Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Cislecon® (etilo de icosapente) está indicado como un complemento de la dieta para reducir los niveles de triglicéridos (TG) en pacientes adultos con hipertrigliceridemia severa (≥ 500 mg / dL).
Consideraciones de uso
Los pacientes deben ser colocados en una dieta adecuada para reducir los lípidos y un régimen de ejercicio antes de recibir Cislecon y deben continuar esta dieta y régimen de ejercicio con Cislecon.
Se deben hacer intentos para controlar cualquier problema médico como diabetes mellitus, hipotiroidismo e ingesta de alcohol que pueda contribuir a anomalías lipídicas. Los medicamentos que se sabe que exacerban la hipertrigliceridemia (como los betabloqueantes, las tiazidas, los estrógenos) deben suspenderse o modificarse, si es posible, antes de considerar la terapia con medicamentos reductores de TG.
Limitaciones de uso
No se ha determinado el efecto de Cislecon sobre el riesgo de pancreatitis en pacientes con hipertrigliceridemia severa.
No se ha determinado el efecto de Cislecon sobre la mortalidad y la morbilidad cardiovascular en pacientes con hipertrigliceridemia severa.
Evaluar los niveles de lípidos antes de iniciar la terapia. Identificar otras causas (p. Ej., diabetes mellitus, hipotiroidismo o medicamentos) de altos niveles de triglicéridos y se las arreglan según corresponda..
Los pacientes deben realizar una ingesta nutricional adecuada y actividad física antes de recibir Cislecon, que debe continuar durante el tratamiento con Cislecon.
La dosis diaria de Cislecon es de 4 gramos por día, ya que:
- cuatro cápsulas de 0.5 gramos dos veces al día con alimentos; o como
- dos cápsulas de 1 gramo dos veces al día con alimentos
Se debe aconsejar a los pacientes que traguen cápsulas de Cislecon enteras. No se abra, aplaste, disuelva ni mastique Cislecon.
Cislecon está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida (p. Ej., reacción anafiláctica) a Cislecon o cualquiera de sus componentes.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la PRECAUCIONES sección.
PRECAUCIONES
Monitoreo: Pruebas de laboratorio
En pacientes con insuficiencia hepática, los niveles de alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) deben controlarse periódicamente durante la terapia con Cislecon.
Alergia a los peces
Cislecon contiene ésteres etílicos del ácido graso omega-3, ácido eicosapentaenoico (EPA), obtenidos del aceite de pescado. No se sabe si los pacientes con alergias al pescado y / o los mariscos tienen un mayor riesgo de una reacción alérgica a Cislecon. Cislecon debe usarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a peces y / o mariscos.
Información de asesoramiento del paciente
Información para pacientes
Cislecon debe usarse con precaución en pacientes con sensibilidad conocida a los peces y / o mariscos. itividad o Se debe informar a los pacientes que el uso de agentes reguladores de lípidos no reduce la importancia de la ingesta nutricional adecuada y la actividad física.
Se debe aconsejar a los pacientes que no alteren las cápsulas de Cislecon de ninguna manera y que ingieran solo cápsulas intactas.
Indique a los pacientes que tomen Cislecon según lo prescrito. Si se omite una dosis, los pacientes deben tomarla tan pronto como lo recuerden. Sin embargo, si pierden un día de Cislecon, no deben duplicar la dosis cuando la toman.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En un estudio de carcinogenicidad en ratas de 2 años con dosis de sonda oral de 0.09, 0.27 y 0.91 g / kg / día de etilo isicosapente, respectivamente, los hombres no exhibieron neoplasias relacionadas con el fármaco. Se observaron hemangiomas y hemangiosarcomas del ganglio linfático mesentérico, el sitio de absorción de fármacos, en hembras con exposiciones clínicamente relevantes basadas en comparaciones de área de superficie corporal entre especies en relación con la dosis clínica máxima de 4 g / día. La incidencia general de hemangiomas y hemangiosarcomas en todos los tejidos vasculares no aumentó con el tratamiento.
En un estudio de carcinogenicidad de 6 meses en ratones transgénicos Tg.rasH2 con dosis de sonda oral de 0.5, 1, 2 y 4.6 g / kg / día de etilo icosapente, incidencias relacionadas con fármacos de papiloma de células escamosas benignas en la piel y subcutis de la cola se observó en dosis altas de ratones machos. Se consideró que los papilomas se desarrollaban de irritación secundaria a crónica de la cola proximal asociada con la excreción fecal de aceite y, por lo tanto, no eran clínicamente relevantes. No se observaron neoplasias relacionadas con drogas en ratones hembras.
El etilo icosapente no fue mutagénico con o sin activación metabólica en el ensayo de mutagénesis bacteriana (Ames) o en el ensayo de micronúcleos de ratón in vivo. Un ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO) fue positivo para clastogenicidad con y sin activación metabólica.
En un estudio oral de fertilidad de ratas de sonda, etil-EPA, administrado a dosis de 0.3, 1), y 3 g / kg / día a ratas macho durante 9 semanas antes del apareamiento y a ratas hembras durante 14 días antes del apareamiento hasta el día 7 de gestación, Se observó un aumento de la distancia anogenital en cachorros hembras y un aumento de las costillas cervicales a 3 g / kg / día (7 veces la exposición sistémica humana con una dosis clínica de 4 g / día basada en una comparación del área de superficie corporal).
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se desconoce si Cislecon puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad reproductiva. Cislecon debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial para la paciente justifica el riesgo potencial para el feto.
En ratas preñadas que recibieron dosis de sonda oral de 0.3, 1 y 2 g / kg / día de etilo icosapente de la gestación a través de la organogénesis, todos los grupos tratados con drogas tenían anormalidades viscerales o esqueléticas que incluyen: 13 costillas reducidas, lóbulos hepáticos adicionales, testículos desplazados medialmente y / o no descendientes a exposiciones sistémicas humanas después de una dosis oral máxima de 4 g / día según las comparaciones de la superficie corporal. Se observaron variaciones que incluyen la osificación incompleta o anormal de varios huesos esqueléticos en el grupo de 2 g / kg / día a 5 veces la exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g / día según la comparación del área de superficie corporal.
En un estudio de desarrollo multigeneracional en ratas preñadas que recibieron dosis de sonda oral de 0.3, 1), 3 g / kg / día etil-EPA desde el día de gestación 7-17, Se observó una mayor incidencia de ausencia de óptica de 8 nervios y atrofia de testículos unilaterales a ≥ 0.3 g / kg / día a exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g / día basada en comparaciones de área de superficie corporal entre especies. Se observaron variaciones adicionales que consisten en la erupción incisiva temprana y el aumento del porcentaje de costillas cervicales en las mismas exposiciones. Los cachorros de madres tratadas con dosis altas exhibieron tasas de cópula disminuidas, celo retardado, implantaciones disminuidas y fetos sobrevivientes disminuidos (F2), lo que sugiere efectos multigeneracionales de etil-EPA a 7 veces la exposición sistémica humana después de una dosis de 4 g / día basada en comparaciones de área de superficie corporal entre especies.
En conejos preñados que recibieron dosis de sonda oral de 0.1, 0.3 y 1 g / kg / día desde la gestación hasta la organogénesis, hubo un aumento de fetos muertos a 1 g / kg / día secundario a toxicidad materna (disminución significativa del consumo de alimentos y pérdida de peso corporal).
En ratas preñadas que recibieron etil-EPA desde el día de gestación 17 hasta el día de lactancia 20 en 0.3, 1), Se observó una pérdida completa de 3 g / kg / día en 2/23 camadas en las dosis bajas y 1/23 de dosis media en el día 4 postnatal a exposiciones humanas en base a una dosis máxima de 4 g / día comparando la superficie corporal áreas a través de especies.
Madres lactantes
Los estudios con ésteres etílicos de ácidos omega-3 han demostrado excreción en la leche humana. Se desconoce el efecto de esta excreción en el bebé de una madre lactante; se debe tener precaución cuando Cislecon se administra a una madre lactante. Un estudio en animales en ratas lactantes que recibieron sonda oral 14C-etil EPA demostró que los niveles de fármaco fueron de 6 a 14 veces más altos en la leche que en el plasma.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Del número total de sujetos en estudios clínicos de Cislecon, el 33% tenía 65 años o más. No se observaron diferencias generales en seguridad o efectividad entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Las reacciones adversas informadas en al menos 2% y a una tasa mayor que el placebo para pacientes tratados con Cislecon en base a datos agrupados en dos estudios clínicos se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Reacciones adversas que ocurren en la incidencia> 2% y mayores que el placebo en ensayos doble ciego controlados con placebo *
Reacción adversa | Placebo (N = 309) | Cislecon (N = 622) | ||
n | % | n | % | |
Artralgia | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Los estudios incluyeron pacientes con valores de triglicéridos de 200 a 2000 mg / dL |
Una reacción adversa adicional de los estudios clínicos fue el dolor orofaríngeo.
No se proporciona información.
Absorción
Después de la administración oral, Cislecon se desesterifica durante el proceso de absorción y el metabolito activo EPA se absorbe en el intestino delgado y entra en la circulación sistémica principalmente a través del sistema linfático del conducto torácico. Las concentraciones plasmáticas máximas de EPA se alcanzaron aproximadamente 5 horas después de las dosis orales de Cislecon.
Cislecon se administró con o después de una comida en todos los estudios clínicos; No se realizaron estudios de efectos alimentarios. Tome Cislecon con o después de una comida.
Distribución
El volumen medio de distribución en estado estacionario de EPA es de aproximadamente 88 litros. La mayoría de los EPA que circulan en plasma se incorporan en fosfolípidos, triglicéridos y ésteres de colesterilo, y <1% está presente como el ácido graso no esterificado. Más del 99% de la EPA no esterificada se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción
La EPA es metabolizada principalmente por el hígado a través de la betaoxidación similar a los ácidos grasos en la dieta. La oxidación beta divide la larga cadena de carbono de la EPA en acetil Coenzyme A, que se convierte en energía a través del ciclo de Krebs. El metabolismo mediado por el citocromo P450 es una vía menor de eliminación de la EPA. El aclaramiento plasmático total de la EPA en estado estacionario es de 684 ml / h. La vida media de eliminación plasmática (t½) de la EPA es de aproximadamente 89 horas. Cislecon no sufre excreción renal.