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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
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Alkohol Migräne greift mit oder ohne Aura an.
Innerhalb, das Ganze schlucken, Wasser trinken.
Wenn die migrenösen Kopfschmerzen von Keval (ANTI-MIGRAINE) auftreten® sollte so früh wie möglich eingenommen werden, aber das Medikament ist zu einem späteren Zeitpunkt des Migräneangriffs wirksam.
Erwachsene (18–65 Jahre)
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 40 mg.
Wenn die Kopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden wieder auftreten : Wenn die Migränekopfschmerzen gekauft, aber innerhalb von 24 Stunden erneuert werden, dann Keval (ANTI-MIGRAINE)® kann mit der gleichen Dosis wiederernannt werden. Wenn eine zweite Dosis benötigt wird, sollte sie frühestens 2 Stunden nach der ersten Dosis akzeptiert werden.
In Ermangelung einer Wirkung : wenn die erste Dosis des Arzneimittels Keval (ANTI-MIGRAINE) ist® führt nicht zu einer Abnahme der Kopfschmerzen innerhalb von 2 Stunden, dann sollte keine zweite Dosis eingenommen werden, um einen Angriff zu kaufen, t.to. In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit einer solchen Behandlung nicht nachgewiesen. Gleichzeitig können Patienten, die keinen Angriff kaufen konnten, beim nächsten Angriff eine wirksame klinische Antwort geben.
Wenn die Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 40 mg keine angemessene Wirkung zulässt, kann bei nachfolgenden Anfällen von Migräne eine Dosis von 80 mg wirksam sein.
Die Tagesdosis sollte 160 mg nicht überschreiten.
Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung sind Dosisänderungen nicht erforderlich.
Überempfindlichkeit gegen Eletriptan oder eine andere Komponente des Arzneimittels;
schwere Leberfunktionsstörungen;
gleichzeitiger Empfang mit CYP3A4-Inhibitoren (Cetonazol, Itraconazol, rotes Blutmicin, Clarytromycin, Jozamicin) und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir);
Innerhalb von 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Eletriptan kann Ergotamin oder Derivat von Ergotamin nicht verwendet werden, einschließlich.h. Mesmergid (siehe. "Interaktion");
den Kauf von hemiplegischen, ophthalmoplegischen oder basilären Migräne;
seltene Erbkrankheiten (Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Laktose-Malabsorption);
Alter bis 18 Jahre (Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels in dieser Altersgruppe sind begrenzt).
Wie andere Agonisten von Rezeptoren vom Typ 5-Hydroxytryptamin I (5-HT1) sind die folgenden Kontraindikationen für die Verwendung von Eletriptan durch seine pharmakodynamischen Eigenschaften gerechtfertigt:
unkontrollierte arterielle Hypertonie;
koronare Herzkrankheit (Pasthenokardie, Princemetal Angina pectoris, Myokardinfarkt, bestätigt durch die asymptomatische Ischämie von Myokard) oder Verdacht auf deren Vorhandensein;
Okklusionskrankheiten von Peripheriegefäßen;
zerebrovaskulärer Unfall oder vorübergehender ischämischer Anfall bei Anamnese;
gemeinsame Nutzung mit anderen 5-HT-Agonisten1Rezeptoren.
Mit Vorsicht : Serotonin-Syndrom - Bei gleichzeitiger Anwendung von Eletriptan mit anderen Arzneimitteln mit serotonerger Aktivität wie SSRIs und SSRIs muss Vorsicht geboten sein, d.h. In einigen Fällen gab es Berichte über die Entwicklung des Serotonin-Syndroms während der Einnahme von Eletriptan und anderen serotonergen Arzneimitteln. die Anwendung des Arzneimittels in einer Dosis über 40 mg bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (i.to. bei solchen Patienten verstärkt sich die Wirkung von Ethleptan auf den Blutdruck.
Insgesamt Keval (ANTI-MIGRAINE)® gut ertragen. Normalerweise sind Nebenwirkungen vorübergehend, schwach oder mäßig exprimiert und treten ohne zusätzliche Behandlung unabhängig voneinander ab. Die Häufigkeit und Schwere von Nebenreaktionen bei Patienten, die das Medikament zweimal mit einer Dosierung einnehmen, um einen Angriff zu kaufen, sind ähnlich wie bei Patienten, die es einmal einnehmen. Die wichtigsten Nebenwirkungen bei der Behandlung des Arzneimittels Keval (ANTI-MIGRAINE)®sind typisch für die gesamte Klasse der Agonisten 5-HT1Rezeptoren.
Bei Patienten, die Keval (ANTI-MIGRAINE) einnehmen® In therapeutischen Dosen wurden die folgenden Seitenreaktionen beobachtet (mit einer Häufigkeit von ≥ 1% und höher im Vergleich zu Placebo). Diese Phänomene wurden nach folgenden Kategorien nach Häufigkeit kategorisiert: oft - ≥ 1/100 bis <1/10; selten - ≥1/1000 bis <1/100; selten - ≥1/1000 bis <1/1000.
Infektionen : oft - Pharyngitis und Rhinitis; selten - Infektionen der Atemwege.
Aus dem Lymphsystem : selten - Lymphadenopathie.
Ernährungs- und Stoffwechselstörungen : selten - Magersucht.
Geistesstörungen : selten - Störung des Denkens, Unruhe, Verwirrung, Depersonalisierung, Euphorie, Depression, Schlaflosigkeit; selten - emotionale Labilität.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Kribbeln oder andere sensorische Störungen, Hypertonus der Muskeln, Hypestestion, Myasthenie; selten - Zittern, Hyperästhesie, Ataxie, Hypokinesie, Sprachstörung, stuporöser Zustand, beeinträchtigte Geschmackserlebnisse.
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehbehinderung, Augenschmerzen, Photophobie und beeinträchtigte Verletzung; selten - Bindehautentzündung.
Von der Seite der Hör- und Gleichgewichtsorgane : oft - Schwindel; selten - Ohrenschmerzen, Tinnitus.
Von der Seite des MSS : oft - Herzklopfen und Tachykardie; selten - Angina pectoris, Blutdruckanstieg, Bradykardie, Schock.
Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediantisinums : oft - ein Gefühl der Verlegenheit im Hals; selten - Atemnot, gähnen; selten - Asthma und Veränderung des Timbre der Stimme.
Aus dem Verdauungssystem : oft - Bauchschmerzen, Übelkeit, Mundtrockenheit und Dyspepsie; selten - Durchfall, glänzend; selten - Verstopfung, Ösophagitis, Schwellung der Zunge, Aufstoßen.
Aus dem Hepatobiliärsystem : selten - Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von AST .
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - vermehrtes Schwitzen; selten - Hautausschlag, Juckreiz; selten - Hautkrankheiten, Urtikaria.
Von der Seite des Bewegungsapparates, Binde- und Knochengewebe: oft - Rückenschmerzen, Muskelschmerzen; selten - Gelenkschmerzen, Arthrose und Knochenschmerzen; selten - Arthritis, Myopathie, Myalgie, Krämpfe.
Aus dem Harnsystem : selten - Störungen seitens der Harnröhre (fasziniertes Wasserlassen, Polyurie).
Aus dem Fortpflanzungssystem und der Brustdrüse : selten - Schmerzen in den Brustdrüsen, Blutungen.
Allgemeine Verstöße : oft - ein Gefühl von Hitze oder ein Hitzestoß ins Gesicht, Schüttelfrost, Asthenie, Symptome von der Brust (Schmerzen, Kompressionsgefühl, Druck); selten - allgemeine Schwäche, Schwellung des Gesichts, Durst, peripheres Ödem.
Postmarketing-Studien berichteten über die folgenden unerwünschten Wirkungen.
Von der Seite des Immunsystems : allergische Reaktionen.
Von der Seite des Nervensystems : seltene Fälle von Ohnmacht.
Von der Seite des Gefäßsystems : arterielle Hypertonie.
Aus dem Verdauungssystem : wie ein anderer 5-HT1B / 1D-agonisten, seltene Nachrichten über ischämische Kolitis, Erbrechen erhalten.
Symptome : Entwicklung von arterieller Hypertonie und anderen Verstößen durch das CCC
Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie. Weil T1/2 Eletriptan beträgt etwa 4 Stunden. Im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels sollten Patienten mindestens 20 Stunden lang oder vor dem Verschwinden der klinischen Symptome einer Überdosierung beobachtet werden. Die Wirkung von Hämodialyse und Peritonealdialyse auf die Konzentration von Eletriptan im Blutplasma ist unbekannt.
Elettan ist ein Vertreter einer Gruppe selektiver Agonisten von Serotonin-Gefäß-5-HT1B- und neuronale 5-HT1DRezeptoren. Elettane hat auch eine hohe Affinität von 5-HT1FRezeptoren und hat eine mäßige Wirkung auf 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- und 5-HT7Rezeptoren.
Im Vergleich zu Sumatriptan zeigt Eletriptan eine signifikant größere Selektivität für Serotoninrezeptoren in den Sonarararterien als für Serotoninrezeptoren in den Koronar- und Femoralarterien. Die Fähigkeit von Eletriptan, intrakranielle Blutgefäße zu verengen, sowie seine hemmende Wirkung in Bezug auf neurogene Entzündungen können seine antimygrenöse Aktivität verursachen.
Saugen. Nach der Einnahme im Inneren wird das Eletriptan schnell und vollständig in das LCD aufgenommen. Die Absorption beträgt etwa 81%. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Männern und Frauen beträgt etwa 50%. Tmax im Plasma im Durchschnitt 1,5 Stunden nach der Einnahme. Im Bereich der therapeutischen Dosen von 20 bis 80 mg Pharmakokinetik ist Eletriptan durch lineare Abhängigkeit gekennzeichnet.
Cmax Eletriptan und AUC nahmen bei der Einnahme des Arzneimittels nach dem Verzehr fetthaltiger Lebensmittel um etwa 20–30% zu. Bei der Aufnahme während eines Angriffs nahm die AUC-Migräne um etwa 30% ab, und Tmax im Blutplasma auf 2,8 Stunden erhöht.
Bei regelmäßiger Anwendung (20 mg dreimal täglich) über 5 bis 7 Tage blieb die Pharmakokinetik von Eletriptan mit vorhersehbarer Kumulierung linear. Bei mehr als 7 Tagen in höheren Dosen (40 mg dreimal täglich und 80 mg zweimal täglich) überstieg die Kumulierung von Eletriptan die erwarteten (um etwa 40%).
Verteilung. Vd Eletriptan bei in / in der Verabreichung beträgt 138 l, was auf eine gute Verteilung im Gewebe hinweist. Elettan ist mäßig mit Blutplasmaproteinen assoziiert (um etwa 85%).
Stoffwechsel. Forschung in vitro zeigen, dass der primäre Metabolismus von Eletriptan unter dem Einfluss des Isopurms CYP3A4 Cytochrom P450 in der Leber auftritt. Diese Tatsache wird durch einen Anstieg der Eletriptankonzentration im Blutplasma während der Einnahme roter Blutkörperchen bestätigt, was eine starke selektive Hemmung von CYP3A4-Isophenium darstellt. Forschung in vitro Sie zeigen auch, dass der CYP2D6-Isoproframe einen gewissen Beitrag zum Metabolismus von Eletriptan leistet, obwohl klinische Studien die Wirkung des Polymorphismus dieses Enzyms auf die Pharmakokinetik von Eletriptan nicht gezeigt haben.
Es wurden 2 zirkulierende Hauptmetaboliten identifiziert, deren Anteil nach Einführung von mit Kohlenstoffisotop gekennzeichnetem Eletriptan einen signifikanten Teil der gesamten Radioaktivität des Blutplasmas ausmacht 14MIT.
In Experimenten in vitro Der aus der N-Oxidation resultierende Metabolit hatte keine Aktivität, während der durch N-Demethylierung erzeugte Metabolit in seiner Aktivität mit Eletriptan vergleichbar war. Die dritte Komponente des radioaktiven Plasmas wird nicht identifiziert. Es wird angenommen, dass es sich um eine Mischung aus hydroxylierten Metaboliten handelt, die auch über die Nieren und den Darm ausgeschieden werden.
Die Konzentration des aktiven N-demethylierten Metaboliten im Blutplasma beträgt nur 10–20% der Konzentration von Eletriptan und leistet dementsprechend keinen wesentlichen Beitrag zu seiner therapeutischen Wirkung.
Die Schlussfolgerung. Die Gesamtclearance von Eletriptan aus dem Blutplasma nach / in der Verabreichung beträgt durchschnittlich 36 l / h und T1/2 - ca. 4 Stunden. Die durchschnittliche renale Clearance nach der Einnahme beträgt ca. 3,9 l / h. Der Anteil der Nichtpunkt-Clearance beträgt etwa 90% der gesamten Clearance; Dies weist darauf hin, dass Eletriptan hauptsächlich in Form von Metaboliten durch Nieren und durch Därme gewonnen wird.
Spezielle Patientengruppen
Boden. Die Ergebnisse einer Metaanalyse klinischer und pharmakologischer Studien und einer populären pharmakokinetischen Analyse zeigen, dass das Geschlecht keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Eletriptan im Blutplasma hat.
Ältere Menschen (über 65). Bei älteren Menschen (65–93 Jahre) wurde eine kleine und statistisch unzuverlässige Abnahme der Eletriptan-Clearance um 16% und ein statistisch signifikanter Anstieg von T festgestellt1/2 (von ca. 4,4 bis 5,7 Stunden) im Vergleich zu diesen Indikatoren bei jungen Menschen. Die Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck bei älteren Menschen kann stärker sein als bei Patienten in jüngerem Alter.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Stufen A und B gemäß Child-Pew-Klassifikation) wurde ein statistisch zuverlässiger Anstieg der AUC (um 34%) und T festgestellt1/2sowie ein leichter Anstieg von Cmax (um 18%) sind diese Veränderungen jedoch klinisch nicht signifikant.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter (Cl-Kreatinin 61–89 ml / min), mittelschwerer (Cl-Kreatinin 31–60 ml / min) oder schwerer (Cl-Kreatinin <30 ml / min) beeinträchtigter Nierenfunktion nicht statistisch zuverlässige Veränderungen in der Pharmakokinetik von Eletriptan oder der Grad seiner Bindung an Blutplasmaproteine.
- Anti-Migren-Medikament [Serotonerge Mittel]
Die Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Eletriptan
Bei gleichzeitiger Anwendung von rotem Blutocycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), die starke spezifische Inhibitoren der Isopurment CYP3A4, Cmax Eletriptan erhöhte sich um das 2- bzw. 2,7-fache und AUC-Eletriptan um das 3,6- bzw. 5,9-fache. In diesem Fall ist T1/2 Eletriptan stieg bei Verwendung von rotem Blut von 4,6 auf 7,1 h und bei Verwendung von Ketoconazol von 4,8 auf 8,3 h (siehe. Pharmakokinetik). Also Keval (ANTI-MIGRAINE)® sollte nicht in Kombination mit starken CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren, insbesondere Ketoconazol, Itraconazol, rotem Blutmicin, Claritromycin, Jozamycin und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indianavir und Nelfinavir), angewendet werden.
Wechselwirkung des Arzneimittels Keval (ANTI-MIGRAINE)® Bei β-Adrenoblockiermitteln wurden trizyklische Antidepressiva, SSRIs und Flunarizin nicht identifiziert. Die Ergebnisse spezieller klinischer Studien zu Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln sind jedoch noch nicht verfügbar (mit Ausnahme von Propranolol).
Eine beliebte pharmakokinetische Analyse klinischer Studien ergab, dass die folgenden Arzneimittel die Pharmakokinetik von Eletriptan wahrscheinlich nicht beeinflussen: β-Adrenoblockatoren, trizyklische Antidepressiva, SSRIs, östrogenhaltige hormonelle Substitutionsmedikamente, östrogenhaltige orale Kontrazeptiva und BKK
Da Eletriptan kein Substrat des MAO ist, ist die pharmakokinetische Wechselwirkung des Arzneimittels Keval (ANTI-MIGRAINE)® und MAO-Inhibitoren sind unwahrscheinlich, und spezielle Studien zu ihrer Wechselwirkung wurden nicht durchgeführt.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Propranololol in einer Dosis von 160 mg Verapamila in einer Dosis von 480 mg oder Fluconazol in einer Dosis von 100 mg Cmax Eletriptan erhöhte sich um das 1,1-, 2,2- und 1,4-fache und die AUC - um das 1,3-, 2,7- bzw. 2-fache. Diese Veränderungen sind klinisch nicht signifikant, d.h. Sie gehen nicht mit einem Blutdruckanstieg oder einer Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene im Vergleich zur Verwendung eines Eletriptans einher.
Einnahme von Koffein / Ergotamin innerhalb von 1 und 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels Keval (ANTI-MIGRAINE)® führt zu einem kleinen, aber additiven Anstieg des Blutdrucks, der basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittel vorhergesagt werden könnte. In diesem Zusammenhang sollten Arzneimittel, die Ergotamin oder Ergotamin-ähnliche Arzneimittel, insbesondere Dihydroergotamin, enthalten, nicht innerhalb von 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels Keval (ANTI-MIGRAINE) verschrieben werden® Keval (ANTI-MIGRAINE).® kann frühestens 24 Stunden nach Einnahme von Ergotamin-haltigen Arzneimitteln verschrieben werden.
Die Wirkung von Eletriptan auf andere Arzneimittel
In therapeutischen Dosen wurde die Wirkung (Hemmung oder Induktion) des Arzneimittels auf das Cytochrom P450-System nicht nachgewiesen.
Wechselwirkung mit serotoninergen Arzneimitteln
Gleichzeitige Anwendung von Agonisten von 5-NT-Rezeptoren, einschließlich.h. Eletriptan mit Arzneimitteln mit serotoninerger Aktivität wie SSRIs und SSRIs kann das Risiko für die Entwicklung eines Serotonin-Syndroms erhöhen. Bei klinischer Notwendigkeit der gleichzeitigen Anwendung von Eletriptan und serotonergen Arzneimitteln muss Vorsicht geboten sein. Solche Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden, insbesondere zu Beginn der Behandlung und mit einer Erhöhung der Dosis jedes Arzneimittels.
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