Valsar

arterielle Hypertonie;

XSN (II - IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation) bei Patienten, die eine Standardtherapie erhalten, einschließlich.h. Diuretika, Medikamente gegen Stich sowie APF-Inhibitoren oder Beta-Adrenoblockatoren (nicht gleichzeitig);

Erhöhung der Überlebensrate von Patienten mit akutem Myokardinfarkt, kompliziertem Ausfall des linken Antriebs und / oder systolischer Dysfunktion des linken Ventrikels mit stabiler Hämodynamik.

Patienten über 18 Jahre

arterielle Hypertonie.

chronische Herzinsuffizienz (II - IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation) im Rahmen einer komplexen Therapie (vor dem Hintergrund der Standardtherapie) bei Patienten, die keine APF-Inhibitoren erhalten;

Erhöhung der Überlebensrate von Patienten nach einem scharfen IM, kompliziert durch Linkshänder- und / oder systolische Dysfunktion des linken Ventrikels (LJ), wenn stabile Hämodynamikindikatoren vorliegen.

Patienten von 6 bis 18 Jahren

arterielle Hypertonie bei Kindern und Jugendlichen von 6 bis 18 Jahren.

Innerhalb, ohne zu kauen.

Arterielle Hypertonie. Die empfohlene Dosis beträgt 80 mg einmal täglich, unabhängig von Rasse, Alter und Geschlecht des Patienten. Die blutdrucksenkende Wirkung wird in den ersten 2 Wochen der Behandlung beobachtet, die maximale Wirkung beträgt 4 Wochen. Für diejenigen Patienten, die keine angemessene therapeutische Reaktion erreichen, die tägliche Dosis von Valsar^® kann auf 320 mg erhöht werden oder Diuretika werden zusätzlich verschrieben.

Chronische Herzinsuffizienz. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg zweimal täglich. Eine Dosis Valsar^® sollte schrittweise auf 80 mg zweimal täglich und mit guter Toleranz erhöht werden - bis zu 160 mg zweimal täglich. In diesem Fall kann es erforderlich sein, die Dosen gleichzeitig aufgenommener Diuretika zu reduzieren. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg in 2 Dosen. Die Beurteilung des Zustands von Patienten mit XS sollte eine Beurteilung der Nierenfunktion umfassen.

Die Zeit nach dem übertragenen Myokardinfarkt. Die Behandlung sollte innerhalb von 12 Stunden nach einem Myokardinfarkt beginnen. Die Anfangsdosis beträgt 20 mg (1/2 Tabelle). 40 mg) 2 mal täglich. Die Dosiserhöhung erfolgt in den nächsten Wochen nach der Titrationsmethode (40, 80 und 160 mg 2-mal täglich), bis die Zieldosis erreicht ist - 160 mg 2-mal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg in 2 Dosen. In der Regel wird empfohlen, bis zum Ende der zweiten Behandlungswoche zweimal täglich eine Dosis von bis zu 80 mg zu erreichen. Das Erreichen der maximalen Zieldosis von 160 mg zweimal täglich wird bis zum Ende des dritten Monats der Valsar-Therapie empfohlen^® Das Erreichen der Zieldosis hängt von der Toleranz des Walzartans während der Anrechnungsperiode ab. Bei der Entwicklung einer Hypotonie, begleitet von klinischen Manifestationen oder einer beeinträchtigten Nierenfunktion, sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Die Beurteilung des Zustands der Patienten in der Zeit nach einem übertragenen Myokardinfarkt sollte eine Beurteilung der Nierenfunktion umfassen.

Hinweis für alle Messwerte

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten mit Leberversagen der nicht-biliären Genesis ohne Cholestase ist keine Korrektur des Dosierungsmodus erforderlich.

Innerhalb, unabhängig von der Zeit des Essens.

Patienten über 18 Jahre

Arterielle Hypertonie. Empfohlene Anfangsdosis von Valsar^® beträgt 80 mg 1 Mal pro Tag, unabhängig von Rasse, Alter und Geschlecht des Patienten. Die blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich innerhalb von 2 Wochen und erreicht ihr Maximum über 4 Wochen. Bei Patienten, bei denen keine angemessene AD-Kontrolle erreicht wird, kann die tägliche Valsartan-Dosis schrittweise auf eine maximale Tagesdosis von 320 mg erhöht werden.

Um den Blutdruck weiter zu senken, ist die Verwendung von Diuretika (Hydrochlorotizid) sowie die gleichzeitige Verwendung anderer Hypotempfindlicher Mittel möglich.

XSN . Empfohlene Anfangsdosis von Valsar^® ist 40 mg 2 mal täglich. Die Dosis des Arzneimittels sollte über mindestens 2 Wochen 2-mal täglich schrittweise auf 80 mg und mit guter Toleranz bis zu 160 mg 2-mal täglich erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg in zwei Dosen. In diesem Fall kann es erforderlich sein, die Dosis gleichzeitig eingenommener Diuretika zu reduzieren.

Es ist möglich, gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von XS zu verwenden. Eine gleichzeitige Therapie mit Arzneimitteln aus drei Klassen: Walzerartan, APF-Inhibitoren und Beta-Adrenoblockierer wird jedoch nicht empfohlen.

Die Beurteilung des Zustands von Patienten mit XS sollte eine Kontrolle der Nierenfunktion umfassen.

Anwendung nach einem scharfen IM . Die Behandlung sollte bereits nach 12 Stunden nach der Entwicklung eines akuten IM mit stabilen Hämodynamikindikatoren beginnen. Nach Anwendung der Anfangsdosis 20 mg 2 mal täglich (1/2 Tab. 40 mg), Dosis von Valsar^® kann durch Titration für mehrere Wochen zweimal täglich auf 40, 80 und 160 mg erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 320 mg in 2 Dosen. Es wird empfohlen, die Dosis bis zum Ende der 2. Woche zweimal täglich auf 80 mg zu erhöhen, und die maximale Zieldosis von 160 mg zweimal täglich kann bis zum Ende des dritten Therapiemonats mit Valsar erreicht werden^® Das Erreichen der Zieldosis hängt von der Toleranz des Walzartans während des Zeitraums der Dosistitration ab.

Mit der Entwicklung einer übermäßigen Blutdrucksenkung, begleitet von klinischen Manifestationen oder einer beeinträchtigten Nierenfunktion, sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden.

Eine gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln ist möglich, einschließlich.h. Thrombolytika, Acetylsalicylsäure als Antiaggressivum, Beta-Adrenoblockatoren und Inhibitoren der GMG-KoA-Reduktase (Staaten). Die gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren wird nicht empfohlen.

Die Beurteilung des Zustands der Patienten nach einer scharfen IM-Übertragung sollte die Kontrolle der Nierenfunktion umfassen.

Patienten von 6 bis 18 Jahren

AG . Empfohlene Anfangsdosis von Valsar^® bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren sind es 40 mg mit einem Körpergewicht eines Kindes von weniger als 35 kg und 80 mg mit einem Körpergewicht eines Kindes von mehr als 35 kg. Eine Dosiskorrektur wird unter Berücksichtigung des Blutdruckabfalls empfohlen. Die maximal empfohlenen Tagesdosen sind nachstehend aufgeführt.

Bei einem Körpergewicht von ≥8 und <35 kg beträgt die empfohlene maximale Tagesdosis 80 mg; von 35 bis <80 kg - 160 mg; von ≥ 80 bis ≤ 160 kg - 320 mg.

Die Verwendung höherer Dosen wird nicht empfohlen.

XSN und übertragen IM . Das Medikament ist Valsar^® nicht empfohlen für die Behandlung von XSN und übertragener akuter IM bei Patienten unter 18 Jahren.

Ältere Patienten. Eine Dosiskorrektur für Patienten über 65 ist nicht erforderlich.

Verletzung der Nierenfunktion. Eine Dosiskorrektur bei Patienten mit Cl-Kreatinin von mehr als 10 ml / min ist nicht erforderlich. Gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Valsar^® bei Aliskiren bei Patienten mit mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin unter 60 ml / min) ist kontraindiziert.

Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung einer nicht-biliären Genesis ohne Cholestase sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden, die tägliche Dosis sollte 80 mg nicht überschreiten.

Patienten mit Diabetes. Gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Valsar^® mit Aliskaren bei Patienten mit SD kontraindiziert.

Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels Valsar^®;

Schwangerschaft;

Stillzeit.

Mit Vorsicht :

bilaterale Stenose der Nierenarterien, Stenose der Arterie einer einzelnen Niere;

Einhaltung von Natriumrestriktionsdiäten;

Staaten, die mit einem Rückgang des JCC einhergehen (einschließlich.h. Durchfall, Erbrechen);

Leberversagen vor dem Hintergrund der Behinderung von Gallenpfaden;

Nierenversagen (Cl-Kreatinin weniger als 10 ml / min), einschließlich.h. Patienten mit Hämodialyse (bisher wurden keine Studien zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten mit Hämodialyse durchgeführt).

Anwendung bei Kindern - Da es keine kontrollierten Studien zur Wirksamkeit und Sicherheit von Walzartan bei Kindern und Jugendlichen (unter 18 Jahren) gab, ist es nicht möglich, spezifische Empfehlungen zur Anwendung von Patienten in dieser Gruppe zu formulieren.

Überempfindlichkeit gegen Valsartan oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

schwere Leberfunktionsstörungen (mehr als 9 Punkte auf der Child Pugh-Skala), biliäre Zirrhose und Cholestase;

gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin unter 60 ml / min);

Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom, da es Teil des Arzneimittels Valsar ist^® Laktose tritt ein;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Alter bis zu 6 Jahren - nach Angabe der arteriellen Hypertonie bis zu 18 Jahre - nach anderen Angaben.

Mit Vorsicht : Hyperkaliämie; gleichzeitige Anwendung kaliumsparender Diuretika; Kaliumpräparate; pechhaltige Nahrungsergänzungsmittel oder andere Medikamente, die den Kaliumgehalt im Blutplasma erhöhen können (z. Heparin) leichte und mäßig beeinträchtigte Leberfunktion einer nicht-biliären Genesis ohne Cholestase; schwere Nierenfunktionsstörungen (Cl-Kreatinin weniger als 10 ml / min - keine klinischen Daten) Nierenfunktionsstörungen bei Patienten zwischen 6 und 18 Jahren (Cl-Kreatinin weniger als 30 ml / min) in th. lokalisiert auf Hämodialyse, Hyponatriämie, Einhaltung einer Diät mit einer Begrenzung des Konsums von Speisesalz, Bedingungen, die mit einer Abnahme des CCS einhergehen (einschließlich h. Durchfall, Erbrechen) bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere; Zustand nach Nierentransplantation; primärer Hyperaldosteronismus, bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Funktionsklasse III - IV (von NYNA) deren Funktion vom Zustand von RAAS abhängt; Stenose der Aorten- und / oder Mitralklappe; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (GOKMP) bei Patienten mit erblichem angioneurotischem Ödem oder angioneurotischem Ödem vor dem Hintergrund früherer ARA II-Therapie oder APF-Inhibitoren.

Es wird nicht empfohlen, ARA II, einschließlich Walzartan, gleichzeitig mit APF-Inhibitoren zu verwenden, da ihre gleichzeitige Anwendung in Bezug auf die Gesamtmortalitätsraten keinen Vorrang vor der Monotherapie mit einem Walzer oder APF-Inhibitor hat.

Die Abhängigkeit der Häufigkeit eines der unerwünschten Phänomene von der Dosis oder Dauer der Behandlung wurde nicht gezeigt; Daher wurden die unerwünschten Phänomene, die während der Verwendung verschiedener Valsartan-Dosen beobachtet wurden, kombiniert. Die Häufigkeit unerwünschter Phänomene war auch nicht mit Geschlecht, Alter oder Rasse verbunden. Nachfolgend sind alle unerwünschten Phänomene aufgeführt, die mit einer Häufigkeit von 1% oder mehr in der Gruppe der Patienten beobachtet wurden, die das Medikament Valsar erhalten haben^®unabhängig von ihrer Ursache mit dem untersuchten Medikament sowie nach dem Inverkehrbringen von Daten, die bei Patienten mit arterieller Hypertonie erhalten wurden.

Die folgenden Kriterien werden verwendet, um die Häufigkeit unerwünschter Phänomene abzuschätzen: sehr oft (≥ 1/10), oft (≥ 1/100, <1/10), manchmal (≥ 1/1000, <1/100), selten (≥1 / 10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000000000).

Infektionen und Invasionen : oft - Virusinfektionen; manchmal - Infektionen der oberen Atemwege, Pharyngitis, Sinusitis; sehr selten - Rhinitis.

Von der Seite des blutbildenden Systems : oft - Neutropenie; sehr selten - Thrombozytopenie.

Von der Seite des Immunsystems : sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Serumkrankheiten.

Stoffwechselstörungen : manchmal - Hyperkaliämie^1.2.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Haltungsschwindel²;; manchmal - Ohnmacht¹Schlaflosigkeit, eine Abnahme der Libido; selten - Schwindel³;; sehr selten - Kopfschmerzen⁴.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : manchmal - Schwindel.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : oft - orthostatische Hypotonie²;; manchmal - Hypotonie¹Herzinsuffizienz¹;; sehr selten - Vaskulitis.

Aus den Atemwegen : manchmal - Husten.

Von der Seite des LCD : manchmal - Durchfall, Bauchschmerzen; sehr selten - Übelkeit⁴.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : sehr selten - angioneurotische Schwellung³;; Hautausschlag, Juckreiz.

Von der Seite des Bewegungsapparates : manchmal - Rückenschmerzen; sehr selten - Arthralgie, Myalgie.

Von den Nieren : sehr selten - Nierenfunktionsstörungen^3.4akutes Nierenversagen³Nierenversagen³.

Andere: manchmal - ein Gefühl von Müdigkeit, Asthenie, Schwellung.

Änderungen der Laborindikatoren : in seltenen Fällen die Verwendung von Valsar^® kann mit einer Abnahme der Hämoglobin- und Hämatokritkonzentration einhergehen. In kontrollierten klinischen Studien bei 0,8 und 0,4% der Patienten, die Valsar erhielten^®Es wurde eine signifikante Abnahme (> 20%) von Hämatokrit bzw. Hämoglobin festgestellt. Zum Vergleich: Bei Patienten, die Placebo erhielten, wurde in 0,1% der Fälle eine Abnahme sowohl des Hämatokrits als auch des Hämoglobins festgestellt.

Neutropenie wurde bei 1,9% der Patienten, die Valsar erhielten, nachgewiesen^®und 1,6% der Patienten, die den APF-Inhibitor erhalten haben.

Bei 0,8, 4,4 und 6% der Patienten, die das Medikament Valsar einnahmen, wurde ein signifikanter Anstieg der Kreatinin-, Kalium- und Gesamtbilirubinkonzentration im Blutserum festgestellt^®und bei 1,6, 6,4 und 12,9% der Patienten, die den APF-Inhibitor einnehmen. Bei CNN wurde bei 3,9% der Patienten, die das Medikament Valsar einnahmen, ein Anstieg der Kreatininkonzentration um mehr als 50% beobachtet^®im Vergleich zu 0,9% in der Placebogruppe. Gleichzeitig wurde bei 10% der Patienten, die das Medikament Valsar erhielten, ein Anstieg des Kaliumspiegels im Blutserum um mehr als 20% beobachtet^®und 5,1% - erhielten Placebo.

Bei der Behandlung von Patienten nach einem Myokardinfarkt wurde bei 4,2% der Patienten, die Walzartan erhielten, 4,8% der Patienten, die Valsartan + Captopril erhielten, und 3,4% der Patienten, die Captopril erhielten, zweimal ein Anstieg der Kreatininkonzentration im Serum beobachtet.

Es gibt Berichte über Fälle einer erhöhten Aktivität von Lebertransaminasen bei Patienten, die das Medikament Valsar erhalten haben^®.

Bei 16,6% der mit Valsartan behandelten Patienten und 6,3% der Patienten aus der Placebogruppe wurde ein Anstieg der Harnstoffstickstoffkonzentration im Blutserum um mehr als 50% beobachtet.

Hinweis:

- ¹ Daten zu unerwünschten Phänomenen bei Patienten, die Valsar in der Zeit nach einem Myokardinfarkt erhielten, wurden gemeldet;

- ² Daten zu unerwünschten Phänomenen bei Patienten mit CNN, die das Medikament Valsar erhielten, wurden berichtet^®;

- ³ Daten zu unerwünschten Phänomenen mit Häufigkeit wurden manchmal bei Patienten berichtet, die Valsar in der Zeit nach einem Myokardinfarkt erhielten

- ⁴ häufiger gemeldete Daten zu unerwünschten Phänomenen bei Patienten mit CNN, die Valsar erhalten^® (oft Schwindel, beeinträchtigte Nierenfunktion, Hypotonie; manchmal - Kopfschmerzen, Übelkeit).

Alle Patienten mit XS erhielten eine traditionelle medikamentöse Therapie für XS, häufig komplexe Therapien, einschließlich Diuretika, Medikamenten für andere Dinge, Beta-Adrenoblockatoren oder APF-Inhibitoren.

Bei längerer Anwendung von Valsartan bei Patienten mit XSN wurden keine zusätzlichen Nebenwirkungen festgestellt.

Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen der Weltgesundheitsorganisation (WHO): sehr oft - ≥ 1/10; oft - von ≥ 1/100 bis <1/10; selten - von ≥1/1000 bis <1/100; selten - von ≥1/10000 bis <1/1000; sehr selten verfügbar - 0.

Das Walzzartan-Sicherheitsprofil für Patienten mit Bluthochdruck im Alter von 6 bis 18 Jahren unterscheidet sich nicht vom Valsartan-Sicherheitsprofil bei Patienten mit Bluthochdruck über 18 Jahren.

Arterielle Hypertonie

Aus dem Blut- und Lymphsystem : Häufigkeit unbekannt - Abnahme des Hämoglobins, Abnahme des Hämatokrits, Neutropenie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Immunsystems : Häufigkeit unbekannt - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Serumerkrankungen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : Häufigkeit unbekannt - Erhöhung des Kaliumgehalts im Blutserum, Hyponatriämie.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.

Von der Seite der Schiffe : Häufigkeit unbekannt - Vaskulitis.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Husten.

Von der Seite des LCD : selten - Bauchschmerzen.

Aus Leber und Gallenwege : Häufigkeit unbekannt - beeinträchtigte Leberfunktion, einschließlich erhöhter Bilirubinkonzentration im Blutplasma.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : Häufigkeit unbekannt - angioneurotische Schwellung, Hautausschlag, Hautjuckreiz, Bullseed Dermatitis.

Von der Seite des Skelettmuskels und des Bindegewebes : Frequenz unbekannt - Myalgie.

Aus den Nieren und der Harnwege : Häufigkeit unbekannt - beeinträchtigte Nierenfunktion und Nierenversagen, erhöhte Kreatininkonzentration im Blutserum.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - erhöhte Müdigkeit.

Im Verlauf klinischer Studien beobachteten Patienten mit Bluthochdruck die folgenden unerwünschten Phänomene, deren kausaler Zusammenhang mit der Anwendung von Walzerartan nicht festgestellt wird: Arthralgie, Asthenie, Rückenschmerzen, Durchfall, Schwindel, Schlaflosigkeit, verminderte Libido, Übelkeit, periphere Ödeme, Pharyngitis, Rhinitis, Sinusitis, Infektionen der oberen Atemwege.

Nach einer scharfen IM und / oder chronischen Herzinsuffizienz (II - IV Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation)

Aus dem Blut- und Lymphsystem : Frequenz unbekannt - Thrombozytop.

Von der Seite des Immunsystems : Häufigkeit unbekannt - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Serumerkrankungen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Hyperkaliämie; Häufigkeit ist unbekannt - ein Anstieg des Kaliumgehalts im Blutserum, Hyponatriämie.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Schwindel, Haltungsschwindel; selten - Ohnmacht, Kopfschmerzen.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.

Von Herzen : selten - erhöhte Symptome von XSN .

Von der Seite der Schiffe : oft - eine ausgeprägte Blutdruckabnahme, orthostatische Hypotonie; Häufigkeit unbekannt - Vaskulitis.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Husten.

Von der Seite des LCD : selten - Übelkeit, Durchfall.

Aus Leber und Gallenwege : Häufigkeit unbekannt - beeinträchtigte Leberfunktion.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - angioneurotische Schwellung; Häufigkeit unbekannt - Hautausschlag, Hautjuckreiz, Bullseed Dermatitis.

Von der Seite des Skelettmuskels und des Bindegewebes : selten - Rhabdomyolyse; Häufigkeit unbekannt - Myalgie.

Aus den Nieren und der Harnwege : oft - beeinträchtigte Nierenfunktion und Nierenversagen; selten - akutes Nierenversagen, eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutserum; Die Häufigkeit ist unbekannt - eine Erhöhung des Harnstoffstickstoffgehalts im Blutplasma.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - Asthenie, erhöhte Müdigkeit.

Symptome : ein ausgeprägter Blutdruckabfall, der zum Zusammenbruch und / oder Schock führen kann.

Behandlung: Wenn das Medikament kürzlich eingenommen wurde, sollte Erbrechen verursacht werden. Bei einem deutlichen Blutdruckabfall ist die übliche Therapiemethode die Einführung einer 0,9% igen Natriumchloridlösung. Es ist unwahrscheinlich, dass Valsartan mit Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden kann.

Symptome : Die wichtigste erwartete Manifestation einer Überdosierung von Walzartan ist eine deutliche Blutdrucksenkung, die zu Bewusstseinsstörungen, Kollaps und / oder Schock führen kann.

Behandlung: symptomatisch wird empfohlen, Erbrechen zu verursachen und den Magen zu spülen. Mit der Entwicklung eines deutlichen Blutdruckabfalls ist es notwendig, den Patienten mit erhobenen Beinen in die auf dem Rücken liegende Position und in 0,9% ige Natriumchloridlösung zu bringen. Eine regelmäßige Überwachung der Aktivitäten des Herzens und der Atemwege, des JCC und der emittierten Urinmenge wird empfohlen. Hämodialyse ist unwirksam.

Das Medikament ist Valsar^® - Ein aktiver spezifischer Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren, der zur Einnahme bestimmt ist. Blöcke selektiv AT-Subtyprezeptoren₁die für die Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich sind. Die Folge der Blockade von AT₁Rezeptoren sind eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Angiotensin II, die entsperrte AT stimulieren kann₂- Rezeptoren. Das Medikament ist Valsar^® hat keine ausgeprägte agonistische Aktivität in Bezug auf AT₁Rezeptoren. Die Affinität von Valsar^® zu AT-Subtyprezeptoren₁ ungefähr 20.000-mal höher als bei AT-Subtyprezeptoren₂.

Die Wahrscheinlichkeit von Husten bei der Anwendung von Walzartan ist sehr gering, was mit dem mangelnden Einfluss auf die APF verbunden ist, die für den Abbau von Bradikinin verantwortlich ist. Vergleich von Valsar^® Mit dem APF-Inhibitor zeigte sich, dass die Häufigkeit der Entwicklung von trockenem Husten bei Patienten, die das Valsar-Medikament erhielten, zuverlässig (p <0,05) niedriger war^®als bei Patienten, die einen APF-Inhibitor erhielten (2,6 gegenüber 7,9%). In der Gruppe der Patienten, bei denen sich mit der Behandlung des APF-Inhibitors unter Behandlung von Valsar trockener Husten entwickelte^® Diese Komplikation wurde in 19,5% der Fälle in 19% der Fälle festgestellt, während in der Gruppe der Patienten, die eine Behandlung mit einem APF-Inhibitor erhielten, in 68,5% der Fälle Husten beobachtet wurde (p <0,05). Walsartan tritt nicht in Wechselwirkung ein und blockiert keine Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die für die Regulierung der Funktionen des Herz-Kreislauf-Systems wichtig sind. Bei der Behandlung mit Valsar^® Bei Patienten mit arterieller Hypertonie wird ein Blutdruckabfall beobachtet, der nicht mit einer Änderung des MSS einhergeht

Nach der Verschreibung der Einzeldosis des Arzneimittels bei den meisten Patienten wird der Beginn der blutdrucksenkenden Wirkung innerhalb von 2 Stunden festgestellt, und der maximale Blutdruckabfall wird innerhalb von 4 bis 6 Stunden erreicht. Nach der Einnahme des Arzneimittels bleibt die blutdrucksenkende Wirkung länger als 24 Stunden bestehen. Bei wiederholten Verabredungen des Arzneimittels wird die maximale Blutdruckabnahme unabhängig von der eingenommenen Dosis normalerweise innerhalb von 2-4 Wochen erreicht und während der Langzeittherapie auf dem erreichten Niveau gehalten. Plötzliche Einstellung der Einnahme von Valsar^® nicht begleitet von einem starken Blutdruckanstieg oder anderen unerwünschten klinischen Folgen.

Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels Valsar^® bei chronischer Herzinsuffizienz (XSN) basierend auf seiner Fähigkeit, die negativen Auswirkungen der chronischen Hyperaktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems zu beseitigen (RAAS) und sein Haupteffektor — Angiotensin II, nämlich — Vasokonstriktion, Flüssigkeitsverzögerung im Körper, Zellproliferation, führt zum Umbau der Zielorgane (Herz, Nieren, Schiffe) Stimulation der überschüssigen Hormonsynthese, synergistisch mit RAAS handeln (Katecholamine, Aldosteron, Vasopressin, Endothelina et al.). Vor dem Hintergrund der Verwendung von Walzartan bei XSN nimmt das Vorladen ab, der Keildruck in den Lungenkapillaren (LLC) und der DAD in der Lungenarterie nimmt ab, die Herzemissionen steigen. Walzartan reduziert zusammen mit hämodynamischen Effekten durch eine indirekte Blockade der Aldosteronsynthese die Verzögerung von Natrium und Wasser im Körper.

Es wurde festgestellt, dass das Medikament die Konzentration von Gesamtcholesterin, Harnsäure und auch bei der Untersuchung des Natoshchak - der Konzentration von Triglyceriden und Glucose im Blutserum - nicht signifikant beeinflusste.

XSN

Hämodynamik und Neurohormone. Bei Patienten mit XSN (II - IV Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation) und DZLK ≥ 15 mm RT.Art. untersuchte Hämodynamik und die Konzentration von Neurohormonen im Blutserum. Bei Patienten, die ständig APF-Inhibitoren erhalten, führte ein Valsartan, der in Einzel- und Wiederholungsdosen vor dem Hintergrund des APF-Inhibitors ernannt wurde, zu einer Verbesserung der Hämodynamik, einschließlich h. um DZLK, dAD in der Lungenarterie und cAD zu reduzieren. Nach 28 Tagen Therapie wurde eine Abnahme der Blutaldosteron- und Noradrenalinkonzentrationen beobachtet. Bei Patienten, die nach 28 Tagen Therapie mindestens 6 Monate lang keine APF-Inhibitoren erhielten, reduzierte der Walzer das DZLK, den systemischen Gefäßwiderstand, Diabetes und die Herzemissionen zuverlässig.

Inzidenz und Sterblichkeit. Die Wirkung von Walzartan im Vergleich zu Placebo auf die Inzidenz und Mortalität bei Patienten mit XSN II (62%), III (36%) und IV (2%) der Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation mit der linken ventrikulären Auswurffraktion (FVL) <40% und innerer diastolischer Durchmesser des linken Ventrikels (VDL)²lokalisiert auf traditioneller Therapie, einschließlich APF-Inhibitoren (93%), Diuretika (86%), Digoxin (67%) und Beta-Adrenoblockator (36%). Die durchschnittliche Dauer des Beobachtungszeitraums betrug fast 2 Jahre, die durchschnittliche Tagesdosis von Valsar^® - 254 mg. Zwei primäre Leistungskriterien waren die Sterblichkeit aus allen Gründen (Zeit zu Tode) und Inzidenz, verbunden mit Herzinsuffizienz (Zeit bis zum ersten Event) die anhand der folgenden Indikatoren bewertet wurden: Tod, plötzlicher Tod mit Wiederbelebung, Krankenhausaufenthalt wegen Herzinsuffizienz, in / bei der Einführung von inotropen oder vasodilierenden Medikamenten für 4 Stunden oder länger ohne Krankenhausaufenthalt. Die Sterblichkeitsrate für alle Ursachen in den Gruppen von Walzartan und Placebo war vergleichbar. Im Vergleich zur Placebogruppe verringerte sich die Inzidenz in der Gruppe der Patienten, die Valsartan erhielten, zuverlässig um 13,2%. Der Haupteffizienzparameter war eine zeitliche Abnahme von 27,5% vor dem ersten Krankenhausaufenthalt aufgrund von Herzinsuffizienz. Dieser Effekt wurde maximal bei Patienten ausgedrückt, die keine APF-Inhibitoren oder Beta-Adrenoblockatoren erhielten.

Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der II - IV-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation mit FVLZH bewerteten ≤ 40% die Wirkung von Valsartan, die zusätzlich zur traditionellen Behandlung von CNN zugewiesen wurde, auf die Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung unter Verwendung des modifizierten Naughton-Protokolls . In allen therapeutischen Gruppen nahm die körperliche Aktivitätszeit im Vergleich zum Original zu. Im Vergleich zur Placebogruppe hatten Patienten, die Walzartan erhielten, einen höheren durchschnittlichen Anstieg gegenüber dem anfänglichen Grad der körperlichen Aktivität, obwohl dieser Unterschied nicht signifikant war. Die stärkste Verbesserung der Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität wurde in der Untergruppe der Patienten festgestellt, die keine APF-Inhibitoren erhielten: Die durchschnittliche Änderung der Zeit der körperlichen Aktivität in den Gruppen von Valsartan war doppelt so hoch wie in der Placebogruppe. Die Wirkung von Valsartan auf die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität, verglichen mit Enalapril, nach dem Test, Bei Patienten mit Herzinsuffizienz der II - IV-Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation mit FVLZH ≤ 45%, die die vorherige erhalten hatten, wurde ein 6-minütiger Spaziergang untersucht (mindestens für 3 Monate) Therapie mit APF-Inhibitoren. Die Patienten wurden von der Behandlung mit dem APF-Inhibitor entweder auf die Aufnahme des Walzartans oder auf Enalapril übertragen. Valsartan in Dosen von 80 bis 160 mg 1 Mal pro Tag war in Dosen von 5 bis 10 mg 2 Mal täglich mindestens so wirksam wie Enalapril.

NYHA-Klasse, Symptome, Lebensqualität, Auswurffraktion. Bei Patienten, die Walzartan erhielten, wurde im Vergleich zur Placebogruppe, einschließlich h, eine zuverlässige Verbesserung der Funktionsklasse von XSN gemäß der NYHA-Klassifikation sowie Anzeichen und Symptome von XSN festgestellt. wie Atemnot, erhöhte Müdigkeit, periphere Ödeme, Keuchen. Im Vergleich zur Placebogruppe hatten Patienten, die Valsartan einnahmen, einen zuverlässigen Anstieg der Emissionsfraktion und eine zuverlässige Abnahme der VDLZ im Vergleich zu den Anfangsindikatoren vor der Behandlung.

Die Verwendung von Valsar^® führt zu einem Rückgang der Anzahl von Krankenhausaufenthalten aufgrund von CSN, eine Verlangsamung in seinem Fortschritt, eine Verbesserung in der Funktionsklasse von NYHA, eine Zunahme des Bruchteils der Freisetzung, sowie eine Abnahme der Schwere von Anzeichen und Symptomen einer Herzinsuffizienz und eine Verbesserung der Lebensqualität im Vergleich zu Placebo.

Anwendung nach akutem Myokardinfarkt

Die VALIANT-Studie umfasste 14.703 Patienten mit akutem Myokardinfarkt, kompliziertem Ausfall des linken Antriebs und / oder systolischer Dysfunktion des linken Ventrikels.

Die Randomisierung wurde 0,5 bis 10 Tage nach einem akuten Myokardinfarkt in Gruppen durchgeführt, in denen zusätzlich zur traditionellen Behandlung die Behandlung entweder mit einem Walzartan (4909 Patienten) oder mit einer Kombination aus Walzartan und Kaptopril (4885 Patienten) begonnen wurde. oder mit einem Captopril (4909 Patienten).

Die Sterblichkeitsraten aus irgendeinem Grund und die Sterblichkeit aus bestimmten Gründen waren in allen drei Behandlungsgruppen ähnlich. Insgesamt starben 979 (19,9%) in der Gruppe der Walzartaner, 941 (19,3%) in der Gruppe der kombinierten Therapie und 958 (19,5%) in der Gruppe der Captopril.

Das Verhältnis des Todesrisikos zu kardiovaskulären Ursachen und das Risikoverhältnis für einen zusammengesetzten Indikator, enthalten, zusammen mit Fällen von kardiovaskulärem Tod, schwerwiegende nicht tödliche kardiovaskuläre Ereignisse (Myokard wiederholter Herzinfarkt, Krankenhausaufenthalt wegen Herzinsuffizienz, Wiederbelebung nach Durchblutung und Schlaganfall) waren ähnlich für die Gruppe der Walzartaner und die Gruppe der Captopril, sowie für die Kombinationstherapiegruppe und die Captopril-Gruppe.

In der Gruppe der Kombinationstherapie wurde die höchste Häufigkeit unerwünschter Phänomene im Zusammenhang mit der Einnahme von Medikamenten aufgedeckt. Bei der Monotherapie in der Gruppe von Walsartan wurden in der Gruppe der Captopril häufiger Hypotonie und eingeschränkte Nierenfunktion festgestellt - Husten, Hautausschlag und geschädigter Geschmack.

Die Studie bewies die Wirksamkeit von Walzartan, die einem solchen Captopril entspricht, bei der Verringerung der Gesamt- und Herz-Kreislauf-Mortalität. Die berechnete Wirksamkeit des Walzartans im Verhältnis zur Auswirkung auf die Gesamtmortalitätsrate beträgt 99,6% des Captopril. Eine zusätzliche Analyse unter Verwendung der Placebo-Eintragsmethode zeigte, dass Valsartan das Todesrisiko um 25% reduziert. Walsartan ist das gleiche wirksame Medikament wie Captopril bei der Behandlung von Patienten mit einem hohen Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen nach einem Myokardinfarkt. Das Hinzufügen von Valsartan zur Captopril-Therapie führt zu einer Erhöhung der Häufigkeit unerwünschter Phänomene, ohne die Überlebensrate der Patienten zusätzlich zu verbessern.

Walsartan ist ein selektiver Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren (Typ AT₁) für die Aufnahme innerhalb der nicht kleinen Natur.

Blöcke selektiv AT₁Rezeptoren. Die Folge der Blockade von AT₁Rezeptoren sind eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Angiotensin II, die entsperrte AT stimulieren kann₂Rezeptoren, die die mit der Anregung von AT verbundenen Vasopressoreffekte ausgleichen₁Rezeptoren. Walsartan hat keine agonistische Aktivität in Bezug auf AT₁Rezeptoren. Seine Affinität zu AT₁Rezeptoren sind ungefähr 20.000-mal höher als AT₂Rezeptoren.

Walsartan hemmt nicht APF, auch bekannt als Kininase II, das Angiotensin I in Anhyotensin II verwandelt und Bradikinin zerstört. Aufgrund des mangelnden Einflusses auf die APF werden die Wirkungen von Bradikinin und Substanz R nicht potenziert. Die Häufigkeit der Entwicklung von trockenem Husten ist bei Patienten, die Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren (ARA II) erhielten, geringer als bei Patienten, die den APF-Inhibitor erhielten. Walsartan tritt nicht in Wechselwirkung ein und blockiert keine Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die an der Regulierung der Funktionen des CCC beteiligt sind

Anwendung bei arterieller Hypertonie bei Patienten über 18 Jahren

Bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie (AG) senkt Valsartan den Blutdruck, ohne das NSS zu beeinträchtigen

Nach Einnahme der Einzeldosis des Walzartans im Inneren entwickelt sich die blutdrucksenkende Wirkung innerhalb von 2 Stunden, und die maximale Blutdruckabnahme wird innerhalb von 4-6 Stunden erreicht. Die blutdrucksenkende Wirkung des Horns bleibt nach seiner Verwendung 24 Stunden lang erhalten. Bei ständiger Anwendung von Valsartan wird die maximale Blutdruckabnahme unabhängig von der Dosis nach 2-4 Wochen erreicht und während der Langzeittherapie auf dem erreichten Niveau gehalten. Durch die gleichzeitige Anwendung mit Hydrochlorotiasis können Sie den Blutdruck signifikant zusätzlich senken.

Die plötzliche Abschwächung des Walzartans geht nicht mit einem starken Blutdruckanstieg oder anderen unerwünschten klinischen Folgen einher (d. H. Absage-Syndrom entwickelt sich nicht). Bei Patienten mit AG, Typ-2-Diabetes mellitus (SD) und Nephropathie, die Valsartan in einer Dosis von 160–320 mg / Tag einnehmen, wird eine signifikante Abnahme der Proteinurie (36–44%) festgestellt.

Anwendung nach akutem Myokardinfarkt (IM) bei Patienten über 18 Jahren

Bei 2-jähriger Anwendung von Valsartan, mit dem Beginn der Zulassung von 12 Stunden bis 10 Tagen nach der Entwicklung von IM (kompliziert durch Linkshänder und / oder systolische Dysfunktion des linken Ventrikels) Die Gesamtsterblichkeitsrate ist rückläufig, Die kardiovaskuläre Mortalität und die Zeit verlängern sich bis zum ersten Krankenhausaufenthalt aufgrund der Verschärfung des Verlaufs des CNN, re IM, plötzlicher Herzstillstand und Schlaganfall (ohne Tod).

CSN bei Patienten über 18 Jahren

Bei Verwendung von Walzzartan (in einer durchschnittlichen Tagesdosis von 254 mg) für 2 Jahre bei Patienten mit XCH II - IV der Funktionsklasse gemäß der NYHA-Klassifikation mit der linken ventrikulären Auswurffraktion (FVL) von weniger als 40% und der innere diastolische Durchmesser von LV mehr als 2,9 cm / m²Standardtherapie erhalten (APF-Inhibitoren, Diuretika, Digoxin, Beta-Adrenoblockator) Das Risiko eines Krankenhausaufenthaltes ging aufgrund der Verschärfung des HCH zuverlässig zurück, eine Verlangsamung des Fortschritts von XSN, eine Verbesserung der Funktionsklasse von XSN gemäß der NYHA-Klassifikation, eine Zunahme von FVLZH, sowie eine Abnahme der Schwere von Herzinsuffizienzsymptomen und eine Verbesserung der Lebensqualität.

Anwendung bei Patienten über 18 Jahren mit Bluthochdruck und eingeschränkter Glukosetoleranz

Bei der Anwendung von Valsartan und der Änderung des Lebensstils wurde eine statistisch zuverlässige Abnahme des Risikos einer SD-Entwicklung bei Patienten mit Bluthochdruck und beeinträchtigter Glukosetoleranz festgestellt. Walsartan hatte keinen Einfluss auf die Häufigkeit von Todesfällen infolge kardiovaskulärer Ereignisse, IM und vorübergehende ischämische Angriffe ohne tödlichen Ausgang, die Häufigkeit von Krankenhausaufenthalten aufgrund der Verschlimmerung des Verlaufs von CNN oder instabiler Angina pectoris, arterielle Revaskularisation in dieser Kategorie von Patienten mit unterschiedlichem Alter, Geschlecht und Rasse. Bei Patienten, die Walzartan erhielten, war das Risiko, an Mikroalbuminurie zu erkranken, zuverlässig geringer als bei Patienten, die diese Therapie nicht erhielten.

Die empfohlene Anfangsdosis von Walzartan bei Patienten mit Bluthochdruck und eingeschränkter Glukosetoleranz beträgt 80 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis auf 160 mg erhöht werden.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren bei AG

Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren sorgt der Valsartan für einen dozokriösen, gleichmäßigen Blutdruckabfall. Bei der Anwendung von Valsartan wird die maximale Blutdruckabnahme unabhängig von der nach innen eingenommenen Dosis innerhalb von 2 Wochen erreicht und während der Langzeittherapie auf dem erreichten Niveau gehalten.

Nach der Einnahme des Arzneimittels im Inneren erfolgt die Absorption von Valsartan schnell, der Absorptionsgrad ist jedoch sehr unterschiedlich. Der Durchschnittswert der absoluten Bioverfügbarkeit von Valsar^® - 23%. T_1/2 - ca. 9 Stunden. Im Bereich der untersuchten Dosen ist die Kinetik von Walzartan linear. Bei der Wiederverwendung des Arzneimittels wurden Änderungen der kinetischen Indikatoren nicht festgestellt. Wenn das Medikament 1 Mal am Tag eingenommen wird, ist die Kumulierung unbedeutend. Die Konzentrationen des Arzneimittels im Blutplasma bei Frauen und Männern waren gleich.

Walsartan ist weitgehend mit Blutserumproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albumin. V_SS während des Gleichgewichtszustands niedrig (ca. 17 l). Im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 30 l / h) tritt das Plasma Cl valsartan relativ langsam auf (ca. 2 l / h). Die Menge an Horn mit einem Kot beträgt 70% (vom Wert der nach innen genommenen Dosis). Etwa 30% werden mit Urin ausgeschieden, hauptsächlich in unveränderter Form. Bei der Verschreibung von Valsar^® Mit AUC-Lebensmitteln wird die Nahrung um 48% reduziert, obwohl ab etwa 8 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels die Konzentrationen von Valsartan im Plasma gleich sind, um es auf leeren Magen und zum Essen einzunehmen. Die AUC-Reduktion geht jedoch nicht mit einer klinisch signifikanten Abnahme der therapeutischen Wirkung einher, so Valsar^® Sie können sowohl den fetten Mann als auch beim Essen nehmen.

Pharmakokinetik bei bestimmten Patientengruppen

Ältere Patienten. Bei einigen älteren Menschen waren die AUC-Valsartanwerte höher als bei jungen Menschen, es wurde jedoch keine klinische Bedeutung dieses Unterschieds gezeigt.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Es wurde keine Korrelation zwischen der Funktion der Nieren und den Werten von AUC-Valsartan gefunden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist eine Dosiskorrektur des Arzneimittels nicht erforderlich. Derzeit sind keine Daten für Patienten mit Hämodialyse verfügbar. Walsartan hat ein hohes Maß an Bindung von Blutplasma an Proteine, daher ist eine Entfernung mit Hämodialyse unwahrscheinlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Etwa 70% des Wertes der gesaugten Dosis des Arzneimittels werden mit Galle ausgeschieden, hauptsächlich unverändert. Walsartan ist keiner signifikanten Biotransformation ausgesetzt; AUC-Valsartan korreliert nicht mit dem Grad der beeinträchtigten Leberfunktion. Daher ist bei Patienten mit Leberversagen nicht biliären Ursprungs und ohne Cholestase die Dosiskorrektur des Arzneimittels Valsar nicht erforderlich^® Es wurde gezeigt, dass bei Patienten mit biliärer Zirrhose oder Behinderung der AUC-Gallewege der Valsartan etwa zweimal zunimmt.

Saugen. Nach der Einnahme des Walzartans in C_max im Blutplasma wird innerhalb von 2-4 Stunden erreicht. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 23%. Bei Verwendung eines Valsartans mit Lebensmitteln AUC und C_max im Blutplasma um 40 bzw. 50% abnehmen. Nach 8 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels sind die Plasmakonzentrationen des Walzartans auf leeren Magen und mit Nahrungsmitteln jedoch gleich. Eine AUC-Reduktion geht nicht mit einer klinisch signifikanten Abnahme der therapeutischen Wirkung von Valsartan einher, so Valsar^® kann unabhängig von der Zeit des Essens eingenommen werden.

Verteilung. V_d Der Valsartan während des Gleichgewichtszustands nach in / in der Einleitung betrug etwa 17 l, was auf das Fehlen einer ausgeprägten Verteilung von Walzartan im Gewebe hinweist. Walsartan ist aktiv mit Blutplasmaproteinen (94–97%) assoziiert, hauptsächlich mit Albumin.

Stoffwechsel. Walsartan ist keiner signifikanten Biotransformation ausgesetzt, nur etwa 20% der nach innen eingenommenen Dosis werden als Metaboliten angezeigt. Hydroxylmetabolit wird im Blutplasma in geringen Konzentrationen (weniger als 10% AUC-Valsartan) bestimmt. Dieser Metabolit hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Schlussfolgerung. Valsartan wird gezweifelt: α-Phase mit T_{1 / 2α} weniger als 1 h und β-Phase mit T_{1 / 2β} - ca. 9 Stunden. Walsartan wird hauptsächlich in seiner unveränderten Form über den Darm (ca. 83%) und die Nieren (ca. 13%) abgeleitet. Nach dem Ein- / Einführen beträgt die Plasma-Clearance von Walzartan etwa 2 l / h, die renale Clearance 0,62 l / h (etwa 30% der gesamten Clearance). T_1/2 Valsartan ist 6 Stunden.

Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen

Patienten mit XSN . Patienten mit XS haben Zeit, C zu erreichen_max und T_1/2 ähnlich denen gesunder Freiwilliger. Upgrade von AUC und C_max direkt proportional zur Erhöhung der Walzartan-Dosis (2-mal täglich von 40 auf 160 mg). Der kumulative Faktor beträgt durchschnittlich 1,7. Im Inneren beträgt die Rollenspule etwa 4,5 l / h. Das Alter der Patienten mit XCH hatte keinen Einfluss auf die Clearance von Valsartan.

Ältere Patienten (über 65). Bei einigen Patienten über 65 Jahren war die Bioverfügbarkeit von Valsartan höher als bei Patienten im jungen Alter, die keine klinische Bedeutung haben.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung. Die renale Clearance von Valsartan beträgt nur 30% der gesamten Clearance, sodass keine Korrelation zwischen der Funktion der Nieren und der systemischen Bioverfügbarkeit des Walzartans besteht. Eine Korrektur der Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin über 10 ml / min) ist nicht erforderlich. Die Sicherheit von Valsartan bei Patienten mit Cl-Kreatinin beträgt weniger als 10 ml / min, und Patienten mit Hämodialyse wurden nicht nachgewiesen. Daher sollte das Medikament bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Da der Bindungsgrad des Walsarthan mit den Proteinen des Blutplasmas hoch ist, ist seine Ausscheidung in die Hämodialyse unwahrscheinlich.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Etwa 70% der gesaugten Walzartan-Dosis werden über den Darm ausgeschieden, hauptsächlich unverändert. Walsartan wird nicht signifikant dem Stoffwechsel ausgesetzt. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung war der AUC-Valsartan im Vergleich zu gesunden Probanden doppelt so hoch. Es gibt jedoch keine Korrelation der AUC-Werte von Valsartan mit dem Grad der beeinträchtigten Leberfunktion. Die Anwendung von Valsartan bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht.

Patienten von 6 bis 18 Jahren. Die Pharmakokinetik von Walsartan bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 18 Jahren unterscheidet sich nicht von der Pharmakokinetik von Walsartan bei Patienten über 18 Jahren.

• Angiotensina II-Rezeptorblocker [Antagonisten von Angiotensin II-Rezeptoren (AT₁-Podotyp)]

• Angiotensina II-Antagonistenrezeptoren [Antagonisten von Angiotensin II-Rezeptoren (AT₁-Podotyp)]

Klinische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden noch nicht festgestellt. Die Wechselwirkungen mit den folgenden Arzneimitteln wurden untersucht: Cimethidin, Warfarin, Furosemid, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, Hydrochlorotizid, Amlodipin und Glybenclamid.

Weil das Medikament Valsar ist^® nicht einem signifikanten Metabolismus ausgesetzt, klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln - Induktoren oder Inhibitoren des Cytochrom P450-Systems sind für ihn unwahrscheinlich. Trotz der Tatsache, dass der Walsartan weitgehend mit Blutplasmaproteinen assoziiert ist in vitro Auf dieser Ebene wurde keine Wechselwirkung mit einer Reihe von Molekülen mit der gleichen hohen Bindung an Plasmaproteine wie Diclofenac, Furosemid und Warfarin festgestellt.

Gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika (einschließlich h. Spironolacton, Triamterena, Amylorid), Kalium oder kaliumhaltige Präparate können zu einer Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blutserum und bei Patienten mit Herzinsuffizienz führen - um die Konzentration von Blutserumkreatinin zu erhöhen. Wenn eine solche Kombinationsbehandlung als notwendig erachtet wird, ist Vorsicht geboten.

Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert

Die gleichzeitige Anwendung von ARA II, einschließlich Walzartan oder APF-Inhibitoren mit Aliskiren, ist bei Patienten mit SD oder mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung (Cl-Kreatinin unter 60 ml / min) kontraindiziert.

Die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen

Lithium. Die gleichzeitige Anwendung mit Lithiumpräparaten wird nicht empfohlen. Ein reversibler Anstieg der Lithiumkonzentration im Blutplasma und eine Erhöhung seiner toxischen Wirkung sind möglich. Das Risiko toxischer Manifestationen im Zusammenhang mit der Verwendung von Lithiumpräparaten kann bei gleichzeitiger Anwendung von Valsar weiter zunehmen^® und Diuretika. Wenn es erforderlich ist, gleichzeitig mit Lithiumpräparaten zu verwenden, sollte die Lithiumkonzentration im Blutplasma sorgfältig überwacht werden.

Kaliumsparende Diuretika (Spironolacton, Eplerenon, Triamterin, Amylorid), Kaliumpräparate, kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel und andere Arzneimittel und Substanzen, die Hyperkaliämie verursachen können (z. Heparin). Wenn es notwendig ist, gleichzeitig mit Arzneimitteln zu verwenden, die den Kaliumgehalt beeinflussen, wird empfohlen, den Kaliumgehalt im Blutplasma zu kontrollieren.

Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht

Doppelblockade von RAAS . Bei einigen Patienten ging die Doppelblockade von RAAS mit der Entwicklung von arterieller Hypotonie, Ohnmacht, Hyperkaliämie und eingeschränkter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen (OPN)) einher. Bei gleichzeitiger Anwendung von ARA II ist Vorsicht geboten, einschließlich Lassartan mit Arzneimitteln, die RAAS betreffen, wie APF-Inhibitoren oder Aliskiren.

NPVS, einschließlich.h. selektive Inhibitoren von TsOG-2, Acetylsalicylsäure in einer Dosis von mehr als 3 g / Tag und nicht selektiven Kapitalwertangaben. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Valsartan ist es möglich, die blutdrucksenkende Wirkung zu verringern, das Risiko für die Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen zu erhöhen und den Kaliumgehalt im Blutplasma zu erhöhen. Vor Beginn der Kombinationstherapie wird empfohlen, die Funktion der Nieren zu bewerten und Verstöße gegen das Wasserelektrolytgleichgewicht zu korrigieren.

Verwandelnde Proteine. Forschung in vitro auf Leberkulturen haben gezeigt, dass Valsartan ein Substrat für OATP1B1 / OATP1B3- und MRP2-Transporterproteine ist. Die gleichzeitige Anwendung von Walzartan mit Inhibitoren des OATP1B1 / OATP1B3- (Ifampicin, Cyclo-Spirin) oder MRP2- (Ritonavir) Proteins kann die Systemexposition von Walsartan (C_max und AUC). Bei gleichzeitiger Anwendung mit den oben genannten Arzneimitteln oder nach deren Abschaffung ist Vorsicht geboten.

Mangel an Arzneimittelwechselwirkung

Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit den folgenden Arzneimitteln wurden nicht aufgedeckt: Cimethidin, Warfarin, Furosemid, Digoxin, Atenololol, Indomethacin, Hydrochlorotizid, Amlodipin und Glybenclamid.

Patienten von 6 bis 18 Jahren. Bei Kindern und Jugendlichen ist AG häufig mit einer eingeschränkten Nierenfunktion verbunden. Die gleichzeitige Anwendung von Walzartan mit anderen Arzneimitteln, die RAAS betreffen, kann bei solchen Patienten zu einem Anstieg des Kaliumgehalts im Blutplasma führen. Bei gleichzeitiger Anwendung der obigen Kombination ist Vorsicht geboten und die Funktion der Nieren und der Kaliumgehalt im Blutplasma bei einer bestimmten Gruppe von Patienten regelmäßig zu überwachen.