Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 01.04.2022
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Eparosa
Icosapent
Eparose® (etilo icosapente) está indicado como complemento de la dieta para reducir los niveles de triglicéridos (TG) en pacientes adultos con hipertrigliceridemia grave ( ≥ 500 mg/dL).
Consideraciones De Uso
Los pacientes deben recibir una dieta hipolipemiante y un régimen de ejercicio adecuado antes de recibir Eparosa y deben continuar con esta dieta y régimen de ejercicio con Eparosa.
Se debe intentar controlar cualquier problema médico como diabetes mellitus, hipotiroidismo y consumo de alcohol que pueda contribuir a anomalías lipídicas. Los medicamentos que se sabe que exacerban la hipertrigliceridemia (como betabloqueantes, tiazidas, estrógenos) deben interrumpirse o modificarse, si es posible, antes de considerar el tratamiento farmacológico para reducir TG.
Limitaciones De Uso
No se ha determinado el efecto de Eparose sobre el riesgo de pancreatitis en pacientes con hipertrigliceridemia grave.
No se ha determinado el efecto de Eparose sobre la mortalidad y morbilidad cardiovascular en pacientes con hipertrigliceridemia grave.
Evaluar los niveles de lípidos antes de iniciar el tratamiento. Identificar otras causas (por ejemplo, diabetes mellitus, hipotiroidismo o medicamentos) de los niveles altos de triglicéridos y manejarlos según corresponda..
Los pacientes deben realizar una ingesta nutricional adecuada y actividad física antes de recibir Eparosa, que debe continuar durante el tratamiento con Eparosa.
La dosis diaria de Eparosa es de 4 gramos por día tomada como:
- cuatro cápsulas de 0,5 gramos dos veces al día con alimentos, o como
- dos cápsulas de 1 gramo dos veces al día con alimentos
Se debe aconsejar a los pacientes que traguen las cápsulas de Eparosa enteras. No rompa, triture, disuelva ni mastique la Eparosa.
Eparosa está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida (por ejemplo, reacción anafiláctica) a Eparosa o a cualquiera de sus componentes.
ADVERTENCIA
Incluido como parte de la PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Seguimiento: Pruebas De Laboratorio
En pacientes con insuficiencia hepática, los niveles de alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) deben monitorizarse periódicamente durante el tratamiento con Eparosa.
Alergia Al Pescado
La eparosa contiene ésteres etílicos del ácido graso omega-3, ácido eicosapentaenoico (EPA), obtenido del aceite de pescado. No se sabe si los pacientes con alergias al pescado y/o mariscos tienen un mayor riesgo de una reacción alérgica a la Eparosa. Eparosa debe utilizarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida al pescado y/o mariscos.
Información De Asesoramiento Para Pacientes
Información Para Los Pacientes
Eparose debe utilizarse con precaución en pacientes con sensibilidad conocida a los pescados y/o mariscos. se debe advertir a los pacientes que el uso de agentes reguladores de los lípidos no reduce la importancia de una ingesta nutricional adecuada ni de la actividad física.
Se debe aconsejar a los pacientes que no alteren las cápsulas de Eparosa de ninguna manera y que ingieran únicamente las cápsulas intactas.
Indique a los pacientes que tomen Eparose según lo prescrito. Si se olvida una dosis, los pacientes deben tomarla tan pronto como se acuerden. Sin embargo, si omiten un día de Eparose, no deben duplicar la dosis cuando la tomen.
Toxicología No Clínica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, Alteración De La Fertilidad
En un estudio de carcinogenicidad en ratas de 2 años con dosis de sonda oral de 0,09, 0,27 y 0,91 g/kg/día de etilo icosapente, respectivamente, los machos no mostraron neoplasias relacionadas con el fármaco. Se observaron Hemangiomas y hemangiosarcomas del ganglio linfático mesentérico, el sitio de absorción del fármaco, en mujeres con exposiciones clínicamente relevantes basadas en comparaciones del área de superficie corporal entre especies en relación con la dosis clínica máxima de 4 g/día. La incidencia global de hemangiomas y hemangiosarcomas en todos los tejidos vasculares no aumentó con el tratamiento.
En un estudio de carcinogenicidad de 6 meses en Tg.rasH2 ratones transgénicos con dosis de sonda oral de 0,5, 1, 2 y 4,6 g/kg/día de etilo icosapente, se observaron incidencias relacionadas con el fármaco de papiloma de células escamosas benigno en la piel y subcutis de la cola en ratones machos con dosis altas. Se consideró que los papilomas se desarrollaban secundarios a la irritación crónica de la cola proximal asociada a la excreción fecal de aceite y, por lo tanto, no eran clínicamente relevantes. No se observaron neoplasias relacionadas con el fármaco en ratones hembra.
El etilo de icosapento no fue mutagénico con o sin activación metabólica en el ensayo de mutagénesis bacteriana (Ames) o en el ensayo de micronúcleos de ratón in vivo. Un ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO) fue positivo para clastogenicidad con y sin activación metabólica.
En un estudio de fertilidad en ratas por sonda oral, ethyl-EPA, administrado a dosis de 0,3, 1 y 3 g/kg/día a ratas macho durante 9 semanas antes del apareamiento y a ratas hembra durante 14 días antes del apareamiento hasta el día 7 de gestación, se observó un aumento de la distancia anogenital en crías hembras y un aumento de las costillas cervicales a 3 g/kg/día (7 veces la exposición sistémica humana con una dosis clínica de 4 g/día basada en una comparación del área de superficie corporal).
Uso En Poblaciones Específicas
Embarazo
Categoría C del embarazo: no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se desconoce si la Eparosa puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. Eparose se debe utilizar durante embarazo solamente si el beneficio potencial al paciente justifica el riesgo potencial al feto.
En ratas preñadas a las que se les administró dosis de sonda oral de 0,3, 1 y 2 g/kg/día de etilo icosapente desde la gestación hasta la organogénesis, todos los grupos tratados con el fármaco presentaron anomalías viscerales o esqueléticas que incluyeron: 13 costillas reducidas, lóbulos hepáticos adicionales, testículos desplazados medialmente y/o no descendidos a exposiciones sistémicas humanas tras una dosis oral máxima de 4 g/día basada en comparaciones de la superficie corporal. Se observaron variaciones incluyendo osificación incompleta o anormal de varios huesos esqueléticos en el grupo de 2 g/kg/día a 5 veces la exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g/día basada en la comparación del área de superficie corporal.
En un estudio de desarrollo multigeneracional en ratas preñadas a las que se les administró dosis de 0.3, 1, 3 g/kg/día etil-EPA desde el día de gestación 7-17, se observó un aumento de la incidencia de ausencia óptica página 3 de 8 nervios y atrofia unilateral de los testículos a ≥ 0.3 g / kg / día a la exposición sistémica humana tras una dosis oral de 4 g/día basada en comparaciones de superficie corporal entre especies. Se observaron variaciones adicionales consistentes en erupción incisiva temprana y aumento del porcentaje de costillas cervicales a las mismas exposiciones. Las crías de madres tratadas con dosis altas mostraron tasas de cópula disminuidas, estro retardado, implantes disminuidos y fetos sobrevivientes disminuidos (F2), lo que sugiere efectos multigeneracionales de etil-EPA a 7 veces la exposición sistémica humana después de una dosis de 4 g/día en base a comparaciones de superficie corporal entre especies
En conejas preñadas a las que se les administraron dosis de sonda oral de 0,1, 0,3 y 1 g/kg/día desde la gestación hasta la organogénesis, hubo un aumento de fetos muertos a 1 g/kg/día secundario a la toxicidad materna (disminución significativa del consumo de alimentos y de la pérdida de peso corporal).
En ratas preñadas a las que se les administró etil-EPA desde el día 17 de gestación hasta el día 20 de lactancia a 0,3, 1, 3 g/kg/día, se observó una pérdida completa de la camada en 2/23 camadas a la dosis baja y en 1/23 madres a dosis media hasta el día 4 postnatal a exposiciones humanas basadas en una dosis máxima de 4 g/día comparando las áreas de superficie corporal entre especies.
Madres Lactantes
Los estudios con ésteres etílicos del ácido omega-3 han demostrado su excreción en la leche materna. Se desconoce el efecto de esta excreción en el lactante, por lo que se debe tener precaución cuando se administre Eparose a una madre lactante. Un estudio en animales en ratas lactantes a las que se les administró sonda oral 14C-ethyl EPA demostró que los niveles del fármaco eran de 6 a 14 veces más altos en la leche que en el plasma.
Uso Pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos.
Uso Geriátrico
Del número total de sujetos en los ensayos clínicos de Eparose, el 33% tenía 65 años de edad o más. No se observaron diferencias globales en seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada.
Experiencia En Ensayos Clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En la tabla 1 se enumeran las reacciones adversas notificadas en al menos un 2% y con una tasa mayor que la de placebo en pacientes tratados con eparosa, según los datos agrupados de dos ensayos clínicos.
Tabla 1: Reacciones adversas con incidencia > 2% y mayor que Placebo en ensayos doble ciego controlados con Placebo*
Reacción Adversa | Placebo (N = 309) | Eparosa (N = 622) | ||
y | % | y | % | |
Artralgia | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
* Los estudios incluyeron pacientes con valores de triglicéridos de 200 a 2000 mg / dL. |
Una reacción adversa adicional de los ensayos clínicos fue dolor orofaríngeo.
No information provided.
Absorción
Después de la administración oral, la eparosa se desesterifica durante el proceso de absorción y el metabolito activo EPA se absorbe en el intestino delgado y entra en la circulación sistémica principalmente a través del sistema linfático del conducto torácico. Las concentraciones plasmáticas máximas de EPA se alcanzaron aproximadamente 5 horas después de las dosis orales de EPAROSA.
Eparosa se administró con o después de una comida en todos los ensayos clínicos, no se realizaron estudios de efectos sobre los alimentos. Tome Eparose con o después de una comida.
Distribución
El volumen medio de distribución en estado estacionario de EPA es de aproximadamente 88 litros. La mayor parte del EPA circulante en plasma se incorpora en fosfolípidos, triglicéridos y ésteres de colesterol, y < 1% está presente como ácido graso no esterificado. Más del 99% de la EPA no esterificada se une a proteínas plasmáticas.
Metabolismo Y Excreción
EPA se metaboliza principalmente por el hígado a través de la beta-oxidación similar a los ácidos grasos dietéticos. La oxidación Beta divide la larga cadena de carbono de EPA en acetil coenzima A, que se convierte en energía a través del ciclo de Krebs. El metabolismo mediado por el citocromo P450 es una vía menor de eliminación de EPA. El aclaramiento plasmático total de EPA en estado estacionario es de 684 mL / h. la semivida de eliminación plasmática (t½) de EPA es de aproximadamente 89 horas. Eparosa no se excreta por vía renal.