Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
¡Atención! ¡La información en la página es solo para profesionales médicos! ¡La información se recopila en Fuentes abiertas y puede contener errores significativos! ¡Tenga cuidado y vuelva a verificar toda la información de esta página!
Los 20 mejores medicamentos con los mismos ingredientes:
Top 20 medicamentos con el mismo uso:
Ansatur
Icosapent
Ansatur® (icosapent ethyl) está indicado como complemento de la dieta para reducir los niveles de triglicéridos (TG) en pacientes adultos con hipertrigliceridemia grave ( ≥ 500 mg/dL).
Consideraciones de uso
Los pacientes deben ser colocados en una dieta hipolipemiante apropiada y régimen del ejercicio antes de recibir Ansatur y deben continuar esta dieta y régimen del ejercicio con Ansatur.
Se deben hacer intentos para controlar cualquier problema médico como diabetes mellitus, hipotiroidismo y consumo de alcohol que pueda contribuir a anomalías lipídicas. Los medicamentos conocidos por exacerbar la hipertrigliceridemia (como bloqueadores beta, tiazidas, estrógenos) deben suspenderse o cambiarse, si es posible, antes de considerar el tratamiento farmacológico reductor de TG.
Limitaciones de uso
El efecto de Ansatur sobre el riesgo de pancreatitis en pacientes con hipertrigliceridemia severa no se ha determinado.
El efecto de Ansatur sobre la mortalidad cardiovascular y la morbilidad en pacientes con hipertrigliceridemia severa no se ha determinado.
Evaluar los niveles de lípidos antes de iniciar el tratamiento. Identifique otras causas (por ejemplo, diabetes mellitus, hipotiroidismo o medicamentos) de niveles altos de triglicéridos y maneje según corresponda..
Los pacientes deben participar en la ingesta nutricional apropiada y la actividad física antes de recibir Ansatur, que debería continuar durante el tratamiento con Ansatur.
La dosis diaria de Ansatur es de 4 gramos por día tomada como cualquiera:
- cuatro cápsulas de 0,5 gramos dos veces al día con alimentos, o como
- dos cápsulas de 1 gramo dos veces al día con alimentos
Se debe aconsejar a los pacientes que traguen las cápsulas de Ansatur enteras. No abra, triture, disuelva, o mastique Ansatur.
Ansatur está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida (por ejemplo, reacción anafiláctica) a Ansatur o a cualquiera de sus componentes.
ADVERTENCIA
Incluido como parte del PRECAUCIONES apartado.
PRECAUCIONES
Monitoreo: Pruebas de laboratorio
En pacientes con insuficiencia hepática, los niveles de alanina aminotransferasa (ALT) y aspartato aminotransferasa (AST) deben controlarse periódicamente durante el tratamiento con Ansatur.
Alergia a los peces
Ansatur contiene ésteres etílicos del ácido graso omega-3, ácido eicosapentaenoico (EPA), obtenido del aceite de pescado. No se sabe si los pacientes con alergias a los peces y / o mariscos tienen un mayor riesgo de una reacción alérgica a Ansatur. Ansatur debe utilizarse con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a peces y/o mariscos.
Información de asesoramiento del paciente
Información para pacientes
Ansatur debe utilizarse con precaución en pacientes con alergia sensorial conocida a peces y/o mariscos. Se debe informar a los pacientes que el uso de agentes reguladores de lípidos no reduce la importancia de una ingesta nutricional adecuada y actividad física.
Se debe aconsejar a los pacientes que no alteren las cápsulas de Ansatur de ninguna manera y que ingeran cápsulas intactas solamente.
Indique a los pacientes que tomen Ansatur según lo prescrito. Si se olvida una dosis, los pacientes deben tomarla tan pronto como lo recuerden. Sin embargo, si pierden un día de Ansatur, no deben duplicar la dosis cuando la toman.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
En un estudio de carcinogenicidad en ratas de 2 años con dosis de goteo oral de 0,09, 0,27 y 0,91 g/kg/día de etilo icosapente, respectivamente, los machos no presentaron neoplasmas relacionados con la droga. Se observaron hemangiomas y hemangiosarcomas del ganglio linfático mesentérico, el sitio de absorción del fármaco, en mujeres a exposiciones clínicamente relevantes basadas en comparaciones de área de superficie corporal entre especies en relación con la dosis clínica máxima de 4 g/día. La incidencia global de hemangiomas y hemangiosarcomas en todos los tejidos vasculares no aumentó con el tratamiento.
En un estudio de carcinogenicidad de 6 meses en Tg.Se observó en ratones machos de alta dosis en ratones transgénicos rasH2 con dosis de sonda oral de 0,5, 1, 2 y 4,6 g/kg/día de etilo icosapente, incidencias relacionadas con la droga de papiloma benigno de células escamosas en la piel y subcutis de la cola. Se consideró que los papilomas se desarrollaban secundarios a irritación crónica de la cola proximal asociada con la excreción fecal de aceite y, por lo tanto, no son clínicamente relevantes. No se observaron neoplasmas relacionados con fármacos en ratones hembra.
Icosapent ethyl no fue mutagénico con o sin activación metabólica en el ensayo de mutagénesis bacteriana (Ames) o en el ensayo de micronúcleos de ratón in vivo. Un ensayo de aberración cromosómica en células de ovario de hámster chino (CHO) fue positivo para la clastogenicidad con y sin activación metabólica.
En un estudio oral de fertilidad de ratas gavage, etil-EPA, administrado a dosis de 0,3, 1 y 3 g/kg/día a ratas macho durante 9 semanas antes del apareamiento y a ratas hembras durante 14 días antes del apareamiento hasta el día 7 de gestación, se observó un aumento de la distancia anogenital en cachorros hembras y aumento de las costillas cervicales
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Embarazo Categoría C: No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se desconoce si Ansatur puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o puede afectar la capacidad reproductiva. Ansatur debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial para el paciente justifica el riesgo potencial para el feto.
En ratas gestantes que recibieron dosis de goteo oral de 0,3, 1 y 2 g/kg/día de etilo icosapente desde la gestación hasta la organogénesis, todos los grupos tratados con fármacos presentaron anomalías viscerales o esqueléticas que incluyeron: costillas reducidas 13, lóbulos hepáticos adicionales, testículos desplazados medialmente y/o no descendidos a exposiciones sistémicas humanas después de una dosis oral máxima de Se observaron variaciones como osificación incompleta o anormal de varios huesos esqueléticos en el grupo de 2 g/kg/día a 5 veces la exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g/día según la comparación de la superficie corporal.
En un estudio de desarrollo multigeneracional en ratas embarazadas a las que se les dieron dosis de sonda oral de 0.3, 1, 3 g/kg/día de etilo-EPA desde el día de gestación 7-17, se observó una mayor incidencia de ausencia de nervios ópticos de página 3 de 8 y atrofia unilateral de los testículos a ≥ 0.3 g/kg/día a exposición sistémica humana después de una dosis oral de 4 g/día basada en comparaciones de superficie corporal entre especies. Variaciones adicionales que consisten en erupción incisiva temprana y aumento porcentual de costillas cervicales se observaron en las mismas exposiciones. Las crías de madres tratadas con dosis altas mostraron una disminución de las tasas de cópula, retraso en el estro, disminución de las implantaciones y disminución de los fetos sobrevivientes (F2), lo que sugiere efectos multigeneracionales del etilo-EPA a 7 veces la exposición sistémica humana después de la dosis de 4 g / día según las comparaciones de área de superficie corporal
En conejas gestantes a las que se les administró dosis de sonda oral de 0,1, 0,3 y 1 g/kg/día desde la gestación hasta la organogénesis, se observó un aumento de los fetos muertos a 1 g/kg/día secundario a la toxicidad materna (disminución significativa del consumo de alimentos y pérdida de peso corporal).
En ratas gestantes que recibieron etil-EPA desde el día de gestación 17 hasta el día de lactancia 20 a 0,3, se observó una pérdida total de camada de 1,3 g/kg/día en 2/23 camadas con dosis bajas y 1/23 dosis medias para el día postnatal 4 a exposiciones humanas basadas en una dosis máxima de 4 g/día
Madres lactantes
Los estudios con ésteres etílicos ácidos omega-3 han demostrado la excreción en la leche humana. Se desconoce el efecto de esta excreción en el bebé de una madre lactante, se debe tener precaución cuando Ansatur se administra a una madre lactante. Un estudio en animales en ratas lactantes con sonda oral 14La EPA de C-etilo demostró que los niveles de fármaco eran de 6 a 14 veces más altos en la leche que en el plasma.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y la eficacia en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
Del número total de sujetos en estudios clínicos de Ansatur, el 33% tenía 65 años de edad y más. No se observaron diferencias globales en la seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otras experiencias clínicas notificadas no han identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada.
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy diversas, las tasas de reacción adversa observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no pueden compararse directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
Las reacciones adversas notificadas en al menos el 2% y a una tasa mayor que el placebo para los pacientes tratados con Ansatur sobre la base de los datos agrupados en dos ensayos clínicos se enumeran en la Tabla 1.
Tabla 1: Reacciones adversas que ocurren en la incidencia > 2% y mayores que Placebo en ensayos de doble ciego y controlados por Placebo*
Reacción adversa | Placebo (N=309) | Ansatur (N=622)))) | ||
y | % | y | % | |
Arthralgia | 3 | 1.0 | 14 | 2.3 |
*Los estudios incluyeron pacientes con valores de triglicéridos de 200 a 2000 mg/dL. |
Una reacción adversa adicional de los estudios clínicos fue el dolor orofaríngeo.
No se proporciona información.
Absorción
Después de la administración oral, Ansatur se desesterifica durante el proceso de absorción y el metabolito activo EPA se absorbe en el intestino delgado y entra en la circulación sistémica principalmente a través del sistema linfático del conducto torácico. Las concentraciones plasmáticas máximas de EPA se alcanzaron aproximadamente 5 horas después de las dosis orales de Ansatur.
Ansatur se administró con o después de una comida en todos los estudios clínicos, no se realizaron estudios de efecto alimentario. Tome Ansatur con o después de una comida.
Distribución
El volumen medio de distribución en estado estacionario de EPA es de aproximadamente 88 litros. La mayoría de EPA que circula en plasma se incorpora en fosfolípidos, triglicéridos y ésteres de colesterilo, y < 1% está presente como el ácido graso no esterificado. Mayor del 99% de EPA no esterificada está unida a proteínas plasmáticas.
Metabolismo y excreción
EPA es metabolizado principalmente por el hígado vía la beta-oxidación similar a los ácidos grasos dietéticos. La oxidación beta divide la larga cadena de carbono de EPA en acetil coenzima A, que se convierte en energía a través del ciclo de Krebs. El metabolismo mediado por el citocromo P450 es una vía menor de eliminación de EPA. El aclaramiento plasmático total de EPA en estado estacionario es de 684 ml/h. La semivida de eliminación plasmática (t½) de EPA es de aproximadamente 89 horas. Ansatur no se somete a excreción renal.