Spinosad Macoven

Indikation

die topische Suspension von Spinosad Macoven (spinosad) ist zur topischen Behandlung von kopfläusebefall bei Patienten ab sechs (6) Monaten indiziert.

Zusatzmaßnahmen

die Topische Suspension von Spinosad Macoven Sollte im Rahmen eines Allgemeinen läusemanagementprogramms angewendet werden:

• Waschen (in heißem Wasser) oder reinigen Sie alle kürzlich getragenen Kleidungsstücke, Hüte, gebrauchten Bettwäsche und Handtücher trocken.
• waschen Sie Körperpflegeprodukte Wie Kämme, Bürsten und Haarspangen in heißem Wasser
• zum entfernen abgestorbener Läuse und Nissen kann ein feinzahnkamm oder ein spezieller nit-Kamm verwendet werden.

nur zur topischen Anwendung. Die Topische Suspension von Spinosad Macoven ist nicht zur oralen, ophthalmischen oder intravaginalen Anwendung bestimmt.

Flasche gut Schütteln. Tragen Sie ausreichend Spinosad Macoven Topische Suspension auf, um trockene Kopfhaut zu bedecken, und tragen Sie Sie dann auf trockenes Haar auf. Tragen Sie je nach Haarlänge bis zu 120 mL (eine Flasche) auf, um Kopfhaut und Haar ausreichend zu bedecken. 10 Minuten einwirken lassen, dann Spinosad Macoven Topische Suspension gründlich mit warmem Wasser abspülen. Wenn 7 Tage nach der ersten Behandlung lebende Läuse gesehen werden, sollte eine zweite Behandlung angewendet werden. Vermeiden Sie den Kontakt mit den Augen.

Keiner.

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Benzylalkoholtoxizität

Die Topische Suspension von Spinosad Macoven enthält Benzylalkohol und wird nicht zur Anwendung bei Neugeborenen und Säuglingen unter 6 Monaten empfohlen. Die systemische Exposition gegenüber Benzylalkohol war mit schwerwiegenden Nebenwirkungen und dem Tod bei Neugeborenen und Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht verbunden.

Patientenberatung Informationen

Der patient sollte wie folgt angewiesen werden:

• Flasche unmittelbar vor Gebrauch gut Schütteln
• nicht schlucken
• Spinosad Macoven Topische Suspension nur auf trockener Kopfhaut und trockenem Kopfhaar Anwenden.
• Behandlung nur Wiederholen, wenn sieben Tage nach der ersten Behandlung lebende Läuse zu sehen sind.
• augenkontakt Vermeiden. Wenn die topische Suspension von Spinosad Macoven In oder in der Nähe der Augen gelangt, gründlich mit Wasser abspülen.
• Hände Waschen nach dem auftragen der Topischen Suspension von Spinosad Macoven
• verwenden Sie die Topische Suspension von Spinosad Macoven bei Kindern nur unter direkter Aufsicht eines Erwachsenen.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

In einer oralen (Diät -) Maus-karzinogenitätsstudie wurde spinosad CD-1-Mäusen 18 Monate lang in Dosen von 0,0025, 0,008 und 0,036% der Nahrung (ungefähr 3,4, 11,4 und 50,9 mg/kg/Tag) verabreicht kg/Tag für Männer und 4,2, 13,8 und 67,0 mg/kg / Tag für Frauen). In der Maus-karzinogenitätsstudie wurden keine behandlungsbedingten Tumoren bis zu den höchsten Dosen festgestellt, die in dieser Studie mit 50, 9 mg/kg/Tag bei männlichen Mäusen und 13, 8 mg/kg/Tag bei weiblichen Mäusen bewertet wurden. Weibliche Mäuse, die mit einer Dosis von 67, 0 mg/kg/Tag behandelt wurden, wurden in dieser Studie aufgrund der hohen Mortalität nicht untersucht.

In einer oralen (Diät -) rattenkarzinogenitätsstudie wurde spinosad Fischer 344 Ratten 24 Monate lang in Dosen von 0,005, 0,02, 0,05 und 0,1% der Nahrung (etwa 2,4, 9,5, 24,1 und 49,4 mg/kg/Tag für Männer und 3,0, 12,0, 30,1 und 62,8 mg/kg/Tag für Frauen) verabreicht. In der rattenkarzinogenitätsstudie an männlichen oder weiblichen Ratten wurden keine behandlungsbedingten Tumoren bis zu den höchsten Dosen festgestellt, die in dieser Studie mit 24, 1 mg/kg/Tag bei männlichen Ratten und 30, 1 mg/kg/Tag bei weiblichen Ratten bewertet wurden. Ratten in der höchsten dosisgruppe in dieser Studie wurden aufgrund der hohen Mortalität nicht bewertet.

Spinosad zeigte keine Hinweise auf ein mutagenes oder klastogenes Potenzial, basierend auf den Ergebnissen von vier in-vitro-genotoxizitätstests (Ames-assay, mauslymphom L5178Y-assay, chinesischer hamster-eierstockzellen-chromosomenaberrationstest und ungeplanter DNA-Synthese-assay für Ratten-Hepatozyten) und einem in vivo - genotoxizitätstest (mikrokerntest für das Knochenmark der Maus).

Die orale Verabreichung von spinosad (in Diät) an Ratten während der Paarung, Schwangerschaft, Geburt und Stillzeit zeigte keine Auswirkungen auf Wachstum, Fruchtbarkeit oder Fortpflanzung in Dosen von bis zu 10 mg/kg/Tag.

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien Mit Spinosad Macoven Topischer Suspension bei schwangeren. Reproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen waren negativ für teratogene Wirkungen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte dieses Medikament nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Aufgrund der geringen systemischen Exposition, die in der klinischen pharmakokinetischen Studie festgestellt wurde und die keine Bestimmung der AUC-Werte beim Menschen ermöglichte, die für diese Berechnung verwendet werden könnten, sind in dieser Kennzeichnung keine Vergleiche der Exposition von Tieren mit der Exposition von Menschen vorgesehen.

Systemische embryofetalentwicklungsstudien wurden an Ratten und Kaninchen durchgeführt. Orale Dosen von 10, 50 und 200 mg/kg / Tag spinosad wurden während der Organogenese (gestationstage 6 – 15) zu schwangeren weiblichen Ratten. Bei keiner Dosis wurden teratogene Wirkungen festgestellt. Die mütterliche Toxizität trat bei 200 mg/kg/Tag auf. Orale Dosen von 2,5, 10 und 50 mg/kg / Tag spinosad wurden während der Organogenese (gestationstage 7 – 19) zu schwangeren weiblichen Kaninchen. Bei keiner Dosis wurden teratogene Wirkungen festgestellt. Die mütterliche Toxizität trat bei 50 mg/kg/Tag auf.

Eine zwei-Generationen-diätetische reproduktionsstudie wurde an Ratten durchgeführt. Orale Dosen von 3, 10 und 100 mg/kg/Tag spinosad wurden männlichen und weiblichen Ratten von 10-12 Wochen vor der Paarung und während der Paarung, Geburt und Stillzeit verabreicht. Bei Dosen bis zu 10 mg/kg/Tag wurde keine Reproduktions - /entwicklungstoxizität festgestellt. Bei vorliegen einer mütterlichen Toxizität traten bei einer Dosis von 100 mg/kg/Tag eine erhöhte Dystokie bei der Geburt, ein verringertes schwangerschaftsüberleben, eine verringerte Wurfgröße, ein verringertes Körpergewicht der Welpen und ein verringertes überleben der Neugeborenen auf.

Stillende Mütter

Spinosad, der Wirkstoff in Spinosad Macoven topische Suspension Wird nicht systemisch absorbiert; und daher wird nicht in der Muttermilch vorhanden sein. Die Topische Suspension von Spinosad Macoven enthält jedoch Benzylalkohol, der systemisch über die Haut absorbiert werden kann, und die Menge an Benzylalkohol, die in der Muttermilch unter Verwendung der Topischen Suspension von Spinosad Macoven ausgeschieden wird, ist unbekannt. Vorsicht ist geboten, wenn einer stillenden Frau Eine Topische Spinosad Macoven-Suspension verabreicht wird. Eine stillende Frau kann wählen, Muttermilch für 8 Stunden (5 Halbwertszeiten von Benzylalkohol) nach Gebrauch zu Pumpen und zu entsorgen, um die Einnahme von Benzylalkohol bei Säuglingen zu vermeiden.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit der topischen Suspension von Spinosad Macoven Wurde bei pädiatrischen Patienten ab 6 Monaten mit aktivem kopfläusebefall festgestellt.

Die Sicherheit bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten wurde nicht nachgewiesen. Die Topische Suspension von Spinosad Macoven wird bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten aufgrund des Potenzials einer erhöhten systemischen absorption aufgrund eines hohen Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse und des Potenzials für eine unreife Hautbarriere nicht empfohlen.

Die Topische Suspension von Spinosad Macoven enthält Benzylalkohol, der mit schwerwiegenden Nebenwirkungen und dem Tod bei Neugeborenen und Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht in Verbindung gebracht wurde. Die “keuchend Syndrom” (gekennzeichnet durch depression des Zentralnervensystems, metabolische Azidose, Atemnot und hohe Konzentrationen von Benzylalkohol und seinen Metaboliten im Blut und Urin) wurde mit benzylalkoholdosierungen in Verbindung gebracht > 99 mg / kg / Tag bei Neugeborenen und Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht bei intravenöser Verabreichung. Zusätzliche Symptome können eine allmähliche neurologische Verschlechterung, Krampfanfälle, intrakranielle Blutungen, hämatologische Anomalien, hautabbrüche, Leber-und Nierenversagen, Hypotonie, Bradykardie und Herz-Kreislauf-Kollaps sein.

Die Mindestmenge an Benzylalkohol, bei der Toxizität auftreten kann, ist nicht bekannt. Frühgeborene und Säuglinge mit niedrigem Geburtsgewicht sowie Patienten, die hohe Dosierungen erhalten, entwickeln möglicherweise eher Toxizität.

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien zur Topischen Suspension von Spinosad Macoven umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt.

Klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten wider.

Die Topische Suspension von Spinosad Macoven wurde in zwei randomisierten, aktiv kontrollierten Studien (N=552) an Probanden mit Kopfläusen untersucht; die Ergebnisse sind in Tabelle 1 dargestellt.

Tabelle 1: ausgewählte Nebenwirkungen, Die bei mindestens 1% der Probanden auftreten

Andere weniger häufige Reaktionen (weniger als 1%, aber mehr als 0,1%) waren Trockenheit an der Applikationsstelle, Peeling an der Applikationsstelle, Alopezie und trockene Haut.

Die systemische Sicherheit wurde bei pädiatrischen Probanden unter 6 Monaten nicht bewertet, da die Laborparameter in diesen kontrollierten Studien nicht überwacht wurden.

bei oraler Einnahme sofort ärztlichen Rat einholen.

die Pharmakodynamik der topischen Suspension von Spinosad Macoven Wurde nicht untersucht.

Eine offene, Single-center-Studie wurde über einen Zeitraum von sieben Tagen durchgeführt, um das pharmakokinetische Profil von spinosad 1.8% bei pädiatrischen Probanden mit kopfläusebefall zu bestimmen. Vierzehn (14) Fächer, 4 – 15 Jahre alt, mit Kopfläusen wurden in den Prozess eingeschrieben. Alle Probanden wendeten 10 Minuten lang eine einzige topische (Kopfhaut -) Behandlung von spinosad 1,8% an, Wonach der Testartikel abgewaschen wurde, und die Probanden wurden einer plasmaentnahme unterzogen. Ergebnisse haben gezeigt, dass spinosad wurde unterhalb der bestimmungsgrenze (3ng/mL) in allen Proben. Die Plasmakonzentration von Benzylalkohol wurde bei diesen Probanden nicht bestimmt.

Eine offene, zweizentrige Studie wurde über einen Zeitraum von 23 Tagen durchgeführt, um das pharmakokinetische Profil von spinosad 0, 9% und des Inhaltsstoffs Benzylalkohol bei pädiatrischen Patienten mit kopfläusebefall zu bestimmen. Sechsundzwanzig (26) Probanden zwischen 6 Monaten und 4 Jahren wurden pro Protokoll in die Studie aufgenommen. Alle Probanden wendeten 10 Minuten lang eine einzige topische (Kopfhaut -) Behandlung von spinosad 0.9% an, Wonach der Testartikel abgewaschen wurde, und die Probanden wurden über einen Zeitraum von 12 Stunden einer plasmaentnahme unterzogen. Plasma-spinosad-Konzentrationen Lagen in allen Proben unter der quantitätsgrenze (3 ng/mL).

Benzylalkohol war quantifizierbar (über 1 & mu;g / mL) in insgesamt 8 plasmaproben in 6 von 26 Probanden( 25%): vier von 12 Probanden in den 6 Monaten bis < 2 Jahre Altersgruppe und zwei von 14 Probanden in der 2 bis 4 Jahre Altersgruppe. Die höchste beobachtete Konzentration wurde 2.37 μg/mL. Benzylalkoholkonzentrationen bei 12 Stunden nach der Behandlung Lagen unter der quantifizierungsgrenze (1 μg/mL) für alle Probanden.