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Revisión médica por Militian Inessa Mesropovna Última actualización de farmacia el 02.04.2022
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2% Partran PB
Clorhidrato de la lidocaína
2% Partran PB está indicado para el alivio sintomático del dolor neuropático asociado a la infección por herpes zoster previa (neuralgia postherpética, PHN) en adultos.
Adultos y pacientes de edad avanzada
El área dolorosa debe cubrirse con el yeso una vez al día durante hasta 12 horas dentro de un período de 24 horas. Solo se debe usar la cantidad de yesos que se necesitan para un tratamiento efectivo. Cuando sea necesario, los yesos se pueden cortar en tamaños más pequeños con tijeras antes de retirar el forro de liberación. En total, no se deben usar más de tres yesos al mismo tiempo.
El yeso debe aplicarse a la piel intacta, seca y no irritada (después de la curación de las tejas).
Cada yeso debe usarse no más de 12 horas. El intervalo posterior sin yeso debe ser de al menos 12 horas. El yeso se puede aplicar durante el día o durante la noche.
El yeso debe aplicarse a la piel inmediatamente después de retirarse del sobre y después de retirar el forro de liberación de la superficie del gel. Los pelos en el área afectada deben cortarse con unas tijeras (no afeitadas).
El resultado del tratamiento debe ser reevaluado después de 2-4 semanas. Si no ha habido respuesta al 2% de Partran PB después de este período (durante el tiempo de uso y/o durante el intervalo sin yeso), se debe interrumpir el tratamiento ya que los riesgos potenciales pueden superar los beneficios en este contexto. El uso a largo plazo de 2% Partran PB en estudios clínicos mostró que el número de yesos utilizados disminuyó con el tiempo. Por lo tanto, el tratamiento debe volver a evaluarse a intervalos regulares para decidir si se puede reducir la cantidad de yesos necesarios para cubrir el área dolorida o si se puede extender el período libre de yeso
Insuficiencia Renal
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no se requiere un ajuste de dosis.
2% Partran PB debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no se requiere un ajuste de dosis.
2% Partran PB debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia del 2% de Partran PB en niños menores de 18 años. No hay datos disponibles.
El yeso también está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a otros anestésicos locales del tipo amida, por ejemplo, bupivacaína, etidocaína, mepivacaína y prilocaína.
El yeso no debe aplicarse a la piel inflamada o lesionada, como lesiones activas por herpes zóster, dermatitis atópica o heridas.
El yeso no debe aplicarse a las membranas mucosas. Se debe evitar el contacto visual con el yeso.
El yeso contiene propilenglicol (E1520) que puede causar irritación de la piel. También contiene parahidroxibenzoato de metilo (E218) y parahidroxibenzoato de propilo (E216) que pueden causar reacciones alérgicas (posiblemente retrasadas).
El yeso debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave.
Uno de los metabolitos de lidocaína, 2,6 xilidina, ha demostrado ser genotóxico y cancerígeno en ratas. Se ha demostrado que los metabolitos secundarios son mutagénicos. Se desconoce la importancia clínica de este hallazgo. En consecuencia, el tratamiento a largo plazo con Partran PB al 2% solo se justifica si hay un beneficio terapéutico para el paciente.
No se han realizado estudios sobre los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Un efecto sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es poco probable porque la absorción sistémica es mínima
Dentro de cada grupo de frecuencias, los efectos indeseables se presentan en orden decreciente de gravedad.
Se puede esperar que aproximadamente el 16% de los pacientes experimenten reacciones adversas. Se trata de reacciones localizadas debido a la naturaleza del medicamento.
Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron reacciones en el lugar de administración (como ardor, dermatitis, eritema, prurito, erupción cutánea, irritación cutánea y vesículas).
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas que se han reportado en estudios de pacientes con neuralgia postherpética que reciben el yeso. Se enumeran por clase de órgano del sistema y frecuencia. Las frecuencias se definen como muy comunes (>1/10)
Se han observado las siguientes reacciones en pacientes que reciben el yeso en condiciones posteriores a la comercialización:
Todas las reacciones adversas fueron predominantemente de intensidad leve y moderada. De aquellos menos del 5% conducen a la interrupción del tratamiento.
Las reacciones adversas sistémicas tras el uso adecuado del yeso son poco probables ya que la concentración sistémica de lidocaína es muy baja. Las reacciones adversas sistémicas a la lidocaína son de naturaleza similar a las observadas con otros agentes anestésicos locales de amida.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas tras la autorización del medicamento. Permite un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales de la salud que informen de cualquier sospecha de reacciones adversas a través del esquema de tarjeta amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard o busque la tarjeta amarilla MHRA en Google Play o Apple App Store.
La sobredosis con el yeso es poco probable, pero no se puede excluir que el uso inadecuado, como el uso de un mayor número de yesos al mismo tiempo, con un período de aplicación prolongado, o el uso del yeso sobre la piel rota puede resultar en concentraciones plasmáticas superiores a las normales. Los posibles signos de toxicidad sistémica serán de naturaleza similar a los observados después de la administración de lidocaína como agente anestésico local, y pueden incluir los siguientes signos y síntomas:
mareos, vómitos, somnolencia, convulsiones, midriasis, bradicardia, arritmia y shock.
Además, las interacciones medicamentosas conocidas relacionadas con las concentraciones sistémicas de lidocaína con betabloqueantes, inhibidores del CYP3A4 (p. ej., derivados de imidazol, macrólidos) y agentes antiarrítmicos podrían ser relevantes con la sobredosis.
En caso de sospecha de sobredosis, se debe retirar el yeso y tomar medidas de apoyo según sea clínicamente necesario. No hay antídoto para la lidocaína.
Grupo farmacoterapéutico: anestésicos locales, amidas
Código ATC: N01 BB02
Mecanismo de acción
2% Partran PB tiene un doble modo de acción: la acción farmacológica de la difusión de lidocaína y la acción mecánica del yeso de hidrogel que protege el área hipersensible.
La lidocaína contenida en el yeso 2% Partran PB se difunde continuamente en la piel, proporcionando un efecto analgésico local. El mecanismo por el cual esto ocurre se debe a la estabilización de las membranas neuronales, que se cree que causa la regulación hacia abajo de los canales de sodio que resulta en la reducción del dolor.
Eficacia clínica
El manejo del dolor en PHN es difícil. Hay evidencia de eficacia con 2% de Partran PB en el alivio sintomático del componente alodínico de PHN en algunos casos.
La eficacia del 2% de Partran PB se ha demostrado en estudios postherpéticos de la neuralgia.
Hubo dos estudios controlados principales llevados a cabo para evaluar la eficacia de la lidocaína 700 mg de yeso medicado.
En el primer estudio, los pacientes fueron reclutados de una población que ya se consideró que respondían al producto. Fue un diseño cruzado de 14 días de tratamiento con lidocaína 700 mg de yeso medicado seguido de placebo, o viceversa. La variable principal fue el tiempo de salida, donde los pacientes se retiraron porque su alivio del dolor fue dos puntos menor que su respuesta normal en una escala de seis puntos (desde peor hasta alivio completo). Hubo 32 pacientes, de los cuales 30 completaron. La mediana de tiempo para salir del placebo fue de 4 días y para el activo fue de 14 días (valor p < 0,001)
En el segundo estudio se reclutaron 265 pacientes con neuralgia postherpética y se les asignaron ocho semanas de tratamiento activo abierto con lidocaína 700 mg de yeso medicado. En este entorno no controlado, aproximadamente el 50% de los pacientes respondieron al tratamiento medido por al menos cuatro puntos en una escala de seis puntos (desde peor hasta alivio completo). Un total de 71 pacientes fueron aleatorizados para recibir placebo o lidocaína 700 mg de yeso medicado administrado durante 2-14 días. La variable principal se definió como la falta de eficacia en dos días consecutivos debido a que su alivio del dolor fue dos puntos menor que su respuesta normal en una escala de seis puntos (desde peor hasta alivio completo) lo que llevó a la retirada del tratamiento. Hubo 9/36 pacientes en tratamiento activo y 16/35 pacientes en tratamiento con placebo que se retiraron debido a la falta de beneficio del tratamiento
Los análisis post hoc del segundo estudio mostraron que la respuesta inicial era independiente de la duración de la PHN preexistente. Sin embargo, la idea de que los pacientes con una duración más larga de PHN (> 12 meses) se benefician más del tratamiento activo está respaldada por el hallazgo de que este grupo de pacientes tenía más probabilidades de abandonar la escuela debido a la falta de eficacia cuando se cambió a placebo durante la parte de retirada doble ciego de este estudio.
En un estudio abierto y controlado, el 2% de Partran PB sugirió una eficacia comparable a la de pregabalina en 98 pacientes con PHN con un perfil de seguridad favorable.
Absorción
Cuando lidocaína 700 mg de yeso medicado se utiliza de acuerdo con la dosis máxima recomendada (3 yesos aplicados simultáneamente durante 12 h), aproximadamente 3 ± 2% de la dosis total de lidocaína aplicada está disponible sistémicamente y similar para administraciones únicas y múltiples.
Un análisis cinético de la población de los estudios de eficacia clínica en pacientes con PHN reveló una concentración máxima media para lidocaína de 45 ng/ml después de la aplicación de 3 yesos simultáneamente 12 h por día después de la aplicación repetida durante un año. Esta concentración está de acuerdo con la observación en estudios farmacocinéticos en pacientes con PHN (52 ng/ml) y en voluntarios sanos (85 ng/ml y 125 ng/ml).
Para la lidocaína y sus metabolitos MEGX, GX y 2,6-xilidina no se encontró tendencia a la acumulación, las concentraciones en estado estacionario se alcanzaron dentro de los primeros cuatro días.
El análisis cinético de la población indicó que al aumentar el número de yesos usados de 1 a 3 simultáneamente, la exposición sistémica aumentó menos que proporcionalmente al número de yesos usados.
Distribución
Después de la administración intravenosa de lidocaína a voluntarios sanos, el volumen de distribución se encontró para ser 1.3 ± 0.4 l/kg (media ± S.D., n = 15). El volumen de distribución de lidocaína no mostró dependencia de la edad, disminuye en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva y aumenta en pacientes con enfermedad hepática. A concentraciones plasmáticas producidas por la aplicación del yeso, aproximadamente el 70 % de la lidocaína se une a las proteínas plasmáticas. La lidocaína cruza las barreras placentarias y sanguíneas cerebrales presumiblemente por difusión pasiva.
Biotransformación
La lidocaína se metaboliza rápidamente en el hígado a varios metabolitos. La ruta metabólica primaria para la lidocaína es N-dealkylation a monoethylglycinexylidide (MEGX) y glycinexylidide (GX), que son menos activos que la lidocaína y disponibles en concentraciones bajas. Estos se hidrolizan a 2,6-xilidina, que se convierte en 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada.
El metabolito, 2,6-xilidina, tiene actividad farmacológica desconocida pero muestra potencial carcinogénico en ratas. Un análisis de cinética poblacional reveló una concentración máxima media de 2,6-xilidina de 9 ng/ml después de aplicaciones diarias repetidas durante un año. Este hallazgo se confirma mediante un estudio farmacocinético de fase I. Los datos sobre el metabolismo de la lidocaína en la piel no están disponibles.
Erradicación
La lidocaína y sus metabolitos son excretados por los riñones. Más del 85 % de la dosis se encuentra en la orina en forma de metabolitos o principio activo. Menos del 10 % de la dosis de lidocaína se excreta sin cambios. El principal metabolito en la orina es un conjugado de 4-hidroxi-2,6-xilidina, que representa aproximadamente 70 a 80% de la dosis excretada en la orina. 2,6-xilidina se excreta en la orina en el hombre a una concentración de menos del 1% de la dosis. La vida media de eliminación de lidocaína después de la aplicación de yeso en voluntarios sanos es 7.6 horas. La excreción de lidocaína y sus metabolitos puede retrasarse en la insuficiencia cardíaca, renal o hepática
anestésicos locales, amidas
Los efectos en los estudios no clínicos de toxicidad general solo se observaron a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
El ácido clorhídrico de la lidocaína no ha mostrado ninguna genotoxicidad cuando está investigado in vitro o in vivo. Su producto de hidrólisis y metabolito, 2,6-xilidina, mostraron actividad genotóxica mixta en varios ensayos particularmente después de la activación metabólica.
No se han realizado estudios de carcinogenicidad con lidocaína. Los estudios realizados con el metabolito 2,6-xilidina mezclado en la dieta de ratas macho y hembra resultaron en citotoxicidad relacionada con el tratamiento e hiperplasia del epitelio olfativo nasal y se observaron carcinomas y adenomas en la cavidad nasal. También se encontraron cambios tumorigénicos en el hígado y la subcutis. Debido a que el riesgo para los humanos no está claro, se debe evitar el tratamiento a largo plazo con altas dosis de lidocaína.
La lidocaína no tuvo ningún efecto sobre el rendimiento reproductivo general, la fertilidad femenina o el desarrollo/teratogenicidad embriofetal en ratas a concentraciones plasmáticas de hasta 50 veces las observadas en los pacientes.
Los estudios en animales son incompletos con respecto a la fertilidad masculina, el parto o el desarrollo postnatal.
No aplicable.
Después del uso, el yeso todavía contiene sustancia activa. Después de la eliminación, los yesos usados deben doblarse por la mitad, el lado adhesivo hacia adentro para que la capa autoadhesiva no quede expuesta, y el yeso debe desecharse.
Cualquier producto o material de desecho no utilizado debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.