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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 19.03.2022
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Lidocaina Clorhidrato Sandersone es un anestésico local del grupo amida. Lidocaina Clorhidrato La solución inyectable de sandersona está indicada para su uso en anestesia de infiltración, anestesia regional intravenosa y bloques nerviosos.
Lidocaina Clorhidrato Sanderson está indicado para el alivio sintomático del dolor neuropático asociado con la infección previa por herpes zoster (neuralgia posherpética, PHN) en adultos.
El método de administración de Lidocaina Clorhidrato Sandersona varía según el procedimiento (anestesia por infiltración, anestesia regional intravenosa o bloqueo nervioso).
La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente y el sitio de administración. Se debe administrar la concentración más baja y la dosis más pequeña que produce el efecto requerido. La dosis máxima para adultos sanos no debe exceder los 200 mg.
Los niños y los pacientes de edad avanzada o debilitados requieren dosis más pequeñas, acordes con la edad y el estado físico.
Adultos y pacientes de edad avanzada
El área dolorosa debe cubrirse con el yeso una vez al día durante hasta 12 horas dentro de un período de 24 horas. Solo se debe usar el número de yesos necesarios para un tratamiento efectivo. Cuando sea necesario, los yesos se pueden cortar en tamaños más pequeños con unas tijeras antes de retirar el revestimiento de liberación. En total, no se deben usar más de tres yesos al mismo tiempo.
El yeso debe aplicarse sobre la piel intacta, seca y no irritada (después de la curación de las tejas).
Cada yeso debe usarse no más de 12 horas. El intervalo posterior sin yeso debe ser de al menos 12 horas. El yeso se puede aplicar durante el día o durante la noche.
El yeso debe aplicarse sobre la piel inmediatamente después de sacarlo del sobre y después de retirar el revestimiento de liberación de la superficie del gel. Los pelos en el área afectada deben cortarse con unas tijeras (no afeitadas).
El resultado del tratamiento debe reevaluarse después de 2-4 semanas. Si no ha habido respuesta a Lidocaina Clorhidrato Sanderson después de este período (durante el tiempo de uso y / o durante el intervalo sin yeso), el tratamiento debe suspenderse ya que los riesgos potenciales pueden superar los beneficios en este contexto. El uso a largo plazo de Lidocaina Clorhidrato Sanderson en estudios clínicos mostró que el número de yesos utilizados disminuyó con el tiempo. Por lo tanto, el tratamiento debe reevaluarse a intervalos regulares para decidir si la cantidad de yesos necesarios para cubrir el área dolorosa puede reducirse o si el período libre de yeso puede extenderse.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no se requiere un ajuste de dosis.
Lidocaina Clorhidrato Sanderson debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no se requiere un ajuste de dosis.
Lidocaina Clorhidrato Sanderson debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Lidocaina Clorhidrato Sanderson en niños menores de 18 años. No hay datos disponibles.
Hipersensibilidad conocida a los anestésicos del tipo amida
Bloqueo cardíaco completo
Hipovolemia
El yeso también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros anestésicos locales del tipo amida, p. bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína.
El yeso no debe aplicarse sobre la piel inflamada o lesionada, como lesiones activas por herpes zoster, dermatitis atópica o heridas.
Lidocaina Clorhidrato Sandersone debe ser administrado por personas con habilidades y equipos de reanimación.
Las instalaciones para la reanimación deben estar disponibles al administrar anestésicos locales.
Al igual que con otros anestésicos locales, Lidocaina Clorhidrato Sandersone debe usarse con precaución en pacientes con epilepsia, miastenia gravis, conducción cardíaca deteriorada, insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia o insuficiencia respiratoria, incluso cuando se sabe que los agentes interactúan con Lidocaina Clorhidrato Sandersone para aumentar su disponibilidad o efectos aditivos, p. fenitoína o prolongar su eliminación, p. insuficiencia renal hepática o final donde los metabolitos de Lidocaina Clorhidrato Sandersona pueden acumularse, o si es probable que la dosis o el sitio de administración produzcan niveles sanguíneos altos. Lidocaina Clorhidrato La sandersona se metaboliza en el hígado y debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
El efecto de los anestésicos locales puede reducirse si la inyección se convierte en un área inflamada o infectada.
Lidocaina intramuscular Clorhidrato La sandersona puede aumentar las concentraciones de creatinina fosfoquinasa, lo que puede interferir con el diagnóstico de infarto agudo de miocardio. Se ha demostrado que la lidocaína Clorhidrato Sandersona es porfirinogénica en animales y debe evitarse en personas que sufren de porfiria.
La hipocalemia, la hipoxia y el trastorno del equilibrio ácido-base deben corregirse antes de comenzar el tratamiento con Lidocaina Clorhidrato Sandersona intravenosa.
Ciertos procedimientos anestésicos locales pueden estar asociados con reacciones adversas graves, independientemente del medicamento anestésico local utilizado, p.:
- Los bloques nerviosos centrales pueden causar depresión cardiovascular, especialmente en presencia de hipovolemia, y por lo tanto la anestesia epidural debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiovascular.
- Las inyecciones de retrobulbar rara vez pueden alcanzar el espacio subaracnoideo craneal, causando reacciones graves / graves, como colapso cardiovascular, apnea, convulsiones y ceguera temporal.
- Las inyecciones retro y peribulbar de anestésicos locales conllevan un bajo riesgo de disfunción muscular ocular persistente. Las causas principales incluyen trauma y / o efectos tóxicos locales en los músculos y / o nervios.
La gravedad de tales reacciones tisulares está relacionada con el grado de trauma, la concentración de la anestesia local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, como con todos los anestésicos locales, se debe usar la concentración efectiva más baja y la dosis de anestésico local.
- Las inyecciones en las regiones de la cabeza y el cuello pueden realizarse inadvertidamente en una arteria, causando síntomas cerebrales incluso a dosis bajas.
- El bloqueo paracervical a veces puede causar bradicardia / taquicardia fetal, y es necesario un control cuidadoso de la frecuencia cardíaca fetal.
La anestesia epidural puede provocar hipotensión y bradicardia. Este riesgo puede reducirse precargando la circulación con soluciones cristaloidales o coloidales. La hipotensión debe tratarse con prontitud
No se recomienda el uso de Lidocaina Clorhidrato Sandersone Injection en recién nacidos. Se desconoce la concentración sérica óptima de Lidocaina Clorhidrato Sandersona requerida para evitar la toxicidad, como convulsiones y arritmias cardíacas, en este grupo de edad.
Cada 5 ml de Lidocaina Clorhidrato Sandersona 1% p / v solución inyectable contiene aproximadamente 13,57 mg (0,59 mmol) de sodio.
Cada 10 ml de solución inyectable de Lidocaina Clorhidrato Sandersona al 1% p / v contiene aproximadamente 27,14 mg (1,18 mmol) de sodio.
El yeso no debe aplicarse a las membranas mucosas. Se debe evitar el contacto visual con el yeso.
El yeso contiene propilenglicol (E1520) que puede causar irritación en la piel. También contiene parahidroxibenzoato de metilo (E218) y parahidroxibenzoato de propilo (E216) que pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente demoradas).
El yeso debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave.
Se ha demostrado que uno de los metabolitos de lidocaína, 2,6 xilidina, es genotóxico y cancerígeno en ratas. Se ha demostrado que los metabolitos secundarios son mutagénicos. La importancia clínica de este hallazgo es desconocida. En consecuencia, el tratamiento a largo plazo con Lidocaina Clorhidrato Sanderson solo se justifica si hay un beneficio terapéutico para el paciente.
Cuando la anestesia ambulatoria afecta áreas del cuerpo involucradas en la conducción u operación de maquinaria, se debe aconsejar a los pacientes que eviten estas actividades hasta que se restablezca completamente la función normal. Donde ocurre un bloqueo nervioso motor principal, p. Plexo braquial, epidural, bloqueo espinal. Donde hay una pérdida de sensación resultante del bloqueo nervioso a áreas de coordinación o equilibrio muscular. El consejo es que para la anestesia general, los fármacos sedantes / hipnóticos se usan a menudo durante el bloqueo nervioso.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Es improbable un efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas porque la absorción sistémica es mínima
Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Lidocaina Clorhidrato Sandersone también puede producir metahemoglobinemia.
Trastornos del sistema inmunitario
Las reacciones de hipersensibilidad (reacciones alérgicas o anafilactoides, shock anafiláctico) - ver también Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo) son raras. Pueden caracterizarse por lesiones cutáneas
Las pruebas cutáneas de alergia a Lidocaina Clorhidrato Sandersone no se consideran confiables.
Daño nervioso localizado en el sitio de inyección (muy raro).
Trastornos nerviosos y psiquiátricos
Los signos neurológicos de toxicidad sistémica incluyen mareos o aturdimiento, nerviosismo, temblor, parestesia circunoral, entumecimiento de la lengua, somnolencia, convulsiones, coma.
Las reacciones del sistema nervioso pueden ser excitantes o depresoras. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves o no ocurrir en absoluto, de modo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.
Las reacciones del SNC (sistema nervioso central) pueden ser excitantes y / o depresoras.. Los signos de estimulación del SNC pueden ser breves o no ocurrir en absoluto, por lo que los primeros signos de toxicidad pueden ser confusión y somnolencia, seguidos de coma e insuficiencia respiratoria.
Las complicaciones neurológicas de la anestesia espinal incluyen síntomas neurológicos transitorios, como dolor en la parte inferior de la espalda, glúteos y piernas. Estos síntomas generalmente se desarrollan dentro de las veinticuatro horas posteriores a la anestesia y se resuelven dentro de unos días. Se han notificado casos aislados de aracnoiditis o síndrome de cauda equina, con parestesia persistente, disfunción intestinal y urinaria, o parálisis de miembros inferiores después de la anestesia espinal con Lidocaina Clorhidrato Sandersona y otros agentes similares. La mayoría de los casos se han asociado con concentraciones hiperbáricas de lidocaína Clorhidrato Sandersona o infusión espinal prolongada.
Se han informado reacciones psicóticas después de la infusión para el control de la arritmia.
Trastornos oculares
La visión borrosa, la diplopía y la amaurosis transitoria pueden ser signos de toxicidad por Lidocaina Clorhidrato Sandersone.
La amaurosis bilateral también puede ser consecuencia de una inyección accidental de la vaina del nervio óptico durante los procedimientos oculares. Se han informado inflamación orbital y diplopía después de la anestesia retro o peribulbar
Trastornos del oído y del laberinto
Tinnitus, hiperacusia
Trastornos cardíacos y vasculares
Las reacciones cardiovasculares son depresivas y pueden manifestarse como hipotensión, bradicardia, depresión miocárdica, arritmias cardíacas y posiblemente paro cardíaco o colapso circulatorio.
La hipotensión puede acompañar a la anestesia espinal y epidural. También se han informado casos aislados de bradicardia y paro cardíaco.
La hipotensión profunda puede estar asociada con el bloqueo B, el bloqueo simpático generalizado del bloqueo espinal o epidural, la administración del bloque nervioso intercostal o la hipotensión supina en el embarazo.
Los principales efectos adversos sobre el SNC y el CVS se deben principalmente a la absorción de Lidocaina Clorhidrato Sandersona en la circulación sistémica.
La fibrilación ventricular ocurre con menos frecuencia que la observada con bupivacaína.
Trastornos respiratorios, torácicos o mediastínicos
Disnea, broncoespasmo y depresión respiratoria
Gastrointestinal
Náuseas, vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Sarpullido, urticaria, edema (incluyendo angioedema, edema facial)
El bloqueo neural prolongado después de la epidural puede deberse a una propagación tardía. El bloqueo neural permanente puede estar más probablemente asociado con hipotensión e isquemia del cordón.
Después del bloqueo regional como cuando Lidocaina Clorhidrato Sandersone se inyecta por vía intratecal o extradural, se pueden ver hipotensión, hipoventilación, síndrome de Horner e hipoglucemia. El grado de estos efectos dependerá de la dosis y la altura del bloque. La retención urinaria puede ocurrir después del bloqueo epidural sacro o lumbar. No debe durar más que la duración del bloque. La apnea y el coma seguidos de afasia y hemiparesia pueden ocurrir después del bloqueo del ganglio estelar. La causa probable es una inyección directa de Lidocaina Clorhidrato Sandersona en las arterias vertebrales o carótidas.
Se han notificado letargo y muerte profundos después de la inyección de solo 10 a 32 mg de Lidocaina Clorhidrato Sandersona para bloques dentales.
Los efectos tóxicos iniciales del SNC se demuestran por un inicio gradual de somnolencia o embriaguez similar a la intoxicación alcohólica. Se altera el equilibrio, se pueden producir mareos o aturdimiento, nerviosismo, alfileres y agujas circunorales (parestesia circumoral), entumecimiento de la lengua, tinnitus, hiperacusia, trastornos visuales, inquietud y espasmos. La intoxicación severa de inicio rápido puede conducir inmediatamente a convulsiones seguidas de depresión circulatoria. La sobredosis mayor puede deprimir todos los sistemas simultáneamente.
Dentro de cada grupo de frecuencias, se presentan efectos indeseables en orden decreciente de gravedad.
Se puede esperar que aproximadamente el 16% de los pacientes experimenten reacciones adversas. Estas son reacciones localizadas debido a la naturaleza del medicamento.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron reacciones en el lugar de la administración (como ardor, dermatitis, eritema, prurito, erupción cutánea, irritación de la piel y vesículas).
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas que se han informado en estudios de pacientes con neuralgia posherpética que reciben el yeso. Se enumeran por sistema de clasificación de órganos y frecuencia. Las frecuencias se definen como muy comunes (> 1/10); común (> 1/100 a <1/10); poco frecuentes (> 1 / 1,000 a <1/100); raro (> 1 / 10,000 a <1 / 1,000); muy raro (<1 /10,00000), no se puede estimar).
| Sistema corporal | Reacción adversa al fármaco |
| Trastornos de la piel y los tejidos subcutáneos | |
| Poco común | Lesión cutánea |
| Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento | |
| Poco común | Lesión cutánea |
| Trastornos generales y condiciones del sitio de administración | |
| Muy común | Reacciones en el sitio de administración |
Se han observado las siguientes reacciones en pacientes que reciben el yeso en condiciones posteriores a la comercialización:
| Sistema corporal | Reacción adversa al fármaco |
| Lesiones, envenenamiento y complicaciones de procedimiento | |
| Muy raro | Herida abierta |
| Trastornos del sistema inmunitario | |
| Muy raro | Reacción anafiláctica, hipersensibilidad |
Todas las reacciones adversas fueron predominantemente de intensidad leve y moderada. De los menos del 5% conducen a la interrupción del tratamiento.
Las reacciones adversas sistémicas después del uso apropiado del yeso son poco probables ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja. Las reacciones adversas sistémicas a la lidocaína son similares en naturaleza a las observadas con otros agentes anestésicos locales de amida.
Informe de sospechas de reacciones adversas
Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un monitoreo continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la Tarjeta Amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
Síntomas de toxicidad sistémica aguda
La toxicidad del sistema nervioso central presenta síntomas de gravedad creciente. Los pacientes pueden presentar inicialmente parestesia circunoral, entumecimiento de la lengua, aturdimiento, hiperacusia y tinnitus. La alteración visual y los temblores musculares o las espasmos musculares son más graves y preceden al inicio de las convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con el comportamiento neurótico. La inconsciencia y las convulsiones de gran mal pueden seguir, que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. La hipoxia y la hipercapnia ocurren rápidamente después de las convulsiones debido al aumento de la actividad muscular, junto con la interferencia con la respiración normal y la pérdida de las vías respiratorias. En casos severos, puede ocurrir apnea. La acidosis aumenta los efectos tóxicos de los anestésicos locales.
Los efectos sobre el sistema cardiovascular pueden verse en casos severos. La hipotensión, la bradicardia, la arritmia y el paro cardíaco pueden ocurrir como resultado de altas concentraciones sistémicas, con un desenlace potencialmente fatal.
La recuperación ocurre como consecuencia de la redistribución del fármaco anestésico local del sistema nervioso central y el metabolismo y puede ser rápida a menos que se hayan inyectado grandes cantidades del fármaco.
Tratamiento de toxicidad aguda
Si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda, la inyección del anestésico debe suspenderse inmediatamente.
Se requerirá tratamiento si se producen convulsiones y depresión del SNC. Los objetivos del tratamiento son mantener la oxigenación, detener las convulsiones y apoyar la circulación. Se debe establecer una vía aérea de patente y se debe administrar oxígeno, junto con ventilación asistida (máscara y bolsa) si es necesario. La circulación debe mantenerse con infusiones de plasma o fluidos intravenosos. Cuando se requiera un tratamiento de apoyo adicional de la depresión circulatoria, se puede considerar el uso de un agente vasopresor, aunque esto implica un riesgo de excitación del SNC. Las convulsiones pueden controlarse mediante la administración intravenosa de diazepam o tiopentona sódica, teniendo en cuenta que los medicamentos anticonvulsivos también pueden deprimir la respiración y la circulación. Las convulsiones prolongadas pueden poner en peligro la ventilación y la oxigenación del paciente y se debe considerar la intubación endotraqueal temprana. Si se produce un paro cardíaco, se deben instituir procedimientos estándar de reanimación cardiopulmonar. La oxigenación y ventilación óptimas continuas y el soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.
La diálisis tiene un valor insignificante en el tratamiento de la sobredosis aguda con Lidocaina Clorhidrato Sandersone.
La sobredosis con el yeso es poco probable, pero no se puede excluir que el uso inapropiado, como el uso de un mayor número de yesos al mismo tiempo, con un período de aplicación prolongado, o el uso del yeso en la piel rota pueda dar lugar a concentraciones plasmáticas más altas de lo normal. Los posibles signos de toxicidad sistémica serán similares en naturaleza a los observados después de la administración de lidocaína como agente anestésico local, y pueden incluir los siguientes signos y síntomas:
mareos, vómitos, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock.
Además, las interacciones farmacológicas conocidas relacionadas con las concentraciones sistémicas de lidocaína con betabloqueantes, inhibidores de CYP3A4 (p. Ej. los derivados de imidazol, los macrólidos) y los agentes antiarrítmicos pueden volverse relevantes con una sobredosis.
En caso de sospecha de sobredosis, se debe eliminar el yeso y tomar medidas de apoyo según sea clínicamente necesario. No hay antídoto contra la lidocaína.
Código ATC: N01BB02
Lidocaina Clorhidrato Sandersone es un anestésico local del tipo amida. Se utiliza para proporcionar anestesia local mediante bloqueo nervioso en varios sitios del cuerpo y en el control de las disritmias. Actúa inhibiendo los reflujos iónicos necesarios para el inicio y la conducción de impulsos, estabilizando así la membrana neuronal. Además de bloquear la conducción en los axones nerviosos en el sistema nervioso periférico, Lidocaina Clorhidrato Sandersone tiene efectos importantes sobre el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Después de la absorción, Lidocaina Clorhidrato Sandersone puede causar estimulación del SNC seguida de depresión y en el sistema cardiovascular, actúa principalmente sobre el miocardio, donde puede producir disminuciones en la excitabilidad eléctrica, la velocidad de conducción y la fuerza de contracción. Tiene un inicio de acción rápido (aproximadamente un minuto después de la inyección intravenosa y quince minutos después de la inyección intramuscular) y se propaga rápidamente a través de los tejidos circundantes. El efecto dura entre diez y veinte minutos y entre sesenta y noventa minutos después de la inyección intravenosa e intramuscular, respectivamente.
Grupo farmacoterapéutico: anestésicos locales, amidas
Código ATC: N01 BB02
Mecanismo de acción
Lidocaina Clorhidrato Sanderson tiene un modo de acción dual: la acción farmacológica de la difusión de lidocaína y la acción mecánica del yeso hidrogel que protege el área hipersensible.
La lidocaína contenida en el yeso Lidocaina Clorhidrato Sanderson se difunde continuamente en la piel, proporcionando un efecto analgésico local. El mecanismo por el cual esto ocurre se debe a la estabilización de las membranas neuronales, que se cree que causa una regulación descendente de los canales de sodio que resulta en una reducción del dolor.
Eficacia clínica
El manejo del dolor en la PHN es difícil. Existe evidencia de eficacia con Lidocaina Clorhidrato Sanderson en el alivio sintomático del componente alodinámico de la NPH en algunos casos.
La eficacia de Lidocaina Clorhidrato Sanderson se ha demostrado en estudios de neuralgia posherpética.
Se realizaron dos estudios controlados principales para evaluar la eficacia del yeso medicado de lidocaína 700 mg.
En el primer estudio, se reclutaron pacientes de una población que ya se consideraba que respondía al producto. Fue un diseño cruzado de 14 días de tratamiento con lidocaína 700 mg de yeso medicado seguido de placebo, o viceversa. El punto final primario fue el momento de salir, donde los pacientes se retiraron porque su alivio del dolor fue dos puntos más bajo que su respuesta normal en una escala de seis puntos (que va de peor a alivio completo). Hubo 32 pacientes, de los cuales 30 completaron. La mediana del tiempo de salida para el placebo fue de 4 días y para el activo fue de 14 días (valor p <0.001); ninguno de los que estuvieron activos se suspendió durante el período de tratamiento de dos semanas.
En el segundo estudio, se reclutaron 265 pacientes con neuralgia posherpética y se les asignaron ocho semanas de tratamiento activo abierto con lidocaína y yeso medicado de 700 mg. En este entorno incontrolado, aproximadamente el 50% de los pacientes respondieron al tratamiento medido por al menos cuatro puntos en una escala de seis puntos (que va de peor a alivio completo). Un total de 71 pacientes fueron asignados al azar para recibir placebo o lidocaína 700 mg de yeso medicado durante 2-14 días. El criterio de valoración primario se definió como la falta de eficacia en dos días consecutivos porque su alivio del dolor fue dos puntos más bajo que su respuesta normal en una escala de seis puntos (que va de peor a alivio completo), lo que condujo a la retirada del tratamiento. Hubo 9/36 pacientes con placebo activo y 16/35 pacientes con placebo que se retiraron debido a la falta de beneficios de tratamiento.
Los análisis post hoc del segundo estudio mostraron que la respuesta inicial era independiente de la duración de la PHN preexistente. Sin embargo, La noción de que los pacientes con mayor duración de PHN (> 12 meses) se benefician más del tratamiento activo con el hallazgo de que este grupo de pacientes tenía más probabilidades de abandonar debido a la falta de eficacia cuando se cambia a placebo durante la parte de retiro doble ciego de este estudio.
En un estudio abierto controlado, Lidocaina Clorhidrato Sanderson sugirió una eficacia comparable a la pregabalina en 98 pacientes con PHN con un perfil de seguridad favorable.
La concentración de Lidocaina Clorhidrato Sandersona en la sangre se determinará por su tasa de absorción desde el sitio de inyección, la tasa de distribución del tejido y la tasa de metabolismo y excreción.
La absorción sistémica de Lidocaina Clorhidrato Sandersona está determinada por el sitio de inyección, la dosis y su perfil farmacológico. La concentración sanguínea máxima ocurre después del bloqueo nervioso intercostal seguido en orden decreciente de concentración, el espacio epidural lumbar, el sitio del plexo braquial y el tejido subcutáneo. La dosis total inyectada independientemente del sitio es el determinante primario de la tasa de absorción y los niveles sanguíneos alcanzados. Existe una relación lineal entre la cantidad de Lidocaina Clorhidrato Sandersona inyectada y los niveles sanguíneos anestésicos máximos resultantes.
La solubilidad lipídica y la actividad vasodilatadora también influirán en su velocidad de absorción. Esto se ve en el espacio epidural donde Lidocaina Clorhidrato Sandersone se absorbe más rápidamente que la prilocaína.
Lidocaina Clorhidrato Sandersone se distribuye en toda el agua corporal total. Su tasa de desaparición de la sangre puede describirse mediante un modelo de dos o tres compartimentos. Existe una fase de desaparición rápida (alfa) que se cree que está relacionada con la absorción al equilibrar rápidamente los tejidos (p. Ej. tejidos con una alta perfusión vascular). La fase más lenta está relacionada con la distribución, con tejidos que se equilibran lentamente (Betafase) y con su metabolismo y excreción (fase Gamma).
Lidocaina Clorhidrato Sandersone se distribuye con menos rapidez que la prilocaína (una droga amida de potencia y duración de acción similares) pero igualmente que con la mepivacaína. Su distribución es en todos los tejidos del cuerpo. En general, los órganos más altamente perfundidos mostrarán mayores concentraciones de Lidocaina Clorhidrato Sandersone. El porcentaje más alto de este medicamento se encontrará en el músculo esquelético. Esto se debe a la masa muscular más que a una afinidad.
Lidocaina Clorhidrato La sandersona sufre degradación enzimática principalmente en el hígado. Alguna degradación puede afectar tejidos distintos al hígado. La vía principal implica la desetilación oxidativa a monoetilglicinaxilidida seguida de una hidrólisis posterior a la xilidina.
La excreción ocurre a través del riñón con menos del 5% en la forma inalterada que aparece en la orina. El aclaramiento renal está inversamente relacionado con su afinidad de unión a proteínas y el pH de la orina. Esto sugiere por este último que la excreción de Lidocaina Clorhidrato Sandersona ocurre por difusión no iónica..
Absorción
Cuando se usa lidocaína 700 mg de yeso medicado de acuerdo con la dosis máxima recomendada (3 yesos aplicados simultáneamente durante 12 h), aproximadamente 3 ± 2% de la dosis total de lidocaína aplicada está disponible sistémicamente y es similar para administraciones únicas y múltiples.
Un análisis cinético poblacional de los estudios de eficacia clínica en pacientes que padecen PHN reveló una concentración máxima media de lidocaína de 45 ng / ml después de la aplicación de 3 yesos simultáneamente 12 h por día después de la aplicación repetida durante un año. Esta concentración está de acuerdo con la observación en estudios farmacocinéticos en pacientes con FPH (52 ng / ml) y en voluntarios sanos (85 ng / ml y 125 ng / ml).
Para la lidocaína y sus metabolitos MEGX, GX y 2,6-xilidina no se encontró tendencia a la acumulación, se alcanzaron concentraciones en estado estacionario en los primeros cuatro días.
El análisis cinético de la población indicó que al aumentar el número de 1 a 3 yesos usados simultáneamente, la exposición sistémica aumentó menos que proporcionalmente al número de yesos usados.
Distribución
Después de la administración intravenosa de lidocaína a voluntarios sanos, se encontró que el volumen de distribución era de 1.3 ± 0.4 l / kg (media ± S.D., n = 15). El volumen de distribución de lidocaína no mostró dependencia de la edad, disminuye en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y aumenta en pacientes con enfermedad hepática. A concentraciones plasmáticas producidas por la aplicación del yeso, aproximadamente el 70% de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. La lidocaína cruza las barreras placentarias y del cerebro sanguíneo presumiblemente por difusión pasiva.
Biotransformación
La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado a varios metabolitos. La ruta metabólica primaria para la lidocaína es la N-dealquilación a monoetilglicinaxilidida (MEGX) y glicinexilidida (GX), los cuales son menos activos que la lidocaína y están disponibles en bajas concentraciones. Estos se hidrolizan a 2,6-xilidina, que se convierte en 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.
El metabolito, 2,6-xilidina, tiene una actividad farmacológica desconocida pero muestra potencial carcinogénico en ratas. Un análisis cinético poblacional reveló una concentración máxima media para 2,6-xilidina de 9 ng / ml después de repetidas aplicaciones diarias durante hasta un año. Este hallazgo es confirmado por un estudio farmacocinético de fase I. Los datos sobre el metabolismo de la lidocaína en la piel no están disponibles.
Eliminación
La lidocaína y sus metabolitos son excretados por los riñones. Más del 85% de la dosis se encuentra en la orina en forma de metabolitos o sustancia activa. Menos del 10% de la dosis de lidocaína se excreta sin cambios. El metabolito principal en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, que representa aproximadamente del 70 al 80% de la dosis excretada en la orina. La 2,6-xilidina se excreta en la orina del hombre a una concentración de menos del 1% de la dosis. La vida media de eliminación de lidocaína después de la aplicación de yeso en voluntarios sanos es de 7,6 horas. La excreción de lidocaína y sus metabolitos puede retrasarse en insuficiencia cardíaca, renal o hepática.
No hay más información relevante que la que se incluye en otras secciones del Resumen de características del producto.
Los efectos en los estudios de toxicidad general no clínica se observaron solo en exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
La lidocaína HCl no ha mostrado genotoxicidad cuando se investiga in vitro o in vivo Su producto de hidrólisis y metabolito, 2,6-xilidina, mostraron actividad genotóxica mixta en varios ensayos, particularmente después de la activación metabólica.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con lidocaína. Se observaron estudios realizados con el metabolito 2,6-xilidina mezclado en la dieta de ratas macho y hembra que dieron como resultado citotoxicidad e hiperplasia relacionadas con el tratamiento del epitelio olfativo nasal y carcinomas y adenomas en la cavidad nasal. También se encontraron cambios tumorigénicos en el hígado y los subcutis. Debido a que el riesgo para los humanos no está claro, se debe evitar el tratamiento a largo plazo con altas dosis de lidocaína.
La lidocaína no tuvo efecto sobre el rendimiento reproductivo general, la fertilidad femenina o el desarrollo embriofetal / teratogenicidad en ratas a concentraciones plasmáticas de hasta más de 50 veces las observadas en pacientes.
Los estudios en animales son incompletos con respecto a la fertilidad masculina, el parto o el desarrollo postnatal.
Lidocaina Clorhidrato La solución inyectable de sandersona no debe mezclarse con otras preparaciones a menos que se conozca la compatibilidad.
No aplica.
Solo para un solo uso.
Usar inmediatamente después de abrir.
Si solo se usa una parte de una ampolla, deseche la solución restante.
La inyección no debe usarse si hay partículas presentes.
Después del uso, el yeso todavía contiene sustancia activa. Después de la extracción, los yesos usados deben doblarse por la mitad, con el lado adhesivo hacia adentro para que la capa autoadhesiva no esté expuesta y el yeso debe desecharse.
Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
