Катадолон форте

Behandlung von akuten Schmerzen bei Erwachsenen.

Die Droge ist katalanisch^® Das Fort sollte verwendet werden, wenn Behandlung mit anderen Schmerzmitteln (z. NSA oder schwache Opioidmedikamente) ist kontraindiziert.

Innerhalbohne eine Pille zu kauen und genug Flüssigkeit zu trinken (vorzugsweise Wasser).

Jeweils 400 mg (1 Tabelle.) 1 Mal am Tag. Diese Dosis ist eine tägliche Dosis. Wenn eine solche Dosis keine ausreichende analgetische Wirkung haben kann, können die katalanischen Kapseln verwendet werden^® mit einer größeren Tagesdosis. Flupirtin sollte die kürzestmögliche Zeit zugewiesen werden, um eine angemessene Analgesie zu erreichen. Die Behandlungsdauer sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Ältere Patienten (über 65) und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Anfangsdosis von 200 mg (1/2 Tabelle.) 1 Mal am Tag. Abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Toleranz kann die Dosis auf 400 mg erhöht werden (1 Tabelle.) 1 Mal am Tag. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die maximale Tagesdosis 400 mg nicht überschreiten.

Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten die Patienten von einem Arzt überwacht werden.

Patienten mit Hypoalbuminämie. Die Droge ist katalanisch^® forte wird für Patienten mit Hypoalbuminämie nicht empfohlen, da klinische Studien bei Patienten in dieser Gruppe nicht durchgeführt wurden.

Kinder. Die Sicherheit und Effizienz von Flupirtin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen. Die Droge ist katalanisch^® Das Fort sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

Risiko der Entwicklung einer hepatischen Enzephalopathie und Cholestase, t.to. Enzephalopathie kann sich entwickeln oder der Verlauf der bestehenden Enzephalopathie oder Ataxie kann sich verschlimmern

schwere Myasthenie gravis im Zusammenhang mit der myorelaktischen Wirkung von Flupirtin;

gleichzeitige Lebererkrankungen oder Alkoholismus;

gleichzeitige Anwendung von Flupirten mit anderen Arzneimitteln, die eine hepatotoxische Wirkung haben können (siehe. "Besondere Anweisungen");

kürzlich geheilter oder vorhandener Tinnitus aufgrund des hohen Risikos einer Steigerung der Aktivität von Leberenzymen;

Kindheit bis zu 18 Jahren.

Unerwünschte Reaktionen werden nach Häufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, aber <1/10); selten (≥ 1/1000, aber <1/100); selten (≥ 1/10000, aber <1/1000); sehr selten (<1/10000000 verfügbar).

Aus dem Hepatobiliärsystem : sehr oft - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, Leberversagen.

Von der Seite des Immunsystems : selten - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet von erhöhter Körpertemperatur, Hautausschlag, Urtikaria, Hautjuckreiz).

Von der metabolischen Seite : oft - Appetitlosigkeit.

Aus der Psyche : oft - Schlafstörung, Depression, Erregung / Nervosität; selten - verwirrtes Bewusstsein.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen.

Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehbehinderung.

Von der Seite des LCD : oft - Sodbrennen, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, trockene Mundschleimhaut, Meteorismus, Durchfall.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - vermehrtes Schwitzen.

Andere: sehr oft - Müdigkeit / Schwäche (bei 15% der Patienten), insbesondere zu Beginn der Behandlung.

Unerwünschte Reaktionen hängen hauptsächlich von der Dosis des Arzneimittels ab (ausgenommen allergische Reaktionen). In vielen Fällen verschwinden sie allein, wenn sie abgeschlossen sind oder nachdem die Behandlung abgeschlossen ist.

Um neue Informationen über die Sicherheit des Arzneimittels zu erhalten, katalanisch^® Das Fort unterliegt einer zusätzlichen Überwachung durch Mediziner. Es wird empfohlen, jeden Fall einer unerwünschten Reaktion vor dem Hintergrund der Anwendung des katalanischen Arzneimittels zu melden^® Fort. Auf diese Weise können Sie das Nutzen-Risiko-Verhältnis des Arzneimittels ständig überwachen.

Es gibt Berichte über Einzelfälle von Überdosierungen mit Selbstmordabsichten. Gleichzeitig verursachte die Einnahme einer Dosis von 5 g Flupirtin die folgenden Symptome: Übelkeit, Tachykardie, pathologische Müdigkeit, Weinen, Schwindel, vor Ohnmacht, Bewusstlosigkeit, trockene Mundschleimhaut.

Nach Induktion von Erbrechen oder der Verwendung von Zwangsdiurese, der Aufnahme von Aktivkohle und der Einführung von Elektrolyten wurde das Wohlbefinden innerhalb von 6-12 Stunden wiederhergestellt. Lebensbedrohliche Bedingungen wurden nicht gemeldet.

Tierstudien haben gezeigt, dass eine Überdosierung zu Störungen des Zentralnervensystems sowie zu Manifestationen der Hepatotoxizität durch die Art der Verstärkung von Stoffwechselstörungen in der Leber führen kann.

Behandlung: symptomatisch. Das spezifische Gegenmittel des Arzneimittels ist unbekannt.

Flupirtin ist ein Vertreter von Arzneimitteln - selektiven Aktivatoren neuronaler Kaliumkanäle (Selektiver neuronaler Kaliumkanalöffner - SNEPCO) - und bezieht sich auf nicht-drogenbezogene Analgetika zentraler Wirkung, die keine Sucht und Sucht verursachen.

Flupirtin aktiviert G-schwarzes neuronales K⁺- Kanäle der inneren Richtung. Ionenausgang K⁺ bewirkt eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Abnahme der Erregbarkeit von Neuronenmembranen. Infolgedessen tritt eine indirekte Hemmung der Rezeptoren auf NMDA (N-Methyl-D-aspartat) seit der Blockade der Rezeptoren NMDA Ionen Mg²⁺ bleibt bis zur Depolarisation der Zellmembran bestehen (indirekte antagonistische Wirkung auf NMDARezeptoren).

Bei therapeutisch signifikanten Konzentrationen bindet Flupirtin nicht an Alpha₁- Alpha₂Rezeptoren, 5-NT₁ (5-Hydroxitryptofan) -, 5-NT₂-serotonin-, Dopamin-, Benzodiazepin-, Opioid-, zentrale m- und n-Cholinrezeptoren. Dieser zentrale Effekt von Flupirtin führt zur Implementierung von drei Haupteffekten.

Analgetischer Effekt

Aufgrund der selektiven Entdeckung des Potenzials des unabhängigen K⁺- Neuronenkanäle mit gleichzeitigem Austritt von Ionen K⁺ Das Potenzial für Neuronenfrieden stabilisiert sich. Neuron wird weniger aufgeregt. Indirekter Antagonismus von Flupirt in Beziehung NMDARezeptoren schützen Neuronen vor dem Eingang der Ionen von Sa²⁺ Somit wird die sensibilisierende Wirkung der Erhöhung der intrazellulären Konzentration von Sa-Ionen gemindert.²⁺ Wenn das Neuron angeregt wird, wird daher die Übertragung aufsteigender nozyzeptialer Impulse gehemmt.

Schleimhautwirkung

Die für die analgetische Wirkung beschriebenen pharmakologischen Wirkungen werden durch eine erhöhte Absorption von Sa-Ionen funktional unterstützt²⁺ Mitochondrien, die in therapeutisch signifikanten Konzentrationen auftreten. Die Depression der Übertragung von Impulsen auf Motoneuronen und die entsprechenden Auswirkungen auf die Insertionneuronen führen zu einer Abnahme des Muskelstresses. Dieser Effekt manifestiert sich daher hauptsächlich in Bezug auf lokale Muskelkrämpfe und nicht in Bezug auf die gesamten Muskeln als Ganzes.

Die Auswirkung auf die Chronisierungsprozesse

Chronisierungsprozesse sollten aufgrund der Plastizität der Neuronenfunktionen als neuronale Leitungsprozesse betrachtet werden. Durch die Induktion intrazellulärer Prozesse schafft die Plastizität der Funktionen von Neuronen die Bedingungen für die Implementierung von Mechanismen der Art der „Invigation“, bei denen die Reaktion auf jeden nachfolgenden Impuls zunimmt. Der Start solcher Änderungen ist weitgehend verantwortlich NMDARezeptoren (Genexpression). Die indirekte Blockade dieser Rezeptoren unter dem Einfluss von Flupirtin wirkt dem Gefühl erhöhter Schmerzen entgegen. Die Stabilisierung des Membranpotentials verändert den Prozess und somit nimmt die Schmerzempfindlichkeit ab. Es entstehen ungünstige Bedingungen für eine klinisch signifikante Chronisierung der Schmerzen. Wenn der Schmerz bereits chronisch ist, erleichtert die Stabilisierung des Membranpotentials das „Schlagen“ des Schmerzgedächtnisses und verringert so die Empfindlichkeit gegenüber Schmerzen.

Absorption. Nach der Einnahme nach innen werden ungefähr 90% des Flupirtins vom LCD absorbiert, und nach rektaler Verabreichung werden ungefähr 70% der eingegebenen Dosis absorbiert.

Nach der Einnahme von Flupirtin in Dosen von 50 bis 300 mg seiner Konzentration im Blutplasma weisen doabhängige Eigenschaften auf.

Pharmakokinetik des Arzneimittels Katalanisch^® Das Fort beruht auf den Eigenschaften seiner Dosierungsform: der schnell freigesetzten Fraktion von Flupirtin (100 mg) und der langsam freigesetzten Fraktion von Flupirtin (300 mg).

Bei einmaliger Verwendung hat C_max Flupirtin 0,8 µg / ml (0,4–1,5 µg / ml) wurde nach 2,4 Stunden und bei mehrfacher Verabreichung (400 mg täglich für 7 Tage) erreicht - nach 1,9 Stunden, außerdem C_max betrug 1 µg / ml (0,6–2,4 µg / ml).

Unter dem Einfluss von Lebensmitteln steigt die Saugleistung leicht an (AUC_{0 - ∞} 14,1 µg / ml · h im Vergleich zu 10,7 µg / ml · h) sowie eine Erhöhung von C_max (1 µg / ml im Vergleich zu 0,8 µg / ml) und der Zeitpunkt der Leistung C_max erhöht (3,2 h im Vergleich zu 2,4 h).

Stoffwechsel. Etwa 3/4 der akzeptierten Flupirt-Dosis wird in der Leber metabolisiert. Im Falle des Metabolismus infolge der Hydrolyse der Urethanstruktur (Reaktion der Phase I) und der Acetylierung des erhaltenen Amins (Reaktion der Phase II) der Metabolit M1 (2-Amino-3-acetamino-6- (4) -Fluor) -benzylaminopiridin) wird gebildet.

Die analgetische Wirkung dieses Metaboliten beträgt etwa ein Viertel der analgetischen Wirkung von Flupirtin und ist daher auch an der therapeutischen Wirkung von Flupirtin beteiligt.

Ein weiterer Metabolit entsteht während der oxidativen Spaltung (Reaktion der Phase I) von restlichem Fluorbenzol mit der anschließenden Verbindung (Reaktion der Phase II) der erhaltenen p-Fluorbenzolsäure mit Glycin. Dieser Metabolit (M2) hat keine biologische Aktivität.

Bisher wurden keine Studien durchgeführt, um eine Isopurment zu finden, die für den oxidativen (weniger signifikanten) Stoffwechselweg verantwortlich ist.

Es wird angenommen, dass Flupirtin wenig Potenzial für eine Arzneimittelwechselwirkung hat.

Die Schlussfolgerung. Der größte Teil der angenommenen Flupirt-Dosis (69%) wird von den Nieren ausgeschieden. Dieser Teil ist durch Folgendes gekennzeichnet: 27% - unverändert, 28% - M1-Metabolit (Acetylstoffwechsel), 12% - M2-Metabolit (para-Fluorogypurotikäure); Das verbleibende Drittel besteht aus mehreren Sekundärmetaboliten, deren Struktur noch nicht untersucht wurde.

Ein kleiner Teil der Fluhirtin-Dosis wird mit Urin und Kot ausgeschieden.

T_1/2 ist ungefähr 15 Stunden; beim Essen T_1/2 schrumpft. Der Hauptmetabolit wird etwas langsamer angezeigt (T_1/2 ungefähr 20 bzw. 16 Stunden).

Bei älteren Patienten (über 65) nach mehreren Medikamenten mit Katalanisch^® Fort auf 1 Tisch. 7 Tage lang pro Tag bei erhöhten Verteilungswerten wurde ein Anstieg der AUC von 0 auf 24 Stunden beobachtet (AUC_0-24): 22,9 µg / ml · h im Vergleich zu 16,8 µg / ml · h für eine Kontrollgruppe, die aus jüngeren Patienten besteht; Darüber hinaus hatten ältere Patienten eine Verlängerung von T_1/2: 23,72 gegenüber 15,94 Stunden.

Zusätzlich wurde bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin <30 ml / min) ein Anstieg der AUC im Vergleich zu Patienten in der Kontrollgruppe beobachtet_0-24: 23,11 im Vergleich zu 16,8 μg / ml · h sowie Dehnung T_1/2: 20,01 h im Vergleich zu 15,94 h.

• Analgetikum nicht-arcotisch [Andere nicht-medikamentöse Analgetika, einschließlich nichtsteroidaler und anderer entzündungshemmender Arzneimittel]

Verbessert die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Myorelaxantien.

Aufgrund der Tatsache, dass Flupirtin weitgehend an Blutplasmaproteine bindet, ist es wahrscheinlich, dass andere Arzneimittel, die gleichzeitig mit dem Flupirten verwendet werden, aufgrund von Blutplasmaprotein ersetzt werden können. Als Ergebnis der Studie in vitro Die Wechselwirkung von Flupirtin mit Warfarin, Diazepam, Acetylsalicylsäure, Benzylpenicillin, Digoxin, Glybenclamid, Propranolol, Clonidin wurde offenbart, dass nur bei Wechselwirkung mit Warfarin und Diazepam eine solche Zunahme erreicht werden kann, wenn letztere aus der Verbindung mit Blutplasmaprotein verdrängt werden was.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Flupirtin und indirekten Antikoagulanzien - Derivaten von Kumarin (Varfarin) - wird eine regelmäßige Überwachung des Prothrombinindex empfohlen, um die Dosis indirekter Antikoagulanzien rechtzeitig anzupassen.

Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung mit anderen Antikoagulanzien (einschließlich h) vor. Acetylsalicylsäure).

Die gleichzeitige Anwendung von Flupiritin mit Medikamenten, die die Leberfunktion beeinträchtigen können, sollte vermieden werden. Die kombinierte Anwendung von Flupirtin und Arzneimitteln, die Paracetamol und Carbamazepin enthalten, sollte vermieden werden.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.

Längere Tabletten, 400 mg. In einer Blase aus PVC / Aluminiumfolie 7 Stk. 1 bl. in einem Kartonpaket.

In einer Blase aus PVC / Aluminiumfolie 10 Stk. 2 bl. in einem Kartonpaket.

In einer Blase aus PVC / Aluminiumfolie 14 Stk. 1, 3 oder 6 bl. in einem Kartonpaket.

Nicht genügend Daten zur Anwendung von Flupiritin während der Schwangerschaft. In experimentellen Studien an Tieren zeigte Flupirtin Reproduktionstoxizität, aber keine Teratogenität. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Die Droge ist katalanisch^® Das Fort sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Flupirtin dringt in unbedeutender Menge in die Muttermilch ein. In dieser Hinsicht ist die Droge katalanisch^® Die Form sollte während des Stillens nicht verwendet werden, es sei denn, es besteht ein extremer Bedarf an der Einnahme des Arzneimittels. Verwenden Sie bei Bedarf das katalanische Medikament^® Forte sollte während der Stillzeit mit dem Stillen aufhören.

Nach dem Rezept.

KTDL-RU-00137.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Kreatininkonzentration im Blutplasma kontrolliert werden.

Patienten über 65 Jahre oder mit Anzeichen eines schweren Nierenversagens müssen dosiskorrekturen unterzogen werden.

Während der Behandlung mit dem Medikament Katalanisch^® Forte sollte einmal pro Woche den Zustand der Leberfunktion überwachen, t.to. Während der Flupirintherapie ist es möglich, die Aktivität von Lebertransaminasen, die Entwicklung von Hepatitis und Leberversagen zu erhöhen.

Wenn die Ergebnisse einer Leberstudie Anomalien aufweisen oder klinische Symptome auf eine Leberschädigung hinweisen, sollte die Verwendung des katalanischen Arzneimittels abgebrochen werden^® Fort.

Patienten sollten gewarnt werden, dass sie mit dem katalanischen Medikament behandelt werden^® Das Fort muss auf alle Symptome einer Leberschädigung achten (z. Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Schwäche, Verdunkelung des Urins, Gelbfärbung der Haut, Hautjuckreiz). Wenn solche Symptome auftreten, sollte die Herstellung des katalanischen Arzneimittels abgebrochen werden^® Forte und dringend einen Arzt konsultieren.

Die Droge ist katalanisch^® forte wird bei Patienten mit Hypoalbuminämie nicht empfohlen.

Bei der Behandlung von Flupirten sind falsch positive Testreaktionen mit diagnostischen Streifen auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin möglich.

Eine ähnliche Reaktion ist bei der Quantifizierung der Bilirubinkonzentration im Blutplasma möglich. Bei der Anwendung des Arzneimittels kann in einigen Fällen eine Urinfärbung in Grün festgestellt werden, was kein klinisches Zeichen für eine Pathologie ist.

Dieses Medikament wird einer zusätzlichen Überwachung unterzogen. Dadurch werden schnell neue Sicherheitsinformationen identifiziert. Gesundheitspersonal muss alle vermuteten unerwünschten Reaktionen melden.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Katalanisch^® Das Fort kann die Konzentration und Geschwindigkeit menschlicher psychomotorischer Reaktionen beeinflussen, selbst wenn es gemäß den Anweisungen zur Verwendung des Arzneimittels verwendet wird.

Patienten, bei denen während der Therapie mit dem katalanischen Medikament Schläfrigkeit oder Schwindel auftritt^® Fort sollten Sie keine Fahrzeuge und Mechanismen fahren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Alkohol ist es möglich, die negativen Auswirkungen auf die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen zu erhöhen.

• R52.0 Akute Schmerzen

Pillen : längliche Doppelmarke, gerade auf der einen Seite und mit Reis auf der anderen Seite, hellgelb oder gelb mit hellen und dunklen Fängen.