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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
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Symptomatische Behandlung von akutem Durchfall bei Erwachsenen.
Nach innen. die Erste Kapsel zu Beginn der Behandlung wird unabhängig von der Tageszeit eingenommen. Weiter — 1 caps. 3 mal am Tag vor dem Essen. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der Stuhl normalisiert ist (das auftreten von normalem Stuhl bis zu 2 mal), aber nicht mehr als 7 Tage. Es wird nicht empfohlen, racekadotril für eine lange Zeit zu verwenden.
Spezielle Patientengruppen
Alter. Dosisanpassung für ältere Patienten ist nicht erforderlich.
überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine andere Komponente des Arzneimittels;
angeborene Galaktose-Intoleranz, Laktase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom (aufgrund der Tatsache, dass das Medikament Laktose enthält);
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kinder unter 18 Jahren (aufgrund der hohen Gehalt an Wirkstoff).
Berichte über die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden während der Einnahme рацекадотрила häufiger als bei Placebo oder wurden in der Zeit der post-Marketing-Anwendungen.
vom Nervensystem: oft (≥1/100,<1/10) — Kopfschmerzen.
Haut-und subkutane Gewebe: selten (≥1/1000,<1/100) — Hautausschlag, Erythem; die Häufigkeit ist unbekannt (um die Häufigkeit der Fälle zu beurteilen, reichen die verfügbaren Daten nicht aus) — polymorphes Erythem, Schwellung der Zunge, Schwellung des Gesichts, Schwellung der Lippen, Schwellung der Augenlider, Angioödem, Urtikaria, Erythem nodosum, papulösen Ausschlag, Prurigo, Juckreiz der Haut, toxische Dermatitis.
Symptome: derzeit sind einzelne Fälle von überdosierung ohne Nebenwirkungen bekannt. Bei Erwachsenen wurde eine Einzeldosis des Arzneimittels von mehr als 2 G, das entspricht einer 20-fachen therapeutischen Dosis, keine negativen Auswirkungen verursacht.
Racecadotril ist ein Prodrug, das zu einem aktiven Metaboliten hydrolysiert wird — thiorphan, ein Inhibitor der enkephalinase — oberflächliche peptidase (befindet sich auf der Zellmembran), lokalisiert in verschiedenen Geweben, insbesondere im Epithel des Dünndarms. Dieses Enzym ist gleichzeitig für die Hydrolyse von exogenen Peptiden und den Abbau von endogenen Peptiden wie enkephalinen verantwortlich. Als Ergebnis schützt racecadotril endogene enkephaline, die physiologische Aktivität auf der Ebene des Verdauungstraktes zeigen, indem Sie Ihre antisekretorische Wirkung verlängern.
Racecadotril ist eine intestinale antisekretorische Substanz. Es reduziert die intestinale Hypersekretion von Wasser und Elektrolyten, die durch Cholera-Enterotoxin oder Entzündung verursacht wird, und beeinflusst nicht die basale darmsekretion.
Racecadotril hat eine schnelle protivodiarealwirkung, ohne die Zeit des Passes des Darminhalts durch den Darm zu ändern.
Racecadotril verursacht keine Blähungen.
In klinischen Studien war die Häufigkeit von sekundärer Verstopfung während der Einnahme von racecadotril mit einem Placebo vergleichbar.
Absaugung. nach Einnahme von racecadotril schnell absorbiert. Die Zeit vor Beginn der Hemmung der Plasma-enkephalinase beträgt 30 min.Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von racecadotril, aber nach dem Essen manifestiert sich die Aktivität des Medikaments mit einer Verzögerung von etwa anderthalb Stunden.
Verteilung.im Blutplasma nach der Anwendung von racecadotril, gekennzeichnet mit einem radioaktiven Isotop 14 C, war der Gehalt an Radiokarbon um ein Vielfaches höher als in den Blutzellen und 3-mal höher als in Vollblut. Somit bindet das Medikament leicht an die Blutzellen. Radiokarbon ist mäßig in anderen Geweben des Körpers verteilt, wie durch seine scheinbare Vd im Plasma belegt — 66,4 kg
90% der aktiven Metaboliten racecadotril (tiorfan) ((RS)-N(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) Glycin) bindet an Plasmaproteine, vor allem mit Albumin.
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von racekadotril ändern sich nicht durch wiederholte Dosen, sowie bei der Ernennung von älteren Patienten.
Bei der Einnahme von racekadotril in einer Dosis von 100 mg beträgt die Spitzenzeit der plasmaencephallinase-Hemmung ungefähr 2 h und entspricht einer 75% - Hemmung. Die Dauer und Wirksamkeit von racekadotril hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Bei Erwachsenen die Zeit bis zu den Peak-Hemmung энкефалиназы Plasma beträgt etwa 2 Stunden und entspricht 75% Hemmung bei der Einnahme der Dosis 100 mg. die Zeit der Hemmung энкефалиназы Plasma beträgt ungefähr 8 Stunden.
Stoffwechsel. die biologische T1/2 racecadotril, gemessen als die Zeit der Hemmung der Plasma-enkephalinase, beträgt etwa 3 Stunden.
Racecadotril wird schnell zu thiorphan hydrolysiert, einem aktiven Metaboliten, der wiederum in inaktive Metaboliten umgewandelt wird. Die Einnahme wiederholter Dosen von racecadotril führt nicht zu seiner Akkumulation im Körper. Die aus den Studien in vitro erhaltenen Daten zeigen, dass racecadotril / thiorphan und die 4 wichtigsten inaktiven Metaboliten die CYP-Isoenzyme (3A4, 2D6, 2C9, 1F2 und 2C19) in einem Ausmaß, das klinisch signifikant sein kann, nicht hemmen.
Die Daten aus den Studien erhalten in vitro , zeigen, dass racecadotril/thiorphan und 4 wichtigsten inaktiven Metaboliten nicht induzieren CYP-Isoenzyme (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1) und UDF-GT in einem Ausmaß, das klinisch signifikant sein kann.
Racecadotril beeinflusst nicht die proteinbindung von Wirkstoffen wie tolbutamid, Warfarin, niflumsäure, digoxin oder Phenytoin.
Bei Patienten mit Leberversagen (child-Pugh-Klasse B) zeigte das kinetische Profil des aktiven Metaboliten racecadotril ähnliche Werte von Tmax und T1/2 und niedrigere Werte von Cmax im Blut (−65%) und AUC (−29%) im Vergleich zu diesen Indikatoren bei gesunden Menschen.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 11– 39 ml / min) das kinetische Profil des aktiven Metaboliten racecadotril zeigte einen niedrigeren C-Wertmax (− 49%) und höhere auc-Werte (+16%) und T1/2 im Vergleich zu gesunden Probanden (CL Kreatinin > 70 ml / min). C max wird nach 2 h 30 min nach der Anwendung erreicht.
Es gab keine Kumulation bei wiederholter Einnahme des Medikaments alle 8 Stunden für 7 Tage.
Ableitung. Racecadotril wird in Form von aktiven und inaktiven Metaboliten aus dem Körper ausgeschieden, hauptsächlich durch die Nieren,und viel weniger — mit Kot. Die Ausscheidung durch die Lunge ist unbedeutend.
- Antidiarrhöe [enkephalinase-Inhibitoren]
derzeit liegen keine Daten über Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln vor.
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