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Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 21.03.2022
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Dalpas
Buspirone
generalisierte Angststörung (GTR),
Panikstörung,
vegetative Dysfunktion-Syndrom,
alkoholisches Entzugssyndrom (als Hilfstherapie),
depressive Störungen-Hilfstherapie (das Medikament wird nicht für die Monotherapie der Depression verschrieben).
Hinein, immer zur gleichen Tageszeit, vor oder nach den Mahlzeiten (um signifikante Schwankungen der Konzentration des Wirkstoffs im Blutplasma während des Tages zu vermeiden).
Das Medikament sollte nicht episodisch eingenommen werden, um Angst zu behandeln, da die therapeutische Wirkung des Medikaments Dalpas® entwickelt sich erst nach wiederholter Einnahme und manifestiert sich frühestens nach 7-14 Behandlungstagen.
Die Dosis sollte für jeden Patienten individuell ausgewählt werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 15 mg, sie kann durch 5 mg/Tag alle 2 oder 3 Tage erhöht werden. Die tägliche Dosis sollte in 2-3 Dosen unterteilt werden. Die übliche Tagesdosis beträgt 20-30 mg. Die maximale Einzeldosis beträgt 30 mg, die maximale Tagesdosis sollte 60 mg nicht überschreiten.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten. An sich erfordert das ältere Alter keine Dosisdefinition, da die Pharmakokinetik von Buspiron keine altersbedingten Veränderungen erfährt.
Nierenfunktionsstörung. Wenn die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, sollte das Medikament mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verwendet werden.
Verletzung der Leber. Bei Verletzung der Leber sollte das Medikament mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verwendet werden, was die einzelnen Dosen reduziert oder das Intervall zwischen den Dosen erhöht.
Überempfindlichkeit gegen jede Komponente des Medikaments,
schwere Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) - unter 10 ml / min),
schwere Leberinsuffizienz (PV-mehr als 18 c),
die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern oder 14-Tage-Zeitraum nach der Abschaffung der irreversiblen MAO-Hemmer, oder 1 Tag nach der Abschaffung der reversiblen MAO-Hemmer,
Glaukom,
Myasthenia,
Laktation,
schwangerschaft oder Schwangerschaftsverdacht,
alter bis 18 Jahre (die Sicherheit und Wirksamkeit von Buspiron für diese Altersgruppe ist nicht bewiesen).
Mit Vorsicht: Leberzirrhose, Nierenversagen (siehe «Besondere Hinweise»).
Buspiron wird normalerweise gut vertragen. Nebenwirkungen, wenn sie beobachtet werden, treten in der Regel zu Beginn der Behandlung auf und verschwinden dann trotz der fortgesetzten Einnahme des Medikaments. In einigen Fällen ist es notwendig, die Dosis zu reduzieren.
Für die Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen der Droge zu verwenden, die folgende Einteilung: Häufig (mehr als 1/100), selten (von 1/100 bis 1/1000), selten (weniger als 1/1000), sehr selten(<1/10000) (in vielen Fällen in Abwesenheit Produktvergleich Kommunikation Nebenwirkungen mit der Einnahme des Medikaments konnte nicht bewiesen werden).
Von der CCC: oft-Schmerzen in der Brust, selten-Ohnmacht, Hypotonie, Bluthochdruck, selten — zerebrale Durchblutung, Dekompensation der Herzinsuffizienz, Myokardinfarkt, Myokardiopathie, Bradykardie.
Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft — Schwindel, Kopfschmerzen, nervöse Reizbarkeit, Schlafstörungen, selten — дисфорические Reaktionen, Depersonalisation, Dysphorie, überempfindlichkeit gegen Lärm, Euphorie, Hyperkinese, Angst, Apathie, Halluzinationen, Verwirrtheit, Verlängerung der Reaktionszeit, Selbstmordgedanken, Krampfanfälle, Parästhesien, Gleichgewichtsstörungen, Tremor, selten — Platzangst, Kälteempfindlichkeit, Stupor, Stottern, extrapyramidale Störungen, psychotische Störungen.
Von den Organen des Sehens und des Hörens: oft-Tinnitus, Laryngitis, Schwellung der Nasenschleimhaut, selten — verschwommenes Sehen, Juckreiz in den Augen, Rötung der Augen, Konjunktivitis, Verletzung der Geschmack und Geruch, selten — Verletzung des Innenohrs, Schmerzen in den Augen, Photophobie, erhöhter IOP.
Seitens des endokrinen Systems: selten-Galaktorrhoe und Schilddrüsenläsion.
Aus dem Verdauungstrakt: selten-Übelkeit, Blähungen, Anorexie, erhöhter Appetit, Speichelfluss, Darmblutungen, selten — Durchfall, Brennen in der Zunge.
Aus dem Urogenitalsystem: häufige Wasserlassen, Verzögerung beim Wasserlassen), Menstruationsstörungen, verminderte sexuelle Lust, seltene — Amenorrhoe, Entzündung der Beckenorgane, Bettnässen, Verzögerung der Ejakulation, Impotenz.
Von der Seite des Bewegungsapparates: selten-Muskelkrämpfe, Starrheit der Muskeln, Arthralgie, selten — Muskelschwäche.
Von der Seite der Atmungsorgane: selten-Hyperventilation, Mangel an Luft, Schweregefühl in der Brust, selten — Nasenbluten.
Von der Seite der Haut: selten-Schwellung, Juckreiz, Hitzewallungen, Haarausfall, trockene Haut, Schwellung des Gesichts, Verletzlichkeit der Haut, Hautausschlag.
Ander: Gewichtszunahme, Fieber, Gewichtsverlust, Schmerzen in Muskeln und Knochen, selten — Alkoholmissbrauch, Verlust der Stimme, Tinnitus, Schluckauf.
Änderungen der Laborparameter: selten-erhöhte Spiegel von ALT und ACT Serum, selten-Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie.
Symptome: gastrointestinale Störungen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und Schläfrigkeit, Unterdrückung des Bewusstseins unterschiedlicher Schwere (in schweren Formen).
Die Behandlung: Magenspülung und symptomatische Therapie. Dialyse ist unwirksam.
Die bisherige Erfahrung zeigt, dass selbst extrem hohe Dosen (Einzeldosis 375 mg) nicht unbedingt schwere Symptome verursachen.
Anxiolytische (Beruhigungsmittel) Mittel der Nicht-Benzodiazepin-Reihe, hat auch eine antidepressive Wirkung. Im Gegensatz zu klassischen Anxiolytika hat es keine antiepileptischen, sedierenden, hypnotischen und muskelrelaxierenden Wirkungen.
Der Wirkmechanismus ist mit der Wirkung von Buspiron auf das serotonerge und dopaminerge System verbunden. Selektiv blockiert die presinaptischen Dopaminrezeptoren und erhöht die Erregungsrate der Dopamin-Neuronen des Mittelhirns. Darüber hinaus ist Buspiron ein selektiver partieller 5-HT-Agonist1A- Serotonin-Rezeptoren. Buspiron hat keine signifikante Wirkung auf Benzodiazepin-Rezeptoren und beeinflusst nicht die Bindung von GABA, hat keinen negativen Einfluss auf psychomotorische Funktionen, verursacht keine Toleranz, Drogenabhängigkeit und Entzugssyndrom. Potenziert nicht die Wirkung von Alkohol. Nach anxiolytischer Aktivität ist Buspiron ungefähr gleich Benzodiazepinam.
Der therapeutische Effekt entwickelt sich allmählich und wird nach 7-14 Tagen nach Beginn der Behandlung bemerkt, die maximale Wirkung wird nach 4 Wochen aufgezeichnet.
Nach Einnahme wird Buspiron schnell und fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert.
Buspiron unterliegt einem intensiven Stoffwechsel der ersten Passage durch die Leber. Daher wird die unveränderte Substanz im systemischen Blutkreislauf in einer kleinen Konzentration gefunden, die erhebliche individuelle Unterschiede aufweist. Die Bioverfügbarkeit beträgt 4%. Cmax im Blutplasma wird es durch 60-90 Minuten nach Einnahme des Medikaments erreicht. Bei gesunden Probanden hatte Buspiron eine lineare (proportionale Dosis) Pharmakokinetik nach Einnahme von 10-40 mg.Ähnliche pharmakokinetische Parameter wurden bei älteren Patienten gefunden. 95% Buspiron bindet an Plasmaproteine (86% - Plasma-Albumin, der Rest - mit α1- saures Glykoprotein).
Buspiron unterliegt einem oxidativen Stoffwechsel, hauptsächlich unter Beteiligung von CYP3A4-Isoenzymen. Verschiedene hydroxylierte Metaboliten werden gebildet. Der Hauptmetabolit (5-ON-Buspiron) ist inaktiv. Dealkylirovannyj Metabolit-1-(2-pyrimidinil) — Piperazin, 1-PP-aktiv. Seine anxiolytische Aktivität ist 4-5 mal niedriger als die der ursprünglichen Substanz, aber sein Blutplasmaspiegel ist höher und T1/2 etwa 2 mal länger als Buspiron. Nach einer einzigen Verabreichung 14C-markiertes Buspiron, 29-63% der Radioaktivität wird im Urin für 24 h freigesetzt, hauptsächlich in Form von Metaboliten. Über 18-38% der verabreichten Dosis wird mit Kot ausgeschieden. Nach einer Einzeldosis von 10-40 mg T1/2 die ursprüngliche Substanz ist etwa 2-3 h und T1/2 der aktive Metabolit ist 4,8 h.
Gleichzeitige Nahrungsaufnahme verlangsamt die Absorption von Buspiron, aber dank der Abnahme der Vor-System-Clearance (die Wirkung des ersten Durchgangs), während die Bioverfügbarkeit von Buspiron signifikant erhöht wird. Nach der Einnahme mit Nahrung erhöht sich der AUC-Wert von Buspiron um 84% und sein Cmax - 16%.
Css im Blutplasma kann etwa 2 Tage nach Beginn der regelmäßigen Einnahme erreicht werden.
Scheinbare Vd ist 5,3 l / kg.
Buspiron wird in die Muttermilch ausgeschieden, es gibt jedoch keine Daten zur Plazentaübertragung.
Erhöhte Plasmaspiegel von Buspiron und AUC-Werte sowie T-Dehnung1/2 kann bei eingeschränkter Leberfunktion beobachtet werden. Aufgrund der Freisetzung der unveränderten Substanz in der Galle ist eine zweite Spitze der Konzentration von Buspiron im Blutplasma möglich. Patienten mit Leberzirrhose sollten das Medikament in niedrigeren Dosen oder in den gleichen Dosen in längeren Intervallen verabreicht werden.
Bei Nierenversagen kann die Clearance von Buspiron um 50% reduziert werden. Bei Nierenversagen sollte Buspiron mit Vorsicht und in reduzierten Dosen verabreicht werden.
Die Pharmakokinetik von Buspiron bei älteren Patienten ist nicht verändert.
- Anxiolytisches Mittel (Beruhigungsmittel) [Serotonerge Mittel]
- Dopaminomimetika
- Anxiolytische Mittel (Beruhigungsmittel) [Anxiolytika]
Angesichts der pharmakokinetischen Eigenschaften des Medikaments (geringe Bioverfügbarkeit, intensiver Stoffwechsel in der Leber, hohe Bindung an Proteine), gibt es eine hohe Wahrscheinlichkeit der Interaktion mit Buspiron gleichzeitig verabreicht Medikamente, aber da Buspiron hat eine signifikante therapeutische Breite, pharmakokinetische Wechselwirkungen führen nicht zu klinisch signifikanten pharmakodynamischen Veränderungen.
MAO-Hemmer (MAO). Beschreibt die Erhöhung der Anzeige und das Auftreten von hypertensiven Krisen nach der gleichzeitigen Verabreichung von Buspiron und Drogen, die auf MAO (Moclobemid, Selegilin), in dieser Hinsicht Buspiron kann nicht mit IMAO kombiniert werden. Nach der Abschaffung der irreversiblen IMAO (zB Selegilin) vor der Verabreichung des Medikaments Dalpas® (und umgekehrt) sollte mindestens 14 Tage dauern. Ebenso sollte mindestens 14 Tage nach Absetzen des Medikaments Dalpas vergehen® vor der Einführung von Moclobemid (reversible IMAO). Jedoch Dalpas® sie können 1 Tag nach der Abschaffung von Moclobemid geben.
Inhibitoren und Induktoren CYP3A4. Forschung in vitro es wurde gezeigt, dass Buspiron hauptsächlich durch Cytochrom P450-Isoenzyme CYP3A4 metabolisiert wird. Die gleichzeitige Einführung von Buspiron und CYP3A4-Hemmer (Erythromycin, Itraconazol, Nefazodon, Diltiazem, Verapamil und Grapefruitsaft) kann zu Wechselwirkungen führen, und wenn ein starker Inhibitor eingeführt wird, erhöhen Sie auch das Niveau von Buspiron im Plasma, daher ist es notwendig, die Dosis von Buspiron zu reduzieren (zum Beispiel bis zu 2,5 mg 2 mal täglich).
Starke Induktoren CYP3A4 (z.B. Rifampicin) kann die Ebenen von Buspiron im Blutplasma signifikant reduzieren und seine pharmakodynamischen Wirkungen schwächen.
Medikamente, die stark an Proteine gebunden sind. Da Buspiron stark an Proteine bindet (95%), besteht ständig die Möglichkeit, mit anderen proteingebundenen Wirkstoffen zu interagieren. Forschung in vitro es wurde gezeigt, dass Buspiron stark gebundene Medikamente (Warfarin, Phenytoin, Propranolol) nicht aus Proteinen verdrängen kann, aber schwach gebundene Medikamente wie Digoxin ersetzen kann.
Bei der gemeinsamen Verabreichung cimetidin mit Buspiron Cmax Buspiron erhöht sich um 40% und seine AUC ändert sich nicht. Die gemeinsame Verabreichung dieser Medikamente erfordert eine sorgfältige medizinische Überwachung.
Bei der gemeinsamen Verabreichung diazepam mit Buspiron erhöht sich der Nordiazepamspiegel leicht und es können Nebenwirkungen auftreten: systemischer Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit.
Substanzen, die das zentrale Nervensystem und Alkohol unterdrücken. Die gemeinsame Verabreichung von Buspiron mit Triazolam oder Fluazepam erhöht nicht die Dauer oder Stärke der Wirkung dieser Benzodiazepine. Nach einer Einzeldosis von 20 mg Buspiron werden seine Wirkungen auf das zentrale Nervensystem nicht verstärkt. Erfahrung mit der gemeinsamen Anwendung von Buspiron und anderen Anxiolytika oder anderen Mitteln, die auf das zentrale Nervensystem (zum Beispiel Neuroleptika und Antidepressiva) wirken, ist unzureichend. Daher ist in solchen Fällen eine sorgfältige medizinische Überwachung notwendig.
Andere Medikamente. Aufgrund des Mangels an geeigneten klinischen Daten ist die gemeinsame Verwendung von Buspiron mit blutdrucksenkenden Medikamenten, Herzglykoside, oralen Kontrazeptiva und Protivodiabetika nur unter den Bedingungen einer sorgfältigen medizinischen Überwachung möglich.
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