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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 06.04.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
- Immunsuppressiva
In Form einer Kombinationstherapie mit Cyclosporin und Kortikosteroiden :
Prävention der akuten Organabstoßung und Behandlung der refraktären Organabstoßungstherapie bei Patienten nach einer allogenen Nierentransplantation;
Prävention der akuten Organabstoßung und Verbesserung der Überlebensrate der Transplantation und der Überlebensrate von Patienten nach einer allogenen Herztransplantation;
Prävention der akuten Organabstoßung bei Patienten nach einer allogenen Lebertransplantation.
Prävention der Abstoßung von Nierentransplantaten
Patienten mit Nierentransplantationen wird empfohlen, 1 g 2 mal täglich (Tagesdosis - 2 g) aufgenommen zu werden. Obwohl klinische Studien gezeigt haben, dass eine Dosis von 1,5 g zweimal täglich (Tagesdosis von 3 g) ebenfalls sicher und wirksam ist, wurden ihre Vorteile hinsichtlich der Effizienz bei Patienten nach einer Nierentransplantation nicht nachgewiesen. Bei Patienten, die 2 g MFIs pro Tag erhielten, war das Sicherheitsprofil im Allgemeinen besser als bei Patienten, die eine tägliche Dosis von 3 g erhielten.
Prävention der Abstoßung von Herztransplantaten
Empfohlener Dosierungsmodus - 1,5 g 2 mal täglich (tägliche Dosis - 3 g).
Prävention der Abstoßung von Lebertransplantaten
Der empfohlene Dosierungsmodus beträgt 1,5 g 2-mal täglich (tägliche Dosis - 3 g).
Behandlung der ersten oder refraktären Abstoßung einer Nierentransplantation
Der empfohlene Dosierungsmodus beträgt 1,5 g 2-mal täglich (tägliche Dosis - 3 g). Nach dem Umpflanzen einer Niere, eines Herzens oder einer Leber ist die erste Dosis des Arzneimittels Mycophenolat Sandoz® sollte so früh wie möglich genommen werden.
Dosierung in besonderen Fällen
Mit Neutropenie (absolute Anzahl von Neutrophilen <1300 in 1 ml Blut) ist es notwendig, die Behandlung des IWF zu unterbrechen oder seine Dosis zu reduzieren und den Patienten sorgfältig zu beobachten.
Bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen (einschließlich Filtrationsrate von weniger als 25 ml / min / 1,73 m2) Außerhalb der nächsten Nachtransplantationszeit oder nach der Therapie zur akuten oder refraktären Abstoßung sollten Dosen über 1 g zweimal täglich vermieden werden. Daten für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, die sich einer Herz- oder Lebertransplantation unterzogen haben, liegen nicht vor.
Korrektur der Dosis für Patienten mit verzögerter Nierentransplantationsfunktion nicht erforderlich.
Kranke, transplantierte Nieren und haben schwere Läsion der ParenchymleberEine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich. Daten für Patienten mit schweren Leberparenchymläsionen, die sich einer Herztransplantation unterzogen haben, liegen nicht vor.
Bei Patienten Alter und Alter (≥ 65 Jahre), die sich einer Nierentransplantation unterzogen hat, beträgt die empfohlene Dosis 1 g 2-mal täglich und nach einer Herz- oder Lebertransplantation 1,5 g 2-mal täglich (siehe. "Besondere Anweisungen").
Kinder:
- Prävention der Abstoßung von Nierentransplantaten : Patienten von Kindern über 12 Jahren, die sich einer Nierentransplantation unterzogen, mit einer Oberfläche von 1,25–1,50 m2 Kapseln können 2 mal täglich 750 mg verschrieben werden (Tagesdosis - 1,5 g); mit einer Oberfläche von mehr als 1,5 m2 Es ist möglich, Tabletten 1 g 2 mal täglich zu verschreiben (Tagesdosis - 2 g);
- Behandlung der ersten oder refraktären Abstoßung einer Nierentransplantation : Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten in der Kindheit liegen nicht vor
- Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Patienten im Kindesalter danach Transplantation des Herzens oder der Leber fehlt.
Erhöhte individuelle Empfindlichkeit gegenüber Mofetylmycophenolat, Mycophenolsäure und anderen Bestandteilen des Arzneimittels.
Mit Vorsicht - Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts (in der Phase der Exazerbation).
Das Profil der Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Verwendung von Immunsuppressiva ist aufgrund des Vorhandenseins einer schweren Krankheit und der gleichzeitigen Anwendung vieler anderer Arzneimittel häufig schwer festzustellen.
Klinische Forschungsdaten. Die wichtigsten Nebenreaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung des Geldmarktfonds in Kombination mit Cyclosporin und Kortikosteroiden zur Verhinderung der Abstoßung von Nieren-, Herz- oder Lebertransplantationen sind Durchfall, Leukopenie, Sepsis und Erbrechen. Es gibt auch Hinweise auf eine Zunahme der Häufigkeit opportunistischer Infektionen.
Das IWF-Sicherheitsprofil zur Behandlung der refraktären Abstoßung der Niere ähnelt dem zur Verhinderung der Nierenabstoßung bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 3 g pro Tag. Durchfall und Leukopenie, dann Anämie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen und Sepsis waren die vorherrschenden Nebenreaktionen bei Patienten, die MFIs häufiger erhielten als bei Patienten, die Kortikosteroide erhielten.
Bösartige Neubildungen. Lymphproliferative Erkrankungen oder Lymphome entwickelten sich bei 0,4–1% der Patienten, die sich einer Transplantation einer Niere, eines Herzens oder einer Leber unterzogen und die mindestens 1 Jahr lang beobachtet worden waren, und erhielten MIFF (in Dosen von 2 oder 3 g pro Tag) in Kombination mit andere Immunsuppressiva. Bei 1,6–4,2% der Patienten wurde ein Hautkarzinom (ohne Melanom) und bei 0,7–2,1% der Patienten ein malignes Neoplasma anderer Art beobachtet. Dreijährige Sicherheitsdaten für Patienten nach einer Nieren- oder Herztransplantation zeigten keine unerwarteten Veränderungen der Häufigkeit bösartiger Neoplasien im Vergleich zu den jährlichen Raten. Nach der Transplantation wurden die Patienten mindestens 1 Jahr, jedoch weniger als 3 Jahre lang beobachtet.
Bei der Behandlung der refraktären Abstoßung der Niere betrug die Häufigkeit mit Lymphen bei einem durchschnittlichen Beobachtungszeitraum von bis zu 42 Monaten 3,9%.
Optische Infektionen. Das Risiko opportunistischer Infektionen wurde bei allen Patienten nach der Transplantation erhöht und steigt mit zunehmendem Grad der Immunsuppression. Bei der Ernennung des IWF (2 oder 3 g pro Tag) in Kombination mit anderen Immunsuppressiva bei Patienten, beobachtet während 1 Jahr nach einer Nierentransplantation (bei einer Dosis von 2 g pro Tag) Herzen und Leber, Die häufigsten Infektionen waren Haut Candidiasis und Schleimhäute, CMV-Virämie / CMV-Syndrom (13,5%) und Infektion, verursacht durch das einfache Herpesvirus.
Die Art der unerwünschten Reaktionen und die Häufigkeit ihres Auftretens bei oraler Verabreichung von 600 mg MMF zweimal täglich bei Kindern im Alter von 3 Monaten bis 18 Jahren unterschieden sich praktisch nicht von denen bei erwachsenen Patienten, die das Medikament in einer Dosis von 1 erhielten g 2 mal am Tag. Nebenwirkungen wie Durchfall, Leukopenie, Sepsis, Infektionen und Anämie waren jedoch bei Kindern häufiger (≥ 10%), insbesondere unter 6 Jahren.
Bei Patienten ab älterem Alter (≥ 65 Jahre) ist bei der Behandlung von MIFF im Rahmen einer kombinierten immunsuppressiven Therapie das Risiko bestimmter Infektionen (einschließlich invasiver Formen einer offensichtlichen WVD-Infektion im Gewebe) sowie möglicherweise gastrointestinaler Blutungen und Lungenödemen höher als bei Patienten in einem jüngeren Alter.
Unerwünschte Phänomene wurden bei ≥ 10 und 3–10% der Patienten festgestellt, die nach Transplantation von Niere, Herz und Leber MIF in Kombination mit Cyclosporin und Kortikosteroiden erhielten
Organ- und Körpersysteme | Frequenz% | Unerwünschte Phänomene nach einer Nierentransplantation | Unerwünschte Phänomene nach einer Herztransplantation | Unerwünschte Phänomene nach einer Lebertransplantation |
Der Körper als Ganzes | ≥10 | Asthenie, Fieber, Kopfschmerzen, Infektionen, Schmerzen (im Bauch, im unteren Rücken, in der Brust), periphere Schwellung, Sepsis | Asthenie, Fieber, Schüttelfrost, Kopfschmerzen, Infektionen, Schmerzen (im Bauch, im unteren Rücken, in der Brust), periphere Ödeme, Sepsis | Ascitis, Asthenie, Fieber, Schüttelfrost, Blähungen, Kopfschmerzen, Infektionen, Schmerzen (im Bauch, im unteren Rücken, in der Brust), periphere Ödeme, Sepsis, Hernien, Peritonitis |
3– <10 | Kisten (einschließlich.h. Lymphozele und Hydrozele), Gesichtsschwellung, grippeähnliches Syndrom, Blutung, Hernie, Unwohlsein, Beckenschmerzen, Blähungen | Entzündung des subkutanen Gewebes, Zysten (einschließlich h. Lymphozele und Hydrozele), Gesichtsschwellung, grippeähnliches Syndrom, Blutung, Hernie, Blähungen, Unwohlsein, Schmerzen im Beckenbereich, Nackenschmerzen, blasse Hautblässe | Abszess, Entzündung des Unterhautgewebes, Zysten (einschließlich h. Lymphozele und Hydrozele), grippeähnliches Syndrom, Blutungen, Unwohlsein, Nackenschmerzen | |
Blutsystem und Lymphsystem | ≥10 | Anämie (einschließlich.h. Hypochrom), Leukozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie | Anämie (einschließlich.h. Hypochrom), Leukozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Ekchymosen | Anämie (einschließlich.h. Hypochrom), Leukozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie |
3– <10 | Echymosen, Polyzythämie | Petechia, eine Zunahme der Protrombin- und Thromboplastinzeit | Echymosen, erhöhte Prothrombinzeit, Schellentherapie | |
Urogenitaltrakt | ≥10 | Hämaturium, Nierentubuli, Harnwegsinfektionen | Verletzung der Nierenfunktion, Oligurie, Harnwegsinfektion | Verletzung der Nierenfunktion, Oligurie, Harnwegsinfektion |
3– <10 | Albuminurie, Dysurie, Hydrofroz, Impotenz, Pyelonephritis, häufiges Wasserlassen | Dizurie, Hämaturie, Impotenz, Nikturie, Nierenversagen, häufiges Wasserlassen, Inkontinenz und Urinverzögerung | Akutes Nierenversagen, Dysurie, Hämaturie, Nierenversagen, Gerüstschwellung, häufiges Wasserlassen, Harninkontinenz | |
Herz-Kreislauf-System | ≥10 | Erhöhter Blutdruck | Arrhythmie, Bradykardie, Herzinsuffizienz, Senkung oder Erhöhung des Blutdrucks, Perikarderguss | Verminderter oder erhöhter Blutdruck, Tachykardie |
3– <10 | Stenokardie, atriales Flackern, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Thrombose, Vasodilatation | Stenokardie, Arrhythmien (supraventrikuläre und ventrikuläre Extrasystole, Angst und Flackern des Atriums, supraventrikuläre und gastrische Tachykardie), Herzstillstand, stagnierende Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, pulmonale Hypertonie, Ohnmacht, Vasospasmus, erhöheldruck | Arterielle Thrombose, Flackern des Atriums, Arrhythmie, Bradykardie, Vasodilatation, Ohnmacht | |
Austausch von Substanzen | ≥10 | - | Azidose (Stoffwechsel oder Atemwege), Hypervolomie, erhöhtes Körpergewicht | Verletzung der Wundheilung |
3– <10 | Azidose (Stoffwechsel oder Atemwege), Dehydration, Hypervolomie, Körpergewichtszunahme | Verletzung der Wundheilung, Alkalose, Dehydration, Gicht, Hypovolämie, Hypoxie, Azidose der Atemwege, Durst, Gewichtsverlust | Azidose (Stoffwechsel oder Atemwege), Dehydration, Hypervolomie, Hypoxie, Hypovolämie, Körpergewichtszunahme, Gewichtsverlust | |
Laborindikatoren | ≥10 | Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypophosphatämie | Hyperbilirubinämie, Anstieg des Reststickstoffs, Zunahme des Kreatinins, Zunahme der Enzymaktivität (LDG, AST, ALT) im Blutserum, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Hyperlipidämie, Hyperurikämie, Hypokalämie, Hypomaliämie, Hypomagnämie, Hypomagnämie, Hyponatriämie | Hyperbilirubinämie, Anstieg des Reststickstoffs, Zunahme von Kreatinin, Hyperglykämie, Hyperkaliämie, Hypokalämie, Hypokalzämie, Hypoglykämie, Hypomagnesie, Hypophosphatämie, Hypoproteinämie |
3– <10 | Erhöhte Aktivität von SchF, erhöhte Aktivität von Enzymen (Gamma-Glutamyltranspeptidase, LDG, AST und ALT) im Blutserum, erhöhtes Kreatinin-Blutserum, Hyperkalzium, Hyperlipidämie, Hypokalz, Hypoglykämie, Hypoproteinämie, Hyperprominämie | Erhöhte Aktivität von SchF, Hypokalzämie, Hypochlorämie, Hypoglykämie, Hypoproteinämie, Hypophosphatämie | Erhöhte Aktivität von SchF, erhöhte Aktivität von Enzymen (AST und ALT) im Blutserum, Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie, Hyperphosphatämie, Hyponatriämie | |
LCD | ≥10 | Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Übelkeit und Erbrechen, orale Candidiasis | Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Übelkeit und Erbrechen, orale Candidiasis | Anorexie, Cholangit, cholestatische Gelbsucht, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Meteorismus, Hepatitis, Übelkeit und Erbrechen, Candidiasis der Mundhöhle |
3– <10 | Anorexie, Meteorismus, Gastroenteritis, gastrointestinale Blutungen, gastrointestinale Schläuche, Gingivitis, Gumperplasie, Hepatitis, Darmobstruktion, Stomatitis, Ösophagitis | Anorexie, Dysphagie, Gastroenteritis, Gingivitis, Hyperplasie desen, Gelbsucht, Melenium, Stomatitis, Ösophagitis | Dysphagie, Gastritis, Magen-Darm-Blutungen, Darmverschluss, Gelbsucht, Melenium, Entfernung der Mundschleimhaut, Ösophagitis, Dickdarmläsion, Magengeschwür, Mundtrockenheit | |
Atmungsorgane | ≥10 | Beschleunigung des Hustens, Atemnot, Pharyngitis, Lungenentzündung, Bronchitis | Asthma, Husten, Atemnot, Pharyngitis, Pleuraerguss, Lungenentzündung, Rhinitis, Sinusitis | Beschleunigung des Hustens, Atemnot, Pharyngitis, Lungenentzündung, Pleuraerguss, Sinusitis, Atelektasis |
3– <10 | Asthma, Pleuraerguss, Lungenödem, Rhinitis, Sinusitis | Apneo, Atelektasis, Bronchitis, Nasenbluten, Blutungen, Schluckauf, Neoplasmen, Pneumothorax, Lungenödem, Stärkung des Mocrot-Abteils, Änderung der Stimme | Asthma, Bronchitis, Nasenbluten, Hyperventilation, Pneumothorax, Lungenödem, Candidiasis der Atemwege, Rhinitis | |
Die Haut und ihre Gliedmaßen | ≥10 | Akne, einfacher Herpes | Akne, einfacher Herpes, Gürtelflechte, Hautausschlag | Hautausschlag, Juckreiz, vermehrtes Schwitzen |
3– <10 | Haarausfall, gutartige Hautneoplasmen, Pilzdermatitis, Gürtelflechte, Garsutismus, Juckreiz, Hautkrebs, Hauthypertrophie (einschließlich h. aktinische Keratose), vermehrtes Schwitzen, Hautgeschwüre, Hautausschlag | Gutartige Hautneoplasmen, Pilzdermatitis, Blutungen, Juckreiz, Hautkrebs, Hauthypertrophie, vermehrtes Schwitzen, Hautgeschwüre | Akne, Pilzdermatitis, Blutungen, einfacher Herpes, Gürtelflechte, Garsutismus, gutartige Hautneoplasmen, Hautgeschwüre, vesiculous-bulllez-Ausschlag | |
Nervensystem | ≥10 | Schwindel, Schlaflosigkeit, Zittern | Psychomotorische Erregung, Angst, Verwirrung, Depression, Schwindel, Hypertonus, Schlaflosigkeit, Paste, Schläfrigkeit, Zittern | Angst, Verwirrung, Depression, Schwindel, Schlaflosigkeit, Paste, Zittern |
3– <10 | Angst, Depression, Bluthochdruck, Pastezia, Schläfrigkeit | Krämpfe, emotionale Labilität, Halluzinationen, Neuropathie, Gedächtnisreduktion, Schwindel | Psychomotorische Erregung, Krämpfe, Delirie, Bluthochdruck, Bluthochdruck, Neuropathie, Psychose, Schläfrigkeit, Gedächtnisreduktion | |
Muskelsystem | ≥10 | - | Krämpfe in den Beinen, Muskelschmerzen, Muskelschwäche | - |
3– <10 | Gelenkschmerzen, Krämpfe in den Beinen, Muskelschmerzen, Muskelschwäche | Schmerzen in den Gelenken | Gelenkschmerzen, Krämpfe in den Beinen, Muskelschmerzen, Muskelschwäche, Osteoporose | |
Sensorische Organe | ≥10 | - | Amblyopie | - |
3– <10 | Amblyopie, Katarakte, Bindehautentzündung | Sehbehinderung, Bindehautentzündung, Taubheit, Ohrenschmerzen, Augenblutung, Tinnitus | Sehbehinderung, Amblyopie, Bindehautentzündung, Taubheit | |
Endokrines System | ≥10 | - | - | - |
3– <10 | Diabetes mellitus, Fallschirmdrüsenerkrankung (erhöhte paratireoide Hormonspiegel) | Diabetes mellitus, Cushing-Syndrom, Hypothyreose | Zuckerdiabetes |
Bei der Verhinderung der Abstoßung von Nierentransplantaten war das MMP-Sicherheitsprofil in einer Tagesdosis von 2 g etwas besser als in einer Tagesdosis von 3 g.
Der poststeregrale Gebrauch des Arzneimittels
Aus den Verdauungsorganen : Kolitis (manchmal Cytomegalovirus-Etiologie), Pankreatitis, einige Fälle von Darmzottenatrophie.
Von der Seite des Immunsystems : Einzelfälle schwerer lebensbedrohlicher Infektionen (Meningitis, infektiöse Endokarditis), die die Häufigkeit einiger Infektionen wie Tuberkulose und atypische mykobakterielle Infektionen erhöhen.
Fälle progressive multifokale Leukoenzephalopathie (PML)Bei Patienten, die Mycophenolat Sandoz einnahmen, wurden manchmal tödliche Fälle beobachtet® Berichte über diese Fälle enthalten Informationen über das Vorhandensein zusätzlicher Risikofaktoren für die Entwicklung von PML bei Patienten, einschließlich der immunsuppressiven Therapie und der Verschlechterung des Immunitätszustands.
Fälle von Entwicklung partielle rotzellige Aplasie (PKKA) beobachtet bei Patienten, die Mycophenolat Sandoz einnehmen® in Kombination mit anderen immunsuppressiven Arzneimitteln.
Anomalien der Entwicklung : Fälle von Anomalien bei der Entwicklung des Fötus (einschließlich Ohrdefekten) wurden bei Patienten registriert, die während der Schwangerschaft MIF in Kombination mit anderen Immunsuppressiva einnahmen.
Andere unerwünschte Reaktionen, die während der Anwendung des Arzneimittels nach Stress beobachtet wurden, unterscheiden sich nicht von den unerwünschten Reaktionen, die in klinischen Studien aufgezeichnet wurden.
MIF-Überdosierungsdaten wurden in klinischen Studien und bei post-restriktiver Anwendung erhalten. In den meisten Fällen werden Daten zu unerwünschten Phänomenen nicht aufgezeichnet. Die unerwünschten Phänomene, die sich während der Überdosierung entwickelten, fielen mit einem bekannten Arzneimittelsicherheitsprofil zusammen.
Angebliche Symptome : Eine Überdosierung des IWF führt wahrscheinlich zu einer Immunsuppression (als Folge davon zu einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Infektionen) und einer Knochenmarkdepression.
Behandlung: im Falle der Entwicklung einer Neutropenie das Medikament Mycophenolat Sandoz einnehmen® Die Dosis des Arzneimittels muss gestoppt oder reduziert werden.
IFC kann durch Hämodialyse nicht aus dem Körper entfernt werden. Bei hohen Konzentrationen des IFCG im Plasma (> 100 μg / ml) werden seine geringen Mengen jedoch immer noch ausgeschieden.
Arzneimittel, die Gallensäuren verbinden, wie Cholestiramine, können helfen, IFC aus dem Körper zu entfernen, indem sie seine Ausscheidung erhöhen.
Mycophenolatmofetyl (MoF) ist ein 2-Morpholinoethylether von Mycophenolsäure (IFC). IFC ist ein starker selektiver nicht kompetitiver und reversibler Inhibitor der Inzinmonophosphat-Dehydrogenase (IMFDG), der die Synthese von Guanosin-Nukleotiden unterdrückt de novo Der Mechanismus, mit dem die IFC die Enzymaktivität der IWFG unterdrückt, hängt offenbar damit zusammen, dass die IFC sowohl den Cofaktor von Nikotinamdinukleotidphosphat als auch das katalysierende Wassermolekül strukturell imitiert. Dies verhindert die Oxidation des Inzinmonophosphats (IWF) in Xantozo-5-monophosphat - das wichtigste Stadium der Biosynthese von Guanosin-Nukleotiden. de novo IFC hat eine stärkere zytostatische Wirkung auf Lymphozyten als auf andere Zellen, da die Proliferation von T- und B-Lymphozyten stark von der Synthese von Purinen abhängt. de novowährend Zellen anderer Typen den Bypass-Weg des Stoffwechsels durchlaufen können.
Um eine Abstoßung nach Transplantation, Nieren, Herz und Leber sowie die Behandlung der refraktären Abstoßung der transplantierten Niere zu verhindern, wird der IWF in Kombination mit Anti-Timotations-Globulin, Muromonab-SD3, Cyclosporin und Kortikosteroiden eingesetzt.
Beim Umpflanzen einer Niere, Die Kombination von MMP mit Kortikosteroiden und Cyclosporin reduziert die Inzidenz von Ineffizienz der Therapie in den ersten 6 Monaten nach der Transplantation und die histologisch nachgewiesene Abstoßung während der Therapie, bei einer Dosis von 2 g / Tag die kumulative Häufigkeit von Transplantationen und Mortalität 12 Monate nach der Nierentransplantation verringert, Bei einer Dosis von 3 g pro Tag erhöht sich jedoch aus irgendeinem Grund die Häufigkeit des vorzeitigen Ruhestands aus der Studie.
In Bezug auf die Häufigkeit von histologisch nachgewiesener Abstoßung, Mortalität und wiederholten Transplantationen während der Herztransplantation übertrifft der IWF das Azatioprin.
Der Geldmarktfonds verhindert in Kombination mit Kortikosteroiden und Cyclosporin effizienter als das Azatioprin eine akute Abstoßung und bietet bei Patienten mit primärer Lebertransplantation ein ähnliches Überleben mit dem Azatioprin.
Die MIFT-Therapie reduzierte die Häufigkeit des Todes von Transplantationen oder tödlichen Folgen nach 6 Monaten nach Therapiebeginn um 45% (p = 0,062) bei Patienten, die sich einer Nierentransplantation unterzogen, wobei die Abstoßung einer akuten, zellvermittelten Transplantation refraktär war.
Präklinische Sicherheitsdaten. In Dosen, die 2–3-mal höher als die therapeutische während der Nierentransplantation und 1,3–2-mal höher waren als die bei Patienten nach Herztransplantation, hatte Mofetylmycophenolat keine krebserzeugende Wirkung und hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit männlicher Ratten. In Dosen mit scharfer zytotoxischer Wirkung kann Mocopetylmycophenolat in zwei Tests (Bestimmung der Thymidinkinase in Maus-Lymphomzellen und mit Maus-Mikrobären) möglicherweise eine Chromosomeninstabilität verursachen.
Im Tierversuch, Die orale Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis, die 0,5-mal so groß ist wie die systemische Wirkung der Dosis 2 g pro Tag nach einer Nierentransplantation und etwa das 0,3-fache der systemischen Wirkung der nach einer Herztransplantation empfohlenen klinischen Dosis von 3 g pro Tag, verursachte Missbildungen (einschließlich.h. Anophthalmie, Agnathie und Hydrozephalus) in der ersten Generation von Nachkommen ohne toxische Auswirkungen auf Mutter und Fruchtbarkeit und die Reproduktion nachfolgender Generationen.
In Tierteratogenitätsstudien, das Medikament in der Dosis erhalten, bei systemischen Einflüssen etwa 0,5-mal höher als 3 g pro Tag, Eine Resorption von Früchten und angeborene Missbildungen bei Ratten wurde festgestellt (einschließlich Anophthalmie, Agnathie und Hydrozephalus) bei den Nachkommen von Kaninchen, Missbildungen des Herz-Kreislauf-Systems wurden gefunden, Nieren, Ektopie des Herzens und der Nieren, Zwerchfell und Nabelhernien, ohne Anzeichen toxischer Wirkungen auf die Mutter.
In toxikologischen Studien von Michophenolatmofetyl bei Tieren, Die Hauptläsionen waren in blutbildenden und lymphoiden Organen lokalisiert und traten bei systemischer Exposition gegenüber dem Medikament auf, Dies entspricht oder ist weniger als die klinische Wirkung einer Dosis von 2 g pro Tag, die von Patienten nach einer Nierentransplantation empfohlen wird. Das Profil der nichtklinischen Toxizität des Geldmarktfonds stimmt mit unerwünschten Phänomenen überein, die in klinischen Studien am Menschen festgestellt wurden, wodurch es möglich wurde, Sicherheitsdaten für die Patientenpopulation signifikanter zu erhalten.
Die pharmazeutischen Eigenschaften von Michophenolatmofetil (MoF) wurden bei Patienten untersucht, die sich einer Transplantation von Niere, Herz und Leber unterzogen haben. Im Allgemeinen ist bei Patienten nach einer Nieren- und Herztransplantation das pharmakokinetische Profil des Geldmarktfonds gleich. In der frühen Zeit nach der Transplantation sind bei Patienten, die sich einer Lebertransplantation unterzogen haben und MFIs in einer Dosis von 1,5 g erhalten, die Konzentrationen an Mycophensäure (IFC) dieselben wie bei Patienten nach einer Nierentransplantation, die MMP in einer Dosis von erhalten 1 g.
Saugen. Nach oraler Verabreichung erfolgt eine schnelle und vollständige Absorption und ein vollständiger vorsystemischer Metabolismus von Michophenolatmofetil mit Bildung eines aktiven Metaboliten - IFC. Bio-Zugänglichkeit des IWF für die mündliche Verwaltung gemäß dem Wert der AUCIFCist im Durchschnitt 94% davon mit seiner Einführung. Nach oraler Verabreichung wird die MIF-Konzentration im Plasma nicht bestimmt.
In der frühen Zeit nach der Transplantation (bis zu 40 Tage nach der Transplantation einer Niere, eines Herzens oder einer Leber) die durchschnittliche AUCIFC waren etwa 30% niedriger und Cmax - ungefähr 40% niedriger als in der späten Zeit nach der Transplantation (3–6 Monate nach der Transplantation).
Das Essen hat keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad des IWF (AUC)IFC) bei zweimal täglicher Zuweisung von 1,5 g nach Nierentransplantation krank. Cmax Die IFC wird bei der Einnahme des Arzneimittels während des Essens um 40% reduziert.
Verteilung. In der Regel wird nach etwa 6-12 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels ein sekundärer Anstieg der IFC-Konzentration im Plasma beobachtet, was auf eine Leber- und Darmumwälzung des Arzneimittels hinweist. Gleichzeitig wird das AUC-Christyramin verschriebenIFC nimmt um etwa 40% ab, was auf die Unterbrechung der Leber- und Darmzirkulation hinweist.
In klinisch signifikanten Konzentrationen ist IFC zu 97% mit Plasmaalbumin assoziiert.
Stoffwechsel. IFC wird hauptsächlich durch Glucuronyltransferase unter Bildung von pharmakologisch inaktivem phenolischem Glucuronid IFC (IFCG) metabolisiert. In vivo Das IFCG verwandelt sich während des Leber- und Darmrecyclings in eine freie IFC.
Die Schlussfolgerung. Nach oraler Verabreichung von radioaktiv markiertem Michophenolat werden Mofetyl 93% der erhaltenen Dosis mit Urin und 6% mit Kot freigesetzt. Der größte Teil (etwa 87%) der eingeführten Dosis wird in Form von IFCS mit Urin ausgeschieden. Eine kleine Menge des Arzneimittels (<1% der Dosis) wird in Form von IFC mit Urin ausgeschieden
Klinisch bestimmte Konzentrationen von IFC und IFCS werden durch Hämodialyse nicht entfernt. Bei höheren Konzentrationen des IFCS (> 100 µg / ml) kann jedoch ein Teil davon entfernt werden. Celsiramin-Gallen-Säuren reduzieren die AUCIFCUnterbrechung des Leber- und Darmrecyclings.
Bioäquivalenz. Bei der Untersuchung der Bioäquivalenz zweier oraler Formen der Freisetzung des IWF wurde gezeigt, dass 2 Tabletten. 500 mg entsprechen 4 Kapseln. Jeweils 250 mg.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen
In einer Studie mit einem einmaligen Medikament bei Patienten mit schwerem chronischem Nierenversagen (Krubeldiltrationsrate <25 ml / min / 1,73 m2) AUCIFC war 28–75% mehr als gesunde Freiwillige und Patienten mit weniger ausgeprägten Nierenschäden. Nach Einnahme einer Einzeldosis AUCIFCG 3-6 mal mehr bei Patienten mit schwerem Nierenversagen, was mit bekannten Daten zum Nierenentzug des IFCS übereinstimmt
Studien zur mehrfachen Einführung von Mofetylmycophenolat bei schwerem chronischem Nierenversagen wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten mit verzögerter Nierenfunktion nach der Transplantation der Durchschnittswert der AUC0-12 Für IFC ist dies vergleichbar mit dem bei Patienten, bei denen die Transplantation nach der Transplantation unverzüglich zu funktionieren begann, und dem Durchschnittswert der AUC0-12 für das IFCS im Plasma war 2-3 mal größer.
Patienten mit Leberschäden. Freiwillige mit alkoholischer Leberzirrhose nach oraler Verabreichung des Geldmarktfonds zeigten keine Veränderungen in der Pharmakokinetik von IFC und IFCG, Dies weist darauf hin, dass die Läsion des Parenchyms der Leber keine Kontraindikation im Sinne des IWF darstellt. Die Auswirkung der Leberpathologie auf diesen Prozess hängt wahrscheinlich von der jeweiligen Krankheit ab. Im Fall einer Lebererkrankung mit einer vorherrschenden Schädigung des Gallentrakts (z. B. primäre biliäre Zirrhose) kann die Wirkung unterschiedlich sein.
Bei Patienten im Kindesalter (≤ 18 Jahre)die sich nach oraler Verabreichung des Geldmarktfonds in einer Dosis von 600 mg / m einer Nierentransplantation unterzogen2 2-mal täglich (maximal bis zu 1 g 2-mal täglich) ist die AUC für IFC vergleichbar mit der bei erwachsenen Patienten nach einer Nierentransplantation, die das Medikament in einer Dosis von 1 g 2-mal täglich zu Beginn und spät erhalten -Transplantationszeit. Die AUC-Werte für IFC unterschieden sich zwischen den Altersgruppen in der frühen und späten Transplantationsperiode nicht.
Bei Patienten ab Alter (≥ 65 Jahre) Pharmakokinetik wurde nicht untersucht.
Atsiklovir. Bei gleichzeitiger Anwendung von Michophenolat von Mofetl und Aciclovir steigt die Konzentration beider Arzneimittel im Plasma während des Nierenversagens, möglicherweise aufgrund des Wettbewerbs in Bezug auf die Kanalsekretion, was zu einer weiteren Erhöhung der Konzentration beider Arzneimittel führen kann.
Antazida, die Magnesiumhydroxid und Aluminium enthalten die Absorption des IWF reduzieren .
Colestramin. Nachdem 1,5 g gesunden Probanden, die zuvor 4 Tage lang dreimal täglich 4 g Cholestiramin einnahmen, eine Einzeldosis Michophenolatmofetl zugeteilt worden war, wurde eine Abnahme der AUC beobachtetIFC um 40%. Bei der Benennung des IWF und von Arzneimitteln, die das Leber- und Darmrecycling beeinflussen, ist Vorsicht geboten.
Cyclosporin A . Mycophenolatmofetil beeinflusst die Pharmakokinetik von Cyclosporin A nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung wird die Wirkung von Mycophensäure im Vergleich zu Patienten, die MIF in Kombination mit Syrolimus erhalten, um 30–50% reduziert.
Ganziklovir. Nach den Ergebnissen einer Studie mit einer einmaligen oralen Einnahme empfohlener Dosen von Michophenolatmofetyl und in / bei der Einführung eines Ganciklovirs ist eine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von IFC nicht zu erwarten, daher ist die Dosis des IWF nicht notwendig. Wenn der MIF und der Ganziklovir Patienten mit Nierenversagen zugeordnet sind, müssen die Patienten sorgfältig beobachtet werden.
Orale Kontrazeptiva. MMF beeinflusst die Pharmakokinetik oraler Kontrazeptiva nicht. Gleichzeitig mit kombinierten oralen Kontrazeptiva, die Ethinylestradiol (0,02–0,04 mg) und Linksantrieb (0,05–0,2 mg), Dezogestrel (0,15 mg) oder Gestoden (0,05–0,1 mg), Mykophenolat Sandoz enthalten® (1 g 2 mal täglich) hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf den Progesteron-, LG- und FSG-Spiegel. Also Mycophenolat Sandoz® beeinflusst die Unterdrückung des Eisprungs unter dem Einfluss oraler Kontrazeptiva nicht.
Während der Aufnahme des Arzneimittels Mycophenolat Sandoz® Neben oralen Verhütungsmitteln müssen andere Verhütungsmethoden angewendet werden.
Trimetoprim / Sulfametoxazol, Norfloxacin, Metronidazol. Beeinflussen Sie nicht die Bioverfügbarkeit von IFC, wenn Sie mit einem der antibakteriellen Arzneimittel verschrieben werden. Aber die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Mycophenolat Sandoz® in Kombination mit Norfloxacin und Metronidazol reduziert die AUC0–48 IFC beträgt 30% nach einem einmaligen Medikament von Mycophenolat Sandoz®.
Toralimus. Gleichzeitig wurde kein Einfluss auf AUC und C offenbartmax IFC bei Patienten nach Transplantation von Leber und Nieren. Bei Patienten nach Nierentransplantation die Verschreibung des Arzneimittels Mycophenolat Sandoz® hatte keinen Einfluss auf die Tarolimuskonzentration. Bei Patienten mit stabiler AUC-Lebertransplantation stieg der Trolimus nach mehrfacher MMP-Aufnahme in einer Dosis von 1,5 g zweimal täglich um etwa 20%.
Rifampicin. Nach der Dosiskorrektur wurde eine Abnahme der Wirkung von Mycophensäure um 70% (AUC) festgestellt0-12) Bei Patienten wird nach gleichzeitiger Transplantation von Herz und Lunge empfohlen, die Auswirkungen der IFC und die Dosiskorrektur des Arzneimittels Mycophenolat Sandoz zu kontrollieren® den klinischen Effekt bei gleichzeitiger Ernennung aufrechtzuerhalten.
Ciprofloxacin und Amoxicillin in Kombination mit Clavulansäure. Bei Patienten nach Nierentransplantation in Tagen unmittelbar nach oraler Verabreichung von Ciprofloxacin oder Amoxicillin in Kombination mit Clavulansäure wird eine Abnahme von C beobachtetMindest IFC um 54%. Bei fortgesetzter antibakterieller Therapie nimmt dieser Effekt ab und nach Beendigung der Therapie verschwindet er. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist seit der Änderung C unbekanntMindest kann die Änderung der Gesamtauswirkungen der IFC nur unzureichend widerspiegeln
Andere Interaktionen. Kanalsekretationsblocker (probenezid) erhöhen die IFCS-Konzentration.
Gleichzeitige Anwendung eines Bohrers und einer IFC bei Erwachsenen und Kindern reduziert Cmax und AUC0-12 IFC um 30 bzw. 25%. Selamer und andere phosphatbindende Arzneimittel, die kein Kalzium enthalten, sollten 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels Mycophenolat Sandoz verschrieben werden®um die Auswirkungen auf die IFC-Saugung zu verringern.
Lebendimpfstoffe. Patienten in Immunsuppression müssen nicht verabreicht werden. Die Antizirkulation als Reaktion auf andere Impfstoffe kann reduziert werden.
However, we will provide data for each active ingredient