Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 21.03.2022
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generalisierte Angststörung (GTR);
Panikstörung;
vegetatives Dysfunktionssyndrom;
Alkoholentzugssyndrom (als Hilfstherapie);
Depressive Störungen - Hilfstherapie (das Medikament wird für die Monotherapie von Depressionen nicht verschrieben).
Innerhalbimmer zur gleichen Tageszeit vor oder nach dem Essen (um signifikante Schwankungen der Wirkstoffkonzentration im Blutplasma während des Tages zu vermeiden).
Das Medikament kann nicht gelegentlich zur Behandlung von Angstzuständen eingenommen werden, da Komasin therapeutisch wirkt® entwickelt sich erst nach wiederholter Aufnahme und manifestiert sich frühestens 7-14 Tage Behandlung.
Die Dosis sollte für jeden Patienten einzeln ausgewählt werden. Empfohlene Anfangsdosis - 15 mg; Es kann alle 2 oder 3 Tage für 5 mg / Tag erhöht werden. Die Tagesdosis sollte in 2-3 Dosen unterteilt werden. Die übliche Tagesdosis beträgt 20-30 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 30 mg; Die maximale Tagesdosis sollte 60 mg nicht überschreiten.
Spezielle Patientengruppen
Ältere krank. Das Alter allein erfordert keine Dosisverfeinerung, da die Pharmakokinetik von Boospiron keine altersbedingten Veränderungen erfährt.
Verletzung der Nierenfunktion. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, sollte das Medikament mit Vorsicht und in reduzierten Dosen angewendet werden.
Verletzung der Leberfunktion. Bei eingeschränkter Leberfunktion sollte das Medikament mit Vorsicht und in reduzierten Dosen angewendet werden, für die die Einzeldosen reduziert oder das Intervall zwischen den Dosen erhöht werden.
Überempfindlichkeit gegen eine Komponente des Arzneimittels;
schweres Nierenversagen (einschließlich Filtergeschwindigkeit (SKF) - unter 10 ml / min);
schweres Leberversagen (PV - mehr als 18 c);
gleichzeitige Anwendung von MAO-Inhibitoren oder einen Zeitraum von 14 Tagen nach der Abschaffung des irreversiblen MAO-Inhibitors oder 1 Tag nach der Aufhebung des reversiblen MAO-Inhibitors;
Glaukom;
Myasthenie;
Laktation;
Schwangerschafts- oder Schwangerschaftsverdacht;
Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Effizienz von kochendem Wasser für diese Altersgruppe sind nicht nachgewiesen).
Mit Vorsicht : Leberzirrhose, Nierenversagen (siehe. "Besondere Anweisungen").
Buspiron wird normalerweise gut vertragen. Wenn Nebenwirkungen beobachtet werden, treten sie normalerweise zu Beginn des Behandlungsverlaufs auf und verschwinden dann trotz fortgesetzter Einnahme. In einigen Fällen ist eine Dosisreduktion erforderlich.
Um die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels zu bestimmen, wird die folgende Klassifizierung verwendet: häufig (mehr als 1/100); selten (von 1/100 bis 1/1000); selten (weniger als 1/1000); sehr selten (<1/10000) (in vielen Fällen, wenn kein Vergleichsarzneimittel vorhanden ist, der Zusammenhang unerwünschter Wirkungen mit dem Arzneimittel.
Von der Seite des MSS : oft - Brustschmerzen; selten - Ohnmacht, Hypotonie, Bluthochdruck; selten - zerebrovaskulärer Unfall, Dekompensation von Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Myokardiopathie, Bradykardie.
Von der Seite des ZNS : oft - Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhte nervöse Erregbarkeit, Schlafstörungen; selten - Dysphorie, Depersonalisierung, Dysphorie, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Lärm, Euphorie, Hyperkinese, Angst, Apathie, Halluzination, Verwirrung, Verlängerung der Reaktionszeit, Selbstmord-Extreme, epileptische Anfälle,.
Von der Seite der Organe des Sehens und Hörens : oft - Tinnitus, Laryngitis, Schwellung der Nasenschleimhaut; selten - verschwommenes Sehen, Juckreiz in den Augen, Rötung der Augen, Bindehautentzündung, Geschmacksstörungen und Geruchsempfindungen; selten - Störungen des Innenohrs, Schmerzen in den Augen, Photophobie, Zunahme der IOP .
Aus dem endokrinen System : selten - Galactorea und Schilddrüsenläsion.
Von der Seite des LCD : selten - Übelkeit, Meteorismus, Anorexie, gesteigerter Appetit, Speichelfluss, Darmblutungen; selten - Durchfall, Brennen in der Zunge.
Aus dem Urogenitalsystem : selten - disurische Störungen (einschließlich.h. schnelles Wasserlassen, Urinverzögerung), Menstruationsstörungen, verminderter Sexualtrieb; selten - Amenorrhoe, Entzündung der Beckenorgane, nächtliche Harninkontinenz, Verzögerung der Ejakulation, Impotenz.
Von der Seite des Bewegungsapparates : selten - Muskelkrämpfe, Muskelsteifheit, Arthralgie; selten - Muskelschwäche.
Von der Atemseite : selten - Hyperventilation, Luftmangel, ein Gefühl der Schwere in der Brust; selten - Nasenbluten.
Von der Seite der Haut : selten - Schwellung, Juckreiz, Gezeiten, Haarausfall, trockene Haut, Schwellung des Gesichts, Hautanfälligkeit, Hautausschlag.
Andere: Zunahme des Körpergewichts, des Fiebers, Abnahme des Körpergewichts, Schmerzen in Muskeln und Knochen; selten - Alkoholmissbrauch, Sprachverlust, Tinnitus, Schluckauf.
Änderungen der Laborindikatoren : selten - ein Anstieg der Spiegel von ALT und ACT-Blutserum; selten - Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie.
Symptome : Magen-Darm-Erkrankungen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Schläfrigkeit; Unterdrückung des Bewusstseins unterschiedlicher Schwere (mit schweren Formen).
Behandlung: Magenwäsche und symptomatische Therapie. Dialyse ist unwirksam.
Die bisher verfügbaren Erfahrungen zeigen, dass selbst extrem hohe Dosen (einmalige 375 mg) nicht unbedingt schwere Symptome verursachen.
Anxiolitische (transquilisierende) Mittel der Nebenzodiazepin-Serie haben ebenfalls eine antidepressive Wirkung. Im Gegensatz zu klassischen Anxiolitika hat es keine antiepileptischen, sedativen, Schlaftabletten und myorelaxativen Wirkungen.
Der Wirkungsmechanismus ist mit dem Einfluss von Bospiron auf das serotonongerge und dopaminerge System verbunden. Blockiert selektiv präsinaptische Dopaminrezeptoren und erhöht die Anregungsrate von Dopaminneuronen des mittleren Gehirns. Darüber hinaus ist Bospiron ein selektiver Teilagonist von 5-NT1А-Serotoninrezeptoren. Buspiron hat keinen signifikanten Einfluss auf Benzodiazepinrezeptoren und beeinflusst die Bindung von GAMK nicht, hat keinen negativen Einfluss auf die psychomotorischen Funktionen, verursacht keine Toleranz, Drogenabhängigkeit und Entzugssyndrom. Potenziert nicht die Wirkung von Alkohol. Entsprechend der anxiolithischen Aktivität ist das Bospiron ungefähr gleich Benzodiazepinen.
Die therapeutische Wirkung entwickelt sich allmählich und wird nach 7-14 Tagen ab Beginn der Behandlung beobachtet. Die maximale Wirkung wird nach 4 Wochen aufgezeichnet.
Nach der Aufnahme wird das Boosteron schnell und fast vollständig vom LCD aufgenommen
Buspiron erfährt einen intensiven Stoffwechsel der ersten Passage durch die Leber. Daher wird eine konstante Substanz im systemischen Blutfluss in einer kleinen Konzentration gefunden, die signifikante individuelle Unterschiede aufweist. Die Bioverfügbarkeit beträgt 4%. Cmax im Blutplasma wird 60–90 Minuten nach Einnahme des Arzneimittels erreicht. Für gesunde Probanden hatte das Bospiron nach Einnahme von 10–40 mg eine lineare (proportionale Dosis) Pharmakokinetik. Ähnliche pharmakokinetische Parameter wurden bei älteren Patienten gefunden. Nach einer einmaligen Einnahme in 20 mg des Arzneimittels liegen seine Blutplasmaspiegel zwischen 1 und 6 ng / ml. Ungefähr 95% des Bospirons binden an Blutplasmaproteine (86% an Plasmaalbumin, der Rest an α1- saures Glykoprotein).
Buspiron unterliegt einem oxidativen Metabolismus, hauptsächlich unter Beteiligung von CYP3A4-Isophermen. Es bilden sich verschiedene hydroxylierte Metaboliten. Der Hauptmetabolit (5-ON-Buspiron) ist inaktiv. Dealkylierter Metabolit - 1- (2-Pyrimidinil) -piperazin, 1-PP - aktiv. Seine anxiolithische Aktivität ist 4–5-mal niedriger als die der Quellsubstanz, aber sein Gehalt im Blutplasma ist höher und T1/2 ungefähr zweimal länger als das von Boospiron. Nach einer einzigen Einführung 14C-geräuchertes Bospiron, 29–63% der Radioaktivität werden 24 Stunden lang mit Urin freigesetzt, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Ungefähr 18–38% der eingegebenen Dosis werden mit Kot abgelassen. Nach einem einzigen Empfang von 10–40 mg T1/2 Die Ausgangssubstanz beträgt ungefähr 2-3 Stunden und T1/2 Der aktive Metabolit beträgt 4,8 Stunden.
Gleichzeitige Ernährung verlangsamt die Aufnahme von kochendem Wasser, aber aufgrund einer Abnahme der Clearance vor dem System (der Wirkung der ersten Passage) nimmt die Bioverfügbarkeit von Bospiron signifikant zu. Nach dem Essen steigt der AUC-Wert des Boospirons um 84% und sein Cmax - um 16%.
Css im Blutplasma kann ungefähr 2 Tage nach Beginn der regelmäßigen Aufnahme erreicht werden.
Scheint Vd ist 5,3 l / kg.
Buspiron wird in die Muttermilch freigesetzt, Daten zur Plazentaübertragung liegen jedoch nicht vor.
Erhöhte Bospironspiegel in Plasma- und AUC-Werten sowie T-Dehnungen1/2 kann bei eingeschränkter Leberfunktion beobachtet werden. Im Zusammenhang mit der Freisetzung einer konstanten Substanz in der Galle ist ein zweiter Peak der Buspironkonzentration im Blutplasma möglich. Patienten mit Zirrhose sollten das Medikament in niedrigeren Dosen oder in gleichen Dosen in länglichen Intervallen verschreiben.
Bei Nierenversagen kann die Clearance der Zwischenablage um 50% abnehmen. Bei Nierenversagen sollte Buspiron mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verschrieben werden.
Buspiron-Pharmazeutika bei älteren Patienten wurden nicht geändert.
- Anxiolithes Mittel (Tranquilisator) [Serotonerge Mittel]
- Dofaminommetik
- Anxiolithisches Werkzeug (Tranquilisator) [Anxiolitics]
Angesichts der pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels (geringe Bioverfügbarkeit, intensiver Stoffwechsel in der Leber, hohe Bindung an Proteine) besteht eine hohe Wahrscheinlichkeit für die Wechselwirkung von Buspiron mit gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln. Da Buspiron jedoch einen signifikanten therapeutischen Breitengrad aufweist, führen pharmakokinetische Wechselwirkungen nicht zu klinisch signifikanten pharmakodynamischen Veränderungen.
MAO-Inhibitoren (IMAO). Der Anstieg des Blutdrucks und das Auftreten von Bluthochdruckschreien nach gleichzeitiger Einführung von Bospiron und Arzneimitteln, die auf dem MAO (Moclobemid, Selegilin) wirken, werden beschrieben; in dieser Hinsicht kann Bospiron nicht mit IMAO kombiniert werden. Nach der Abschaffung des irreversiblen IMAO (z., Selegilin) vor dem Beginn der Droge Komasin® (und umgekehrt) muss mindestens 14 Tage vergehen. Ebenso müssen nach der Abschaffung von Komasin mindestens 14 Tage vergehen® vor Beginn der Einführung von Moclobemid (von IMAO reversibel). Komasin® kann 1 Tag nach der Abschaffung des Moclobemids gegeben werden.
CYP3A4-Inhibitoren und Induktivitäten. Forschung in vitro zeigte, dass Buspiron hauptsächlich durch die Isoperik von CYP3A4-Cytochrom P450 metabolisiert wird. Die gleichzeitige Einführung von CYP3A4-Boospiron und -Inhibitoren (Eritromycin, Itraconazol, Nephazodon, Diltiazem, Verapamyl- und Grapefruitsaft) kann zu Arzneimittelwechselwirkungen führen, und wenn ein starker Inhibitor eingeführt wird, Erhöhen Sie auch den Bospironspiegel im Blutplasma; daher, Eine Abnahme der Bospiron-Dosis ist erforderlich (zum Beispiel,.
Starke CYP3A4-Induktoren (z. Rifampicin) kann den Bospironspiegel im Blutplasma signifikant reduzieren und seine pharmakodynamischen Wirkungen schwächen.
Drogen, die stark mit Proteinen verbunden sind. Da der Siedepunkt stark mit Proteinen verbunden ist (95%), besteht immer die Möglichkeit einer Wechselwirkung mit anderen proteinbezogenen Wirkstoffen. Forschung in vitro zeigte, dass Boospiron nicht stark verbundene Arzneimittel (Varfarin, Phenytoin, Propranolol) von Proteinen verdrängen kann, sondern lose gebundene Arzneimittel wie Digoxin ersetzen kann.
Mit gemeinsamer Einführung Cimetidin mit Bospiron Cmax Bospiron steigt um 40% und seine AUC ändert sich nicht. Die gemeinsame Einführung dieser Medikamente erfordert eine sorgfältige ärztliche Überwachung.
Mit gemeinsamer Einführung Diazepam Bei Bospiron steigt der Nordiazepam-Spiegel leicht an und es können Nebenwirkungen auftreten: systemischer Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit.
Substanzen, die das Zentralnervensystem und Alkohol unterdrücken. Die gemeinsame Einführung von Bospiron mit Triazolam oder Flurazepam erhöht weder die Dauer noch die Wirkung der Wirkung dieser Benzodiazepine. Nach einer Einzeldosis von 20 mg Bospiron nehmen die Auswirkungen auf das ZNS nicht zu. Die Erfahrung mit der gemeinsamen Verwendung von Bospiron und anderen Fragebögen oder anderen Mitteln, die im Zentralnervensystem eingesetzt werden (z. B. Antipsychotika und Antidepressiva), ist unzureichend. Daher ist in solchen Fällen eine sorgfältige ärztliche Überwachung erforderlich.
Andere Drogen. Aufgrund des Fehlens relevanter klinischer Daten ist die gemeinsame Verwendung von Bospiron mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Herzglykosiden, oralen Kontrazeptiva und Antivetiabetitika nur unter Bedingungen einer sorgfältigen medizinischen Überwachung möglich.
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