Flouoxymesterone

En el macho—Flouoxymesterone (fluoxymesterone) Las tabletas están indicadas para:

1. Terapia de reemplazo en condiciones asociadas con síntomas de deficiencia o ausencia de testosterona endógena.
   1. Hipogonadismo primario (congénito o adquirido): insuficiencia testicular debido al criptorquidismo, torsión bilateral, orquitis, síndrome de testículo desaparecido; u orquidectomía.
   2. Hipogonadismo hipogonadotrópico (congénito o adquirido): deficiencia idiopática de gonadotropina o LHRH, o lesión hipotalámica hipofisaria por tumores, traumatismos o radiación.
2. Pubertad retrasada, siempre que se haya establecido definitivamente como tal, y no sea solo un rasgo familiar.

En la mujer—Flouoxymesterone (fluoxymesterone) Las tabletas están indicadas para la paliación del cáncer de mamaria recurrente sensible al andrógeno en mujeres que tienen más de un año pero menos de cinco años de posmenopáusica, o que se ha demostrado que tienen un tumor dependiente de hormonas como lo demuestra la respuesta beneficiosa previa a castración.

La dosis variará según el individuo, la condición a tratar y su gravedad. La dosis oral diaria total puede administrarse individualmente o en dosis divididas (tres o cuatro).

Hipogonadismo masculino : Para un reemplazo completo en el macho hipogonadal, una dosis diaria de 5 a 20 mg será suficiente en la mayoría de los pacientes. Por lo general, es preferible comenzar el tratamiento con dosis terapéuticas completas que luego se ajustan a los requisitos individuales. El priapismo es indicativo de una dosis excesiva y es una indicación de la retirada temporal del medicamento.

Pubertad retrasada : La dosis debe ajustarse cuidadosamente utilizando una dosis baja, un monitoreo esquelético apropiado y limitando la duración de la terapia a cuatro a seis meses.

Carcinoma inoperable de la mama en la hembra : La dosis diaria total recomendada para la terapia paliativa en el carcinoma inoperable avanzado de la mama es de 10 a 40 mg. Debido a su corta acción, la fluoximesterona debe administrarse a pacientes en dosis divididas, en lugar de dosis únicas, diarias para garantizar niveles sanguíneos más estables. En general, parece necesario continuar la terapia durante al menos un mes para una respuesta subjetiva satisfactoria y durante dos o tres meses para una respuesta objetiva.

1. Hipersensibilidad conocida al medicamento
2. Hombres con carcinoma de mama
3. Hombres con carcinoma conocido o sospechado de la glándula prostática
4. Mujeres conocidas o sospechosas de estar embarazadas
5. Pacientes con enfermedad cardíaca, hepática o renal grave

ADVERTENCIAS

La hipercalcemia puede ocurrir en pacientes inmovilizados y en pacientes con cáncer de seno. Si esto ocurre, el medicamento debe suspenderse.

El uso prolongado de altas dosis de andrógenos (principalmente los andrógenos alquilo 17-α) se ha asociado con el desarrollo de adenomas hepáticos, carcinoma hepatocelular y hepatis de peliosis, todas complicaciones potencialmente mortales.

La hepatitis colestática y la ictericia pueden ocurrir con andrógenos de alquilo 17-α. Si esto ocurre, el medicamento debe suspenderse. Esto es reversible con la interrupción de la droga.

Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipertrofia prostática y carcinoma prostático, aunque faltan pruebas concluyentes para respaldar este concepto.

El edema, con o sin insuficiencia cardíaca congestiva, puede ser una complicación grave en pacientes con enfermedad cardíaca, renal o hepática preexistente.

La ginecomastia puede desarrollarse y ocasionalmente persiste en pacientes tratados por hipogonadismo.

La terapia con andrógenos debe usarse con precaución en hombres con pubertad tardía. Los andrógenos pueden acelerar la maduración ósea sin producir una ganancia compensatoria en el crecimiento lineal. El efecto sobre la maduración ósea debe controlarse evaluando la edad ósea de la muñeca y la mano cada seis meses.

No se ha demostrado que este medicamento sea seguro y efectivo para mejorar el rendimiento deportivo. Debido al riesgo potencial de efectos adversos graves para la salud, este medicamento no debe usarse para tal fin.

PRECAUCIONES

General

Se debe observar a las mujeres para detectar signos de virilización, que es habitual después del uso de andrógenos a dosis altas. La interrupción de la terapia farmacológica en el momento de la evidencia de virilismo leve es necesaria para prevenir la virilización irreversible. El paciente y el médico pueden tomar la decisión de tolerar cierta virilización durante el tratamiento del carcinoma de mama.

Los pacientes con hipertrofia prostática benigna pueden desarrollar obstrucción uretral aguda. Se puede desarrollar priapismo o estimulación sexual excesiva. La oligospermia puede ocurrir después de una administración prolongada o una dosis excesiva. Si aparece alguno de estos efectos, se debe detener el andrógeno y, si se reinicia, se debe utilizar una dosis más baja.

Este producto contiene FD & C Yellow No. 5 (tartrazina) que pueden causar reacciones de tipo alérgico (incluido el asma bronquial) en ciertas personas susceptibles. Aunque la incidencia general de FD & C Yellow No. 5 (tartrazina) la sensibilidad en la población general es baja, se observa con frecuencia en pacientes que también tienen hipersensibilidad a la aspirina.

Pruebas de laboratorio

Las mujeres con carcinoma de mama diseminado deben tener una determinación frecuente de los niveles de orina y calcio sérico durante el curso de la terapia con andrógenos (ver ADVERTENCIAS).

Debido a la hepatotoxicidad asociada con el uso de andrógenos alquilados 17-alfa, las pruebas de función hepática deben obtenerse periódicamente.

Se deben realizar exámenes periódicos (cada seis meses) de rayos X de la edad ósea durante el tratamiento de los machos prepúberes para determinar la tasa de maduración ósea y los efectos de la terapia con andrógenos en los centros epifisarios.

Los niveles de hemoglobina y hematocrito (para detectar policitemia) deben verificarse periódicamente en pacientes que reciben administración de andrógenos a largo plazo.

El colesterol sérico puede aumentar durante la terapia con andrógenos.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Datos animales: La testosterona se ha probado mediante inyección subcutánea e implantación en ratones y ratas. El implante indujo tumores cervical-uterinos en ratones, que metástasis en algunos casos. Existe evidencia sugestiva de que la inyección de testosterona en algunas cepas de ratones hembra aumenta su susceptibilidad al hepatoma. También se sabe que la testosterona aumenta el número de tumores y disminuye el grado de diferenciación de los carcinomas inducidos químicamente del hígado en ratas.

Datos humanos: Hay informes poco frecuentes de carcinoma hepatocelular en pacientes que reciben terapia a largo plazo con andrógenos en dosis altas. La retirada de los medicamentos no condujo a la regresión de los tumores en todos los casos. Los pacientes geriátricos tratados con andrógenos pueden tener un mayor riesgo de desarrollar hipertrofia prostática y carcinoma prostático, aunque faltan pruebas concluyentes para respaldar este concepto.

Este compuesto no ha sido probado para determinar el potencial mutagénico. Sin embargo, como se señaló anteriormente, los efectos cancerígenos se han atribuido al tratamiento con hormonas androgénicas. Los posibles efectos cancerígenos probablemente ocurren a través de un mecanismo hormonal en lugar de un mecanismo de interacción química directa.

El deterioro de la fertilidad no se probó directamente en especies animales. Sin embargo, como se indica a continuación en Reacciones adversas, la oligospermia en hombres y la amenorrea en mujeres son posibles efectos adversos del tratamiento con tabletas de flooximesterona (fluoximesterona). Por lo tanto, el deterioro de la fertilidad es un posible resultado del tratamiento con flooximesterona (fluoximesterona).

Embarazo

Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría X. (Ver CONTRAINDICACIONES .)

Madres lactantes

No se recomienda el uso de flooximesterona (fluoximesterona) en madres lactantes.

Uso pediátrico

La terapia con andrógenos debe usarse con mucha precaución en niños y solo por especialistas conscientes de los efectos adversos sobre la maduración ósea. La maduración esquelética debe ser monitoreada cada seis meses por una radiografía de la mano y la muñeca (ver ADVERTENCIAS).

Endocrino y urogenital

Hembra: los efectos secundarios más comunes de la terapia con andrógenos son la amenorrea y otras irregularidades menstruales; inhibición de la secreción de gonadotropina; y virilización, incluida la profundización de la voz y el agrandamiento del clítoris. Este último generalmente no es reversible después de que se descontinúan los andrógenos. Cuando se administra a una mujer embarazada, los andrógenos pueden causar virilización de los genitales externos del feto femenino.

Masculino: Ginecomastia, y frecuencia y duración excesivas de las erecciones del pene. La oligospermia puede ocurrir a dosis altas.

Piel y apéndices

Hirsutismo, patrón masculino de calvicie, seborrea y acné.

Alteraciones de fluidos y electrolitos

Retención de sodio, cloruro, agua, potasio, calcio y fosfatos inorgánicos.

Gastrointestinal

Náuseas, ictericia colestática, alteraciones en las pruebas de función hepática, rara vez neoplasias hepatocelulares y hepatis de peliosis (ver ADVERTENCIAS).

Hematológico

Supresión de los factores de coagulación II, V, VII y X, sangrado en pacientes en terapia anticoagulante concomitante y policitemia.

Sistema nervioso

Libido, dolor de cabeza, ansiedad, depresión y parestesia generalizada aumentados o disminuidos.

Alérgico

Hipersensibilidad, incluidas manifestaciones cutáneas y reacciones anafilactoides.

Abuso de drogas y dependencia

Clase de sustancia controlada: La fluoximesterona es una sustancia controlada bajo la Ley de Control de Esteroides Anabólicos, y las tabletas de flooximesterona (fluoximesterona) se han asignado al Anexo III

No ha habido informes de sobredosis aguda con los andrógenos.