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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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Fluconazole
Infusionslösung
bei Patienten mit normaler Immunantwort und AIDS-Patienten, Empfänger von transplantierten Organen und Patienten mit anderen Formen der Immunschwäche, unterstützende Therapie, um ein Wiederauftreten von Kryptokokkose bei Patienten mit AIDS zu verhindern,
generalisierte Candidiasis, einschließlich Candidiasis, disseminierte Candidiasis und andere Formen der invasiven Candidiasis-Infektion, wie Peritoneum-Infektion, Endokard, Augen, Atemwege und Harnwege, einschließlich. bei Patienten mit bösartigen Tumoren, in der Intensivstation und empfangen zytotoxische oder immunsuppressive Mittel, sowie bei Patienten mit anderen Faktoren, prädisponierend für die Entwicklung von Candidiasis,
candidiasis der Schleimhäute, einschließlich der Mundschleimhaut und Rachen, Speiseröhre, nicht-invasive bronchopulmonale Infektion, Candidurie, Schleimhaut und chronische atrophische Candidiasis der Mundhöhle (verbunden mit dem Tragen von Zahnersatz), einschließlich. bei Patienten mit normaler und unterdrückter Immunfunktion, Prävention von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS,
genital Candidiasis, akute oder rezidivierende vaginale Candidiasis, Prävention, um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr), Candida Balanitis zu reduzieren,
prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit bösartigen Tumoren, prädisponiert für solche Infektionen als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie,
Mykosen der Haut, einschließlich Mykosen der Füße, Körper, Leistengegend, Pityriasis, Onychomykose und Candida-Infektionen der Haut,
tiefe endemische Mykose bei Patienten mit normaler Immunität, Kokzidioidomykose, Parakokzidioidomykose, Sporotrichose und Histoplasmose.
Kapseln: nach innen ganz schlucken.
Lösung für die intravenöse Verabreichung: iv, in Form einer Infusion (mit einer Rate von nicht mehr als 10 ml/min).
Suspension: nach innen.
Die Therapie kann vor dem Erhalten der Ergebnisse der Aussaat und anderer Laboruntersuchungen begonnen werden. Die Antiinfektionstherapie muss jedoch entsprechend geändert werden, wenn die Ergebnisse dieser Studien bekannt werden.
Fluconazol kann oral eingenommen oder durch Infusion mit einer Rate von nicht mehr als 10 ml/min verabreicht werden.Die Wahl der Verabreichungsmethode hängt vom klinischen Zustand des Patienten ab. Bei der Übertragung des Patienten mit intravenöser oraler Verabreichung des Medikaments oder umgekehrt ist keine Änderung der täglichen Dosis erforderlich. In der Lösung für die an - /in der Einleitung Fluconazol in 0,9% Lösung von Natriumchlorid gelöst, in jedem 200 mg (Flasche pro 100 ml) enthält 15 mmol Na und Cl-. Daher müssen Patienten, die eine Begrenzung der Aufnahme von Natrium oder Flüssigkeit benötigen, die Geschwindigkeit der Verabreichung von Flüssigkeit berücksichtigen.
Tägliche Dosis von Diflucan® hängt von der Art und Schwere der Pilzinfektion ab. Bei vaginaler Candidiasis ist in den meisten Fällen eine einmalige Einnahme des Medikaments wirksam. Bei Infektionen, die eine erneute Einnahme eines antimykotischen Medikaments erfordern, sollte die Behandlung fortgesetzt werden, bis die klinischen oder Laborzeichen einer aktiven Pilzinfektion verschwinden. Patienten mit AIDS und Kryptokokken-Meningitis oder rezidivierender oropharyngealer Candidiasis, um ein Wiederauftreten der Infektion zu verhindern, benötigen in der Regel eine Erhaltungstherapie.
Anwendung bei Erwachsenen
1. Bei Kryptokokken-Meningitis und Kryptokokken-Infektionen anderer Lokalisation am 1. Tag wird normalerweise 400 mg verschrieben und dann einmal täglich in einer Dosis von 200-400 mg behandelt. Die Dauer der Behandlung von Kryptokokken-Infektionen hängt vom Vorhandensein einer klinischen und mykologischen Wirkung ab, wenn Kryptokokken-Meningitis-Behandlung in der Regel mindestens 6-8 Wochen fortgesetzt wird.
Um ein Wiederauftreten von Kryptokokken-Meningitis bei Patienten mit AIDS zu verhindern, nach Abschluss des vollständigen Verlaufs der primären Behandlung, Diflucan-Therapie® in einer Dosis von 200 mg / Tag kann für eine sehr lange Zeit fortgesetzt werden.
2. Bei Candida, disseminierter Candidiasis und anderen invasiven Candidiasis-Infektionen die Dosis beträgt normalerweise 400 mg am 1. Tag, dann 200 mg / Tag. Abhängig von der Schwere der klinischen Wirkung kann die Dosis auf 400 mg/Tag erhöht werden. Die Dauer der Therapie hängt von der klinischen Wirksamkeit ab.
3. Bei oropharyngealer Candidiasis das Medikament wird normalerweise 50-100 mg einmal täglich für 7-14 Tage verschrieben. Bei Bedarf können Patienten mit schwerer Unterdrückung der Immunfunktion die Behandlung über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden. Bei atrophischer oraler Candidiasis, die mit dem Tragen von Zahnersatz verbunden ist, wird das Medikament normalerweise in einer Dosis von 50 mg einmal täglich für 14 Tage in Kombination mit lokalen Antiseptika zur Behandlung der Prothese verabreicht.
Bei anderen Candida-Infektionen der Schleimhäute (mit Ausnahme des genitalen Candidiasis, siehe unten), wie ösophagitis, nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, kandidurii, Candidose der Haut und Schleimhäute, etc., effektive Dosis beträgt in der Regel 50-100 mg/Tag mit einer Dauer der Behandlung von 14-30 Tage.
Um ein Wiederauftreten der oropharyngealen Candidiasis bei AIDS-Patienten nach Abschluss eines vollständigen Verlaufs der primären Therapie zu verhindern Diflucan® kann einmal pro Woche 150 mg verschrieben werden.
4. Bei vaginaler Candidiasis Diflucan® weisen Sie einmal oral in einer Dosis von 150 mg zu.
Um die Häufigkeit von Rezidiven der vaginalen Candidiasis zu reduzieren, kann das Medikament einmal im Monat in einer Dosis von 150 mg 1 verwendet werden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt, sie variiert von 4 bis 12 Monaten. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine häufigere Anwendung des Medikaments. Die Verwendung einer Einzeldosis für Kinder unter 18 Jahren und Patienten über 60 Jahre ohne ärztliche Verschreibung wird nicht empfohlen.
Bei Balanitis verursacht Candida. Diflucan® weisen Sie einmal in einer Dosis von 150 mg nach innen.
5. Zur Vorbeugung von Candidiasis empfohlene Dosis von Diflucan® ist 50-400 mg 1 einmal täglich, abhängig vom Grad des Risikos einer Pilzinfektion. Für Patienten mit einem hohen Risiko einer generalisierten Infektion, zum Beispiel mit schwerer oder lang anhaltender Neutropenie, beträgt die empfohlene Dosis 400 mg 1 einmal täglich. Diflucan® ernennen Sie ein paar Tage vor der erwarteten Entwicklung von Neutropenie und nach einer Erhöhung der Anzahl von Neutrophilen mehr als 1000 mm3. die Behandlung dauert weitere 7 Tage.
6. Bei Infektionen der Haut, einschließlich Mykosen der Füße, glatte Haut, Leistengegend und Candida-Infektionen die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal pro Woche oder 50 mg einmal pro Tag. Die Dauer der Therapie beträgt in der Regel 2-4 Wochen, aber bei Mykosen der Füße kann eine längere Therapie erforderlich sein (bis zu 6 Wochen).
Wenn Kleie-Flechte die empfohlene Dosis beträgt 300 mg 1 einmal pro Woche für 2 Wochen, einige Patienten benötigen eine dritte Dosis von 300 mg / Woche, während für einzelne Patienten ist ausreichend Einzeldosis 300-400 mg.Eine alternative Behandlung ist die Verwendung von 50 mg 1 einmal täglich für 2-4 Wochen.
Bei tinea unguium (Onychomykose) die empfohlene Dosis beträgt 150 mg einmal pro Woche. Die Behandlung sollte bis zur Substitution des infizierten Nagels (Wachstum des nicht infizierten Nagels) fortgesetzt werden. Um die Nägel an den Fingern und Füßen wieder zu wachsen, benötigen Sie normalerweise 3-6 bzw. 6-12 Monate. Die Wachstumsrate kann jedoch bei verschiedenen Personen und auch je nach Alter sehr unterschiedlich sein. Nach erfolgreicher Behandlung von lang anhaltenden chronischen Infektionen gibt es manchmal eine Veränderung der Form der Nägel.
7. Bei tiefen endemischen Mykosen es kann erforderlich sein, das Medikament in einer Dosis von 200-400 mg/Tag für bis zu 2 Jahre zu verwenden. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt, es ist 11-24 Monate-mit Kokzidioidomykose, 2-17 Monate - mit Parakokzidioidomykose, 1-16 Monate — mit Sporotrichose und 3-17 Monate-mit Histoplasmose.
Anwendung bei Kindern
Wie bei ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen hängt die Dauer der Behandlung von der klinischen und mykologischen Wirkung ab. Für Kinder sollte die tägliche Dosis des Medikaments die für Erwachsene nicht überschreiten. Diflucan® täglich anwenden, 1 mal am Tag.
Bei Candidiasis der Schleimhäute empfohlene Dosis von Diflucan® ist 3 mg/kg / Tag. Am ersten Tag mit dem Ziel, schneller konstante C zu erreichenss eine Schockdosis von 6 mg/kg kann zugewiesen werden.
Zur Behandlung von generalisierter Candidiasis und Kryptokokken-Infektion die empfohlene Dosis beträgt 6-12 mg/kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung.
Zur Vorbeugung von Pilzinfektionen bei Patienten mit unterdrückter Immunität, die das Risiko einer Infektion mit Neutropenie verbunden ist, die sich als Folge der zytotoxischen Chemotherapie oder Strahlentherapie, das Medikament wird ernannt 3-12 mg/kg/Tag, je nach Schwere und Dauer der Erhaltung der induzierten Neutropenie (siehe Dosierung für Erwachsene, für Kinder mit Nierenversagen — siehe Dosierung für Patienten mit Niereninsuffizienz).
Anwendung bei Kindern im Alter von 4 Wochen und weniger
Bei Neugeborenen wird Fluconazol langsam ausgeschieden. In den ersten 2 Wochen des Lebens wird das Medikament in der gleichen Dosis verschrieben (in mg / kg) wie ältere Kinder, aber in Abständen von 72 Stunden. Kinder im Alter von 3 und 4 Wochen die gleiche Dosis wird in Abständen von 48 Stunden verabreicht.
Anwendung bei älteren Menschen
In Abwesenheit von Anzeichen von Nierenversagen wird das Medikament in einer normalen Dosis verschrieben. Bei Patienten mit Nierenversagen (Cl Kreatinin <50 ml/min) wird die Dosis des Arzneimittels wie unten beschrieben angepasst.
Anwendung bei Patienten mit Niereninsuffizienz
Fluconazol wird hauptsächlich in unveränderter Form im Urin ausgeschieden. Bei einer Einzeldosis ist keine Änderung der Dosis erforderlich. Bei Patienten (einschließlich Kinder) mit eingeschränkter Nierenfunktion bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels sollte zunächst eine Schockdosis von 50 bis 400 mg eingeführt werden, wonach die tägliche Dosis (abhängig von der Indikation) wie folgt festgelegt wird:
Kreatinin-Clearance, ml / min | Prozentsatz der empfohlenen Dosis |
>50 | 100% |
<50 (ohne Dialyse) | 50% |
Regelmäßige Dialyse | 100% (nach jeder Dialyse) |
Anweisungen zur Herstellung einer Suspension zur oralen Verabreichung
Anleitung zur Zubereitung der Suspension: Zum Inhalt einer Flasche mit Pulver zur Herstellung der Suspension 24 ml Wasser hinzufügen und gründlich schütteln. Vor jeder Anwendung schütteln.
Überempfindlichkeit gegen Fluconazol, andere Komponenten des Arzneimittels oder Azol-Substanzen mit einer ähnlichen Struktur wie Fluconazol,
die gleichzeitige Einnahme von Terfenadin während der wiederholten Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag oder mehr (siehe.»),
gleichzeitige Anwendung von Cisaprid (siehe «Interaktion»).
Mit Vorsicht: verletzung der Leber vor dem Hintergrund der Verwendung von Fluconazol, das Auftreten von Ausschlag vor dem Hintergrund der Verwendung von Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektion und invasive/systemische Pilzinfektionen, die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin und Fluconazol in einer Dosis von weniger als 400 mg/Tag, potenziell proarrhythmische Zustände bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (organische Herzerkrankungen, Störungen des Elektrolythaushalts und die Entwicklung solcher Störungen begleitende Therapie).
Die Verträglichkeit des Medikaments ist normalerweise sehr gut.
Am häufigsten in klinischen und postmarketingovyh ( * ) Studien Diflucan® die folgenden Nebenwirkungen wurden beobachtet:
Vom zentralen und peripheren Nervensystem: kopfschmerzen, Schwindel*, Krämpfe*, Veränderung des Geschmacks*.
Seitens des Verdauungstraktes: bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Dyspepsie*, Erbrechen*.
Von der Leber: Hepatotoxizität, einschließlich seltener Fälle mit tödlichem Ausgang, erhöhte ALP, Bilirubin, Serumspiegel von ALT und AST, Verletzung der Leber*, Hepatitis*, hepatozelluläre Nekrose*, Gelbsucht*.
Von der Haut und subkutanen Geweben: Hautausschlag, Alopezie*, exfoliative Hauterkrankungen*, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische Epidermis-Nekrolyse.
Seitens des hämatopoetischen Systems und des lymphatischen Systems*: Leukopenie, einschließlich Neutropenie und Agranulozytose, Thrombozytopenie.
Seitens des Immunsystems*: Anaphylaxie (einschließlich Angioödem, Gesichtsödem, Urtikaria, Juckreiz).
Von der CCC*: erhöhung des QT-Intervalls im EKG, Kammerflimmern/Flattern (siehe Abschnitt "Besondere Hinweise").
Metabolische / trophische Störungen*: erhöhung des Cholesterinspiegels und Triglyceride im Plasma, Hypokaliämie.
Bei einigen Patienten, insbesondere bei schweren Erkrankungen wie AIDS oder Krebs, bei der Behandlung mit Diflucan® und ähnliche Medikamente wurden Veränderungen in Blut, Nieren-und Leberfunktion beobachtet (siehe Abschnitt «Besondere Hinweise»), aber die klinische Bedeutung dieser Veränderungen und ihre Verbindung mit der Behandlung wurde nicht festgestellt.
Symptome: es gibt Berichte über eine Überdosierung von Fluconazol, und in einem Fall erschien ein 42-jähriger HIV-infizierter Patient nach der Einnahme von 8200 mg des Medikaments Halluzinationen und paranoides Verhalten. Der Patient wurde ins Krankenhaus eingeliefert, sein Zustand normalisierte sich innerhalb von 48 Stunden.
Die Behandlung: symptomatische Behandlung (einschließlich.unterstützende Maßnahmen und Magenspülung).
Fluconazol wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, daher kann die erzwungene Diurese wahrscheinlich die Ausscheidung des Medikaments beschleunigen. Hämodialyse-Sitzung Dauer 3 h reduziert das Niveau von Fluconazol im Plasma um etwa 50%.
Fluconazol, ein Triazol-Antimykotikum. Es ist ein potenter selektiver Inhibitor der Synthese von Sterolen in der Pilzzelle.
Bei Einnahme und intravenöser Verabreichung zeigte Fluconazol Aktivität bei verschiedenen Modellen von Pilzinfektionen bei Tieren. Die Aktivität des Medikaments bei opportunistischen Mykosen wurde nachgewiesen, einschließlich. Candida spp. einschließlich generalisierte Candidiasis bei Tieren mit unterdrückter Immunität, Cryptococcus neoformans, einschließlich intrakranielle Infektionen, Microsporum spp. und Trychoptyton spp. Die Aktivität von Fluconazol bei Modellen endemischer Mykosen bei Tieren wurde ebenfalls festgestellt, einschließlich Infektionen, die durch Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, einschließlich intrakranielle Infektion und Histoplasma capsulatum bei Tieren mit normaler und unterdrückter Immunität.
Es gab Berichte über Fälle von Superinfektion, die durch andere als Candida albicans Stämme Candida, die oft eine natürliche Resistenz gegen Fluconazol haben (zB Candida krusei). In solchen Fällen kann eine alternative antimykotische Therapie erforderlich sein.
Fluconazol hat eine hohe Spezifität gegenüber Pilzenzymen, die von Cytochrom P450 abhängig sind. Fluconazol-Therapie in einer Dosis von 50 mg / Tag für bis zu 28 Tage hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Testosteron im Plasma bei Männern oder die Konzentration von Steroiden bei Frauen im gebärfähigen Alter. Fluconazol in einer Dosis von 200-400 mg / Tag hat keine klinisch signifikante Wirkung auf das Niveau der endogenen Steroide und ihre Reaktion auf die Stimulation von ACTH bei gesunden männlichen Freiwilligen. Eine einzelne oder mehrere Dosis von Fluconazol 50 mg hat keinen Einfluss auf den Stoffwechsel von Antipyrin bei gleichzeitiger Verabreichung.
Es hat ähnliche pharmakokinetische Parameter mit An - / in der Einführung und Einnahme. Nach Einnahme von Fluconazol wird gut absorbiert, seine Plasmaspiegel (und die gesamte Bioverfügbarkeit) übersteigen 90% der Ebenen von Fluconazol im Plasma mit An - /in der Einleitung. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption des Medikaments während der Einnahme. Cmax im Plasma wird durch 0,5–1,5 h nach der Einnahme von Fluconazol auf nüchternen Magen und T erreicht1/2 30 h. Die Konzentration im Plasma ist proportional zur Dosis. 90% Css erreicht am 4-5-ten Tag der Behandlung mit dem Medikament (bei wiederholter Einnahme 1 einmal täglich).
Die Einführung der Schockdosis (am 1. Tag), doppelt so hoch wie die übliche Tagesdosis, macht es möglich, 90% C zu erreichenss zum 2. Tag. Vd nähert sich dem allgemeinen Wassergehalt im Körper. Bindung an Proteine-niedrig (11-12%).
Fluconazol dringt gut in alle Körperflüssigkeiten ein. Die Konzentrationen von Fluconazol im Speichel und Sputum sind ähnlich wie die Konzentrationen im Plasma. Bei Patienten mit Pilzmeningitis beträgt die Konzentration von Fluconazol in der Zerebrospinalflüssigkeit etwa 80% seiner Plasmakonzentrationen.
In der Hornschicht, der Epidermis-Dermis und der Schweißflüssigkeit werden hohe Konzentrationen erreicht, die die Serumschicht überschreiten. Fluconazol sammelt sich in der Hornschicht an. Wenn in einer Dosis von 50 mg 1 einmal täglich die Konzentration von Fluconazol 12 Tage ist 73 mcg / g, und 7 Tage nach Beendigung der Behandlung-nur 5,8 mcg / g. Wenn in einer Dosis von 150 mg 1 einmal pro Woche die Konzentration von Fluconazol in der Hornschicht am 7. Tag ist 23,4 mcg/g, und 7 Tage nach der Einnahme der zweiten Dosis-7,1 mcg / g.
Die Konzentration von Fluconazol in den Nägeln nach 4-monatiger Anwendung in einer Dosis von 150 mg 1 einmal pro Woche ist 4,05 mcg/g — in gesunden und 1,8 mcg / g — in den betroffenen Nägeln, durch 6 Monate nach Abschluss der Therapie Fluconazol wird immer noch in den Nägeln bestimmt.
Das Medikament wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden, etwa 80% der verabreichten Dosis wird unverändert im Urin gefunden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional zur Kreatinin-Clearance. Zirkulierende Metaboliten wurden nicht gefunden.
Lang anhaltende T1/2 aus dem Plasma können Sie Fluconazol einmal mit vaginaler Candidiasis und 1 einmal täglich oder 1 einmal pro Woche einnehmen-mit anderen Indikationen.
Beim Vergleich der Konzentrationen in Speichel und Plasma nach einer Einzeldosis von 100 mg Fluconazol in Form einer Kapsel und Suspension (Spülen, Speichern im Mund für 2 Minuten und Schlucken) festgestellt, dass Cmax Fluconazol im Speichel während der Einnahme der Suspension wurde 5 Minuten nach der Einnahme beobachtet und 182 mal höher als nach der Einnahme der Kapsel (wurde durch 4 h erreicht). Nach etwa 4 Stunden waren die Konzentrationen von Fluconazol im Speichel gleich. AUC(0–96) der Speichel war bei der Einnahme der Suspension signifikant höher als die Kapseln. Signifikante Unterschiede in der Ausscheidungsrate von Speichel oder Pharmakokinetik im Plasma bei der Verwendung von zwei Darreichungsformen wurden nicht aufgedeckt.
Pharmakokinetik bei Kindern
Die Kinder erhielten die folgenden pharmakokinetischen Parameter:
Alter | Dosis, mg / kg | T1/2, h | AUC, mcg * h / ml |
11 tage-11 Monate | Einmal, in/in, 3 mg / kg | 23 | 110,1 |
9 monate-13 Jahre | Einmal, innen, 2 mg / kg | 25 | 94,7 |
9 monate-13 Jahre | Einmal, innen, 8 mg / kg | 19,5 | 362,5 |
5-15 Jahre | Viele Male, in/in, 2 mg / kg | 17,4* | 67,4* |
5-15 Jahre | Viele Male, in/ in, 4 mg / kg | 15,2* | 139,1* |
5-15 Jahre | Wiederholt, in / in — 8 mg / kg | 17,6* | 196,7* |
Durchschnittsalter 7 Jahre | Wiederholt, innen-3 mg / kg | 15,5 | 41,6 |
* Am letzten Tag markierte Kennzahl
28 Wochen der Entwicklung) Fluconazol wurde intravenös in einer Dosis von 6 mg/kg jeden 3.Tag vor der Verabreichung von maximal 5 Dosen zu einer Zeit verabreicht, während die Kinder auf der Intensivstation blieben. Mittlere T1/2 Betrug 74 h (44-185 h) in 1 Tag, mit einer Abnahme auf 7. Tag — im Durchschnitt bis zu 53 h (30-131 h) und am 13. Tag — im Durchschnitt bis zu 47 h (27-68 h).
Die AUC-Werte waren 271 mcg·h/ml (173-385 mcg·h/ml) am 1.Tag, dann stieg auf 490 mcg/h·ml (292-734 mcg·h/ml) am 7. Tag und sank im Durchschnitt auf 360 mcg·h/ml (167-566 mcg·h/ml) am 13. Tag.
Vd Betrug 1183 ml/kg (1070-1470 ml/kg) in 1 Tag, dann stieg um durchschnittlich bis 1184 ml/kg (510-2130 ml/kg) am 7. Tag und bis 1328 ml/kg (1040-1680 ml/kg) — auf 13-TEN Tag.
Pharmakokinetik bei älteren Patienten
Bei einer einmaligen Anwendung von Fluconazol in einer Dosis von 50 mg bei älteren Patienten im Alter von 65 Jahren und älter, von denen einige gleichzeitig Diuretika eingenommen haben, wurde festgestellt, dass Cmax im Plasma wurde 1,3 Stunden nach der Verabreichung erreicht und betrug 1,54 µg / ml, die durchschnittlichen AUC-Werte- (76,4±20,3) µg * h / ml und die durchschnittliche T1/2 - 46,2 h. Die Werte dieser pharmakokinetischen Parameter sind höher als bei jungen Patienten. Die gleichzeitige Einnahme von Diuretika verursachte keine ausgeprägte Veränderung der AUC und Cmax. Cl Kreatinin (74 ml/min), der Prozentsatz des Arzneimittels, im Urin unverändert ausgeschieden (0-24 h, 22%) und renale Clearance von Fluconazol (0,124 ml/min/kg) bei älteren Patienten ist niedriger als bei jüngeren Patienten. Höhere Werte der pharmakokinetischen Parameter bei älteren Patienten, die Fluconazol einnehmen, sind wahrscheinlich auf eine verminderte Nierenfunktion zurückzuführen, die für ältere Menschen charakteristisch ist.
- Antimykotika
Antikoagulantien. Wie andere antimykotische Mittel — Azol-Derivate, Fluconazol, zusammen mit der Verwendung von Warfarin, erhöht PV (12%), daher ist es möglich, Blutungen (Hämatome, Blutungen aus der Nase und dem Verdauungstrakt, Hämaturie, Melena) zu entwickeln. Bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien erhalten, ist es notwendig, PV ständig zu überwachen.
Azithromycin. Zusammen mit der Verwendung von Fluconazol in einer Einzeldosis von 800 mg mit Azithromycin in einer Einzeldosis von 1200 mg ausgedrückt pharmakokinetische Wechselwirkungen zwischen beiden Medikamenten ist nicht nachgewiesen.
Benzodiazepine (kurz wirkende). Nach Einnahme von Midazolam erhöht Fluconazol die Konzentration von Midazolam und psychomotorischen Wirkungen signifikant, und dieser Effekt ist nach Einnahme von Fluconazol im Inneren ausgeprägter als bei intravenöser Anwendung. Falls erforderlich, sollte eine gleichzeitige Therapie mit Benzodiazepinen von Patienten, die Fluconazol einnehmen, beobachtet werden, um die Dosis von Benzodiazepin entsprechend zu reduzieren.
Cisaprid. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Cisaprid sind unerwünschte Reaktionen aus dem Herzen möglich, einschließlich. Flackern/Flattern der Ventrikel (torsade de pointеs). Die Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg 1 einmal täglich und Cisaprid in einer Dosis von 20 mg 4 mal täglich führt zu einem deutlichen Anstieg der Plasmakonzentrationen von Cisaprid und einer Erhöhung des QT-Intervalls auf dem EKG. Die gleichzeitige Verabreichung von Cisaprid und Fluconazol ist kontraindiziert.
Cyclosporin. Bei Patienten mit einer transplantierten Niere die Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag führt zu einem langsamen Anstieg der Ciclosporin-Konzentration. Bei wiederholter Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 100 mg / Tag wurden jedoch keine Veränderungen der Ciclosporin-Konzentration bei Knochenmarkempfängern beobachtet. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Ciclosporin wird empfohlen, die Konzentration von Ciclosporin im Blut zu überwachen.
Hydrochlorothiazid. Die wiederholte Anwendung von Hydrochlorothiazid gleichzeitig mit Fluconazol führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Fluconazol im Plasma um 40%. Die Wirkung dieser Schwere erfordert keine Änderung der Dosierung von Fluconazol bei Patienten, die gleichzeitig Diuretika erhalten, aber der Arzt sollte dies berücksichtigen.
orales Kontrazeptivum. Zusammen mit der Verwendung von kombinierten oralen Kontrazeptiva mit Fluconazol in einer Dosis von 50 mg erhebliche Auswirkungen auf das Niveau der Hormone nicht installiert, während die tägliche Einnahme von 200 mg Fluconazol AUC Ethinylestradiol und Levonorgestrel erhöhen 40 und 24% bzw., und wenn 300 mg Fluconazol einmal pro Woche — AUC Ethinylestradiol und Norethindron erhöhen 24 und 13% dementsprechend. Daher kann die wiederholte Anwendung von Fluconazol in diesen Dosen kaum die Wirksamkeit von kombinierten oralen Kontrazeptiva beeinflussen.
Phenytoin. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann von einer klinisch signifikanten Erhöhung der Konzentration von Phenytoin begleitet werden. Falls erforderlich, sollten beide Medikamente gleichzeitig die Konzentration von Phenytoin überwachen und die Dosis entsprechend anpassen, um eine therapeutische Konzentration im Serum zu gewährleisten.
Rifabutin. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifabutin kann zu erhöhten Serumkonzentrationen des letzteren führen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin werden Fälle von Uveitis beschrieben. Patienten, die gleichzeitig Rifabutin und Fluconazol erhalten, müssen sorgfältig überwacht werden.
Rifampicin. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Rifampicin führt zu einer Abnahme der AUC um 25% und Dauer T1/2 Fluconazol bei 20%. Bei Patienten, die gleichzeitig Rifampicin einnehmen, ist es notwendig, die Machbarkeit einer Erhöhung der Dosis von Fluconazol zu berücksichtigen.
Sulfonylharnstoffpräparate. Fluconazol, bei gleichzeitiger Verabreichung, führt zu einem Anstieg der T1/2 orale Medikamente Sulfonylharnstoff (Chlorpropamid, Glibenclamid, Glipizid und Tolbutamid). Patienten mit Diabetes können die gemeinsame Verwendung von Fluconazol und oralen Medikamenten Sulfonylharnstoff verschreiben, aber die Möglichkeit einer Hypoglykämie sollte berücksichtigt werden.
Tacrolimus. Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Tacrolimus führt zu einer Erhöhung der Serumkonzentrationen des letzteren. Fälle von Nephrotoxizität werden beschrieben. Patienten, die gleichzeitig Tacrolimus und Fluconazol einnehmen, sollten sorgfältig beobachtet werden.
Terfenadin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Azol-Antimykotika und Terfenadin können schwere Arrhythmien als Folge einer Erhöhung des QT-Intervalls auftreten. Bei der Einnahme von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag erhöhen QT-Intervall ist nicht installiert, aber die Verwendung von Fluconazol in Dosen 400 mg / Tag und darüber führt zu einer signifikanten Erhöhung der Konzentration von Terfenadin im Plasma. Gleichzeitige Einnahme von Fluconazol in Dosen 400 mg / Tag oder mehr mit Terfenadin ist kontraindiziert (siehe Abschnitt «Kontraindikationen»). Behandlung mit Fluconazol in Dosen von weniger als 400 mg / Tag in Kombination mit Terfenadin sollte unter sorgfältiger Überwachung durchgeführt werden.
Theophyllin. Zusammen mit der Verwendung von Fluconazol in einer Dosis von 200 mg für 14 Tage die durchschnittliche Geschwindigkeit der Plasma-Clearance von Theophyllin wird um 18% reduziert. Bei der Ernennung von Fluconazol Patienten, Einnahme von Theophyllin in hohen Dosen, oder Patienten mit einem erhöhten Risiko für toxische Wirkung von Theophyllin sollte das Auftreten von Symptomen einer Überdosierung von Theophyllin beobachten und gegebenenfalls die Therapie entsprechend anpassen.
Zidovudin. Zusammen mit der Verwendung von Fluconazol gibt es eine Zunahme der Konzentrationen von Zidovudin, die wahrscheinlich auf eine Abnahme des Metabolismus des letzteren zu seinem Hauptmetaboliten zurückzuführen ist. Vor und nach der Therapie mit Fluconazol in einer Dosis von 200 mg/Tag für 15 Tage Patienten mit AIDS und ARC (Komplex, Zusammenhang mit AIDS) festgestellt, eine signifikante Erhöhung der AUC von Zidovudin (20%).
Bei der Anwendung von HIV-infizierten Patienten Zidovudin Dosis 200 mg alle 8 h für 7 Tage in Kombination mit Fluconazol Dosis 400 mg/Tag oder ohne es in Abständen von 21 Tag zwischen den beiden Systemen festgestellt eine signifikante Erhöhung der AUC von Zidovudin (74%) bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluconazol. Patienten, die eine solche Kombination erhalten, sollten beobachtet werden, um Nebenwirkungen von Zidovudin zu erkennen.
Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol mit Astemizol oder anderen Medikamenten, deren Stoffwechsel durch das Cytochrom-P450-System durchgeführt wird, kann von einer Erhöhung der Serumkonzentrationen dieser Mittel begleitet werden. Bei gleichzeitiger Verabreichung von Fluconazol ist Vorsicht geboten, wenn keine zuverlässigen Informationen vorliegen. Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden.
Studien der Wechselwirkung der oralen Formen von Fluconazol bei gleichzeitiger Einnahme mit Nahrung, Cimetidin, Antazida, sowie nach der gesamten Bestrahlung des Körpers für die Vorbereitung auf die Knochenmarktransplantation haben gezeigt, dass diese Faktoren keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Absorption von Fluconazol haben.
Diese Wechselwirkungen wurden bei wiederholter Anwendung von Fluconazol festgestellt, Wechselwirkungen mit Medikamenten als Folge einer Einzeldosis von Fluconazol sind nicht bekannt.
Ärzte sollten berücksichtigen, dass die Interaktion mit anderen Medikamenten nicht speziell untersucht wurde, aber es ist möglich.
J02AC01 Fluconazol
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