Нейродолон

Akute Schmerzen von leichter bis mittelschwerer Schwere bei Erwachsenen (Behandlung).

Innerhalb, ohne die Kapsel zu kauen und genug Flüssigkeit (vorzugsweise Wasser) zu trinken. Wenn möglich, wird das Medikament aufrecht eingenommen.

In Ausnahmefällen kann die Kapsel des Arzneimittels Neurodolon geöffnet und nur durch die Sonde in den Inhalt der Kapsel aufgenommen werden. Wenn sie in den Inhalt der Kapsel aufgenommen wird, wird empfohlen, ihren bitteren Geschmack durch Essen zu neutralisieren, z eine Banane.

100 mg (1 Kappen) auftragen.) 3-4 mal täglich mit gleichen Intervallen zwischen Empfängen. Mit ausgedrücktem Schmerz - jeweils 200 mg (2 Kapseln.) 3 mal am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 600 mg / Tag (6 Kapseln).).

Die Dosen werden abhängig von der Intensität des Schmerzes und der individuellen Toleranz des Arzneimittels ausgewählt. Eine minimale wirksame Dosis sollte für die kürzestmögliche Zeit angewendet werden. Die Behandlungsdauer sollte 2 Wochen nicht überschreiten.

Patienten über 65 : zu Beginn der Behandlung - 100 mg (1 Kappen.) 2 mal am Tag morgens und abends. Die Dosis kann abhängig von der Intensität des Schmerzes und der Toleranz des Arzneimittels auf 300 mg erhöht werden.

Bei Patienten mit Nierenversagen Die Kreatininkonzentration im Blutplasma sollte kontrolliert werden. Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag (3 Kapseln) nicht überschreiten.).

Bei Patienten mit leichtem bis mittelschwerem Nierenversagen Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich.

Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder Hypoalbuminämie Die maximale Tagesdosis sollte 300 mg / Tag nicht überschreiten (3 Kapseln).). Wenn es notwendig ist, das Medikament in einer höheren Dosis zu verwenden, sollten die Patienten von einem Arzt überwacht werden.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

Patienten mit dem Risiko einer hepatischen Enzephalopathie und Patienten mit Cholestase, t.to. Enzephalopathie kann sich entwickeln oder der Verlauf der bestehenden Enzephalopathie oder Ataxie kann sich verschlimmern

Patienten mit Myasthenie gravis im Zusammenhang mit der myorelaktischen Wirkung von Flupirtin;

Patienten mit begleitenden Lebererkrankungen oder Alkoholismus;

gleichzeitige Anwendung von Flupirten mit anderen Arzneimitteln, die hepatotoxische Wirkungen haben können;

Patienten mit kürzlich gehärtetem oder vorhandenem Tinnitus, t.to. Patientendaten Patienten haben ein hohes Risiko für Leberenzyme;

Kindheit bis zu 18 Jahren.

Mit Vorsicht : Nierenversagen; Hypoalbuminämie; ältere Menschen über 65 Jahre.

WHO-Klassifizierung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen: sehr oft — ≥1/10 Termine (≥ 10%) oft — von ≥1/100 bis <1/10 Termine (≥1 und <10%) selten — von ≥1/1000 bis <1/100 Termine (≥ 0,1 und <1%) ; selten — von ≥1/10000 bis <1/1000 Termine (≥0,01 und <0,1%) sehr selten — <1/10000 Termine (<0,01%) Frequenz unbekannt (kann nicht anhand der verfügbaren Daten bewertet werden).

Aus dem Hepatobiliärsystem : sehr oft - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; Häufigkeit unbekannt - Hepatitis, Leberversagen.

Von der Seite des Immunsystems : selten - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament, allergische Reaktionen (in einigen Fällen begleitet von erhöhter Körpertemperatur, Hautausschlag, Urtikaria, Hautjuckreiz).

Von der metabolischen Seite : oft - Appetitlosigkeit.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Schlafstörungen, Depressionen, Angstzustände / Nervosität, Schwindel, Zittern, Kopfschmerzen; selten - ein verwirrtes Bewusstsein.

Von der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehbehinderung.

Von der Seite des LCD : oft - Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Mundschleimhaut im trockenen Mund, Meteorismus, Durchfall.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft schwitzen.

Andere: sehr oft - Müdigkeit / Schwäche (bei 15% der Patienten), insbesondere zu Beginn der Behandlung.

Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis des Arzneimittels ab (ausgenommen allergische Reaktionen). In vielen Fällen verschwinden sie allein, wenn sie abgeschlossen sind oder nachdem die Behandlung abgeschlossen ist.

Symptome : (nach Einnahme von Flupirtin in einer Dosis von 5 g) Übelkeit, Tachykardie, Niederwerfungszustand, Heulsuse, Betäubung, Verwirrung, Bewusstseinsstun, Trockenheit der Mundschleimhaut. Bei Überdosierung oder Anzeichen einer Vergiftung sollte die Möglichkeit von Verstößen des Zentralnervensystems sowie Manifestationen der Hepatotoxizität durch die Art der Verstärkung von Stoffwechselstörungen in der Leber berücksichtigt werden.

Es gibt Berichte über Einzelfälle von Überdosierungen mit Selbstmordabsichten.

Behandlung: Induktion von Erbrechen oder die Verwendung von Zwangsdiurexen, der Zweck von Aktivkohle und die Einführung von Elektrolyten. In diesem Fall wurde das Wohlbefinden innerhalb von 6-12 Stunden wiederhergestellt. Lebensbedrohliche Bedingungen wurden nicht gemeldet. Führen Sie eine symptomatische Behandlung durch. Ein spezifisches Gegenmittel ist unbekannt.

Flupirtin ist ein Vertreter selektiver Aktivatoren neuronaler Kaliumkanäle (Wählen Sie Neuronalen Kaliumkanalöffner - SNEPCO) und bezieht sich auf nicht-opioide Analgetika der zentralen Wirkung. Flupirtin aktiviert G-schwarzes neuronales K⁺- Kanäle der inneren Richtung. Ionenausgang K⁺ bewirkt eine Stabilisierung des Ruhepotentials und eine Abnahme der Erregbarkeit von Neuronenmembranen. Infolgedessen tritt eine indirekte Hemmung der NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-V-aspartat) auf, da die NMDA-Rezeptoren durch Mg-Ionen blockiert werden²⁺ bleibt bestehen, bis die Depolarisation der Zellmembran (indirekte antagonistische Wirkung auf die NMDA-Rezeptoren) auftritt.

Bei therapeutisch signifikanten Konzentrationen bindet Flupirtin nicht an Alpha₁- Alpha₂-, 5NT₁- (5-Hydroxitryptofan) -, 5NT₂-serotonin-, Opioid-, zentrale m- und n-Cholinrezeptoren.

Dieser zentrale Effekt von Flupirtin führt zur Implementierung von drei Haupteffekten.

Analgetischer Effekt. Aufgrund selektiver Entdeckung ist das Potenzial von K⁺- Neuronenkanäle mit gleichzeitigem Austritt von Ionen K⁺-Das Potenzial für Neuronenfrieden stabilisiert sich. Neuron wird weniger aufgeregt.

Der indirekte Anatagonismus von Flupirt in Bezug auf MNDA-Rezeptoren schützt Neuronen vor dem Eintritt der Ionen von Sa²⁺ Somit wird die sensibilisierende Wirkung der Erhöhung der intrazellulären Konzentration von Sa-Ionen gemindert.²⁺ Wenn das Neuron angeregt wird, wird daher die Übertragung aufsteigender nozyzeptialer Impulse gehemmt.

Schleimhautwirkung. Die für die analgetische Wirkung beschriebenen pharmakologischen Wirkungen werden durch eine erhöhte Absorption von Sa-Ionen funktional unterstützt²⁺ Mitochondrien, die in therapeutisch signifikanten Konzentrationen auftreten. Eine myorelaxative Wirkung tritt als Ergebnis der gleichzeitigen Hemmung der Impulsübertragung auf Motoneuronen und der entsprechenden Wirkung von Insertionsneuronen auf. Dieser Effekt manifestiert sich daher hauptsächlich in Bezug auf lokale Muskelkrämpfe und nicht auf die gesamten Muskeln insgesamt.

Die Wirkung von Chronikprozessen. Chronische Prozesse sollten aufgrund der Plastizität der Neuronenfunktionen als neuronale Leitungsprozesse betrachtet werden. Durch Induktion intrazellulärer Prozesse schafft die Elastizität der Neuronenfunktionen die Bedingungen für die Implementierung von Schraubenmechanismen, bei denen die Reaktion für jeden nachfolgenden Impuls verstärkt wird. Der Start solcher Änderungen ist maßgeblich für NMDA-Rezeptoren (Genexpression) verantwortlich. Die indirekte Blockade dieser Rezeptoren unter dem Einfluss von Flupirtin führt zur Unterdrückung dieser Effekte. Somit entstehen ungünstige Zustände für eine klinisch signifikante Chronisierung chronischer Schmerzen und im Fall zuvor vorhandener chronischer Schmerzen zum Löschen des Schmerzgedächtnisses durch Stabilisierung des Membranpotentials, was zu einer Abnahme der Schmerzempfindlichkeit führt.

Nach der Einnahme im Inneren wird Flupirtin schnell und fast vollständig (90%) in das LCD aufgenommen. Bis zu 75% der akzeptierten Dosis werden in der Leber mit der Bildung von M-Metaboliten metabolisiert₁ und M₂ Aktiver Metabolit M .₁ (2-Amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzilaminopiridin) entsteht durch Hydrolyse der Urethanstruktur (1. Reaktionsphase) und anschließende Acetylierung (2. Reaktionsphase) und liefert durchschnittlich 25% der analgetischen Aktivität von Flupirin.

Ein weiterer Metabolit ist M₂ - ist nicht biologisch aktiv und entsteht durch die Oxidationsreaktion (1. Phase) von p-Fluorbenzyl mit anschließender Konjugation (2. Phase) von p-Fluorbenzolsäure mit Glycin. Studien, bei denen Isoporgement hauptsächlich am oxidativen Weg der Zerstörung beteiligt ist, wurden nicht durchgeführt. Es ist zu erwarten, dass Flupirtin nur eine geringe Interaktionsfähigkeit hat.

T_1/2 Blutplasma-Fluhirtin beträgt ca. 7 Stunden (10 Stunden für die Hauptsubstanz und den Metaboliten M₁), was ausreicht, um eine analgetische Wirkung sicherzustellen.

Die Flupirtkonzentration im Blutplasma ist proportional zur Dosis.

Bei älteren Menschen (über 65) ist im Vergleich zu jungen Patienten ein Anstieg von T zu verzeichnen_1/2 (bis zu 14 Stunden für einen einzelnen Termin und bis zu 18,6 Stunden für die Aufnahme innerhalb von 12 Tagen) und C_max Das Medikament im Blutplasma ist 2–2,5-mal höher.

Meistens von den Nieren angezeigt (69%): 27% - unverändert, 28% - in Form eines Metaboliten M₁ (Acetylmetabolit), 12% - in Form von M₂ (Fluorogypurotsäure); 1/3 der eingegebenen Dosis wird in Form von Metaboliten einer ungeklärten Struktur abgeleitet. Ein kleiner Teil der Dosis wird mit Galle und Kot aus dem Körper ausgeschieden.

• Analgetikum nicht-arcotisch [Andere nicht-medikamentöse Analgetika, einschließlich nichtsteroidaler und anderer entzündungshemmender Arzneimittel]

Verbessert die Wirkung von Alkohol, Beruhigungsmitteln und Myorelaxantien.

Aufgrund der Tatsache, dass Flupirtin einen hohen Grad an Proteinbindung aufweist, kann es den Bindungsgrad mit Proteinen anderer gleichzeitig verwendeter Arzneimittel verändern. Als Ergebnis der Studie in vitro Die Wechselwirkungen von Flupirtin mit Warfarin, Acetylsalicylsäure, Diazepam, Benzylpenicillin, Digoxin, Glybenclamid, Propranolol, Clonidin haben gezeigt, dass nur Verapamil und Diazepam durch Flupirten aufgrund von Plasmaproteinen ersetzt werden, was zu einer erhöhten Aktivität führen kann.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Flupirtin und indirekten Antikoagulanzien - Derivaten von Kumarin - wird empfohlen, PV regelmäßig zu überwachen, um die Dosis indirekter Antikoagulanzien rechtzeitig anzupassen. Es liegen keine Daten zur Wechselwirkung mit anderen Antikoagulanzien oder antiaggressiven Mitteln vor (einschließlich.h. Acetylsalicylsäure).

Bei der Anwendung von Flupirtin mit Arzneimitteln, die in der Leber metabolisiert werden, ist eine regelmäßige Überwachung der Leberenzyme erforderlich. Die kombinierte Anwendung von Flupirtin und Arzneimitteln, die Paracetamol und Carbamazepin enthalten, sollte vermieden werden.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.

Kapseln, 100 mg. Jeweils 10 und 15 Kappen. in Konturzellenverpackungen aus PVC-Folie und lackierter Aluminiumfolie. Für 1, 3, 5 Konturzellenpakete mit 10 Kappen. oder 1, 2, 3, 4 Konturzellpackungen mit 15 Kappen. eine Packung Pappe hineinlegen.

Nicht genügend Daten zur Anwendung von Flupiritin während der Schwangerschaft. In experimentellen Studien an Tieren zeigte Flupirtin Reproduktionstoxizität, aber keine Teratogenität.

Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Neurodolon kann während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter übersteigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Studien zufolge dringt Flupirtin in einer kleinen Menge in die Muttermilch ein. In dieser Hinsicht kann Neurodolon während des Stillens nicht angewendet werden, es sei denn, es besteht ein dringender Bedarf, das Medikament einzunehmen. Wenn es notwendig ist, das Medikament Neurodolon während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Nach dem Rezept.

Das Medikament Neurodolon sollte angewendet werden, wenn die Behandlung mit anderen Schmerzmitteln (z. B. NSAIDs oder Opioidmedikamenten) kontraindiziert ist.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Kreatininkonzentration im Blutplasma kontrolliert werden. Bei Patienten über 65 Jahren oder mit ausgeprägten Anzeichen von Nierenversagen oder Hypoalbuminämie ist eine Dosiskorrektur erforderlich.

Während der Behandlung mit dem Medikament sollte Neurodolon den Zustand der Leberfunktion einmal pro Woche überwachen, t.to. Während der Flupirintherapie ist es möglich, die Aktivität von Lebertransaminasen, die Entwicklung von Hepatitis und Leberversagen zu erhöhen.

Wenn die Ergebnisse einer Leberstudie von der Norm abweichen oder klinische Symptome auftreten, die auf eine Leberschädigung hinweisen, sollte die Anwendung des Arzneimittels Neurodolon abgebrochen werden.

Die Patienten sollten gewarnt werden, dass während der Behandlung mit Neyrodolon alle Symptome einer Leberschädigung (z. Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Müdigkeit, dunkler Urin, Gelbsucht, Juckreiz). Wenn solche Symptome auftreten, sollten Sie die Einnahme des Arzneimittels Neurodolon abbrechen und dringend einen Arzt konsultieren.

Bei der Behandlung von Flupirten sind falsch positive Testreaktionen mit diagnostischen Streifen auf Bilirubin, Urobilinogen und Protein im Urin möglich. Eine ähnliche Reaktion ist bei der Quantifizierung der Bilirubinkonzentration im Blutplasma möglich.

Bei der Anwendung des Arzneimittels in hohen Dosen kann in einigen Fällen eine grüne Urinfärbung festgestellt werden, was kein klinisches Zeichen für eine Pathologie ist.

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren. Da das Medikament Neurodolon die Aufmerksamkeit schwächen und die Reaktionsgeschwindigkeit verlangsamen kann, wird empfohlen, den Transport nicht zu verwalten und während der Behandlung potenziell gefährliche Aktivitäten auszuführen. Es ist besonders wichtig, sich beim Alkoholkonsum daran zu erinnern.

• R52.0 Akute Schmerzen

Feste Gelatinekapseln Nr. 0, Deckel und orange Gehäuse.

Der Inhalt der Kapseln besteht aus fast weißem Pulver mit Einschlüssen in Form kleiner Druckmassenstücke oder einer Druckmasse von fast weißer Farbe, die bei leichtem Druck bröckelt.