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Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 27.03.2022
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artritis reumatoide (incluyendo.h. Síndrome de Felty);
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El metotrexato es un fármaco de selección para la terapia básica. Se puede usar en cualquier etapa de la artritis reumatoide, incluido. H. y en el debut de la enfermedad. Al elegir un modo y dosis en cada caso individual, debe guiarse por los datos de literatura especial.
Artritis reumatoide: dosis inicial - 7.5 mg 1 veces por semana (en personas mayores y con insuficiencia renal - 5 mg por semana) una vez o 2.5 mg cada 12 horas, máximo - 25 mg por semana. Cuando se logra el efecto clínico óptimo, la reducción de la dosis debe comenzar a ser la más baja efectiva. Se desconoce la duración óptima de la terapia. En ausencia de un efecto durante la administración oral o durante el desarrollo de reacciones tóxicas del LCT, se debe cambiar una administración parenteral. No usar para insuficiencia renal y daño pulmonar severo. La eficiencia y la toxicidad se estiman después de 4 semanas. Con tolerancia normal, la dosis aumenta en 2.5 mg por semana. Para reducir la gravedad de los efectos secundarios, se recomienda utilizar ANS de acción corta para evitar el uso de ácido acetilsalicílico y diclofenaco. El ácido fólico se prescribe a una dosis de 5 a 10 mg por semana después de tomar metotrexato, y se excluye la ingesta de alcohol, cafeína y drogas con actividad antifolado.
Artritis psoriásica: - 10–25 mg por semana. La dosis generalmente aumenta gradualmente, con buena tolerancia, en 2.5 mg por semana; Cuando se logra el efecto clínico óptimo, se inicia la reducción de la dosis al efecto más bajo efectivo. Con poca tolerancia o eficiencia insuficiente, se debe cambiar el uso parenteral.
Artritis crónica juvenil: En la mayoría de los pacientes con opciones del sistema, el metotrexato en dosis estándar no afecta significativamente la gravedad de las manifestaciones del sistema (se requiere el uso de dosis más altas). Para los niños, las dosis de 10–30 mg / m son efectivas2/ semana (0.3–1 mg / kg). Por lo general, es aconsejable comenzar el tratamiento con una dosis de 10 mg / m2/ semana. Inicialmente, el medicamento se prescribe una vez, en media dosis. Con buena tolerancia, después de una semana, el paciente recibe una dosis completa, que se comparte a las 12 en punto. Para reducir los efectos secundarios, se prescribe ácido fólico: 5 mg por semana o 1 mg / día por día, libre de ingesta de metotrexato.
hipersensibilidad al metotrexato u otros componentes del fármaco;
insuficiencia hepática (ver. "Método de aplicación y dosis");
alcoholismo;
insuficiencia renal pronunciada (Cl creatinina <20 ml / min, ver. "Método de aplicación y dosis");
trastornos de la elaboración de la sangre en la anamnesis, como hipoplasia de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia expresada;
enfermedades infecciosas agudas o crónicas graves como tuberculosis, infección por VIH;
inmunodeficiencia pronunciada ;
úlceras orales;
úlcera péptica en la fase activa;
vacunación simultánea con vacunas vivas;
embarazo;
período de lactancia.
hipersensibilidad al metotrexato y / o cualquier otro componente del fármaco;
anemia pronunciada; leucopenia neutropenia ;
trombocitopenia;
insuficiencia renal o hepática;
varicela (incluyendo.h. sufrió recientemente); eructos de líquenes y otras enfermedades infecciosas;
embarazo;
período de lactancia.
Con precaución :
ascitar;
barre la cavidad pleural;
úlcera péptica del estómago y el duodeno;
colitis ulcerosa;
deshidratación ;
gota o nefrolitiasis en la anamnesis;
radiación o quimioterapia previamente conducida.
El metotrexato tiene un efecto teratogénico. En este sentido, no se recomienda nombrar mujeres en edad fértil, a menos que el beneficio esperado exceda los posibles riesgos. En los casos en que se debe recetar metotrexato para indicaciones oncológicas durante el embarazo, o cuando el embarazo ocurre en el contexto de la terapia que ha comenzado, se debe evaluar el riesgo de continuar el tratamiento para el feto. El metotrexato penetra la leche materna y, por lo tanto, la lactancia materna durante el tratamiento está contraindicada.
Los efectos secundarios más comunes al usar el medicamento Jylamvo® son reacciones del sistema formador de sangre y la pantalla LCD
Las siguientes gradaciones se utilizan además para indicar la frecuencia de los efectos: muy a menudo (≥1 / 10); a menudo (≥1 / 100, <1/10); con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100); raramente (≥1 / 10000, <1/1000).
Desde el lado de la pantalla LCD: muy a menudo: estomatitis, dispepsia, náuseas, pérdida de apetito, dolor abdominal; a menudo - úlceras en la cavidad oral, diarrea; con poca frecuencia: faringitis, enteritis, vómitos, pancreatitis; raramente - gingivitis, lesiones erosicas-lafenas del tracto gastrointestinal; muy raramente - hematemesis, sangrado del yute.
Desde el lado de la piel y los apéndices de la piel: a menudo: exantema, eritema, picazón en la piel; con poca frecuencia: fotosensibilización, calvicie, aumento de nudos reumáticos, vasculitis Herpes zostererupción cutánea por herpeformia, urticaria; raramente - aumento de la pigmentación, acné, equimosis, vasculitis alérgica; muy raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Layella), cambios en la pigmentación de las uñas, paronimia aguda, furunculosis, teleangiect..
Reacciones y reacciones generales en el lugar de administración: raramente: reacciones alérgicas hasta shock anafiláctico, fiebre, desarrollo de infecciones, sepsis, deterioro de la cicatrización de heridas, hipogammaglobulinemia; muy raramente - reacciones locales en el lugar de administración: daño a la piel y los tejidos circundantes (absceso estéril, lipodistrofia).
Trastornos metabólicos : con poca frecuencia: la progresión de la diabetes.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: dolor de cabeza, sensación de cansancio, somnolencia; con poca frecuencia: mareos, cambio de humor, depresión; muy raramente: dolor, debilidad muscular o parestesia de las extremidades, alteración de las sensaciones del gusto (sabor metálico), problemas de visión, calambres, meningismo, parálisis; frecuencia desconocida - leucoencefalopatía..
Desde el lado del cuerpo de visión: raramente - conjuntivitis; discapacidad visual muy raramente - retinopatía.
Del sistema hepatobiliar: muy a menudo: un aumento en el nivel de transaminasas (ALT, AST, SCF, bilirrubina); con poca frecuencia: cirrosis, fibrosis y degeneración grasa del hígado, una disminución en la concentración de albúmina sérica; raramente - hepatitis aguda; muy raramente - insuficiencia hepática.
Desde el lado del MSS: raramente: pericarditis, derrame pericárdico, taponamiento pericárdico, disminución de la presión arterial, complicaciones tromboembólicas.
Desde el lado respiratorio: a menudo: neumonía, alveolita / neumonita interstiatica, a menudo acompañada de eosinofilia (síntomas de neumonita intersticial potencialmente grave: tos seca improductiva, dificultad para respirar y fiebre); raramente - fibrosis pulmonar, neumonía causada Pneumocystis cariniiinsuficiencia respiratoria y asma bronquial, derrame pleural.
Desde el lado del sistema formador de sangre y el sistema linfático: a menudo - leucopenia, anemia, trombocitopenia; con poca frecuencia - panzitofenia; muy raramente - agranulocitosis, opresión severa de la función de la médula ósea; frecuencia desconocida - eosinofilia.
De la urepolina y los sistemas urinarios: con poca frecuencia: inflamación y extirpación de la vejiga y / o vagina, insuficiencia renal, dificultad para orinar; raramente - insuficiencia renal, oliguria, anuria, insuficiencia electrolítica; muy raramente - flujo vaginal, pérdida de deseo sexual, ginecomastia, impotencia, oligospermia, violación del ciclo menstrual ;.
Desde el lado del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia: artralgia, mialgia, osteoporosis; frecuencia desconocida - fractura estresante.
Nueva educación : muy raramente, se informaron casos individuales de desarrollo linfático, algunos de los cuales retrocedieron después del cese de la terapia con metotrexato. Un estudio reciente encontró que la terapia con metotrexato aumenta el riesgo de desarrollo linfático. La frecuencia y gravedad de los efectos secundarios del tratamiento con metotrexato depende de la dosis y la frecuencia de uso del medicamento. Sin embargo, pueden ocurrir efectos secundarios graves cuando se usa metotrexato en dosis bajas, por lo que es necesario que los pacientes que usan metotrexato se sometan a un examen médico regularmente a intervalos cortos.
Al aplicar p / c, el metotrexato muestra una buena tolerancia local: con este método de administración, solo se observaron reacciones cutáneas moderadas, cuya gravedad disminuyó durante el proceso de terapia.
Se cree que la frecuencia y la gravedad de los efectos secundarios dependen de la dosis.
La frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo -> 10%, a menudo -> 1– <10%, raramente -> 0.1– <1%, muy raramente - <0.01%.
Infecciones e invasiones : muy a menudo: resistencia reducida a infecciones, faringitis, vaginitis; a menudo - fiebre, cistitis; raramente - herpes ceñido, neumonía por neumocitosis, infección o sepsis con diferente localización como resultado; muy raramente - furunculiasis.
Violaciones por el sistema linfático y formador de sangre: muy a menudo - leucopenia; a menudo: la opresión de la médula ósea se manifiesta con mayor frecuencia por leucopenia, pero puede ocurrir trombocitopenia, anemia o cualquier combinación; raramente - trombocitopenia, concha, agranulocitosis.
Violaciones del sistema inmune : raramente - hipogammaglobulinemia; muy raramente: reacciones anafilácticas, un aumento en el número de nudos reumatoides.
Trastornos metabólicos y nutricionales : a menudo - anorexia.
Trastornos mentales : raramente: depresión, confusión, cambio de humor.
Violaciones del sistema nervioso : muy a menudo: mareos, dolor de cabeza, afasia, paresia, hemiparesia, calambres después de aplicar dosis altas; a menudo - somnolencia; raramente: un debilitamiento leve y temporal de las habilidades mentales, un cambio en el estado de ánimo y sensaciones inusuales en la cabeza durante la terapia con dosis bajas.
Deterioro visual : a menudo - visión borrosa; raramente - irritación ocular.
Trastornos desgarradores : raramente - derrame pericárdico.
Trastornos vasculares: a menudo - vasculitis, hemorragias.
Trastornos respiratorios, mamarios y mediantisales: a menudo: neumonita interstítica crónica (a menudo en combinación con eosinofilia, se producen resultados fatales). También se informó edema pulmonar agudo después del uso oral; raramente: hemorragias nasales, fibrosis pulmonar, neumonitis, alveolita, asma bronquial, derrame pleural; muy raramente, se informó un síndrome que consiste en dolor pleural y engrosamiento pleural después de aplicar dosis altas.
Violaciones por la pantalla LCD : muy a menudo: trastorno abdominal, estomatitis ulcerosa, náuseas, cisita, gingivitis, enteritis, ulceración intestinal y sangrado; a menudo: náuseas, vómitos, estomatitis, diarrea; muy raramente, el efecto del metotrexato en la mucosa intestinal causó malabsorción o megacolón tóxico.
Trastornos hepatobiliares : a menudo: hepatotoxicidad, lo que lleva a un aumento confiable de las enzimas hepáticas, atrofia aguda del hígado, degeneración de grasa, fotosensibilidad, cambios en los pigmentos, hemorragias cutáneas, equimosis, teleangiectasia, acné.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: raramente - picazón, urticaria; muy raramente - síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica (síndrome de Layella). Las lesiones cutáneas psoriásicas pueden verse exacerbadas por la radiación UV. Se informó ulceración de la piel en pacientes con psoriasis.
Trastornos del músculo esquelético, el tejido conectivo y óseo: a menudo - artralgia.
Trastornos renales y de la vejiga: muy a menudo: insuficiencia renal, hematuria, nefropatía; a menudo - uremia.
Violaciones por el sistema reproductivo y la glándula mamaria: raramente - una disminución en la libido, impotencia, úlcera vaginal.
Trastornos generales : a menudo: fatiga excesiva, malestar general, escalofríos.
Cambio en los indicadores de laboratorio: muy a menudo: un aumento reversible de las transaminasas; a menudo: un aumento significativo en el nivel de otras enzimas hepáticas.
Lesiones e intoxicación: muy raramente: casos de radiación repetida y daño solar en la piel.
Hay informes de otras reacciones secundarias a la introducción de metotrexato, como la osteoporosis, la violación de la estructura morfológica de los glóbulos rojos (generalmente megaloblastia), la provocación de diabetes y otros trastornos del intercambio, así como casos de muerte súbita.
En el tratamiento de la artritis reumatoide
La enfermedad pulmonar causada por el metotrexato es una reacción adversa potencialmente grave al fármaco, que puede ocurrir de manera aguda en cualquier momento durante el tratamiento y no siempre es completamente reversible. Los síntomas pulmonares (especialmente tos seca e improductiva) pueden requerir una cancelación del tratamiento y un examen exhaustivo.
Carcinogénesis, mutagénesis e interrupción de la fertilidad
Según los informes, el metotrexato fue causado por trastornos cromosómicos en las células somáticas de animales y células de la médula ósea en humanos; Estos efectos son transitorios y reversibles. En pacientes que reciben metotrexato, es posible un mayor riesgo de neoplasia (linfoma, generalmente reversible), pero estos datos no son suficientes para dar una evaluación final. Hubo informes de que el metotrexato causó trastornos de fertilidad, insuficiencia de la función menstrual, oligospermia y amenorrea en humanos durante el tratamiento y en el corto período posterior a la cancelación del tratamiento. Además, el metotrexato tiene embriotoxicidad, causa abortos espontáneos y defectos embrionarios en humanos. Por lo tanto, los posibles riesgos de exposición a la reproducción deben discutirse con pacientes en edad fértil.
Síntomas : El efecto tóxico del metotrexato se manifiesta principalmente por el sistema formador de sangre.
Tratamiento: Un antídoto específico que neutraliza los efectos tóxicos del metotrexato es el ácido fólico. En caso de sobredosis accidental, dentro de la primera hora después de la introducción de metotrexato (si es posible de inmediato), se debe introducir una dosis de antídoto específico en / en o en / m de preparaciones de ácido fólico (calcio folinado) igual o mayor que el dosis de metotrexato. Además, según sea necesario, la introducción de preparaciones de ácido fólico debe continuarse hasta que la concentración de metotrexato en el suero sanguíneo sea inferior a 10-7 mol / l.
En caso de sobredosis significativa, el cuerpo está hidratado y la orina se lixivia para prevenir la preposición de metotrexato y / o sus metabolitos en los túbulos renales. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no aceleran la eliminación de metotrexato. Se informó la efectividad de la hemodiálisis intermitente (periódica) utilizando un aparato de diálisis de alta velocidad.
El efecto tóxico agudo del metotrexato sobre el sistema hematopoyético se neutraliza mediante folinato de calcio, que se administra por vía oral, en / mo mediante una inyección o infusión bolar. En caso de sobredosis accidental, el folinato de calcio se administra a más tardar 1 h en la misma cantidad o mayor que una dosis excesiva de metotrexato; La introducción continúa hasta que la concentración de metotrexato en suero cae a menos de 10-7 M. No se excluye el uso de terapia de apoyo como la transfusión de sangre y la hemodiálisis.
Antagonista del ácido fólico, fármaco citotóxico - antimetabolito. Inhibe de manera competitiva la enzima dihidrofolatreduktasa involucrada en la restauración del ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico (traductor de fragmentos de carbono necesarios para la síntesis de nucleótidos de purina y sus derivados), y por lo tanto inhibe la síntesis de ADN.
Junto con el antitumoral, tiene un efecto inmunosupresor.
No está claro qué determina la efectividad del metotrexato en el tratamiento de la psoriasis, la artritis psoriásica y la artritis reumatoide (incluyendo. H. artritis crónica juvenil): su efecto antiinflamatorio o inmunosupresor. Tampoco se ha establecido en qué medida la efectividad de la terapia se explica por el aumento de la concentración extracelular de adenosina causada por metotrexato en lugares de inflamación.
Inhibe la dihidrofolatreduktasa, que participa en la restauración del ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico (traductor de fragmentos de carbono necesarios para la síntesis de nucleótidos de purina y sus derivados).
Frena la síntesis, la reparación del ADN y la mitosis celular (en fase S). Particularmente sensible al efecto del tejido de metotrexato con alta proliferación celular: tejido tumoral, médula ósea, células epitelio de membranas mucosas, células embrionarias. Además, el metotrexato tiene propiedades inmunosupresoras.
La biodisponibilidad en p / c, c / my c / en la introducción tiene valores cercanos y es casi del 100%.
Alrededor del 50% del metotrexato se une a las proteínas plasmáticas.
Después de la distribución en los tejidos, se encuentran altas concentraciones de metotrexato en forma de poliglotamatos en el hígado, los riñones y especialmente en el bazo, en el que el metotrexato puede mantenerse durante varias semanas o incluso meses.
Cuando se usa en pequeñas dosis, penetra el líquido cefalorraquídeo en una cantidad mínima.
T1/2 es en promedio de 6 a 7 horas y se caracteriza por una alta variabilidad (3 a 17 horas). T1/2 en pacientes con una V adicionald (la presencia de derrame pleural, ascitación) puede aumentar a valores 4 veces más altos que los valores promedio.
Alrededor del 10% de la dosis ingresada se metaboliza en el hígado, el metabolito principal es el 7-hidroximetorexato, que también tiene actividad farmacológica. Se deriva principalmente en forma inalterada por los riñones por RA y secreción de canales.
Alrededor del 5–20% de metotrexato y el 1–5% de 7-hidroximetotrexato son bilis (con reabsorción significativa posterior en los intestinos).
La abstinencia del medicamento en pacientes con insuficiencia renal se ralentiza significativamente. No hay datos sobre la desaceleración de la eliminación de metotrexato con función hepática insuficiente.
La succión en la administración oral depende de la dosis: en la recepción 30 mg / m2 bien absorbido, biodisponibilidad promedio - 50%. La succión disminuye cuando se toma a dosis superiores a 80 mg / m2 (asumir debido a la saturación).
En niños con leucemia, la absorción varía del 23 al 95%.
Tiempo para lograr Cmax - 1-2 horas con administración oral. Los alimentos ralentizan la succión y reducen Cmax La conexión con las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 50%.
Cuando se toma en dosis terapéuticas, prácticamente no penetra el GEB (después de la administración intra-objetivo en el líquido cefalorraquídeo, se alcanzan altas concentraciones). Penetra la leche materna.
Después de la administración oral, se metaboliza parcialmente por la flora intestinal, la parte principal está en el hígado (independientemente de la vía de administración) con la formación de una forma de poliglutamina farmacológicamente activa que inhibe la dihidrofolatreduktasa y la síntesis de timidina. T1/2 en la fase inicial es de 2 a 4 horas, y en la final (que es larga): 3 a 10 horas cuando se usan dosis convencionales y de 8 a 15 horas cuando se usan dosis altas del medicamento. En caso de insuficiencia renal crónica, ambas fases del fármaco pueden prolongarse significativamente.
Se deriva principalmente por los riñones en su forma inalterada por filtración enredadera y secreción de canales, con una producción de bilis de hasta el 10% (con reabsorción posterior en los intestinos). La abstinencia del fármaco en pacientes con insuficiencia renal, asceta o transudada expresada, se ralentiza significativamente. Cuando se reintroduce, se acumula en los tejidos en forma de metabolitos.
- Antimetabolitos
Alcohol, medicamentos hepatotóxicos y hematotóxicos. El consumo regular de alcohol y el uso de drogas hepatotóxicas simultáneamente con metotrexato aumentan el riesgo de hepatotoxicidad de la droga. Para pacientes que usan otros medicamentos hepatotóxicos (incluyendo. H. leflunomida), es necesario un monitoreo cuidadoso. Esto también se aplica a casos de uso simultáneo de medicamentos hematotóxicos (incluyendo. H. leflunomida, azatioprina, retinoides, sulfasalazina), lo que aumenta el riesgo de desarrollar la hematotoxicidad del metotrexato.
Con el nombramiento simultáneo de leflunomida y metotrexato, aumenta el riesgo de concha y hepatotoxicidad.
Con uso simultáneo con retinoides de metotrexato (incluyendo.h. acitretina, etretinato) aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.
Los antibióticos como las penicilinas, los glucopéptidos, las sulfonamidas, la ciprofloxacina, la cefalotina, en algunos casos pueden reducir la eliminación de metotrexato por los riñones, lo que conduce a un aumento en su concentración en plasma y, por lo tanto, al riesgo de toxicidad hematológica y gastrointestinal.
Antibióticos utilizados en el interior. Cuando se usan internamente, los antibióticos como la tetraciclina, el cloranfenicol, los antibióticos no saturados de una amplia gama de acciones, pueden afectar la circulación enterohepática del metotrexato debido a la inhibición de la flora intestinal o la supresión del metabolismo bacteriano.
Drogas bien asociadas con proteínas plasmáticas. El metotrexato se une a las proteínas plasmáticas, y el metotrexato asociado puede ser reemplazado por otros fármacos que están bien asociados con las proteínas (incluyendo. H. salicilatos, medicamentos hipoglucemiantes, diuréticos, sulfonamidas, difenilhidantoína (fenitoína, difenina), tetraciclina, cloranfenicol, ácido aminobenzoico, medicamentos antiinflamatorios), que, si se usan simultáneamente, pueden conducir a una mayor toxicidad del metotrexato.
Probenezida, ácidos orgánicos débiles, fármacos pirazolonosos y otras NVPN. Probenezida, ácidos orgánicos débiles (incluyendo.h. diuréticos de gasolina) y preparaciones pirazoloneales (fenilbutazona) pueden reducir la eliminación de metotrexato y, en consecuencia, aumentar su concentración en plasma, lo que puede conducir a un aumento de la toxicidad hematológica. El riesgo de mayor toxicidad ocurre cuando se combina una combinación de dosis incluso bajas de metotrexato y NPVP o salicilatos.
drogas que afectan la médula ósea. En el caso del uso de medicamentos que pueden afectar (incluyendo. H. como efecto secundario) en la médula ósea (incluyendo.h. sulfonamidas, trimetoprima, sulfametoxazol, cloranfenicol, pirimetamina), es necesario tener en cuenta la posibilidad de una opresión pronunciada de la reproducción de sangre.
Drogas que pueden causar escasez de folatos. Prescripción simultánea de dichos medicamentos (incluyendo. H. sulfonamidas, trimetoprima, sulfametoxazol) pueden conducir a un aumento en la toxicidad del metotrexato. Por lo tanto, se recomienda tener especial cuidado cuando se trata de deficiencia de ácido fólico.
Drogas que contienen folat. Las preparaciones vitamínicas y otros medicamentos que contienen ácido fólico, fólico o sus derivados pueden reducir la efectividad del metotrexato.
Drogas antirreumáticas. Como regla general, con el uso simultáneo de metotrexato con otros fármacos antirreumáticos (incluyendo. H. preparaciones de oro, penicilamina, hidroxicloroquina, sulfasalazina, azatioprina, ciclo-soreen) no se observa aumento en el efecto tóxico del metotrexato.
Sulfasalazina. La combinación de metotrexato con sulfasalazina puede aumentar la eficiencia del metotrexato y, como resultado, mejorar los efectos secundarios asociados con la supresión de la síntesis de ácido fólico de sulfasalazina. Sin embargo, tales efectos secundarios se observaron solo en algunos casos raros durante varios estudios.
Mercaptopurina. El metorexato aumenta la concentración de mercaptopurina en plasma, por lo que con el uso simultáneo de metotrexato y mercaptopurina, puede ser necesaria la corrección de la dosis.
Inhibidores de la bomba de protones. Con el nombramiento simultáneo de inhibidores de la bomba de protones (incluyendo. H. el omprazol, el pantoprazol) puede cambiar la producción de metotrexato. El uso simultáneo de metotrexato y omeprazol condujo a un aumento en el tiempo de eliminación de metotrexato. Se informó un caso de disminución en la eliminación del metabolito de metotrexato - 7-hidroximetotrexato - que fue acompañado por mialgia y temblor, mientras se usaba metotrexato y pantoprazol.
Teofilina. El metotrexato puede reducir el aclaramiento de tofilina. Con el nombramiento simultáneo de metotrexato y teofilina, es necesario controlar el nivel de teofilina en plasma.
Cafeína y bebidas que contienen teofilina. Durante el tratamiento con metotrexato, se debe evitar el uso de grandes cantidades de bebidas que contienen cafeína y teofilina (incluyendo. H. café, té que contiene refrescos de cafeína).
El metotrexato tiene actividad inmunosupresora y, por lo tanto, puede inhibir la respuesta inmune a la vacunación actual. Además, su uso simultáneo con una vacuna viva puede causar una reacción antigénica severa.
El metotrexato se reemplaza por salicilatos, sulfonamidas, fenitoína, tetraciclina, cloranfenicol, sulfazol, doxorrubicina, ciclofosfamida y barbitúricos debido a las proteínas plasmáticas. Aumentar la concentración de metotrexato libre en el plasma sanguíneo puede conducir a una mayor toxicidad.
Con el uso simultáneo con medicamentos sometidos a secreción renal, es posible un aumento en la concentración de metotrexato en el plasma sanguíneo.
Los alcaloides de Barvinka aumentan la concentración intracelular de metotrexato y sus poliglutamatos.
Se debe evitar el uso simultáneo de drogas con efectos nefrotóxicos o hepatotóxicos (incluido el alcohol).
La vitamina y los compuestos de hierro para la administración oral que contienen ácido fólico pueden cambiar la reacción al metotrexato.
Los ANS pueden alterar el aclaramiento renal del metotrexato y causar efectos tóxicos graves.
La concentración de metotrexato en el suero sanguíneo puede aumentar en presencia de etretinato; Se conocen casos de hepatitis grave mientras se usan estos medicamentos.
Hay informes de que en algunos pacientes, la introducción simultánea de antagonistas del folato, como trimetoprima / sulfametoxazol, en casos raros causa terapia aguda con cáscara. Las penicilinas, el probenocidio y los ácidos débiles pueden reducir la melar renal de metotrexato, lo que puede conducir a un aumento en su concentración en suero y toxicidad hematológica / gastrointestinal. Con la introducción simultánea de probenocidio y metotrexato, la dosis de este último debe reducirse.
El uso concomitante de medicamentos que pueden conducir a una deficiencia de ácido fólico (p. Ej. sulfonamida, trimetoprima / sulfametoxazol) puede conducir a un aumento en la toxicidad del metotrexato. Se debe tener especial cuidado en pacientes que previamente tenían una deficiencia de ácido fólico. Por el contrario, la terapia concomitante con ácido fólico puede reducir la efectividad del metotrexato.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Evetrex3 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Pastillas | 1 mesa. |
metotrexato | 5 mg |
10 mg | |
sustancias auxiliares : lactosa; almidón; MCC dióxido de silicio coloidal; estearato de magnesio |
en viales de polipropileno 10, 20 o 50 piezas.
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