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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 07.04.2022
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Eine Abnahme des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten, bei denen eine Monotherapie nicht ausreichte, um den Augeninnendruck bei Krankheiten und Zuständen wie: zu verringern
Offenwinkelglaukom;
intraokulare Hypertonie.
Lokal. 1 Tropfen in die Bindehauttasche des Auges 2 mal am Tag.
Schütteln Sie die Flasche vor Gebrauch.
Nach der Anwendung des Arzneimittels, um das Risiko systemischer Nebenreaktionen zu verringern, Es wird empfohlen, dass Sie nach der Implantation des Arzneimittels 1-2 Minuten lang leicht mit dem Finger auf den Projektionsbereich von Tränensäcken am inneren Augenwinkel drücken - dies verringert die Systemabsorption des Arzneimittels.
Wenn die Dosis versäumt wurde, sollte die Behandlung ab der nächsten Dosis planmäßig fortgesetzt werden. Die Dosis sollte 2-mal täglich 1 Tropfen im Bindehauttasche des Auges nicht überschreiten.
Wenn Sie ein Anti-Glaucom-Medikament durch Azorga ersetzen, sollten Sie Azorga am Tag nach der Abbruch des letzten Arzneimittels anwenden.
Berühren Sie nicht die Spitze der Tropferflasche auf einer Oberfläche, um eine Kontamination der Tropferflasche und ihres Inhalts zu vermeiden. Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen sein.
individuelle Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels, Sulfonamide oder andere β-Adrenoblockatoren;
reaktive Erkrankungen der Atemwege, einschließlich.h. bronchiales Asthma, bronchiales Asthma bei Anamnese, chronisch obstruktive Erkrankungen der Lunge der schweren Strömung;
Sinusbradykardie, Sinusschwäche-Syndrom, synotriale Blockade, atrioventrikuläre Blockade II - III-Grad, schwere Herzinsuffizienz oder kardiogener Schock;
allergische Rhinitis von starkem Strom;
hyperchlorämische Azidose;
schweres Nierenversagen;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kindheit bis zu 18 Jahren.
Übersicht über das Sicherheitsprofil
Die am häufigsten berichteten unerwünschten Reaktionen in klinischen Studien waren Sehstörungen, Augenreizungen und Augenschmerzen, die bei etwa 2–7% der Patienten gefunden wurden.
Im Folgenden werden unerwünschte Reaktionen festgestellt, die in klinischen Studien mit Azorga und seinen einzelnen Komponenten - Brinzolamid und Thymololol - festgestellt wurden. Unerwünschte Reaktionen werden unter Verwendung der folgenden Frequenzbezeichnungen aufgeführt: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/1000); sehr selten verfügbar (0. Innerhalb jeder Frequenzkategorie werden unerwünschte Reaktionen gegeben, um den Schweregrad zu verringern.
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : Häufigkeit unbekannt - Nazofaryngitis1Pharyngitis1Sinusitis1Rhinitis1.
Auf der Seite des Blutes und des Lymphsystems : Häufigkeit unbekannt - Abnahme der Anzahl roter Blutkörperchen1Blutchlorid erhöhen1.
Auf der Seite des Immunsystems : Frequenz unbekannt - Anaphylaxie3, System Red Lupus3systemische allergische Reaktionen, einschließlich.h. angioneurotische Schwellung3lokaler und generalisierter Ausschlag3Überempfindlichkeit2Brennnessel3Juckreiz3.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : Häufigkeit unbekannt - Hypoglykämie3verminderter Appetit1.
Bewegungsstörungen : selten - Schlaflosigkeit2;; Frequenz unbekannt - Depression2Gedächtnisverlust3Apathie1depressive Stimmung1Verringern Sie die Libido1Albträume1, 3Nervosität1.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Dysgevsie2;; Häufigkeit unbekannt - zerebrale Ischämie3zerebrovaskuläre Verletzung1Ohnmacht3erhöhte Anzeichen und Symptome einer Myasthenie gravis2Schläfrigkeit1motorische Funktionsstörungen1Amnesie1Speicherbehinderung1, Parescia1, 3Zittern1Hypästhesie1, agevsia1Schwindel2, 3Kopfschmerzen2.
Von der Seite des Sichtkörpers : oft - verschwommenes Sehen2Schmerzen im Auge2Augenreizung2;; selten: - Hornhauterosion2Punkt Keratitis2Schwitzen in die vordere Kamera des Auges2Photophobie2Trockenaugensyndrom2Ausscheidung aus dem Auge2Juckreiz im Auge1, 2das Gefühl eines Fremdkörpers im Auge2Hyperämie des Auges2Hyperemia sclera2erhöhte Tränenfluss2Hyperemia conjunctiva2Erythema Jahrhundert2;; Frequenz unbekannt - Erregung der Sehnervenscheibe erhöhen1Ablösung der Gefäßschale nach dem Filtervorgang3Keratitis1, 3Keratopathie1Hornhautepitheldefekt1Verletzung des Epithels der Hornhaut1Erhöhung des IOP1Ablagerungen im Auge1Hornhaut färben1Schwellung des Hornhautes1verminderte Hornhautempfindlichkeit3Bindehautentzündung1Entzündung der Meibomy-Drüsen1, ein Diplom1, 3reduzierter Sehkontrast1, Foto1verminderte Sehschärfe1, 3Sehbehinderung2Pterigium1ein Gefühl des Unbehagens im Auge1trockene Keratokonjunktivitis1Hypestesie des Auges1Pigmentspüler1Konjunktivzyste1Sehbehinderung1Augenschwellung1allergische Augenreaktionen1Madarose1, Altersstörungen1Schwellung des Alters2ptoz3Blepharitis1Asthenopie1die Bildung von Krusten an den Rändern der Augenlider1erhöhte Tränenfluss1.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : Frequenz unbekannt - Schwindel1Tinnitus1.
Von Herzen : Häufigkeit unbekannt - Herzstillstand3Herzinsuffizienz3, XSN3, AV-Blockade3, kardiorespiratorisches Notsyndrom1Angina pectoris1Bradykardie1, 3, Variabilität des MSS1Arrhythmie1, 3ein Gefühl von Herzschlag1, 3Tachykardie1Erhöhung der CSU1Brustschmerzen3Schwellung3.
Von der Seite der Schiffe : selten - Blutdruckabfall2;; Frequenz unbekannt - Hypotonie3Bluthochdruck1, AD erhöhen2, das Phänomen von Reino3, kalte Pinsel und Füße3.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Husten2;; Häufigkeit unbekannt - Bronchospasmus3 (hauptsächlich bei Patienten mit bronchospastischer Erkrankung in der Geschichte), Atemnot2Asthma1Nasenbluten2Hyperreaktivität der Bronchien1Kehlkopfreizung1Nasenstauung1die Überlastung der oberen Atemwege1postnazales undichtes Syndrom1niesen1ein Gefühl der Nasentrockenheit1Pharyngolaryngel Schmerz1Rhinorea1.
Von der Seite des LCD : Häufigkeit unbekannt - Erbrechen1, 3Schmerzen im Oberbauch1, 2Bauchschmerzen3Durchfall1, 2trockener Mund2Übelkeit1, 2Ösophagitis1Dyspepsie1, 3ein Gefühl von Unbehagen in der Bauchhöhle1ein Gefühl von Unbehagen im Magen1, Verstärkung der Peristaltik1Magen-Darm-Störung1Hyperästhesie und orale Parästhesie1Meteorismus1.
Aus Leber und Gallenwege : Häufigkeit unbekannt - beeinträchtigte Leberfunktion1.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : Frequenz unbekannt - Urtikaria1Makulopapula-Ausschlag1, 3verallgemeinertes Juckreiz1, Hautverdichtung1Dermatitis1, Alopezie2Psoriazoform-Ausschlag oder Verschlimmerung der Psoriasis3Ausschlag2Erythem1, 2.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : Frequenz unbekannt - Myalgie2Muskelkrämpfe1Arthralgie1Rückenschmerzen1Schmerzen in den Gliedmaßen1.
Aus den Nieren und der Harnwege : Häufigkeit unbekannt - Schmerzen im Nierenbereich1, Polakiurie1.
Aus den Genitalien und Brustdrüsen : Häufigkeit unbekannt - erektile Dysfunktion1, sexuelle Dysfunktion3Verringern Sie die Libido3.
Allgemeine Störungen : Häufigkeit unbekannt - Brustschmerzen2Schmerzen1Müdigkeit1, 2Asthenie1, 3Unwohlsein1ein Gefühl des Unbehagens in der Brust1anomale Empfindungen1ein Gefühl der Angst1Reizbarkeit1peripheres Ödem1, 3.
Labor- und Werkzeugdaten : Häufigkeit unbekannt - Erhöhung des Blutkaliums2Erhöhung der Blut-LDG2.
Beschreibung einzelner unerwünschter Reaktionen
Disgeusie (ein bitterer oder ungewöhnlicher Geschmack im Mund nach der Implantation) ist eine häufig berichtete systemische unerwünschte Reaktion, die mit der Anwendung von Azorga während klinischer Studien verbunden ist. Dies ist wahrscheinlich auf Brinzolamid zurückzuführen und wird durch das Eindringen von Augentropfen in den Nasopharynx durch den Tränenkanal verursacht. Gepäckkanäle oder das sorgfältige Schließen der Augenlider nach der Implantation können diesen Effekt verringern (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Azorga enthält Brinzolamid, einen Carboangidraz-Inhibitor, der systemische Absorption aufweist. Die Auswirkungen des Magen-Darm-Trakts, des Nervensystems, des Blut- und Lymphsystems, der Nieren und der Harnwege, des Stoffwechsels und der Ernährung sind hauptsächlich mit der systemischen Wirkung von Carboangidraz-Inhibitoren verbunden. Ähnliche unerwünschte Reaktionen, die für orale Formen von Carboangidraz-Inhibitoren charakteristisch sind, können bei ihrer lokalen Anwendung beobachtet werden.
Bei lokaler Anwendung dringt das Thymilol in den systemischen Blutkreislauf ein, was unerwünschte Reaktionen hervorrufen kann, die denen ähneln, die während der systematischen Einführung von β-Adrenoblockierern auftreten. Die aufgeführten unerwünschten Reaktionen umfassen Reaktionen, die bei Verwendung anderer β-Adrenoblockatoren in Form von Augentropfen auftreten.
Zusätzliche unerwünschte Reaktionen im Zusammenhang mit der Verwendung einzelner aktiver Komponenten, die bei der Verwendung von Azorga möglich sind, sind oben beschrieben. Die Häufigkeit systemischer unerwünschter Reaktionen bei der lokalen Anwendung ist geringer als bei der Systemeingabe. Informationen zur Reduzierung der Systemabsorption finden Sie unter. im Abschnitt "Anwendungsmethode und Dosen".
1Bei der Monotherapie mit Brinzolamid beobachtete Nebenreaktionen.
2Bei der Einnahme von Azorga beobachtete Nebenreaktionen.
3Bei der Monotherapie mit Thymolol beobachtete Nebenreaktionen.
Symptome einer Überdosierung von β-Adrenoblockatoren können auftreten, wenn das Medikament zufällig eingenommen wird: Bradykardie, Hypotonie, Herzinsuffizienz und Bronchospasmus.
Infolge der Wirkung von Brinzolamid kann ein Elektrolythaushalt, die Entwicklung eines Säurezustands und Verstöße des ZNS auftreten. Es ist notwendig, den Elektrolytspiegel im Blutserum (insbesondere den Kaliumgehalt) und den pH-Wert des Blutes zu überwachen. Hämodialyse ist unwirksam.
Der Wirkungsmechanismus. Azorga enthält zwei Wirkstoffe: Brinzolamid und Thymololmalat, die eine erhöhte HGD durch Verringerung der Sekretion von intraokularer Flüssigkeit auf verschiedene Weise reduzieren. Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Thymolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz einzeln, um die IOP zu reduzieren
Brinzolamid ist ein Inhibitor der Carboangidrase II. Die Hemmung der Carboangidrase im Zyliarkörper des Augapfels reduziert intraokulare Flüssigkeitsprodukte, vermutlich aufgrund einer Verlangsamung der Bildung von Bicarbonationen mit einer anschließenden Abnahme des Natrium- und Flüssigkeitstransports.
Timolol - Der nicht selektive Blocker von β-Adrenorezeptoren ohne sympathische Aktivität hat keine direkte depressive Wirkung auf Myokard und keine membranostabilisierende Aktivität. Eine Reihe von Studien hat gezeigt, dass Thymolol bei lokaler Anwendung die Bildung von Intraokularflüssigkeit reduziert und dessen Abfluss leicht erhöht.
Absorption. Bei lokaler Anwendung dringen Brinzolamid und Thymolol in den systemischen Blutkreislauf ein. Cmax Brinzolamid in roten Blutkörperchen ca. 18,4 μM. Im Gleichgewicht nach Verwendung von Azorga durchschnittliches Cmax Thymolol in Plasma und AUC0–12 Stunden Das Thymolol war (0,824 ± 0,453) ng / ml und (4,71 ± 4,29) ng · h / ml bzw. das durchschnittliche Cmax Das Thymolol wurde bei (0,79 ± 0,45) h erreicht.
Verteilung. Brinzolamid ist mäßig mit Plasmaproteinen assoziiert (etwa 60%) und reichert sich in roten Blutkörperchen infolge der selektiven Bindung mit Carboangidraz II und in geringerem Maße mit Carboangidraz I an. Sein aktiver Metabolit N-Dezethylbrinzolamid wird auch in roten Blutkörperchen akkumuliert, wo es hauptsächlich an Carboangidraz I bindet. Aufgrund der Affinität von Brinzolamid und seinem Metaboliten zu roten Blutkörperchen und Gewebecarboangidraz, ihre Konzentration im Plasma ist gering.
Stoffwechsel. Der Metabolismus von Brinzolamid erfolgt durch N-Dealkylierung, O-Dealkylierung und Oxidation der N-Propyl-Lateralkette. Der Hauptmetabolit ist N-Deethylbrinzolamid, das in Gegenwart von Brinzolamid an Carboangidraz I bindet und sich auch in roten Blutkörperchen ansammelt. Forschung in vitro zeigte, dass das CYP3A4 hauptsächlich für den Metabolismus von Brinzolamid sowie für die Isoproframes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 verantwortlich ist. Der Metabolismus von Thymolol erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolamin-Lateralkette an einem Thiadiazolring und der Bildung einer Ethanol-Lateralkette in Morpholinstickstoff und einer ähnlichen Seitenkette mit einer mit Stickstoff verbundenen Carbonylgruppe. Der Metabolismus von Thymolol wird hauptsächlich durch CYP2D6 durchgeführt.
Die Schlussfolgerung. Brinzolamid wird hauptsächlich mit Urin und Kot in Vergleichsmengen von 32 bzw. 29% gewonnen. Etwa 20% werden in Form von Metaboliten mit Urin gewonnen. Meistens werden Brinzolamid und N-Degethylbrinzolamid im Urin sowie Restmengen (<1%) anderer Metaboliten (N-Dismetoxipropyl und O-Desmetel) gefunden. Timolol und seine Metaboliten werden hauptsächlich von Nieren abgeleitet. Etwa 20% des Thymolols werden unverändert mit Urin ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten. T1/2 Thymolol ist 4,8 Stunden nach der lokalen Anwendung von Azorga.
- Kombiniertes Anti-Glazial-Mittel (Inhibitor Carboangidrazi + Beta-Adrenoblockator) [Beta-Adrenoblockator in Kombinationen]
- Kombiniertes Anti-Glazial-Mittel (Inhibitor Carboangidrazi + Beta-Adrenoblockator) [Ophthalmologische Mittel in Kombinationen]
Azorga enthält Brinzolamid, einen Carboangidrase-Inhibitor, der während der lokalen Anwendung systematisch absorbiert werden kann. Fälle von beeinträchtigtem Säure-Base-Gleichgewicht infolge der Verwendung oraler Carboangidraz-Inhibitoren werden beschrieben. Die Möglichkeit solcher Störungen bei Patienten, die das Medikament Azorga verwenden, sollte in Betracht gezogen werden.
Die gleichzeitige Anwendung von Carbonathydraza mit oralen Inhibitoren wird nicht empfohlen. Es besteht die Möglichkeit einer Verstärkung systemischer Seitenreaktionen. Die Isopheren von Cytochrom P450: CYP3A4 (hauptsächlich), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 sind für den Metabolismus von Brinzolamid verantwortlich. Die Arzneimittel, die das CYP3A4-Isofragment hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, sollten aufgrund der möglichen Hemmung des Brinzolamid-Metabolismus mit CYP3A4 behandelt werden. Bei der gleichzeitigen Ernennung von CYP3A4-Isoderinhibitoren ist Vorsicht geboten. Die Anreicherung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, d.h. es wird von den Nieren angezeigt. Brinzolamid ist kein Inhibitor der Isoperik von Cytochrom P450.
Durch die Verwendung von CYP2D6-Inhibitoren (Hinidin, Fluoxetin, Paroxetin) und Thymolol kann sich eine Stärkung der systemischen Wirkung von β-Adrenoblockierern (geringere Herzfrequenz, Depression) entwickeln.
Es besteht die Möglichkeit einer erhöhten blutdrucksenkenden Wirkung und / oder Entwicklung einer ausgeprägten Bradykardie bei Verwendung von β-Adrenoblockiermitteln zur lokalen Anwendung mit BKK zur Einnahme, Guanetidin, β-Adrenoblockatoren zur Einnahme, Anti-Arhythmika (einschließlich Amiodaron), Glykosiden von Superstyan und Parasympatomie-Tags.
β-Adrenoblockatoren können die Reaktion auf Adrenalin bei der Behandlung anaphylaktischer Reaktionen verringern. Patienten mit Atopie oder Anaphylaxie in der Vorgeschichte sollten versorgt werden (siehe. "Besondere Anweisungen").
In einigen Fällen kann die gleichzeitige Verwendung von β-Adrenoblockierern für den lokalen Gebrauch und Adrenalin (Epinefrin) eine Midriase entwickeln.
Die auf die HGD ausgeübte Wirkung oder die bekannten Wirkungen des System-β-Adrenoblockators können verstärkt werden, wenn das Thymolol einem Patienten zugewiesen wird, der bereits einen System-β-Adrenoblockator erhält. Solche Patienten müssen sorgfältig beobachtet werden.
Bei Anwendung mit anderen lokalen Augenmedikamenten sollte der Abstand zwischen ihrer Anwendung mindestens 5 Minuten betragen.