Komposition:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Saugen. Nach der Einnahme im Inneren wird das Eletriptan schnell und vollständig in das LCD aufgenommen. Die Absorption beträgt etwa 81%. Die absolute Bioverfügbarkeit bei Männern und Frauen beträgt etwa 50%. Tmax im Plasma im Durchschnitt 1,5 Stunden nach der Einnahme. Im Bereich der therapeutischen Dosen von 20 bis 80 mg Pharmakokinetik ist Eletriptan durch lineare Abhängigkeit gekennzeichnet.
Cmax Eletriptan und AUC nahmen bei der Einnahme des Arzneimittels nach dem Verzehr fetthaltiger Lebensmittel um etwa 20–30% zu. Bei der Aufnahme während eines Angriffs nahm die AUC-Migräne um etwa 30% ab, und Tmax im Blutplasma auf 2,8 Stunden erhöht.
Bei regelmäßiger Anwendung (20 mg dreimal täglich) über 5 bis 7 Tage blieb die Pharmakokinetik von Eletriptan mit vorhersehbarer Kumulierung linear. Bei mehr als 7 Tagen in höheren Dosen (40 mg dreimal täglich und 80 mg zweimal täglich) überstieg die Kumulierung von Eletriptan die erwarteten (um etwa 40%).
Verteilung. Vd Eletriptan bei in / in der Verabreichung beträgt 138 l, was auf eine gute Verteilung im Gewebe hinweist. Elettan ist mäßig mit Blutplasmaproteinen assoziiert (um etwa 85%).
Stoffwechsel. Forschung in vitro zeigen, dass der primäre Metabolismus von Eletriptan unter dem Einfluss des Isopurms CYP3A4 Cytochrom P450 in der Leber auftritt. Diese Tatsache wird durch einen Anstieg der Eletriptankonzentration im Blutplasma während der Einnahme roter Blutkörperchen bestätigt, was eine starke selektive Hemmung von CYP3A4-Isophenium darstellt. Forschung in vitro Sie zeigen auch, dass der CYP2D6-Isoproframe einen gewissen Beitrag zum Metabolismus von Eletriptan leistet, obwohl klinische Studien die Wirkung des Polymorphismus dieses Enzyms auf die Pharmakokinetik von Eletriptan nicht gezeigt haben.
Es wurden 2 zirkulierende Hauptmetaboliten identifiziert, deren Anteil nach Einführung von mit Kohlenstoffisotop gekennzeichnetem Eletriptan einen signifikanten Teil der gesamten Radioaktivität des Blutplasmas ausmacht 14MIT.
In Experimenten in vitro Der aus der N-Oxidation resultierende Metabolit hatte keine Aktivität, während der durch N-Demethylierung erzeugte Metabolit in seiner Aktivität mit Eletriptan vergleichbar war. Die dritte Komponente des radioaktiven Plasmas wird nicht identifiziert. Es wird angenommen, dass es sich um eine Mischung aus hydroxylierten Metaboliten handelt, die auch über die Nieren und den Darm ausgeschieden werden.
Die Konzentration des aktiven N-demethylierten Metaboliten im Blutplasma beträgt nur 10–20% der Konzentration von Eletriptan und leistet dementsprechend keinen wesentlichen Beitrag zu seiner therapeutischen Wirkung.
Die Schlussfolgerung. Die Gesamtclearance von Eletriptan aus dem Blutplasma nach / in der Verabreichung beträgt durchschnittlich 36 l / h und T1/2 - ca. 4 Stunden. Die durchschnittliche renale Clearance nach der Einnahme beträgt ca. 3,9 l / h. Der Anteil der Nichtpunkt-Clearance beträgt etwa 90% der gesamten Clearance; Dies weist darauf hin, dass Eletriptan hauptsächlich in Form von Metaboliten durch Nieren und durch Därme gewonnen wird.
Spezielle Patientengruppen
Boden. Die Ergebnisse einer Metaanalyse klinischer und pharmakologischer Studien und einer populären pharmakokinetischen Analyse zeigen, dass das Geschlecht keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Konzentration von Eletriptan im Blutplasma hat.
Ältere Menschen (über 65). Bei älteren Menschen (65–93 Jahre) wurde eine kleine und statistisch unzuverlässige Abnahme der Eletriptan-Clearance um 16% und ein statistisch signifikanter Anstieg von T festgestellt1/2 (von ca. 4,4 bis 5,7 Stunden) im Vergleich zu diesen Indikatoren bei jungen Menschen. Die Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck bei älteren Menschen kann stärker sein als bei Patienten in jüngerem Alter.
Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Stufen A und B gemäß Child-Pew-Klassifikation) wurde ein statistisch zuverlässiger Anstieg der AUC (um 34%) und T festgestellt1/2sowie ein leichter Anstieg von Cmax (um 18%) sind diese Veränderungen jedoch klinisch nicht signifikant.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter (Cl-Kreatinin 61–89 ml / min), mittelschwerer (Cl-Kreatinin 31–60 ml / min) oder schwerer (Cl-Kreatinin <30 ml / min) beeinträchtigter Nierenfunktion nicht statistisch zuverlässige Veränderungen in der Pharmakokinetik von Eletriptan oder der Grad seiner Bindung an Blutplasmaproteine.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff : | |
Eletriptan (in Form von Hydrobromid) | 20 mg |
40 mg | |
Hilfsstoffe : MCC; Lactosemonogydrat; Natriumcroscarmellose; Magnesiumstearat | |
Filmschale: Opadry orange OY-LS-23016 (Hypromellose, Monogidratlactose, Titandioxid (E171), Triacetin, Farbstoff "Sunny Sunset" gelb mit Aluminiumlack (E110); Opadry transparentes YS-2-19114-A (Hypromellose, Triacetin) |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten, 20 mg, 40 mg. In einer Blase aus PVC / Aluminiumfolie 2, 3, 4, 6 oder 10 Stk. 1, 2, 3, 4, 5, 6 oder 10 Blasen in einem Kartonpaket.
Die Verwendung des Arzneimittels Relpax wird nicht empfohlen® kombiniert mit starken CYP3A4-Isophanmicin-Inhibitoren, insbesondere Ketokonazol, Itraconazol, Redytromycin, Claritromycin, Jozamycin und Proteaseinhibitoren wie Ritonavir, Indiinavir und Non-Lfinavir (siehe. "Interaktion").
Wie andere Agonisten 5-HT1Rezeptoren, Relpax® sollte nur in Fällen angewendet werden, in denen die Diagnose von Migräne nicht in Zweifel gezogen wird. Entlasten®wie andere Agonisten 5-HT1Rezeptoren sollten nicht zur Behandlung von SARS verschrieben werden, die mit schweren Krankheiten (Schlaganfall, Aneurysma-Bruch) verbunden sein können, wenn eine Verengung der Gefäße des Gehirns schädlich sein kann.
Entlasten® sollte nicht ohne eine vorläufige Untersuchung bei Patienten verschrieben werden, bei denen es wahrscheinlich zu Herz-Kreislauf-Erkrankungen kommt oder die ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung haben (siehe. "Indikationen"). Eine systematische Untersuchung von Eletriptan bei Patienten mit Herzinsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Die Verwendung von Eletriptan sowie anderen 5NT-Agonisten1Rezeptoren, diese Patienten werden nicht empfohlen.
Entlasten® wirksam bei der Behandlung von Migräne mit Aura und ohne Aura und Migräne, die mit einem Menstruationszyklus verbunden sind. Entlasten®während des Auftretens der Aura eingenommen, behindert die Entwicklung von Kopfschmerzen nicht, daher sollte es nur während der Kopfschmerzphase eingenommen werden.
Klinische Studien haben ergeben, dass Relpax® Es ist auch wirksam beim Kauf von Symptomen, die mit Migräne einhergehen, wie Übelkeit, Erbrechen, Photophobie, Phonophobie und bei der Behandlung von Kopfschmerzen, die während eines Angriffs auftreten.
Entlasten® sollte nicht prophylaktisch eingenommen werden.
Bei Verwendung des Arzneimittels Relpax® in therapeutischen Dosen von 60 mg oder mehr wurde ein kleiner und vorübergehender Blutdruckanstieg verzeichnet. In größerem Maße nahm sie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und älteren Menschen zu.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Bei einigen Patienten Migräne selbst oder Agonisten 5-HT einnehmen1Rezeptoren, einschließlich Eletriptan, können von Schläfrigkeit oder Schwindel begleitet sein. Bei Aufgaben, die mehr Aufmerksamkeit erfordern, wie z. B. Autofahren und Arbeiten mit hochentwickelten Geräten, sollte bei Migräneangriffen und nach der Einnahme des Arzneimittels Relpax Vorsicht geboten sein®.
However, we will provide data for each active ingredient