Composición:
Usado en tratamiento:
Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Edaravone Sawai está indicado para el tratamiento de la esclerosis lateral amiotrófica (ELA).
Información de dosis
La dosis recomendada de Edaravone Sawai es una infusión intravenosa de 60 mg administrada durante un período de 60 minutos de acuerdo con el siguiente programa:
- Un ciclo de tratamiento inicial con dosificación diaria durante 14 días, seguido de un período libre de drogas de 14 días
- Ciclos de tratamiento posteriores con dosificación diaria durante 10 días de períodos de 14 días, seguidos de períodos de 14 días sin drogas.
Preparación e información administrativa
Edaravone Sawai es solo para infusión intravenosa.
Preparación
No lo use si el indicador de oxígeno se ha vuelto azul o morado antes de abrir el paquete. Una vez que se abre el paquete de envoltura, úselo dentro de las 24 horas.
Los productos farmacológicos parenterales deben inspeccionarse visualmente para detectar partículas y decoloración antes de la administración, siempre que la solución y el envase lo permitan.
Administración
Administre cada dosis de 60 mg de inyección de Edaravone Sawai como dos bolsas de infusión intravenosa consecutivas de 30 mg durante un total de 60 minutos (velocidad de infusión de aproximadamente 1 mg por minuto [3.33 ml por minuto]).
Suspenda rápidamente la infusión tras la primera observación de cualquier signo o síntoma consistente con una reacción de hipersensibilidad.
No se deben inyectar otros medicamentos en la bolsa de infusión ni mezclarlos con Edaravone Sawai.
Edaravone Sawai está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la edaravona o cualquiera de los ingredientes inactivos de este producto. Se han producido reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la "PRECAUCIONES" Sección
PRECAUCIONES
Reacciones de hipersensibilidad
Se han informado reacciones de hipersensibilidad (enrojecimiento, ronchas y eritema multiforme) y casos de anafilaxia (urticaria, disminución de la presión arterial y disnea) en informes espontáneos posteriores a la comercialización con Edaravone Sawai.
Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar reacciones de hipersensibilidad. Si se producen reacciones de hipersensibilidad, suspenda Edaravone Sawai, trate por estándar de atención y controle hasta que se resuelva la afección.
Reacciones alérgicas al sulfito
Edaravone Sawai contiene bisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves en personas susceptibles. Se desconoce la prevalencia general de sensibilidad al sulfito en la población general. La sensibilidad al sulfito ocurre con mayor frecuencia en personas asmáticas.
Información de asesoramiento del paciente
Asesorar a los pacientes para que lean el etiquetado de pacientes aprobado por la FDA (INFORMACIÓN PACIENTE).
Reacciones de hipersensibilidad
Aconseje a los pacientes que busquen atención médica inmediata si experimentan signos o síntomas de una reacción de hipersensibilidad.
Reacciones alérgicas al sulfito
Asesorar a los pacientes sobre el potencial de sensibilidad al sulfito. Informe a los pacientes que Edaravone Sawai contiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluidos síntomas anafilácticos y episodios asmáticos potencialmente mortales o menos graves, y que busquen atención médica inmediata si experimentan estos signos o síntomas.
Embarazo y lactancia
Aconseje a las pacientes que notifiquen a su proveedor de atención médica si quedan embarazadas o si tienen la intención de quedar embarazadas durante la terapia con Edaravone Sawai.
Informe a los pacientes que notifiquen a su proveedor de atención médica si tienen la intención de amamantar o están amamantando a un bebé.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Carcinogénesis
El potencial carcinogénico de la edaravona no se ha evaluado adecuadamente.
Mutagénesis
Edaravone fue negativo en in vitro (mutación inversa bacteriana y aberración cromosómica de pulmón de hámster chino) y in vivo (micronúcleos de ratón) ensayos.
Deterioro de la fertilidad
La administración intravenosa de edaravona (0, 3, 20 o 200 mg / kg) antes y durante el apareamiento en machos y hembras y continuar en las hembras hasta el día de gestación 7 no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad; sin embargo, se observó interrupción del ciclo del estro y el comportamiento de apareamiento a la dosis más alta probada. No se observaron efectos sobre la función reproductiva a las dosis más bajas, que son hasta 3 veces el RHD de 60 mg, en un área de superficie corporal (mg / m2) base.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Resumen de riesgos
No existen datos adecuados sobre el riesgo de desarrollo asociado con el uso de Edaravone Sawai en mujeres embarazadas. En estudios con animales, la administración de edaravona a ratas y conejos preñados resultó en efectos adversos para el desarrollo (aumento de la mortalidad, disminución del crecimiento, retraso en el desarrollo sexual y alteración del comportamiento) a dosis clínicamente relevantes. La mayoría de estos efectos ocurrieron a dosis que también se asociaron con toxicidad materna (ver Animal Data).
En la población general de EE. UU., El riesgo de fondo estimado de defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en embarazos clínicamente reconocidos es del 2-4% y del 15-20%, respectivamente. Se desconoce el riesgo de fondo para defectos congénitos importantes y aborto espontáneo en pacientes con ELA.
Datos
Datos animales
En ratas, la administración intravenosa de edaravona (0, 3, 30 o 300 mg / kg / día) durante todo el período de organogénesis resultó en un peso fetal reducido en todas las dosis. En las presas que se pueden administrar de forma natural, el peso de la descendencia se redujo a la dosis más alta probada. La toxicidad materna también se observó a la dosis más alta probada. No hubo efectos adversos sobre la función reproductiva en la descendencia. No se identificó una dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo embriofetal; la dosis baja es menor que la dosis humana recomendada de 60 mg, en un área de superficie corporal (mg / m2) base.M
En conejos, la administración intravenosa de edaravona (0, 3, 20 o 100 mg / kg / día) durante todo el período de organogénesis resultó en la muerte embriofetal a la dosis más alta probada, que se asoció con toxicidad materna. La dosis más alta sin efecto para la toxicidad del desarrollo embriofetal es aproximadamente 6 veces la dosis humana recomendada (RHD) en un área de superficie corporal (mg / m2) base.
Los efectos sobre la descendencia de edaravona (0, 3, 20 o 200 mg / kg / día), administrados por inyección intravenosa a ratas de GD 17 durante la lactancia, se evaluaron en dos estudios. En el primer estudio, se observó mortalidad de la descendencia a la dosis alta y se observó una mayor actividad a las dosis medias y altas. En el segundo estudio, hubo un aumento en las muertes fetales, la mortalidad de la descendencia y el desarrollo físico retrasado (apertura vaginal) a la dosis más alta probada. La función de reproducción en la descendencia no se vio afectada en ninguno de los estudios. La toxicidad materna fue evidente en ambos estudios, pero la dosis más baja probada. La dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo (3 mg / kg / día) es menor que el RHD en mg / m2 base.
Lactancia
Resumen de riesgos
No hay datos sobre la presencia de edaravona en la leche humana, los efectos sobre el lactante o los efectos del medicamento sobre la producción de leche. La edaravona y sus metabolitos se excretan en la leche de ratas lactantes. Los beneficios para el desarrollo y la salud de la lactancia materna deben considerarse junto con la necesidad clínica de la madre de Edaravone Sawai y cualquier posible efecto adverso sobre el lactante de Edaravone Sawai o de la afección materna subyacente.
Uso pediátrico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Edaravone Sawai en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico
De los 184 pacientes con ELA que recibieron Edaravone Sawai en 3 ensayos clínicos controlados con placebo, un total de 53 pacientes tenían 65 años de edad y más, incluidos 2 pacientes de 75 años de edad y mayores. No se observaron diferencias generales en seguridad o efectividad entre estos pacientes y pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores.
Deterioro renal
No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia renal sobre la farmacocinética de Edaravone Sawai. Sin embargo, no se espera que la insuficiencia renal afecte significativamente la exposición a la edaravona. No se necesita ajuste de dosis en estos pacientes.
Insuficiencia hepática
No se ha estudiado el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de Edaravone Sawai. No se necesita ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. No se puede proporcionar una recomendación de dosificación específica para pacientes con insuficiencia hepática grave.
Las siguientes reacciones adversas graves se describen en otra parte del etiquetado:
- Reacciones de hipersensibilidad
- Reacciones alérgicas al sulfito
Experiencia en ensayos clínicos
Debido a que los ensayos clínicos se llevan a cabo en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un medicamento no se pueden comparar directamente con las tasas en los ensayos clínicos de otro medicamento y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica.
En ensayos aleatorizados controlados con placebo, 184 pacientes con ELA recibieron Edaravone Sawai 60 mg en ciclos de tratamiento durante 6 meses. La población estaba compuesta por pacientes japoneses que tenían una edad media de 60 años (rango 29-75) y eran 59% hombres. La mayoría (93%) de estos pacientes vivían independientemente en el momento de la detección.
Reacciones adversas más comunes observadas durante los estudios clínicos
La Tabla 1 enumera las reacciones adversas que ocurrieron en ≥2% de los pacientes en el grupo tratado con Edaravone Sawai y que ocurrieron al menos un 2% con mayor frecuencia que en el grupo tratado con placebo en ensayos de ELA controlados con placebo aleatorizados. Las reacciones adversas más comunes que ocurrieron en ≥10% de los pacientes tratados con Edaravone Sawai fueron contusión, trastornos de la marcha y dolor de cabeza.
Tabla 1: Reacciones adversas de ensayos controlados con placebo agrupadosa que ocurrió en ≥ 2% de los pacientes tratados con Edaravone Sawai y ≥ 2% más frecuentemente que en pacientes con placebo
| Reacción adversa | Edaravone Sawaib (N = 184) % | Placebo (N = 184) % |
| Contusión | 15 | 9 |
| Trastorno de la marcha | 13 | 9 |
| Dolor de cabeza | 10 | 6 |
| Dermatitis | 8 | 5 |
| Eczema | 7 | 4 |
| Insuficiencia respiratoria, trastorno respiratorio, hipoxia | 6 | 4 |
| Glucosuria | 4 | 2 |
| Infección por tiña | 4 | 2 |
| a Los estudios agrupados controlados con placebo incluyen dos estudios adicionales con 231 pacientes adicionales, todos con el mismo régimen de tratamiento. |
Experiencia de postmarketing
Se han identificado las siguientes reacciones adversas durante el uso posterior a la aprobación de Edaravone Sawai fuera de los Estados Unidos. Debido a que estas reacciones se informan voluntariamente de una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de manera confiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición a drogas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Reacciones de hipersensibilidad y anafilaxia.
No se proporciona información
Edaravone Sawai se administra por infusión intravenosa. La concentración plasmática máxima (Cmáx) de edaravona se alcanzó al final de la infusión. Hubo una tendencia de aumento más que proporcional a la dosis en el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) y la Cmáx de edaravona. Con la administración de dosis múltiples, la edaravona no se acumula en el plasma.
Distribución
La edaravona se une a las proteínas séricas humanas (92%), principalmente a la albúmina, sin dependencia de la concentración en el rango de 0.1 a 50 micromol / L
Eliminación
La vida media de eliminación terminal de edaravona es de 4.5 a 6 horas. Las vidas medias de sus metabolitos son de 2 a 2.8 horas.
Metabolismo
La edaravona se metaboliza a un conjugado de sulfato y un conjugado de glucurónido, que no son farmacológicamente activos. La conjugación de glucurónido de edaravona implica isoformas múltiples de uridina difosfato glucuronosiltransferasa (UGT) (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 y UGT2B17) en el hígado y los riñones. En plasma humano, la edaravona se detecta principalmente como el conjugado de sulfato, que se presume que está formado por sulfotransferasas.
Excreción
En estudios de voluntarios sanos japoneses y caucásicos, la edaravona se excretó principalmente en la orina como su forma conjugada de glucurónido (70-90% de la dosis). Aproximadamente el 5-10% de la dosis se recuperó en la orina como conjugado de sulfato, y solo el 1% de la dosis o menos se recuperó en la orina sin cambios. In vitro Los estudios sugieren que el conjugado de sulfato de edaravona se hidroliza de nuevo a edaravona, que luego se convierte en el conjugado de glucurónido en el riñón humano antes de la excreción en la orina.
However, we will provide data for each active ingredient
