspartataminotransferasa (AST) monitoreado periódicamente durante la terapia con VASCEPA
Alergia a los peces
VASCEPA contiene ésteres etílicos de ácidos grasos omega-3 Ácido eicosapentaenoico (EPA), obtenido del aceite de pescado. No se sabe si los pacientes con alergias a los peces y / o mariscos tienen un mayor riesgo Una reacción alérgica a VASCEPA. VASCEPA debe usarse con precaución Pacientes con hipersensibilidad conocida a peces y / o mariscos.
Información de asesoramiento al paciente
Información para pacientes
Se debe usar VASCEPA con Cuidado con los peces y / o mariscos en pacientes con energía sensorial conocida. Se debe informar a los expertos o pacientes Este uso de agentes reguladores de lípidos no reduce la importancia de ingesta adecuada de alimentos y actividad física.
Se debe aconsejar a los pacientes que no cambien las cápsulas de VASCEPA de cualquier manera y solo tome cápsulas intactas.
Indique a los pacientes que tomen VASCEPA según lo prescrito. Si a Se pierde la dosis, los pacientes deben tomarla tan pronto como lo recuerde. Sin embargo si Se pierde un día VASCEPA, no debe duplicar la dosis si toma eso.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En un estudio de carcinogenicidad en ratas de 2 años con sonda oral Dosis de 0.09, 0.27 y 0.91 g / kg / día de etilo isosapente o. no muestran neoplasias relacionadas con las drogas. Hemangiomas y hemangiosarcomas de la Los ganglios linfáticos mesentéricos, el sitio de absorción de fármacos, se usaron en mujeres exposiciones clínicamente relevantes basadas en comparaciones de la superficie corporal Especie relativa a la dosis clínica máxima de 4 g / día. Incidencia general de Los hemangiomas y los hemangiosarcomas en todos los tejidos vasculares no participaron Tratamiento.
Transgen en un estudio de carcinogenicidad de 6 meses en Tg.rasH2 Ratones con dosis orales de 0.5, 1, 2 y 4.6 g / kg / día de etilo icosapente incidencia relacionada con el fármaco de papilomas escamosos benignos en la piel y Se observó subcutis de la cola en ratones machos en dosis altas. Los papillomas eran se considera secundario a la irritación crónica de la cola proximal asociado con la excreción fecal de aceite y, por lo tanto, no es clínicamente relevante. No se han observado neoplasias relacionadas con drogas en ratones hembras.
El etilo icosapente no fue mutagénico con o sin él activación metabólica en ensayo de mutagénesis bacteriana (Ames) o en ensayo de micronúcleos de ratón vivo. Una prueba de aberración cromosómica en chino Las células de ovario de hámster (CHO) fueron positivas para la clastogenicidad con y sin ellas activación metabólica.
En un estudio oral de fertilidad de ratas de sonda, etil EPA, administrado a dosis de 0.3, 1 y 3 g / kg / día a ratas macho (9 semanas antes Alfombrillas y ratas hembras durante 14 días antes del apareamiento durante el día 7 del embarazo aumento de la distancia anogenital en cachorros hembras y aumento de costillas cervicales observado a 3 g / kg / día (7 veces la exposición sistémica en humanos con 4 g / día) Dosis basada en una comparación de la superficie del cuerpo).
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Embarazo Categoría C: Hay No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Es desconocido si VASCEPA puede causar daño fetal cuando se le da a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. VASCEPA solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial para el paciente es el riesgo potencial para el Feto.
En ratas preñadas con dosis orales de 0.3, 1 y 2 g / kg / día icosapente etil-del embarazo tratado por organogénesis todos los medicamentos Los grupos tenían anormalidades viscerales o esqueléticas, que incluyen: 13. costillas reducidas vueltas hepáticas adicionales, testículos movidos en los medios y / o no descendidos en humanos exposición sistémica después de una dosis oral máxima de 4 g / día según el cuerpo Comparar superficie. Variaciones que incluyen osificación incompleta o anormal de diferentes huesos esqueléticos se observaron 5 veces en el grupo de 2 g / kg / día exposición humana sistémica después de una dosis oral de 4 g / día según la superficie del cuerpo comparación de área.
En una casa multigeneración Estudio de desarrollo en ratas preñadas con dosis orales de 0.3, 1, 3 G / kg / día de etil EPA desde el día del embarazo 7-17, una mayor incidencia de ausencia lado óptico 3 de 8 nervios y atrofia testicular unilateral se observaron ≥ 0.3 g / kg / día para exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g / día basado en la comparación entre especies de la superficie del cuerpo. Adicionalmente Variaciones que consisten en erupción dental de corte temprano y mayor porcentaje. Se observaron costillas al mismo tiempo. Cachorros de represas de dosis altas mostró tasas reducidas de cópula, estro retrasado, disminución de implantaciones y fetos sobrevivientes reducidos (F2), lo que indica los efectos de múltiples generaciones de EPA de etilo a una exposición humana sistémica de 7 veces después de una dosis de 4 g / día según Comparaciones de la superficie del cuerpo entre especies.
En conejos preñados con dosis orales de 0.1, 0.3, y 1 g / kg / día de embarazo a través de la organogénesis se incrementó. Fetos a 1 g / kg / día Toxicidad secundaria a materna (reducción significativa Ingesta de alimentos y pérdida de peso corporal).
En ratas preñadas del 17. día de embarazo etil EPA recibido debido al día de lactancia 20 a 0.3, 1, 3 g / kg / día fue la pérdida completa de la basura observado en 2/23 camadas a dosis bajas y 1/23 dosis media de presas por postnatal Día 4 cuando se expone a humanos en base a una dosis máxima de 4 g / día por cuerpo Áreas de todas las especies.
Lactancia materna
Han demostrado estudios con éster etílico ácido omega-3 Eliminación en la leche materna. El efecto de esta excreción en el hijo de a la madre que amamanta es desconocida; Se debe tener precaución cuando se VASCEPA administrado a una madre lactante. Un estudio en animales en ratas lactantes administradas por vía oral gavage 14C-etil EPA mostró que los niveles de drogas eran de 6 a 14 veces mayor en leche que en plasma.
Uso pediátrico
La seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos no lo hacen sido fundado.
Aplicación geriátrica
El número total de sujetos en ensayos clínicos de VASCEPA, 33% tenían 65 años o más. No hay diferencias generales de seguridad o Se observó efectividad entre estos temas y temas más jóvenes, y Otras experiencias clínicas informadas no han encontrado diferencias en las reacciones entre pacientes mayores y menores, pero mayor sensibilidad de algunos mayores Los individuos no pueden ser excluidos.
Efectos secundarios
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
Efectos secundarios en al menos 2% y en uno tasa más alta que el placebo en pacientes tratados con VASCEPA en base a agrupados Los datos sobre dos ensayos clínicos se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Efectos secundarios con incidencia
> 2% y más que placebo en estudios doble ciego controlados con placebo *
Un efecto secundario adicional Los ensayos clínicos han administrado dolor de orofaringe.
Interacciones con productos básicos
Anticoagulantes
Algunos estudios publicados con Los ácidos grasos omega-3 han mostrado un aumento en el tiempo de sangrado. Los La extensión del tiempo de sangrado especificada en estos estudios no ha excedido la normalidad Limita y no produjo episodios de flujo sanguíneo clínicamente significativos. Paciente Tratamiento con VASCEPA y otros medicamentos anticoagulantes (Z., Los inhibidores de la agregación plaquetaria) deben controlarse regularmente.
Abuso de drogas y adicción
VASCEPA no tiene abuso o retirada de drogas conocida Efectos.
Efectos secundarios | Placebo (N = 309) |
VASCEPA (N = 622) |
||
n | % | n | % | |
Dolor articular | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Los estudios incluyeron pacientes Valores de triglicéridos de 200 a 2000 mg / dL . |
Embarazo Categoría C: Hay No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Es desconocido si VASCEPA puede causar daño fetal cuando se le da a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. VASCEPA solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio potencial para el paciente es el riesgo potencial para el Feto.
En ratas preñadas con dosis orales de 0.3, 1 y 2 g / kg / día icosapente etil-del embarazo tratado por organogénesis todos los medicamentos Los grupos tenían anormalidades viscerales o esqueléticas, que incluyen: 13. costillas reducidas vueltas hepáticas adicionales, testículos movidos en los medios y / o no descendidos en humanos exposición sistémica después de una dosis oral máxima de 4 g / día según el cuerpo Comparar superficie. Variaciones que incluyen osificación incompleta o anormal de diferentes huesos esqueléticos se observaron 5 veces en el grupo de 2 g / kg / día exposición humana sistémica después de una dosis oral de 4 g / día según la superficie del cuerpo comparación de área.
En una casa multigeneración Estudio de desarrollo en ratas preñadas con dosis orales de 0.3, 1, 3 G / kg / día de etil EPA desde el día del embarazo 7-17, una mayor incidencia de ausencia lado óptico 3 de 8 nervios y atrofia testicular unilateral se observaron ≥ 0.3 g / kg / día para exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g / día basado en la comparación entre especies de la superficie del cuerpo. Adicionalmente Variaciones que consisten en erupción dental de corte temprano y mayor porcentaje. Se observaron costillas al mismo tiempo. Cachorros de represas de dosis altas mostró tasas reducidas de cópula, estro retrasado, disminución de implantaciones y fetos sobrevivientes reducidos (F2), lo que indica los efectos de múltiples generaciones de EPA de etilo a una exposición humana sistémica de 7 veces después de una dosis de 4 g / día según Comparaciones de la superficie del cuerpo entre especies.
En conejos preñados con dosis orales de 0.1, 0.3, y 1 g / kg / día de embarazo a través de la organogénesis se incrementó. Fetos a 1 g / kg / día Toxicidad secundaria a materna (reducción significativa Ingesta de alimentos y pérdida de peso corporal).
En ratas preñadas del 17. día de embarazo etil EPA recibido debido al día de lactancia 20 a 0.3, 1, 3 g / kg / día fue la pérdida completa de la basura observado en 2/23 camadas a dosis bajas y 1/23 dosis media de presas por postnatal Día 4 cuando se expone a humanos en base a una dosis máxima de 4 g / día por cuerpo Áreas de todas las especies.
Experiencia en estudios clínicos
Porque los estudios clínicos se llevan a cabo en condiciones diferentes condiciones, efectos secundarios, uno en los estudios clínicos El medicamento no se puede comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro Drogas y no puede reflejar las tasas observadas en la práctica.
Efectos secundarios en al menos 2% y en uno tasa más alta que el placebo en pacientes tratados con VASCEPA en base a agrupados Los datos sobre dos ensayos clínicos se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Efectos secundarios con incidencia
> 2% y más que placebo en estudios doble ciego controlados con placebo *
Un efecto secundario adicional Los ensayos clínicos han administrado dolor de orofaringe.
Efectos secundarios | Placebo (N = 309) |
VASCEPA (N = 622) |
||
n | % | n | % | |
Dolor articular | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Los estudios incluyeron pacientes Valores de triglicéridos de 200 a 2000 mg / dL . |
No se proporciona información.
Absorción
Después de la administración oral, VASCEPA se anula durante el proceso de absorción y el activo Metabolite EPA se absorbe en el intestino delgado y entra en el sistema sistémico Circulación principalmente a través del sistema linfático del canal torácico. Plasma superior Las concentraciones de EPA se alcanzaron aproximadamente 5 horas después de las dosis orales por VASCEPA .
VASCEPA fue administrado con o después de una comida en todos los ensayos clínicos; no fueron estudios de efectos alimentarios llevado a cabo. Tome VASCEPA con o después de una comida.
Distribución
El volumen promedio de distribución en el estado estacionario de EPA es de aproximadamente 88 litros. La mayoría de la EPA circulando en el plasma es en fosfolípidos, triglicéridos y colesterolil éster, y <1% está presente como ácido graso inestable. Más del 99% de la EPA inestable se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción
La EPA se metaboliza principalmente por el hígado sobre la betaoxidación similar a los ácidos grasos nutricionales. Oxidación beta divide la larga cadena de carbono de la EPA en acetilcoenzima A, que se convierte en energía durante el ciclo del cáncer. El metabolismo mediado por el citocromo P450 es bajo Forma de eliminar la EPA. Todo el aclaramiento plasmático de la EPA en forma constante La condición es de 684 ml / hora. La eliminación plasmática es la vida media (t½) de la EPA unas 89 horas. VASCEPA no está sujeto a excreción renal.