Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Fedorchenko Olga Valeryevna Última actualización de farmacia el 09.04.2022
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Fraseda está indicado para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica (ELA).
Información de dosificación
La dosis recomendada de Fraseda es una infusión intravenosa de 60 mg, que se administra durante un período de 60 minutos de acuerdo con el siguiente programa:
- un ciclo de tratamiento de dosis diaria inicial durante 14 días, seguido de un período libre de drogas de 14 días
- Ciclos de tratamiento posteriores con dosificación diaria durante 10 días de 14 días, seguidos de períodos libres de drogas de 14 días.
Preparación e información de gestión
Fraseda solo se usa para infusión intravenosa.
Preparación
No lo use si la pantalla de oxígeno se ha vuelto azul o morada antes de abrir el empaque. Una vez que el paquete de envoltura esté abierto, úselo dentro de las 24 horas.
Los medicamentos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración, si la solución y el recipiente lo permiten.
Administración
Administre cada dosis de 60 mg de la inyección de fraseda como dos bolsas de infusión intravenosa consecutivas de 30 mg durante un total de 60 minutos (tasa de infusión de aproximadamente 1 mg por minuto [3.33 ml por minuto]).
Detenga la infusión inmediatamente si primero ha visto signos o síntomas asociados con una reacción de hipersensibilidad.
No se deben inyectar otros medicamentos en la bolsa de infusión ni mezclarlos con Fraseda.
Fraseda ha sido contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a edaravon o uno de los ingredientes inactivos de este producto. Se han producido reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas
ADVERTENCIAS
Contenido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Reacciones de hipersensibilidad
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad (enrojecimiento, ronchas y eritema multiforme) y casos de anafilaxia (urticaria, disminución de la presión arterial y disnea) en informes espontáneos posteriores a la comercialización con Fraseda.
Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar reacciones de hipersensibilidad. Si se producen reacciones de hipersensibilidad, deje de usar fraseda, trate para cada estándar de atención y controle hasta que se resuelva la afección.
Reacciones alérgicas al sulfito
Fraseda contiene bisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones alérgicas, incluidos síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en personas vulnerables. Se desconoce la prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general. La sensibilidad al sulfito es más común en asmáticos.
Información de asesoramiento al paciente
Recomiende al paciente que lea la etiqueta del paciente aprobada por la FDA (INFORMACIÓN PACIENTE ).
reacciones de hipersensibilidad
Informe al paciente que consulte a un médico de inmediato si hay signos o síntomas de una reacción de hipersensibilidad.
Reacciones alérgicas al sulfito
Asesorar a los pacientes sobre el potencial de sensibilidad al sulfito. Informe a los pacientes que Fraseda contiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones alérgicas, incluidos síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves, y consulte a un médico de inmediato si muestran signos o síntomas.
Embarazo y lactancia
Informe a las pacientes que notifiquen a su médico si está embarazada o planea quedar embarazada durante la terapia con Fraseda.
Informe a los pacientes que notifiquen a su médico si tiene la intención de amamantar o amamantar a un niño.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
El potencial carcinogénico de edaravon no se ha evaluado adecuadamente.
Mutagénesis
Edaravon fue negativo en in vitro (mutación inversa bacteriana y aberración cromosómica del pulmón de hámster chino) y in vivo (Micronúcleo del mouse).
Deterioro de la fertilidad
Administración intravenosa de edaravón (0, 3), 20 o 200 mg / kg) antes y durante el apareamiento en hombres y mujeres y la continuación en mujeres hasta el séptimo día del embarazo no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad; sin embargo, a la dosis más alta probada, Se observó una alteración en el ciclo del estro y el comportamiento de apareamiento. A las dosis más bajas hasta 3 veces el RHD de 60 mg, en una superficie corporal (mg / m2) no se observan efectos sobre la función reproductiva.
Uso en ciertas poblaciones
Embarazo
Resumen de riesgos
No hay datos suficientes sobre el riesgo de desarrollo asociado con el uso de Fraseda en mujeres embarazadas. En experimentos con animales, la administración de edaravón a ratas y conejos preñados condujo a efectos adversos para el desarrollo (aumento de la mortalidad, reducción del crecimiento, retraso en el desarrollo sexual y cambio de comportamiento) en dosis clínicamente relevantes. La mayoría de estos efectos ocurrieron en dosis que también estaban relacionadas con la toxicidad de la madre (ver datos de animales).
En la población general de los EE. UU., El riesgo de fondo estimado para defectos congénitos graves y abortos espontáneos en embarazos clínicamente reconocidos es del 2-4% o. Se desconoce el riesgo de fondo de defectos congénitos graves y abortos espontáneos en pacientes con ELA.
Datos
Datos animales
En ratas, la administración intravenosa de edaravona (0, 3, 30 o 300 mg / kg / día) resultó en un peso fetal reducido en todas las dosis durante todo el período de organogénesis. En las represas que se permitieron liberar naturalmente, el peso de la descendencia se redujo a la dosis más alta probada. La toxicidad materna también se observó a la dosis más alta probada. No hubo efectos adversos sobre la función reproductiva en la descendencia. No se identificó una dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo embriofetal; la dosis baja es menor que la dosis humana recomendada de 60 mg, en una superficie corporal (mg / m2) base.M
En conejos, la administración intravenosa de edaravón (0, 3, 20 o 100 mg / kg / día) resultó en la muerte embrionaria a la dosis más alta probada durante todo el período de organogénesis, que se asoció con toxicidad materna. La dosis más alta sin efecto para la toxicidad del desarrollo embriofetal es aproximadamente 6 veces la dosis humana recomendada (RHD) en una superficie corporal (mg / m2).
Los efectos de edaravón en la descendencia (0, 3, 20 o 200 mg / kg / día) administrados por vía intravenosa a ratas de GD 17 durante toda la lactancia se han investigado en dos estudios. En el primer estudio, se observó mortalidad post mortem a la dosis alta y se observó una mayor actividad a la dosis media y alta. En el segundo estudio, hubo un aumento en la muerte fetal, la mortalidad post mortem y el desarrollo físico retrasado (apertura vaginal) a la dosis más alta.. La función reproductiva en la descendencia no se vio afectada en ninguno de los estudios. La toxicidad materna fue evidente en ambos estudios, excepto en la dosis más baja probada. La dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo (3 mg / kg / día) es menor que el RHD en mg / m2 - base.
Lactancia
Resumen de riesgos
No hay datos sobre la presencia de edaravón en la leche materna, los efectos sobre el niño amamantado o los efectos del medicamento sobre la producción de leche. Edaravon y sus metabolitos se excretan en la leche de ratas lactantes. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse con la necesidad clínica de la madre de Fraseda y los posibles efectos adversos sobre el hijo amamantado de Fraseda o la afección materna subyacente.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Fraseda en pacientes pediátricos.
Aplicación geriátrica
De los 184 pacientes con ELA que recibieron Fraseda en 3 ensayos clínicos controlados con placebo, un total de 53 pacientes tenían 65 años o más, incluidos 2 pacientes de 75 años o más. No se observaron diferencias generales de seguridad o eficacia entre estos pacientes y pacientes más jóvenes, pero no se puede excluir una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Insuficiencia renal
No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de Fraseda. Sin embargo, no se espera que la insuficiencia renal afecte significativamente la exposición a edaravón. No se requiere ajuste de dosis en estos pacientes.
Insuficiencia hepática
No se ha estudiado el efecto de la disfunción hepática sobre la farmacocinética de Fraseda. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con disfunción hepática leve o moderada. No se puede dar una recomendación de dosis específica para pacientes con disfunción hepática grave.
Los siguientes efectos secundarios graves se describen en otra parte de la etiqueta:
- Reacciones de hipersensibilidad
- Sulfito Reacciones alérgicas
experiencia en estudios clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy diferentes, las tasas de efectos secundarios observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En estudios aleatorizados, controlados con placebo, 184 pacientes con ELA recibieron Fraseda 60 mg en ciclos de tratamiento durante 6 meses. La población estaba compuesta por pacientes japoneses con una edad promedio de 60 años (rango 29-75) y era 59% hombres. La mayoría (93%) de estos pacientes vivían independientemente uno del otro en el momento del examen.
Los efectos secundarios más comunes observados en ensayos clínicos
La Tabla 1 enumera los efectos secundarios que ocurrieron en ≥2% de los pacientes en el grupo tratado con Fraseda y que fueron al menos un 2% más comunes en estudios aleatorizados controlados con placebo que en el grupo tratado con placebo. Los efectos secundarios más comunes observados en ≥10% de los pacientes tratados con Fraseda fueron hematomas, trastornos de la marcha y dolor de cabeza.
Experiencia post marketing
Los siguientes efectos secundarios se han identificado con el uso posterior a la aprobación de Fraseda fuera de los Estados Unidos. Dado que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Reacciones de hipersensibilidad y anafilaxia.
Sin información
Fraseda se administra por infusión IV. La concentración plasmática máxima (Cmáx) de edaravón se alcanzó al final de la infusión. Hubo una tendencia hacia un aumento más que proporcional a la dosis en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y la Cmáx de edaravón. Con dosis múltiples, edaravon no se acumula en el plasma.
Distribución
Edaravon se une a las proteínas séricas humanas (92%), principalmente a la albúmina, sin dependencia de la concentración en el rango de 0.1 a 50 micromoles / L .
Eliminación
La vida media de eliminación terminal de edaravon es de 4.5 a 6 horas. La vida media de sus metabolitos es de 2 a 2.8 horas.
Metabolismo
La edaravona se metaboliza a un conjugado de sulfato y un conjugado de glucurónido que no son farmacológicamente activos. La conjugación de glucurónido de edaravón comprende varias glucuronosiltransferasa de difosfato de uridina (UGT) - isoformas (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 y UGT2B17) en el hígado y los riñones. En plasma humano, el edaravón se detecta principalmente como conjugado de sulfato, que se cree que está formado por sulfotransferasas.
Eliminación
En estudios japoneses y caucásicos en voluntarios sanos, edaravon se excretó principalmente en la orina como una forma conjugada de glucurónido (70-90% de la dosis). Aproximadamente el 5-10% de la dosis se recuperó en la orina como conjugado de sulfato, y solo el 1% de la dosis o menos se recuperó en la orina sin cambios. in vitro Los estudios sugieren que el conjugado de sulfato de edaravona se hidroliza a edaravona, que luego se convierte en conjugado de glucurónido en el riñón humano antes de que se excrete en la orina.
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