Aquasec

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Racecadotril

Symptomatische Behandlung von akutem Durchfall bei Erwachsenen.

Hinein. Die erste Kapsel zu Beginn der Behandlung wird unabhängig von der Tageszeit eingenommen. Weiter — 1 Caps. 3 mal am Tag vor dem Essen. Die Behandlung sollte fortgesetzt werden, bis der Stuhl normalisiert ist (das Auftreten von normalem Stuhl bis zu 2 Mal), aber nicht mehr als 7 Tage. Es wird nicht empfohlen, Racekadotril für eine lange Zeit zu verwenden.

Spezielle Patientengruppen

Alter. Dosisanpassung für ältere Patienten ist nicht erforderlich.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder eine andere Komponente des Arzneimittels,

angeborene Intoleranz gegenüber Galaktose, Laktase-Mangel, Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom (aufgrund der Tatsache, dass das Medikament Laktose enthält),

Schwangerschaft,

stillzeit,

kinder unter 18 Jahren (aufgrund des hohen Wirkstoffgehalts).

Nachrichten über die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden während der Einnahme рацекадотрила häufiger als bei Placebo oder wurden in der Zeit der post-Marketing-Anwendung.

Vom Nervensystem: oft (≥1/100, <1/10) — Kopfschmerzen.

Von der Haut und subkutanen Geweben: selten (≥1/1000, <1/100) — Hautausschlag, Erythem, Frequenz unbekannt (um die Häufigkeit der verfügbaren Daten zu beurteilen) - polymorphes Erythem, Schwellung der Zunge, Schwellung des Gesichts, Schwellung der Lippen, Schwellung der Augenlider, Angioödem, Urtikaria, Erythem nodosum, papulösen Ausschlag, Prurigo, Juckreiz der Haut, toxische Dermatitis.

Symptome: derzeit sind einzelne Fälle von Überdosierung ohne Nebenwirkungen bekannt. Bei Erwachsenen wurde eine Einzeldosis des Arzneimittels von mehr als 2 g, das entspricht einer 20-fachen therapeutischen Dosis, keine negativen Auswirkungen verursacht.

Racecadotril ist ein Prodrug, der zu einem aktiven Metaboliten hydrolysiert wird-Thiorphan, ein Inhibitor der Enkephalinase — oberflächliche Peptidase (auf der Zellmembran gelegen), lokalisiert in verschiedenen Geweben, insbesondere im Epithel des Dünndarms. Dieses Enzym ist gleichzeitig für die Hydrolyse von exogenen Peptiden und den Abbau von endogenen Peptiden wie Enkephalinen verantwortlich. Als Ergebnis schützt Racecadotril endogene Enkephaline, die physiologische Aktivität auf der Ebene des Verdauungstraktes zeigen, indem sie ihre antisekretorische Wirkung verlängern.

Racecadotril ist eine intestinale antisekretorische Substanz. Es reduziert die intestinale Hypersekretion von Wasser und Elektrolyten, die durch Cholera-Enterotoxin oder Entzündung verursacht wird, und beeinflusst nicht die basale Darmsekretion.

Racecadotril hat eine schnelle Protivodiarealwirkung, ohne die Zeit des Passes des Darminhalts durch den Darm zu ändern.

Racecadotril verursacht keine Blähungen.

In klinischen Studien war die Häufigkeit von sekundärer Verstopfung während der Einnahme von Racecadotril mit einem Placebo vergleichbar.

Absorption. Nach Einnahme wird Racekadotril schnell absorbiert. Die Zeit vor Beginn der Hemmung der Plasma-Enkephalinase beträgt 30 min.Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Racecadotril, aber nach dem Essen manifestiert sich die Aktivität des Medikaments mit einer Verzögerung von etwa anderthalb Stunden.

Verteilung. Im Blutplasma nach der Anwendung von Racecadotril, mit einem radioaktiven Isotop markiert ¹⁴C, der Radiokohlenstoffgehalt war um ein Vielfaches höher als in Blutzellen und 3-mal höher als in Vollblut. Somit bindet das Medikament leicht an die Blutzellen. Radiokarbon ist mäßig in anderen Geweben des Körpers verteilt, wie durch sein scheinbares V belegt_d im Plasma-66,4 kg.

90% der aktiven Metaboliten Racecadotril (Tiorfan) ((RS)-N(1-oxo-2-(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycin) bindet an Plasmaproteine, vor allem mit Albumin.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Racekadotril ändern sich nicht durch wiederholte Dosen, sowie bei der Ernennung von älteren Patienten.

Bei der Einnahme von Racekadotril in einer Dosis von 100 mg beträgt die Spitzenzeit der Plasmaencephallinase-Hemmung ungefähr 2 h und entspricht einer 75% - Hemmung. Die Dauer und Wirksamkeit von Racekadotril hängt von der Dosis des Arzneimittels ab. Bei Erwachsenen beträgt die Zeit bis zur Spitzen-Hemmung der Plasma-Enkephalinase etwa 2 Stunden und entspricht einer 75% - Hemmung bei einer Dosis von 100 mg. Die Zeit der Hemmung der Plasma-Enkephalinase beträgt etwa 8 Stunden.

Metabolismus. Biologisches T_1/2 Racecadotril, gemessen als Zeit der Hemmung der Plasma-Enkephalinase, beträgt etwa 3 Stunden.

Racecadotril wird schnell zu Thiorphan hydrolysiert, einem aktiven Metaboliten, der wiederum in inaktive Metaboliten umgewandelt wird. Die Einnahme wiederholter Dosen von Racecadotril führt nicht zu seiner Akkumulation im Körper. Daten aus Studien in vitro, zeigen, dass Racecadotril / Thiorphan und die 4 wichtigsten inaktiven Metaboliten CYP-Isoenzyme (3A4, 2D6, 2C9, 1F2 und 2C19) in einem Ausmaß nicht hemmen, das klinisch signifikant sein kann.

Daten aus Studien in vitro, zeigen, dass Racecadotril/Thiorphan und die 4 wichtigsten inaktiven Metaboliten CYP-Isoenzyme (3A, 2A6, 2B6, 2C9 / 2C19, 1A, 2E1) und UDF-GT in einem Grad nicht induzieren, der klinisch signifikant sein kann.

Racecadotril beeinflusst nicht die Proteinbindung von Wirkstoffen wie Tolbutamid, Warfarin, Niflumsäure, Digoxin oder Phenytoin.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (Klasse B nach Child-Pugh-Klassifikation) zeigte das kinetische Profil des aktiven Metaboliten Racecadotril ähnliche T-Werte_max und T_1/2 und niedrigere C-Werte_max im Blut (-65%) und AUC (-29%) im Vergleich zu diesen Indikatoren bei gesunden Menschen.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin 11-39 ml / min) zeigte das kinetische Profil des aktiven Metaboliten Racecadotril einen niedrigeren C-Wert_max (-49%) und höhere AUC-Werte (16%) und T_1/2 im Vergleich zu gesunden Probanden (Cl Kreatinin >70 ml/min). C_max erreicht nach 2 Stunden 30 Minuten nach der Anwendung.

Es gab keine Kumulation bei wiederholter Einnahme des Medikaments alle 8 Stunden für 7 Tage.

Aufzucht. Racecadotril wird in Form von aktiven und inaktiven Metaboliten, hauptsächlich durch die Nieren, und viel weniger — mit Kot aus dem Körper ausgeschieden. Die Ausscheidung durch die Lunge ist unbedeutend.

• Antidiarrhöe [Enkephalinase-Inhibitoren]

Derzeit liegen keine Daten über Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten vor.