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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 07.04.2022
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Filmtablette
300 mg: eine weiße bis cremefarbene, filmbeschichtete, Ovale, Bikonvexe, abgeschrägte randtablette, die auf einer Seite der Tablette mit schwarzer Tinte 'M EN1' bedruckt und auf der anderen Seite leer ist.
Eprosartan ist zur Behandlung der essentiellen Hypertonie indiziert.
Eprosartan ist bei Erwachsenen indiziert.
Dosierung
Die empfohlene Dosis beträgt 600 mg eprosartan einmal täglich.
Das erreichen einer maximalen Blutdrucksenkung bei den meisten Patienten kann 2 bis 3 Wochen dauern.
Eprosartan kann allein oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva verwendet werden. Insbesondere hat sich gezeigt, dass die Zugabe eines Thiazid-diuretikums wie Hydrochlorothiazid oder eines kalziumkanalblockers wie Nifedipin mit verzögerter Freisetzung eine additive Wirkung mit eprosartan hat.
Die Dauer der Behandlung ist nicht begrenzt.
Geriatrische Patienten
Bei älteren Menschen ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Dosierung bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Es gibt begrenzte Erfahrungen bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
Dosierung bei renal gestörten Patienten
Bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance < 60 ml / min) sollte die Tagesdosis 600 mg nicht überschreiten.
Pädiatrische population
Eprosartan wird aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht zur Anwendung bei Kindern oder Jugendlichen empfohlen.
Art der Anwendung
Für den oralen Gebrauch.
Eprosartan kann mit oder ohne Nahrung eingenommen.
Zweites und drittes Trimester der Schwangerschaft.
Schwere leberfunktionsstörung.
Hämodynamisch signifikante bilaterale renovaskuläre Erkrankung oder schwere Stenose einer einzelnen funktionierenden Niere.
die gleichzeitige Anwendung von Eprosartan Mylan mit aliskiren-haltigen Produkten ist bei Patienten mit diabetes mellitus oder Nierenfunktionsstörung (GFR< 60 ml/min/1.73 m2).
leberfunktionsstörung
Wenn eprosartan bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer leberfunktionsstörung angewendet wird, sollte Besondere Vorsicht geboten werden, da in dieser Patientenpopulation nur begrenzte Erfahrungen vorliegen.
Risiko einer Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance > 30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht wird bei Patienten mit Kreatinin-clearance empfohlen < 30 ml / min oder bei Patienten, die sich einer Dialyse Unterziehen.
Renin-angiotensin-Aldosteron-system abhängige Patienten
Einige Patienten, deren Nierenfunktion von der fortgesetzten inhärenten Aktivität des renin-angiotensin-Aldosteron-Systems (e) abhängt.g. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV), bilateraler Nierenarterienstenose oder Nierenarterienstenose einer solitären Niere) haben das Risiko, Oligurie und/oder progressive azotämie zu entwickeln, und in seltenen Fällen akutes Nierenversagen während der Behandlung mit einem angiotensin-converting-Enzym-inhibitor (ACE-Hemmer). Diese Ereignisse treten häufiger bei Patienten auf, die gleichzeitig mit einem Diuretikum behandelt werden. Angiotensin-II-Rezeptorblocker wie eprosartan hatten keine ausreichende therapeutische Erfahrung, um festzustellen, ob bei diesen anfälligen Patienten ein ähnliches Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung besteht. Wenn eprosartan bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung angewendet werden soll, sollte die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit eprosartan und regelmäßig während der Behandlung beurteilt werden. Wenn während der Therapie eine Verschlechterung der Nierenfunktion beobachtet wird, sollte die Behandlung mit eprosartan neu bewertet werden.
Die folgenden Vorsichtsmaßnahmen basieren auf Erfahrungen mit anderen Arzneimitteln derselben Klasse und ACE-Hemmern.
Duale blockade des renin-angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS)
Es gibt Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern, angiotensin-II-rezeptorblockern oder aliskiren das Risiko für Hypotonie, hyperkaliämie und verminderte Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) erhöht. Eine doppelblockade von RAAS durch die kombinierte Anwendung von ACE-Hemmern, angiotensin-II-rezeptorblockern oder aliskiren wird daher nicht empfohlen.
Wenn eine doppelblockade-Therapie als absolut notwendig erachtet wird, sollte dies nur unter fachlicher Aufsicht und unter häufiger enger überwachung der Nierenfunktion, der Elektrolyte und des Blutdrucks erfolgen.
ACE-Hemmer und angiotensin-II-Rezeptorblocker sollten nicht gleichzeitig bei Patienten mit diabetischer Nephropathie angewendet werden.
Bluthochdruck
Eine symptomatische Hypotonie kann bei Patienten mit schwerer volumenverarmung und/oder salzverarmung auftreten (Z. B. hochdosierte diuretikatherapie). Diese Zustände sollten vor Beginn der Therapie korrigiert werden.
Hyperkaliämie
Während der Behandlung mit anderen Arzneimitteln, die das renin-angiotensin-Aldosteron-system beeinflussen, kann eine hyperkaliämie auftreten, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und/oder Herzinsuffizienz. Bei Risikopatienten wird eine regelmäßige überwachung des serumkaliumspiegels empfohlen.
Aufgrund der Erfahrung mit der Anwendung anderer Arzneimittel, die das renin-angiotensin - Aldosteron-system beeinflussen, kann die gleichzeitige Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, kaliumpräparaten, salzersatzpräparaten, die Kalium enthalten, oder anderen Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel erhöhen können (Z. B. heparin), zu erhöhten serumkaliumspiegeln führen und sollten daher vorsichtig mit eprosartan verabreicht werden.
Primärer Hyperaldosteronismus
Die Behandlung mit eprosartan wird für diese Patienten nicht empfohlen.
Koronare Herzkrankheit
Es gibt begrenzte Erfahrung in der Behandlung von Patienten mit koronarer Herzkrankheit.
Aorten - und mitralklappenstenose, obstruktive hypertrophe Kardiomyopathie
Wie bei allen Vasodilatatoren ist bei Patienten mit Aorten-und mitralklappenstenose oder hypertropher Kardiomyopathie Vorsicht geboten.
Nierentransplantation
Es liegen keine Erfahrungen mit der Behandlung mit eprosartan bei Patienten vor, die kürzlich eine Nierentransplantation hatten.
Schwangerschaft
Angiotensin-II-Rezeptorblocker sollten während der Schwangerschaft nicht eingeleitet werden. Sofern eine fortgesetzte Angiotensin-II-Rezeptorblocker-Therapie nicht als wesentlich erachtet wird, sollten Patienten, die eine Schwangerschaft planen, auf alternative antihypertensive Behandlungen umgestellt werden, die ein etabliertes Sicherheitsprofil für die Anwendung in der Schwangerschaft aufweisen. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte die Behandlung mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern sofort abgebrochen und gegebenenfalls eine alternative Therapie begonnen werden.
weitere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Wie bei ACE-Hemmern beobachtet, sind eprosartan und andere angiotensin-II-Rezeptorblocker anscheinend bei der Senkung des Blutdrucks bei schwarzen Menschen weniger wirksam als bei nicht-schwarzen, möglicherweise aufgrund einer höheren Prävalenz des niedrigen reninstatus in der schwarzen hypertensiven Bevölkerung.
Dieses Arzneimittel enthält lactose-Monohydrat. Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
In placebokontrollierten klinischen Studien wurden erhöhte serumkaliumspiegel beobachtet. Erfahrungen aus anderen Arzneimitteln, die das renin-angiotensin-Aldosteron-system beeinflussen, deuten darauf hin, dass die gleichzeitige Anwendung von kaliumsparenden Diuretika, kaliumpräparaten, kaliumhaltigen salzersatzmitteln oder anderen Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel im serum erhöhen können (Z. B. heparin), einen Anstieg des serumkaliums verursachen kann.
Der blutdrucksenkende Effekt kann während der gleichzeitigen Behandlung mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verstärkt werden.
Klinische Studien haben gezeigt, dass die doppelblockade des renin-angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) durch den kombinierten Einsatz von ACE-Hemmern, angiotensin-II-rezeptorblockern oder aliskiren mit einer höheren Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wie Hypotonie, hyperkaliämie und verminderter Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) im Vergleich zur Verwendung eines einzelnen RAAS-Wirkstoffs verbunden ist.
Reversible Erhöhungen der serumlithiumkonzentrationen und-Toxizität wurden während der gleichzeitigen Verabreichung von lithium mit ACE-Hemmern berichtet. Obwohl dies mit eprosartan nicht dokumentiert ist, kann die Möglichkeit eines ähnlichen Effekts nicht ausgeschlossen werden, und eine sorgfältige überwachung der lithiumspiegel im serum wird während der gleichzeitigen Anwendung empfohlen.
Eprosartan hat sich gezeigt, nicht zu hemmen menschlichen Cytochrom-P450-Enzyme CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E und 3A in vitro.
Wie bei ACE-Hemmern kann die gleichzeitige Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptorblockern und NSAIDs zu einem erhöhten Risiko einer Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich eines möglichen akuten Nierenversagens, und einem Anstieg des serumkaliums führen, insbesondere bei Patienten mit schlechter vorbestehender Nierenfunktion. Die Kombination sollte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere bei älteren Menschen. Die Patienten sollten ausreichend hydratisiert sein und die überwachung der Nierenfunktion nach Beginn der gleichzeitigen Therapie und danach regelmäßig in Betracht ziehen.
Die gleichzeitige Anwendung von losartan mit dem NSAID indometacin führte zu einer Abnahme der Wirksamkeit des angiotensin-II-rezeptorblockers; ein klasseneffekt kann nicht ausgeschlossen werden.
Schwangerschaft
Die Anwendung von AIIRAs wird im ersten schwangerschaftstrimester nicht empfohlen. Die Anwendung von AIIRAs ist im zweiten und Dritten Schwangerschaftsdrittel kontraindiziert.
Epidemiologische Hinweise auf das teratogenitätsrisiko nach Exposition gegenüber ACE-Hemmern im ersten Schwangerschaftsdrittel waren nicht schlüssig; ein geringer risikoanstieg kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Obwohl es keine kontrollierten epidemiologischen Daten zum Risiko mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern gibt, können ähnliche Risiken für diese Klasse von Arzneimitteln bestehen. Sofern eine fortgesetzte Angiotensin-II-Rezeptorblocker-Therapie nicht als wesentlich erachtet wird, sollten Patienten, die eine Schwangerschaft planen, auf alternative antihypertensive Behandlungen umgestellt werden, die ein etabliertes Sicherheitsprofil für die Anwendung in der Schwangerschaft aufweisen. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, sollte die Behandlung mit Angiotensin-II-Rezeptorblockern sofort abgebrochen und gegebenenfalls eine alternative Therapie begonnen werden.
Es ist bekannt, dass die Exposition gegenüber einer Angiotensin-II-Rezeptorblocker-Therapie während des zweiten und Dritten trimesters zu fetotoxizität beim Menschen (verminderte Nierenfunktion, oligohydramnion, Verzögerung der schädelverknöcherung) und neonataler Toxizität (Nierenversagen, Hypotonie, hyperkaliämie) führt.
Sollte ab dem zweiten Trimester der Schwangerschaft eine Exposition gegenüber Angiotensin-II-Rezeptorblockern auftreten, wird eine Ultraschalluntersuchung der Nierenfunktion und des Schädels empfohlen.
4).
stillen
Da keine Informationen über die Anwendung von eprosartan während der Stillzeit vorliegen,wird eprosartan nicht empfohlen und alternative Behandlungen mit besser etablierten sicherheitsprofilen während der Stillzeit sind vorzuziehen, insbesondere während der Stillzeit eines Neugeborenen oder Frühgeborenen.
es wurden Keine Studien zu den Auswirkungen auf die Antriebs-und bedienungsfähigkeit von Maschinen durchgeführt. Aufgrund seiner pharmakodynamischen Eigenschaften ist es unwahrscheinlich, dass eprosartan diese Fähigkeit beeinflusst. Beim fahren von Fahrzeugen oder Maschinen sollte berücksichtigt werden, dass gelegentlich Schwindel oder Müdigkeit während der Behandlung von Bluthochdruck auftreten können.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Patienten, die mit eprosartan behandelt wurden, sind Kopfschmerzen und unspezifische gastrointestinale Beschwerden, die bei etwa 11% bzw.
Nebenwirkungen wurden unter den Rubriken der Häufigkeit unter Verwendung der folgenden Konvention eingestuft: sehr Häufig (>1/10); Häufig (>1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich (>1/1, 000 zu <1/100); selten (>1/10,000 -<1/1,000); sehr selten (< 1/10. 000), nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
max
Erkrankungen des Immunsystems
Überempfindlichkeit*
Erkrankungen des Nervensystems
Kopfschmerzen*
Schwindel*
Gefäßerkrankungen
Hypotonie
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen
Rhinitis
Magen-Darm-Erkrankungen
Unspezifische gastrointestinale Beschwerden (z.B. übelkeit, Erbrechen, Durchfall)
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes
Allergische Hautreaktionen (z.B. Hautausschlag, pruritus)
Angioödem*
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes
Gelenkschmerzen
Allgemeine Störungen und Störungen an der verabreichungsstelle
Schwäche
*Trat nicht häufiger auf als bei placebo.
Zusätzlich zu den Nebenwirkungen, die während klinischer Studien berichtet wurden, wurden die folgenden Nebenwirkungen spontan während der postmarketing-Anwendung von eprosartan berichtet. Eine Häufigkeit kann aus verfügbaren Daten nicht geschätzt werden (nicht bekannt).
Nieren-und Harnwegserkrankungen
Eingeschränkte Nierenfunktion einschließlich Nierenversagen bei Risikopatienten (Z. B. Nierenarterienstenose).
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
es liegen nur Begrenzte Daten zur überdosierung beim Menschen vor. Es gab einzelne Berichte aus postmarketing-Erfahrungen, in denen Dosen von bis zu 12.000 mg eingenommen wurden. Die meisten Patienten berichteten von keinen Symptomen. Bei einem Probanden trat ein Kreislaufkollaps nach Einnahme von 12.000 mg eprosartan auf. Das Thema erholte sich vollständig. Die wahrscheinlichste manifestation einer überdosierung wäre Hypotonie. Wenn eine symptomatische Hypotonie auftreten sollte, sollte eine unterstützende Behandlung eingeleitet werden.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Angiotensin-II-Antagonisten, Normalpapier, ATC-code: C09CA02
Wirkungsmechanismus
Eprosartan ist ein potenter, synthetischer, oral aktiver nicht-biphenyl-nicht-Tetrazol-angiotensin-II-rezeptor-antagonist, der selektiv an den AT1 - rezeptor bindet.
Angiotensin II ist ein potenter Vasokonstriktor und das primäre aktive Hormon des renin-angiotensin-Aldosteron-Systems, das eine wichtige Rolle in der Pathophysiologie der Hypertonie spielt.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Eprosartan antagonisierte die Wirkung von angiotensin II auf Blutdruck, nierenblutfluss und aldosteronsekretion bei normalen Freiwilligen. Die blutdruckkontrolle wird über einen Zeitraum von 24 Stunden ohne posturale Hypotonie oder reflextachykardie der ersten Dosis aufrechterhalten. Das absetzen der Behandlung mit eprosartan führt nicht zu einem schnellen Anstieg des Blutdrucks.
Eprosartan wurde bei leichten bis mittelschweren hypertensiven Patienten (sitzend DBP > 95 mmHg und < 115 mmHg) und schwere hypertensive Patienten (sitzend DBP > 115 mmHg und ≤ 125 mmHg).
Dosen von bis zu 1200 mg pro Tag über einen Zeitraum von 8 Wochen haben sich in klinischen Studien als wirksam erwiesen, wobei bei der Häufigkeit der berichteten unerwünschten Ereignisse kein offensichtlicher dosisbezug besteht.
Bei Patienten mit Bluthochdruck führte eine Blutdrucksenkung nicht zu einer änderung der Herzfrequenz.
Zwei große randomisierte, kontrollierte Studien (ONTARGET (Laufende Telmisartan Allein und in Kombination mit Ramipril Global Endpoint Trial) und VA NEPHRON-D (die Veteranen der Nephropathie bei Diabetes)) haben die Verwendung der Kombination eines ACE-hemmers mit einem angiotensin-II-Rezeptorblocker untersucht.
ONTARGET war eine Studie, die an Patienten mit kardiovaskulären oder zerebrovaskulären Erkrankungen in der Vorgeschichte oder Typ-2-diabetes mellitus durchgeführt wurde, die mit Anzeichen von endorganschäden einhergingen. VA NEPHRON-D war eine Studie an Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus und diabetischer Nephropathie.
Diese Studien haben keine signifikanten positiven Auswirkungen auf die renalen und/oder kardiovaskulären Ergebnisse und die Mortalität gezeigt, während ein erhöhtes Risiko für hyperkaliämie, akute nierenverletzungen und/oder Hypotonie im Vergleich zur Monotherapie beobachtet wurde. Aufgrund Ihrer ähnlichen pharmakodynamischen Eigenschaften sind diese Ergebnisse auch für andere ACE-Hemmer und angiotensin-II-Rezeptorblocker relevant.
ACE-Hemmer und angiotensin-II-Rezeptorblocker sollten daher nicht gleichzeitig bei Patienten mit diabetischer Nephropathie angewendet werden.
ALTITUDE (Aliskiren-Studie bei Typ-2-Diabetes unter Verwendung von Endpunkten für Herz-Kreislauf - Und Nierenerkrankungen) war eine Studie, die den nutzen der Zugabe von aliskiren zu einer Standardtherapie mit einem ACE-Hemmer oder einem angiotensin-II-Rezeptorblocker bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus und chronischer Nierenerkrankung, Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder beides testen sollte. Die Studie wurde wegen eines erhöhten Risikos nachteiliger Ergebnisse vorzeitig abgebrochen. Kardiovaskulärer Tod und Schlaganfall waren in der aliskiren-Gruppe zahlenmäßig häufiger als in der Placebogruppe, und unerwünschte Ereignisse und schwerwiegende unerwünschte Ereignisse von Interesse (hyperkaliämie, Hypotonie und Nierenfunktionsstörung) wurden in der aliskiren-Gruppe häufiger berichtet als in der Placebogruppe.
Eprosartan beeinträchtigt nicht die renalen autoregulationsmechanismen. Bei normalen Erwachsenen Männern hat sich gezeigt, dass eprosartan den mittleren effektiven nierenplasmafluss erhöht. Eprosartan hat keine schädlichen Auswirkungen auf die Nierenfunktion bei Patienten mit essentieller Hypertonie und Patienten mit Niereninsuffizienz. Eprosartan reduziert die glomeruläre Filtrationsrate bei normalen Männern, bei Patienten mit Bluthochdruck oder bei Patienten mit unterschiedlichem Grad an Niereninsuffizienz nicht. Eprosartan hat eine natriuretische Wirkung bei normalen Probanden, die auf einem Salz Diät. Eprosartan kann Patienten mit essentieller Hypertonie und Patienten mit unterschiedlichem Grad an Niereninsuffizienz ohne natriumretention oder Verschlechterung der Nierenfunktion sicher verabreicht werden.
Eprosartan beeinflusst die Ausscheidung von Harnsäure nicht signifikant.
Eprosartan potenziert keine Wirkungen in Bezug auf bradykinin (ACE-vermittelt), e.g. Husten. In einer Studie, die speziell entwickelt wurde, um die Häufigkeit von Husten bei Patienten zu vergleichen, die mit eprosartan und einem angiotensin-converting-Enzym-inhibitor behandelt wurden, die Häufigkeit von trockenem anhaltendem Husten bei Patienten, die mit eprosartan behandelt wurden (1.5%) deutlich niedriger (p<0.05) als bei Patienten beobachtet, die mit einem angiotensin-converting-Enzym-inhibitor (5) behandelt wurden.4%). In einer weiteren Studie, in der die Häufigkeit von Husten bei Patienten untersucht wurde, die zuvor während der Einnahme eines angiotensin-converting-Enzym-inhibitors gehustet hatten, Betrug die Häufigkeit von trockenem, anhaltendem Husten 2.6% auf eprosartan, 2.7% auf placebo und 25.0% auf einen angiotensin-converting-Enzym-inhibitor (p<0.01, eprosartan versus angiotensin-converting-Enzym-inhibitor).
In drei klinischen Studien (n=791) wurde gezeigt, dass die blutdrucksenkende Wirkung von eprosartan mindestens so groß ist wie der ACE-Hemmer enalapril, wobei eine Studie mit schweren Hypertonikern eine statistisch signifikant stärkere Abnahme des systolischen Blutdrucks im sitzen und stehen für eprosartan gegenüber enalapril zeigte.
Angiotensin II bindet an DEN at1 - rezeptor in vielen Geweben (Z. B. glatte gefäßmuskulatur, suprarenale, Niere, Herz) und erzeugt wichtige biologische Wirkungen wie Vasokonstriktion, natriumretention und Freisetzung von Aldosteron. In jüngerer Zeit wurde angiotensin II durch seine Wirkung auf das Wachstum von Herz-und glatten Muskelzellen an der Entstehung von Herz-und gefäßhypertrophie beteiligt.
Bei hypertensiven Patienten beeinflusst eprosartan die nüchterntriglyceride, das Gesamtcholesterin oder den LDL-Cholesterinspiegel (low density lipoprotein) nicht. Darüber hinaus hat eprosartan keinen Einfluss auf den nüchternen Blutzuckerspiegel.
Absorption
Die Absolute Bioverfügbarkeit nach einer oralen Einzeldosis von 300 mg eprosartan beträgt aufgrund der begrenzten oralen Resorption etwa 13%. Die Plasmakonzentrationen von Eprosartan erreichen Ihren Höhepunkt ein bis zwei Stunden nach einer oralen Dosis im nüchternen Zustand. Plasmakonzentrationen sind Dosis proportional von 100 bis 200 mg, aber weniger als proportional für 400 und 800 mg Dosen. Eine leichte Akkumulation (14%) wird bei chronischer Anwendung von eprosartan beobachtet. Die Verabreichung von eprosartan mit Nahrung verzögert die absorption mit geringfügigen Erhöhungen (<25%) beobachtet, in der Cmax und AUC.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen von eprosartan beträgt etwa 13 Liter. Die Plasmaproteinbindung von eprosartan ist hoch (ungefähr 98%) und konstant über den Konzentrationsbereich, der mit therapeutischen Dosen erreicht wird. Das Ausmaß der Plasmaproteinbindung wird nicht durch Geschlecht, Alter, leberfunktionsstörung oder leicht-mäßige Nierenfunktionsstörung beeinflusst, sondern hat sich bei einer kleinen Anzahl von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung als vermindert erwiesen.
Biotransformation und elimination
Nach intravenösem [14C] eprosartan werden etwa 61% der Radioaktivität im Kot und etwa 37% im Urin zurückgewonnen. Nach einer oralen Dosis von [14C] eprosartan werden etwa 90% der Radioaktivität im Kot und etwa 7% im Urin zurückgewonnen.
Nach oraler und intravenöser Dosierung mit [14C] eprosartan bei menschlichen Probanden war eprosartan die einzige arzneimittelbezogene Verbindung, die im plasma und im Stuhl gefunden wurde. Im Urin waren ungefähr 20% der ausgeschiedenen Radioaktivität ein acylglucuronid von eprosartan, wobei die restlichen 80% unverändertes eprosartan waren.
Die Terminale eliminationshalbwertszeit von eprosartan nach oraler Verabreichung beträgt typischerweise fünf bis neun Stunden. Die gesamte plasmaclearance beträgt etwa 130 ml / min. Biliäre und renale Ausscheidung tragen zur Eliminierung von eprosartan bei.
Besondere Patientengruppen
Geriatrische Patienten
Sowohl die auc-als auch die Cmax - Werte von eprosartan sind bei älteren Menschen erhöht (im Durchschnitt etwa zweifach), dies erfordert jedoch keine dosisänderungen.
Patienten mit Leberfunktionsstörungen
Nach Verabreichung einer Einzeldosis von 100 mg eprosartan sind die AUC-Werte von eprosartan (jedoch nicht Cmax) bei Patienten mit leberfunktionsstörung im Durchschnitt um etwa 40% erhöht.
Renal gestörte Patienten
Im Vergleich zu Probanden mit normaler Nierenfunktion (n=7) waren die mittleren AUC-und Cmax-Werte bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von 30-59 ml/min (n=11) um etwa 30% höher und bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance um etwa 50% höher 5-29 ml/min (n=3).
In einer separaten Untersuchung war die mittlere AUC bei Dialysepatienten (n=9) etwa 60% höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (n=10).
Geschlecht
Es gibt keinen Unterschied in der Pharmakokinetik von eprosartan zwischen Männern und Frauen.
a) Akute Toxizität,
Es gab keine Todesfälle bei Ratten und Mäusen, die mit bis zu 3000 mg/kg Körpergewicht und bei Hunden mit bis zu 1000 mg/kg Körpergewicht dosiert wurden.
b) Chronische Toxizität
In chronischen toxizitätsstudien erbrachte eprosartan keine toxischen Wirkungen bei Ratten (nach oraler Verabreichung von Dosen von bis zu 1000 mg / kg / Tag für bis zu sechs Monate). Bei Hunden verursachte eprosartan eine Verringerung der Parameter der roten Blutkörperchen (Erythrozyten, Hämoglobin, Hämatokrit) in Dosen von 30 mg/kg KG/Tag oder mehr nach oraler Verabreichung für bis zu sechs Monate, aber die Parameter der roten Blutkörperchen kehrten nach 1 Jahr trotz kontinuierlicher Verabreichung des Arzneimittels zu normalen Werten zurück.
c) Reproduktions-und entwicklungstoxizität
Es wurde gezeigt, dass eprosartan bei schwangeren Kaninchen nur während der späten Schwangerschaft eine mütterliche und fetale Mortalität von 10 mg/kg Körpergewicht pro Tag verursacht. Mütterliche Toxizität, aber keine fetalen Wirkungen wurden bei 3 mg/kg Körpergewicht pro Tag beobachtet.
d) Genotoxizität
Genotoxizität wurde in einer Reihe von in-vitro-und in-vivo-tests nicht beobachtet
e) Karzinogenität
Bei Ratten und Mäusen, denen 2 Jahre lang bis zu 600 bzw. 2000 mg/kg Körpergewicht pro Tag verabreicht wurden, wurde keine Karzinogenität beobachtet.
Tablet-core
Lactose-Monohydrat
Mikrokristalline cellulose (Avicel PH101)
vorgelatinierte Maisstärke
Kieselsäure, Kolloidal wasserfrei
Polysorbat 80
Povidon (K-12)
Mikrokristalline cellulose (Avicel PH102)
Crospovidon (Typ B)
Magnesiumstearat
Filmbeschichtung
Hydroxypropylcellulose (E462)
Hypromellose 6 cP
Titandioxid (E171).
Macrogol 400
Druckfarbe
Schellack
Eisenoxid schwarz (E172)
Ammoniumhydroxid 28%
Propylenglykol
Nicht anwendbar.
3 Jahre
Dieses Arzneimittel erfordert keine besonderen Lagerbedingungen.
Weiße HDPE-Flasche mit einem weißen undurchsichtigen Polypropylen-Schraubverschluss mit induktionssiegelfolie. Packungsgröße von 500 filmtabletten
einseitig mit PVC laminierte und mit einem Heißsiegellack (Aclar/PVC/Al) beschichtete aluminiumfolienblasen. Packungsgrößen von 14, 28, 30, 56, 98, 100 oder 168 filmtabletten. Kalender Packungsgrößen von 14, 28, 56, 98 und 168 filmtabletten.
Nicht alle Packungsgrößen dürfen vermarktet werden.
unbenutztes Arzneimittel oder Abfallmaterial sollte entsprechend den örtlichen Anforderungen entsorgt werden.
Generics [UK] Limited t/a Mylan
Station Schließen,
Töpfer Bar,
Hertfordshire
EN6 1TL
PL 04569/1227
14/03/2012
26/02/2018