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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
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Senkung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten, bei denen die Monotherapie nicht ausreicht, um den Augeninnendruck bei Erkrankungen und Zuständen wie:
Offenwinkelglaukom zu reduzieren;
intraokulare Hypertonie.
Lokal. 1 Tropfen in den bindehautsack des Auges 2 mal am Tag.
Flasche vor Gebrauch schütteln.
Nach der Anwendung des Medikaments, um das Risiko von systemischen Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, einen leichten Druck mit dem Finger auf den projektionsbereich der Tränensäcke in der inneren Ecke des Auges für 1– 2 min nach der Instillation des Medikaments — dies reduziert die systemische Absorption des Medikaments.
Wenn die Dosis verpasst wurde, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis wie geplant fortgesetzt werden. Die Dosis sollte 1 Tropfen in den bindehautsack des Auges 2 mal täglich nicht überschreiten.
Im Falle des Ersatzes eines antiglaukom-Medikaments auf das Medikament Elazop sollte die Verwendung des Medikaments Elazop am nächsten Tag nach dem Abbruch des vorherigen Medikaments beginnen.
Berühren Sie nicht die Spitze der Tropfer-Flasche auf einer Oberfläche, um eine Kontamination der Tropfer-Flasche und dessen Inhalt zu vermeiden. Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen werden.
individuelle überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments, Sulfonamide oder andere & beta; - adrenoblokatoram;
Asthma bronchiale Asthma bronchiale Asthma in der Geschichte, chronisch obstruktive Lungenerkrankungen schweren Verlauf;
Sinus-Bradykardie, Sinusknoten-Schwäche-Syndrom, sinoatriale Blockade, atrioventrikuläre Blockade II– III Grad, schwere Herzinsuffizienz oder kardiogener Schock;
allergische Rhinitis mit schwerem Verlauf;
hyperchlorämische Azidose;
schwere Niereninsuffizienz;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kinder unter 18 Jahren.
Sicherheitsprofil im Überblick
Die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen in klinischen Studien waren verschwommenes sehen, Augenreizungen, Augenschmerzen, die bei etwa 2 auftraten– 7% der Patienten.
Im folgenden sind die unerwünschten Reaktionen, die während der klinischen Studien des Medikaments Elazop und seiner individuellen Komponenten festgestellt wurden — brinzolamid und Timolol. Unerwünschte Reaktionen werden unter Verwendung der folgenden frequenzbezeichnungen aufgelistet: sehr Häufig (≥1/10); oft (von ≥ 1/100 bis < 1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis < 1/100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (<1/10000) und die Frequenz ist unbekannt (kann aufgrund der verfügbaren Daten nicht ausgewertet werden). In jeder Kategorie der Häufigkeit werden unerwünschte Reaktionen in der Reihenfolge der Verringerung des Schweregrades angegeben.
Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: die Häufigkeit ist unbekannt — nasopharyngitis 1, Pharyngitis1, Sinusitis1, Rhinitis1 .
seitens des Blutes und des Lymphsystems: die Häufigkeit ist unbekannt — Verringerung der Anzahl der roten Blutkörperchen 1, Erhöhung der Chloridgehalt im Blut1.
seitens des Immunsystems: die Häufigkeit ist unbekannt !auml; Anaphylaxie3, systemischer Lupus erythematodes3, systemische allergische Reaktionen, einschließlich angioneurotisches ödem3, lokale und generalisierte Ausschläge3, überempfindlichkeit2, Urtikaria3, Juckreiz3.
Stoffwechsel und Ernährung: Häufigkeit unbekannt — Hypoglykämie 3, verminderter Appetit1.
psychische Störungen: selten — Schlaflosigkeit2; Häufigkeit unbekannt !auml; Depression2, Gedächtnisverlust3, Apathie1, depressive Stimmung1, verminderte Libido1, Albträume1, 3, Nervosität1.
vom Nervensystem: oft — dyshevsie2; Häufigkeit unbekannt !auml; zerebrale Ischämie3, zerebrovaskulare Verletzung1, ohnmächtig3, Verstärkung von Anzeichen und Symptomen einer Myasthenia Gravis gravis2, Schläfrigkeit1, Motorische Dysfunktion1, Amnesie1, Beeinträchtigung des Gedächtnisses1, Parästhesien1, 3, Tremor1, hypästhesie1, агевзия1, Schwindel2, 3, Kopfschmerz2.
max.
seitens des Hörorgans und labyrinthischen Störungen: die Häufigkeit ist unbekannt — Vertigo1, Tinnitus1.
aus dem Herzen: die Häufigkeit ist unbekannt !auml; Herzversagen3, Herzinsuffizienz3, CHF3, AV-Blockade3, Cardio-Respiratory distress Syndrome1, Angina pectoris1, Bradykardie1, 3, die Variabilität der Herzfrequenz1, Arrhythmie1, 3, Herzklopfen1, 3, Tachykardie1, erhöhte Herzfrequenz1, Schmerzen in der Brust3, Schwellung3.
auf der Seite der Gefäße: selten — Senkung des BLUTDRUCKS2; Häufigkeit unbekannt — Hypotonie 3, Hypertonie 1, erhöhter BLUTDRUCK 2, Raynaud-Phänomen 3, kalte Hände und Füße3.
Atemwege, brustorgane und mediastinum: selten — Husten2; Häufigkeit unbekannt — Bronchospasmus3 (hauptsächlich bei Patienten mit bronchospastischer Krankheit in der Geschichte), Atemnot2, Asthma1, Nasenbluten2, hyperreaktivität der Bronchien1, Reizung des Kehlkopfes1, verstopfte Nase1 sup>1, niesen1, Gefühl der trockenen Nase1, pharyngolaryngeale Schmerzen1, Rhinorrhoe1.
aus dem Verdauungstrakt: die Häufigkeit ist unbekannt — Erbrechen1, 3, Schmerzen im Oberbauch1, 2, Bauchschmerzen3, Durchfall1, 2, trockener Mund2, übelkeit1, 2, ösophagitis1, Dyspepsie1, 3, Bauchbeschwerden1, Magenbeschwerden1, peristaltikvergrößerung1, Magen-Darm-Störung1, hypästhesie und Parästhesien der Mundhöhle1, Blähungen1.
seitens der Leber und der Gallenwege: die Häufigkeit ist unbekannt — Verletzung der Leberfunktion 1 .
Haut-und subkutane Gewebe: Häufigkeit unbekannt !auml; Urtikaria1, makulopapulärer ' Ausschlag1, 3, generalisierte Juckreiz1, Verdickung der Haut1, Dermatitis1, Alopezie2, псориазоформная Ausschlag oder Verschlimmerung der Psoriasis3, Ausschlag2, Erythem1, 2.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: die Häufigkeit ist unbekannt — Myalgie2, Muskelkrämpfe1, artralgie1, Rückenschmerzen1, Schmerzen in den Extremitäten1.
Nieren-und Harnwege: die Häufigkeit ist unbekannt — Schmerzen in der Niere 1, pollakisurie1 .
seitens der Genitalien und Brustdrüsen: die Häufigkeit ist unbekannt — erektile Dysfunktion1, sexuelle Dysfunktion3, verminderte Libido3.
Allgemeine Störungen: die Häufigkeit ist unbekannt !auml; Schmerzen in der Brust2, Schmerzen1, Müdigkeit1, 2, Müdigkeit1, 3, Unwohlsein1, ein Gefühl von Unbehagen in der Brust1, abnorme Empfindung1, ein Gefühl der Angst1, Reizbarkeit1, periphere ödeme1, 3.
Labor-und Instrumentendaten: Frequenz unbekannt — Erhöhung des kaliumgehalts im Blut 2, Erhöhung des LDH-Gehalts im Blut2.
Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Dysgevsia (bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach der Instillation) — Häufig berichtete systemische unerwünschte Reaktion im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments Elazop während klinischer Studien. Dies ist wahrscheinlich auf brinzolamid zurückzuführen und wird durch das eindringen von Augentropfen in den Nasopharynx durch den tränenkanal verursacht. Die Okklusion der tränenkanäle oder das vorsichtige schließen der Augenlider nach der Instillation kann helfen, diesen Effekt zu reduzieren (siehe «Dosierung und Verabreichung»).
Das Medikament Elazop enthält brinzolamid, das ein carboanhydrase-Inhibitor ist und eine systemische Absorption aufweist. Die Effekte, die aus dem Verdauungstrakt, Nervensystem, Blut und Lymphsystem, Nieren und Harnwege, Stoffwechsel und Ernährung sind vor allem mit der systemischen Wirkung von carboanhydrase-Inhibitoren verbunden. Ähnliche unerwünschte Reaktionen, charakteristisch für die oralen Formen von carboanhydrase-Inhibitoren, können bei Ihrer topischen Anwendung beobachtet werden.
Bei topischer Anwendung gelangt Timolol in den systemischen Blutkreislauf, was zu unerwünschten Reaktionen führen kann, ähnlich denen, die bei der systemischen Verabreichung von &beta auftreten;-adrenoblockern. Diese unerwünschten Reaktionen umfassen Reaktionen, die bei der Anwendung von anderen β-adrenoblokatorov in Form von Augentropfen auftreten.
Zusätzliche unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung einzelner aktiver Komponenten, die bei der Verwendung des Medikaments Elazop möglich sind, werden oben beschrieben. Die Häufigkeit von systemischen Nebenwirkungen bei topischer Anwendung ist niedriger als bei systemischer Verabreichung. Informationen zur Verringerung der systemischen Absorption finden Sie im Abschnitt»Dosierung und Verabreichung".
1 Nebenwirkungen, bei der Monotherapie mit brinzolamid beobachtet.
2 Nebenwirkungen, beobachtet bei Der Einnahme von elazop.
3 Nebenwirkungen, beobachtet in Monotherapie timololom.
es können Symptome einer überdosierung &beta auftreten;-adrenoblokatorov bei versehentlicher Einnahme des Medikaments innerhalb: Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz und Bronchospasmus.
als Folge der Wirkung von brinzolamid kann eine Verletzung des Elektrolythaushalts auftreten, die Entwicklung von Azidose, Störungen des zentralen Nervensystems. Es ist notwendig, das Niveau der Elektrolyte im Serum (insbesondere Kaliumgehalt) und den pH-Wert des Blutes zu überwachen. Hämodialyse ist unwirksam.
Der Wirkungsmechanismus. elazop Enthält zwei Wirkstoffe: brinzolamid und timololmaleat, die erhöhten IOP reduzieren, durch Verringerung der Sekretion von intraokularflüssigkeit, jedoch auf unterschiedliche Weise. Die kombinierte Wirkung von brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz einzeln, um den IOP zu reduzieren.
Brinzolamid ist ein Inhibitor der carboanhydrase II. Die Hemmung der carboanhydrase im Ziliarkörper des Augapfels reduziert die Produktion von intraokularflüssigkeit, vermutlich aufgrund der Verlangsamung der Bildung von Bicarbonat-Ionen, gefolgt von einer Abnahme des Transports von Natrium und Flüssigkeit.
Timolol — nicht-selektive Blocker & beta; - adrenorezeptoren ohne sympathomimetische Aktivität, hat keine direkte depressive Wirkung auf das Myokard, hat keine Membranstabilisierende Aktivität. Eine Reihe von Studien haben gezeigt, dass bei topischer Anwendung Timolol die Bildung von augeninnenflüssigkeit reduziert und Ihren Abfluss leicht erhöht.
Absorption. bei topischer Anwendung dringen brinzolamid und Timolol in den systemischen Blutkreislauf ein. Cmax brinzolamid in Erythrozyten über 18,4 & mu; M. im Gleichgewicht nach der Anwendung des Medikaments elazop Medium Cmax Timolol im Plasma und AUC0–12 h Timolol Betrug (0,824±0,453) ng/ml (4,71±4,29) ng"h/ml, bzw., und der Durchschnittliche Cmax Timolol wurde erreicht bei (0,79±0,45) H.
Verteilung.60%) und sammelt sich in Erythrozyten durch selektive Bindung an carboanhydrase II und weniger carboanhydrase I. sein aktiver Metabolit N-desethylbrinzolamid sammelt sich auch in Erythrozyten an, wo es hauptsächlich an carboanhydrase I. Aufgrund der Affinität von brinzolamid und seinem Metaboliten zu Erythrozyten und Gewebe bindet.carboanhydrase Ihre Konzentration im Plasma ist niedrig.
Stoffwechsel. der Stoffwechsel von brinzolamid erfolgt durch N-dealkylierung, O-dealkylierung und Oxidation Der N-propylseitenkette. Der hauptmetabolit — N-desethylbrinzolamid, in Gegenwart von brinzolamid bindet an carboanhydrase I und sammelt sich auch in Erythrozyten an. Studienin vitro haben gezeigt, dass für den Stoffwechsel von brinzolamid hauptsächlich das Isoenzym CYP3A4 verantwortlich ist, sowie die Isoenzyme CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9. Der Stoffwechsel von Timolol erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolamin-Seitenkette auf dem thiadiazolring und der Bildung einer Ethanol-Seitenkette in Stickstoff-morpholin und einer ähnlichen Seitenkette mit einer carbonylgruppe, die mit Stickstoff verbunden ist. Der Metabolismus von Timolol wird hauptsächlich durch CYP2D6 durchgeführt.
Ableitung. Brinzolamid wird hauptsächlich im Urin und Kot in vergleichenden Mengen von 32 und 29% bzw. ausgeschieden. Über 20% wird in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden. Im Urin werden hauptsächlich brinzolamid und N-desethylbrinzolamid gefunden, sowie Restmengen (< 1%) anderer Metaboliten (N-desmethoxypropil und O-desmethyl). Timolol und seine Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Über 20% Timolol wird unverändert im Urin ausgeschieden, der Rest — in Form von Metaboliten. T1/2 Timolol ist 4,8 Stunden nach topischer Anwendung des Medikaments Elazop.
- Противоглаукомное kombiniertes Mittel zur (carboanhydrase-Hemmer + Beta-Blocker) [Beta-adrenoblokatora in Kombinationen]
- Противоглаукомное kombiniertes Mittel zur (carboanhydrase-Hemmer + Beta-Blocker) [Ophthalmologische Mittel in Kombinationen]
Das Medikament Elazop enthält brinzolamid, einen carboanhydrase-Inhibitor, der bei topischer Anwendung systemisch absorbiert werden kann. Fälle von Verletzungen des Säure-Basen-Gleichgewichts als Folge der Verwendung von oralen carboanhydrase-Inhibitoren werden beschrieben. Sollte die Möglichkeit solcher Störungen und bei Patienten, die das Medikament Elazop.
Es wird nicht empfohlen, die gleichzeitige Anwendung mit oralen carboanhydrase-Inhibitoren, T.zu. es besteht die Möglichkeit, systemische Nebenwirkungen zu verstärken. CYP3A4 (hauptsächlich), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9: für den Stoffwechsel von brinzolamid sind Cytochrom P450-Isoenzyme verantwortlich. Seien Sie vorsichtig, Medikamente verschreiben, hemmen CYP3A4 Isoenzym, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und troleandomycin, aufgrund der möglichen Hemmung des Metabolismus brinzolamid Isoenzym CYP3A4. Bei der gemeinsamen Ernennung von CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren sollte Vorsicht walten gelassen werden. Die Ansammlung von brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, T.zu. es wird von den Nieren ausgeschieden. Brinzolamid ist kein Inhibitor der Cytochrom-P450-Isoenzyme.
Erhöhte systemische Wirkung von & beta; - adrenoblokatorov (Verringerung der Herzfrequenz, Depression) kann bei gleichzeitiger Anwendung von CYP2D6-Inhibitoren (Chinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und Timolol entwickeln.
Es besteht die Möglichkeit die blutdrucksenkende Wirkung und/oder der Entwicklung von Bradykardie bei gleichzeitiger Verwendung von β-Blocker für den lokalen Gebrauch mit BPC für die orale Verabreichung, guanetidine, β-adrenoblokatorami für die orale Verabreichung, arrhythmischen Drogen (einschließlich Amiodaron), digitalis-Glykoside und парасимпатомиметиками.
& beta; - adrenoblocker können die Reaktion auf Adrenalin bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen reduzieren. Es sollte vorsichtig sein, das Medikament bei Patienten mit Atopie oder Anaphylaxie in der Geschichte zu ernennen (siehe «Besondere Anweisungen»).
In einigen Fällen kann sich Mydriasis durch die gleichzeitige Anwendung von β-adrenoblockern für die topische Anwendung und Adrenalin (Epinephrin) entwickeln.
Die Wirkung auf den IOP oder die bekannten Effekte von systemischen & beta;-adrenoblockern kann sich verstärken, wenn Timolol einem Patienten verschrieben wird, der bereits einen systemischen β-adrenoblockator erhält. Solche Patienten müssen sorgfältig überwacht werden.
Im Falle der Anwendung mit anderen lokalen ophthalmologischen Präparaten sollte das Intervall zwischen Ihrer Anwendung mindestens 5 Minuten betragen.