Diarfix

Symptomatische Behandlung von akutem Durchfall bei Erwachsenen.

Innerhalb. Die erste Kapsel zu Beginn der Behandlung wird unabhängig von der Tageszeit eingenommen. Weiter - 1 Kappen. 3 mal am Tag vor dem Essen. Die Behandlung muss fortgesetzt werden, bis sich der Stuhl normalisiert hat (der normale Kot erscheint bis zu zweimal), jedoch nicht länger als 7 Tage. Es wird nicht empfohlen, Racecadotril lange zu verwenden.

Spezielle Patientengruppen

Älteres Alter. Eine Dosiskorrektur für ältere Patienten ist nicht erforderlich.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;

angeborene Malpabilität von Galactose, Mangel an Laktase, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (aufgrund der Tatsache, dass das Medikament Laktose enthält);

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kindheit bis zu 18 Jahren (aufgrund des hohen Wirkstoffgehalts).

Nachrichten über die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden bei der Einnahme eines Racecadotrile häufiger als bei der Einnahme von Placebo oder bei der Anwendung nach dem Inverkehrbringen festgestellt.

Von der Seite des Nervensystems : oft (≥ 1/100, <1/10) - Kopfschmerzen.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten (≥1 / 1000, <1/100) - Hautausschlag, Erythem; Die Häufigkeit ist unbekannt (zur Beurteilung der Häufigkeit der Fälle verfügbarer Daten reicht nicht aus) - polymorphes Erythem, Sprachödem, Schwellung des Gesichts, Schwellung der Lippen, Schwellung der Augen, Farbstoff, Glasmalerei,.

Symptome : Derzeit sind Einzelfälle einer Überdosierung ohne Nebenwirkungen bekannt. Bei Erwachsenen verursachte die Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels von mehr als 2 g, was einer 20-fachen therapeutischen Dosis entspricht, keine nachteiligen Wirkungen.

Racecadotril ist ein produktiver Wert, der zu aktivem Metaboliten - Thiorphan, einem Inhibitor der Enzephalinase - Oberflächenpeptidase (auf der Zellmembran) hydrolysiert wird und in verschiedenen Geweben, insbesondere im Epithel des Dünndarms, lokalisiert ist. Dieses Enzym ist verantwortlich für die gleichzeitige Hydrolyse exogener Peptide und die Spaltung endogener Peptide wie Enkefaline. Infolgedessen schützt Racecadotril endogene Epkefaline, die auf der Ebene des Verdauungstrakts physiologische Aktivität aufweisen, und verlängert deren anti-sekretorische Wirkung.

Racekadotril ist eine anti-sekretorische Darmsubstanz. Es reduziert die durch Cholera-Enterotoxin oder Entzündungen verursachte Darmhypersekretion von Wasser und Elektrolyten und beeinflusst die Grundsekretion des Darms nicht.

Racecadotril hat einen schnellen Anti-Draht-Effekt, ohne die Reisezeit des Darminhalts durch den Darm zu verändern.

Racekadotril verursacht keine Blähungen.

In klinischen Studien war die Häufigkeit von Sekundärverstopfung bei der Einnahme von Racecadotril mit Placebo vergleichbar.

Saugen. Nach dem Einnehmen wird das Racecadotril schnell absorbiert. Die Zeit vor Beginn der Hemmung der Plasma-Enzephalinase beträgt 30 Minuten. Das Essen beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Krebs nicht, aber nach dem Essen verzögert sich die Aktivität des Arzneimittels um etwa anderthalb Stunden.

Verteilung. In einem Blutplasma nach Verwendung eines mit einem radioaktiven Isotop gekennzeichneten Racecadotrils ¹⁴C war der Radiokohlenstoffgehalt um ein Vielfaches höher als in Blutzellen und dreimal höher als im Vollblut. Somit ist das Medikament leicht mit Blutzellen assoziiert. Funkkohlenstoff ist in anderen Geweben des Körpers mäßig verteilt, wie sein scheinbares V zeigt_d im Plasma - 66,4 kg.

90% des aktiven Metaboliten von Racecadotril (Tiorphan) ((RS) -N (1-oxo-2- (merkaptomethyl) -3-phenylpropyl) glycin) sind mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Albumin.

Die pharmazeutischen Eigenschaften von Racecadotril ändern sich nicht durch wiederholte Dosen sowie bei der Ernennung älterer Patienten.

Bei Einnahme eines Racecadotrils in einer Dosis von 100 mg beträgt die maximale Hemmzeit der Plasma-Enkephalinase ungefähr 2 Stunden und entspricht einer 75% igen Hemmung. Die Dauer und Wirksamkeit des Krebses hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Bei Erwachsenen beträgt die Zeit vor der maximalen Hemmung der Plasma-Ekephalinase ungefähr 2 Stunden und entspricht einer 75% igen Hemmung bei Einnahme einer Dosis von 100 mg. Die Plasma-Einschaltzeit beträgt ca. 8 Stunden.

Stoffwechsel. Biologische T_1/2 Das Racecadotril, gemessen als Hemmzeit der Plasma-Enkephalinase, beträgt ungefähr 3 Stunden.

Racecadotril hydrolysiert schnell zu Thyorphan, einem aktiven Metaboliten, der wiederum in inaktive Metaboliten umgewandelt wird. Die Einnahme wiederholter Dosen von Racecadotril führt nicht zu seiner Ansammlung im Körper. Daten aus Studien erhalten in vitrozeigen, dass Racecadotril / Thyorphan und 4 inaktive Hauptmetaboliten CYP-Isophenien (3A4, 2D6, 2C9, 1F2 und 2C19) nicht in einem Ausmaß hemmen, das klinisch signifikant sein kann.

Daten aus Studien erhalten in vitrozeigen, dass Racecadotril / Thyorphan und 4 inaktive Hauptmetaboliten keine Isophenien von CYP (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1) und UDF-GT in dem Ausmaß induzieren, das klinisch signifikant sein kann.

Racecadotril beeinflusst die Proteinbindung von Wirkstoffen wie Colbutamid, Warfarin, Niflumsäure, Digoxin oder Phenytoin nicht.

Bei Patienten mit Leberversagen (Klasse B gemäß der Child-Pew-Klassifikation) zeigte das kinetische Profil des aktiven Racecadotril-Metaboliten ähnliche Indikatoren T_max und T_1/2 und niedrigere Raten C_max im Blut (–65%) und AUC (–29%) im Vergleich zu diesen Indikatoren bei gesunden Menschen.

Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen (Cl-Kreatinin 11–39 ml / min) zeigte das kinetische Profil des aktiven Raccadotril-Metaboliten ein niedrigeres C_max (–49%) und höhere AUC-Raten (+ 16%) und T_1/2 im Vergleich zu gesunden Probanden (Cl Kreatinin> 70 ml / min). C_max nach 2 h 30 Minuten nach der Anwendung erreicht.

Es gab keine Kumulierung, wenn das Medikament 7 Tage lang alle 8 Stunden wieder eingenommen wurde.

Die Schlussfolgerung. Racekadotril wird in Form von aktiven und inaktiven Metaboliten, hauptsächlich über die Nieren, und in viel geringerem Maße über Kalom aus dem Körper ausgeschieden. Der Ausgang durch die Lunge ist unbedeutend.

• Leitfähige Medien [Eknkefalinase-Inhibitoren]

Derzeit liegen keine Daten zur Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln vor.