Diazepeks

Diazepeks hat starke anxiolytische, antikonvulsive und zentrale muskelentspannende Eigenschaften; Diese Effekte werden wahrscheinlich durch spezielle Bereiche im ZNS vermittelt. Es hat auch Verwendung in präoperativen Medikamenten und wird zur Behandlung von Skelett-Muskel-Spasmus und den damit verbundenen Schmerzen eingesetzt.

Die Hauptverwendungen sind:

Erwachsene:

1) Die kurzfristige Linderung (14 Tage) nur von Angstzuständen, die schwerwiegend sind, den Einzelnen behindern oder inakzeptablen Leiden aussetzen, allein oder in Verbindung mit Schlaflosigkeit oder kurzfristigen psychosomatischen, organischen oder psychotischen Erkrankungen auftreten.

Die Verwendung von Benzodiazepinen zur Behandlung von Kurzzeitangst wird als unangemessen angesehen.

2) Zerebralparese.

3) Muskelkrampf; als Ergänzung zur Kontrolle des Muskelkrampfes in Tetanus.

4) Als Ergänzung zur Behandlung bestimmter Arten von Epilepsie (z. Myoklonus).

5) Symptomatische Behandlung des akuten Alkoholentzugs.

6) Als orale Prämedikation für den nervösen Zahnarzt.

Pädiatrische Bevölkerung:

1) Kontrolle der Spannung und Reizbarkeit bei der zerebralen Spastik in ausgewählten Fällen.

2) Orale Prämedikation.

Posologie

Als Anxiolytikum sollte die niedrigste wirksame Dosis angewendet werden. Dosierungsschemata sollten 14 Tage nicht überschreiten. Patienten, die lange Zeit Benzodiazepine erhalten haben, benötigen möglicherweise eine längere Wartezeit. Eine langfristige chronische Anwendung wird nicht empfohlen.

Erwachsene:

Angstzustände, Zwangsheim und andere psychiatrische Störungen: 2-30 mg täglich in geteilten Dosen.

Schlaflosigkeit im Zusammenhang mit Angstzuständen: 5-30 mg vor der Pensionierung.

Zerebrale Lähmung: 2-60 mg täglich in geteilten Dosen.

Obermotorische Neuronik Spastik: 5-60 mg täglich in geteilten Dosen.

Muskelkrampf verschiedener Ätiologie, Fibrosiitis, Zervixspondylose: 2-15 mg täglich in geteilten Dosen.

Verbunden mit der Behandlung einiger Arten von Epilepsie: Prämedikation: 2-60 mg täglich in geteilten Dosen. Erwachsene: 5-20 mg und Kinder: 2-10 mg.

Alkoholentzug: 5-20 mg, bei Bedarf in 2 bis 4 Stunden wiederholt.

Orale Prämedikation bei Zahnpatienten: 5 mg in der Nacht zuvor, 5 mg beim Aufwachen und 5 mg zwei Stunden vor dem Termin.

Pädiatrische Bevölkerung:

Mit Muskelkrämpf verbundene Bedingungen: Kontrolle der Spannung und Reizbarkeit der Spastik in ausgewählten Fällen; 2-40 mg täglich in geteilten Dosen. Als Ergänzung zur Kontrolle von Muskelkrämpfen in Tetanus; wie für Erwachsene.

Spastische Kinder mit minimalem Hirnschaden: 2-40 mg täglich in geteilten Dosen.

Ältere und geschwächte Patienten:

Die Dosen sollten die Hälfte der oben empfohlenen Dosen für Erwachsene nicht überschreiten.

Art der Verabreichung

Zur oralen Verabreichung.

Diazepeks ist kontraindiziert für Patienten mit:

-

- Phobische oder obsessionelle Zustände; chronische Psychose, Hyperkinese (paradoxe Reaktionen können auftreten).

- Akute Lungeninsuffizienz; Atemdepression, akute oder chronisch schwere Ateminsuffizienz (Beatmungsversagen kann sich verschlimmern).

- Myasthenia gravis (Zustand kann sich verschärfen).

- Schlafapnoe (Zustand kann sich verschlimmern).

- Schwere Leberinsuffizienz (Eliminationshalbwertszeit von Diazepeks kann verlängert werden).

- Akute Porphyrie.

- Diazepeks sollten bei Patienten mit Depressionen oder bei Patienten mit Angstzuständen und Depressionen nicht als Monotherapie angewendet werden, da bei solchen Patienten Selbstmord ausgelöst werden kann.

- Planung einer Schwangerschaft.

- Die gleichzeitige Anwendung von Diazepeks mit Alkohol- und / oder ZNS-Depressiva sollte vermieden werden. Eine solche gleichzeitige Anwendung kann die klinischen Wirkungen von Diazepeks erhöhen, möglicherweise einschließlich schwerer Sedierung, klinisch relevanter Atemwegs- und / oder Herz-Kreislauf-Depression.

Behandlungsdauer - Die Behandlungsdauer sollte je nach Indikation so kurz wie möglich sein, sollte jedoch 4 Wochen einschließlich Verjüngungsverfahren nicht überschreiten. Die Behandlung sollte nicht länger als 4 Wochen fortgesetzt werden, ohne den Zustand des Patienten neu zu bewerten. Der Patient muss nach einem Zeitraum von nicht mehr als 4 Wochen und danach regelmäßig untersucht werden, um die Notwendigkeit einer fortgesetzten Behandlung zu beurteilen, insbesondere wenn der Patient frei von Symptomen ist. Im Allgemeinen darf die Behandlung nicht länger als 8-12 Wochen dauern, einschließlich des Verjüngungsprozesses. Eine Verlängerung über diese Zeiträume hinaus sollte nicht ohne Neubewertung der Situation erfolgen. Es kann nützlich sein, den Patienten zu Beginn der Behandlung darüber zu informieren, dass sie von begrenzter Dauer ist, und genau zu erklären, wie die Dosierung schrittweise verringert wird. Darüber hinaus ist es wichtig, dass sich der Patient der Möglichkeit von Rückprallphänomenen bewusst ist, wodurch die Angst vor solchen Symptomen minimiert wird, falls sie auftreten, während Diazepeks abgesetzt wird.

Es gibt Hinweise darauf, dass sich bei Benzodiazepinen mit langer Wirkdauer wie Diazepeks Entzugsphänomene zwischen den Dosen manifestieren können, insbesondere wenn die Dosierung hoch ist. Wenn Benzodiazepine mit einer langen Wirkdauer angewendet werden, ist es wichtig, vor einer Umstellung auf ein Benzodiazepin mit einer kurzen Wirkdauer zu warnen, da Entzugssymptome auftreten können.Abhängigkeit und Rückzug - Entzugssymptome treten bei Benzodiazepinen nach normalen therapeutischen Dosen auf, die für kurze Zeiträume verabreicht werden.

Da ein plötzliches Absetzen von Benzodiazepinen zu Krämpfen führen kann, sollte bei Patienten mit Epilepsie, anderen Patienten mit Anfällen in der Vorgeschichte oder bei Alkohol- oder Drogenabhängigen besondere Vorsicht geboten sein. Das Absetzen sollte schrittweise erfolgen, um das Risiko von Entzugssymptomen zu minimieren.

Die Verwendung von Windeln kann zur Entwicklung einer physischen und psychischen Abhängigkeit führen. Das Abhängigkeitsrisiko steigt mit der Dosis und Dauer der Behandlung sowie bei Patienten mit Alkoholismus und Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte oder bei Patienten mit ausgeprägten Persönlichkeitsstörungen. Eine regelmäßige Überwachung bei solchen Patienten ist unerlässlich, routinemäßige Wiederholungsverschreibungen sollten vermieden und die Behandlung schrittweise abgebrochen werden.

Sobald sich eine körperliche Abhängigkeit entwickelt hat, geht ein plötzlicher Abbruch der Behandlung mit Entzugssymptomen einher. Diese können aus Kopfschmerzen, Muskelschmerzen, extremer Angst, Anspannung, Unruhe, Verwirrung und Reizbarkeit bestehen. In schweren Fällen können folgende Symptome auftreten: Veräußerung, Depersonalisierung, Hyperakusis, Taubheitsgefühl und Kribbeln an den Extremitäten, Überempfindlichkeit gegen Licht, Lärm und körperlicher Kontakt, Halluzinationen oder epileptische Anfälle. Riesige Schlaflosigkeit und Angstzustände: Ein vorübergehendes Syndrom, bei dem die Symptome, die zur Behandlung mit Diazepeks führten, beim Absetzen der Behandlung in einer verbesserten Form erneut auftreten können. Es kann von anderen Reaktionen begleitet sein, einschließlich Stimmungsschwankungen, Angstzuständen oder Schlafstörungen und Unruhe. Da das Risiko von Entzugsphänomenen / Rebound-Phänomenen nach abruptem Absetzen der Behandlung größer ist, wird empfohlen, die Dosierung schrittweise zu verringern.

- Toleranz - Toleranzgrenzen bei Patienten mit organischen zerebralen Veränderungen (insbesondere Arteriosklerose) oder kardiorespiratorischer Insuffizienz können sehr weit gefasst sein; Bei der Anpassung der Dosierung bei solchen Patienten muss darauf geachtet werden.

Nach wiederholter Anwendung über einige Wochen kann sich ein gewisser Wirksamkeitsverlust gegenüber den hypnotischen Wirkungen von Diazepeks entwickeln.

- Benzodiazepine sind nicht zur Behandlung von Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz indiziert, da sie eine Enzephalopathie auslösen können. Bei Patienten mit chronischer Lebererkrankung muss die Dosierung möglicherweise reduziert werden.

- Die üblichen Vorsichtsmaßnahmen bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollten beachtet werden. Bei Nierenversagen wird die Halbwertszeit von Diazepeks klinisch nicht signifikant verändert, und eine Dosisanpassung ist normalerweise nicht erforderlich.

- Alkohol sollte während der Behandlung mit Diazepeks (additive ZNS-Depression) vermieden werden.

- Amnesie: Würfelspitzen können eine anterograde Amnesie auslösen. Die Erkrankung tritt am häufigsten mehrere Stunden nach der Einnahme des Produkts auf. Um das Risiko zu verringern, sollten Patienten sicherstellen, dass sie 7-8 Stunden lang ununterbrochen schlafen können. Amnestische Wirkungen können mit unangemessenem Verhalten verbunden sein.

Anterograde Amnesie kann auch dann auftreten, wenn Benzodiazepine innerhalb des normalen Dosisbereichs angewendet werden, obwohl dies insbesondere bei hohen Dosiswerten beobachtet wird.

- In Fällen von Verlust oder Trauer kann die psychologische Anpassung durch Benzodiazepine gehemmt werden.

- Vorgeschichte von Alkohol- oder Drogenmissbrauch (da dies Patienten sind, die für Gewöhnung und Abhängigkeit prädisponiert sind).

- Depressionen oder Angstzustände im Zusammenhang mit Depressionen. Benzodiazepine sollten nicht allein bei der Behandlung von Depressionen oder Angstzuständen im Zusammenhang mit Depressionen angewendet werden, da bei solchen Patienten Selbstmord ausgelöst werden kann.

- Hypoalbuminämie (kann den Patienten für eine höhere Inzidenz sedierender Nebenwirkungen prädisponieren).

- Bei der Verschreibung von Windeln an Patienten mit Persönlichkeitsstörungen ist äußerste Vorsicht geboten.

Spezifische Patientengruppen

Pädiatrische Bevölkerung

Benzodiazepine sollten Kindern nicht verabreicht werden, ohne die Notwendigkeit sorgfältig zu beurteilen. Die Behandlungsdauer muss auf ein Minimum beschränkt werden. Sicherheit und Wirksamkeit von Diazepeks bei pädiatrischen Patienten unter 6 Monaten wurden nicht nachgewiesen.

Ältere und geschwächte Patienten

Sollte eine reduzierte Dosis erhalten. Aufgrund des myorelaxanten Effekts besteht bei älteren Menschen die Gefahr von Stürzen und folglich Hüftfrakturen.

Psychiatrische und "paradoxe" Reaktionen

Paradoxe Reaktionen (wie Unruhe, Unruhe, Reizbarkeit, Aggressivität, Täuschung, Wut, Albträume, Halluzinationen, Psychosen, unangemessenes Verhalten und andere nachteilige Verhaltenseffekte) wurden bei der Verwendung von Benzodiazepinen berichtet.

Solche Reaktionen treten möglicherweise häufiger bei der Behandlung von Kindern und älteren Patienten auf und sollten zum Absetzen der Behandlung führen.

Potenziell selbstmörderische Personen sollten aufgrund des Risikos einer Überdosierung keinen Zugang zu großen Mengen von Diazepeks haben.

Hilfsstoffe

Diazepeks Orale Lösung enthält Sorbit. Patienten mit seltenen erblichen Problemen der Fructose-Intoleranz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Die orale Lösung von Diazepeks enthält 2.500 mg Propylparahydroxybenzoat (E216) pro 5 ml Lösung und 5.000 mg Methylparahydroxybenzoat (E218) pro 5 ml Lösung. Kann allergische Reaktionen hervorrufen (möglicherweise verzögert).

Die orale Lösung von Diazepeks enthält 0,63 g Glycerin pro 5 ml Lösung. Kann in Dosen über 31 mg Kopfschmerzen, Magenverstimmung und Durchfall verursachen.

Sedierung, Amnesie, Konzentrationsstörungen und Muskelstörungen können die Fähigkeit zum Fahren oder Verwenden von Maschinen beeinträchtigen. Wenn eine unzureichende Schlafdauer auftritt, kann die Wahrscheinlichkeit einer beeinträchtigten Wachsamkeit erhöht sein (siehe auch Wechselwirkungen). Die Patienten sollten gewarnt werden, dass die Auswirkungen auf das Zentralnervensystem auch nach einer Einzeldosis bis zum Tag nach der Verabreichung anhalten können.

Dieses Arzneimittel kann die kognitive Funktion beeinträchtigen und die Fähigkeit eines Patienten beeinträchtigen, sicher zu fahren. Diese Klasse von Arzneimitteln steht auf der Liste der Arzneimittel, die in den Vorschriften gemäß 5a des Road Traffic Act von 1988 enthalten sind. Bei der Verschreibung dieses Arzneimittels sollte den Patienten gesagt werden:

- Das Arzneimittel beeinträchtigt wahrscheinlich Ihre Fahrfähigkeit

- Fahren Sie nicht, bis Sie wissen, wie sich das Arzneimittel auf Sie auswirkt

- Es ist strafbar, unter dem Einfluss dieses Arzneimittels zu fahren

- Sie würden jedoch keine Straftat begehen (als "gesetzliche Verteidigung" bezeichnet), wenn:

- Das Arzneimittel wurde zur Behandlung eines medizinischen oder zahnmedizinischen Problems verschrieben und

- Sie haben es gemäß den Anweisungen des verschreibenden Arztes und in den mit dem Arzneimittel gelieferten Informationen eingenommen

- Es hat Ihre Fähigkeit, sicher zu fahren, nicht beeinträchtigt

Schläfrigkeit, betäubte Emotionen, verminderte Wachsamkeit, Verwirrung, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Muskelschwäche, Ataxie oder Doppelsehen treten überwiegend zu Beginn der Therapie auf, verschwinden jedoch normalerweise bei wiederholter Verabreichung. Bei älteren Patienten kann es bei hohen Dosierungen zu Verwirrungsbedingungen kommen. Bei älteren Patienten, die Benzodiazepine verwenden, besteht ein erhöhtes Sturzrisiko und damit verbundene Frakturen.

Insbesondere bei Kindern wurde über eine erhöhte Speichel- und Bronchialsekretion berichtet.

Amnesie

Anterograde Amnesie kann unter Verwendung therapeutischer Dosierungen auftreten, wobei das Risiko bei höheren Dosierungen zunimmt. Amnestische Wirkungen können mit unangemessenem Verhalten verbunden sein.

Abhängigkeit

Chronische Anwendung (auch bei therapeutischen Dosen) kann zur Entwicklung einer körperlichen und psychischen Abhängigkeit führen: Ein Absetzen der Therapie kann zu Entzugs- oder Rückprallphänomenen führen. Der Missbrauch von Benzodiazepinen wurde gemeldet.

Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wird wie folgt eingestuft:

Sehr häufig (> 1/10)

Häufig (> 1/100 bis <1/10)

Gelegentlich (> 1 / 1.000 bis <1/100)

Selten (> 1 / 10.000 bis <1 / 1.000)

Sehr selten (<1 / 10.000)

Nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

^a Bekannt für die Anwendung von Benzodiazepinen oder Benzodiazepin-ähnlichen Mitteln. Diese Reaktionen können ziemlich schwerwiegend sein. Sie treten häufiger bei Kindern und älteren Menschen auf. Windeln sollten abgesetzt werden, wenn solche Symptome auftreten.

^b Vorbestehende Depressionen können während der Verwendung von Benzodiazepin entlarvt werden.

^c Kann unter Verwendung therapeutischer Dosierungen auftreten, wobei das Risiko bei höheren Dosierungen zunimmt. Amnestische Wirkungen können mit unangemessenem Verhalten verbunden sein.

^d Die Wahrscheinlichkeit und der Schweregrad der Entzugssymptome hängen von der Dauer der Behandlung, dem Dosisniveau und dem Grad der Abhängigkeit ab.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card Scheme zu melden. Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Eigenschaften

Die Symptome einer Überdosierung mit Diazepeks sind hauptsächlich eine Intensivierung der therapeutischen Wirkungen (Ataxie, Schläfrigkeit, Dysarthrie, Sedierung, Muskelschwäche, Tiefschlaf, Hypotonie, Bradykardie, Nystagmus) oder paradoxe Erregung. In den meisten Fällen ist nur die Beobachtung lebenswichtiger Funktionen erforderlich.

Extreme Überdosierung kann zu Koma, Areflexie, kardiorespiratorischer Depression und Apnoe führen und geeignete Gegenmaßnahmen (Belüftung, kardiovaskuläre Unterstützung) erfordern. Benzodiazepin Atemdepressiva sind bei Patienten mit schwerer chronisch obstruktiver Atemwegserkrankung schwerwiegender. Schwere Auswirkungen bei Überdosierung umfassen auch Rhabdomyolyse und Unterkühlung.

Verwaltung

Halten Sie eine klare Atemwege und eine ausreichende Belüftung aufrecht.

Betrachten Sie Aktivkohle (50 g für einen Erwachsenen, 1 g / kg für ein Kind) bei Erwachsenen, die mehr als 100 mg eingenommen haben, oder bei Kindern, die innerhalb einer Stunde mehr als 1 mg / kg eingenommen haben, sofern sie nicht zu schläfrig sind.

Überwachung des Bewusstseins, der Atemfrequenz, der Pulsoximetrie und des Blutdrucks bei symptomatischen Patienten.

Betrachten Sie die arterielle Blutgasanalyse bei Patienten mit einem verringerten Bewusstseinsniveau (GCS <8; AVPU-Skala P oder U) oder reduzierten Sauerstoffsättigungen bei Pulsoximetrie.

Korrigieren Sie die Hypotonie, indem Sie den Fuß des Bettes anheben und eine angemessene Flüssigkeitsherausforderung stellen. Wenn Hypotonie hauptsächlich aufgrund eines verringerten systemischen Gefäßwiderstands angenommen wird, können Medikamente mit alpha-adrenerger Aktivität wie Noradrenalin oder hochdosiertem Dopamin (10-30 Mikrogramm / kg / min) von Vorteil sein. Die Inotrop-Dosis sollte gegen den Blutdruck titriert werden.

Wenn trotz der oben genannten Maßnahmen eine schwere Hypotonie anhält, sollte eine zentrale Überwachung des Venendrucks in Betracht gezogen werden.

Abhängig vom klinischen Zustand des Patienten sind unterstützende Maßnahmen angezeigt.

Benzodiazepine werden durch Dialyse nicht signifikant aus dem Körper entfernt.

Flumazenil, ein Benzodiazepin-Antagonist, wird als routinemäßiger diagnostischer Test bei Patienten mit reduziertem Bewusstseinsniveau nicht empfohlen. Es kann manchmal als Alternative zur Beatmung bei Kindern verwendet werden, die naiv gegenüber Benzodiazepinen sind, oder bei Patienten mit COPD, um die Notwendigkeit einer Beatmung zu vermeiden. Bei Vergiftungen ist es nicht erforderlich oder angemessen, den Benzodiazepin-Effekt vollständig umzukehren. Flumazenil hat eine kurze Halbwertszeit (ca. eine Stunde) und in dieser Situation kann daher eine Infusion erforderlich sein. Flumazenil ist kontraindiziert, wenn Patienten mehrere Arzneimittel eingenommen haben, insbesondere nach gleichzeitiger Einnahme eines Benzodiazepins und eines trizyklischen Antidepressivums oder eines anderen Arzneimittels, das Anfälle verursacht. Dies liegt daran, dass das Benzodiazepin Anfälle unterdrücken kann, die durch das zweite Medikament induziert werden. Sein Antagonismus durch Flumazenil kann einen schweren Epileptikus aufdecken, der sehr schwer zu kontrollieren ist.

Gegenanzeigen zur Verwendung von Flumazenil umfassen Merkmale, die auf eine trizyklische Einnahme von Antidepressiva hinweisen, einschließlich eines breiten QRS oder großer Pupillen. Die Anwendung bei Patienten nach dem Herzstillstand ist ebenfalls kontraindiziert.

Es sollte bei Patienten mit Krampfanfällen, Kopfverletzungen oder chronischer Benzodiazepinanwendung in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden.

Gelegentlich kann ein Beatmungsgerät erforderlich sein, es treten jedoch im Allgemeinen nur wenige Probleme auf, obwohl bei Kindern wahrscheinlich Verhaltensänderungen auftreten.

Bei Anregung sollten Barbiturate nicht verwendet werden.

Die Auswirkungen einer Überdosierung sind schwerwiegender, wenn sie mit zentral wirkenden Medikamenten, insbesondere Alkohol, eingenommen werden. Wenn keine unterstützenden Maßnahmen getroffen werden, kann dies tödlich sein.

ATC-Code: N05B A01

Pharmakotherapeutische Gruppe: Diazepeks ist ein Benzodiazepin mit krampflösenden, anxiolytischen, sedativen, muskelrelaxierenden und amnesischen Eigenschaften.

Absorption

Diazepeks wird leicht und vollständig aus dem GI-Trakt resorbiert.

Verteilung

Spitzenplasmakonzentration innerhalb von 30-90 Minuten nach oraler Verabreichung; Die Absorptionsrate ist altersbedingt und verzögert sich bei älteren Menschen. Windelspitzen überschreiten die Blut-Hirn-Schranke und sind hochlipidlöslich. Diazepeks ist sehr stark an Plasmaproteine gebunden.

Diazepeks und seine Metaboliten überschreiten die Plazentaschranke und werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Biotransformation

Es hat eine zweiphasige Halbwertszeit mit einer anfänglichen schnellen Verteilungsphase, gefolgt von einer verlängerten terminalen Eliminationsphase von 1-2 Tagen; seine Wirkung wird durch die noch längere Halbwertszeit von 2-5 Tagen seines aktiven Hauptmetaboliten weiter verlängert, desmethylDiazepeks, deren relativer Anteil im Körper bei der Langzeitverabreichung zunimmt.

Diazepeks wird in der Leber weitgehend metabolisiert, und neben DesmethylDiazepeks gehören zu seinen aktiven Metaboliten Oxazepam und Temazepam.

Die Halbwertszeit von Diazepeks ist bei Neugeborenen, älteren Menschen und Patienten mit Nieren- oder Lebererkrankungen verlängert.

Beseitigung

Es wird im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form seiner Metaboliten, entweder frei oder in konjugierter Form.

Nicht zutreffend.

Keiner bekannt.

Nicht zutreffend.